Nimotop S 0,2 mg/ml roztwór do infuzji

1 ml roztworu zawiera 0,2 mg nimodypiny. Preparat zawiera sód i etanol.

Selektywny antagonista wapnia, pochodna 1,4-dihydropirydyny. Nimodypina hamuje napływ jonów wapnia do komórek mięśni  gładkich i w ten sposób hamuje skurcz mięśni gładkich ścian naczyniowych. Wykazuje szczególne działanie zapobiegające zwężeniu naczyń mózgowych oraz niedokrwieniu tkanki mózgowej. Może też zapobiegać lub eliminować efekt zwężenia naczyń wywoływany in vitro przez różne substancje wykazujące takie działanie (np. serotonina, prostaglandyny i histamina), a także przez krew i produkty jej rozpadu. Lek ma także właściwości neurofarmakologiczne i psychofarmakologiczne. Rozszerza naczynia mózgowe i poprawia przepływ krwi. Wzrost przepływu jest większy w uszkodzonych i niedostatecznie ukrwionych obszarach mózgu, w porównaniu z obszarami nie zmienionymi chorobowo. Niedokrwienne ubytki neurologiczne u pacjentów po krwotoku podpajęczynówkowym oraz śmiertelność są wyraźnie mniejsze po zastosowaniu nimodypiny. Po wstrzyknięciu dożylnym nimodypiny obserwuje się dwufazowy spadek stężenia nimodypiny w osoczu z T_0,5 5-10 min i ok. 60 min. Nimodypina wiąże się z białkami osocza w 97-99%. Po doustnym i dożylnym podaniu nimodypina występuje w płynie mózgowo-rdzeniowym w stężeniu ok. 0,5% stężenia w osoczu (odpowiada to w przybliżeniu stężeniu wolnej substancji w osoczu). Metabolizowana jest przez CYP3A4. Z organizmu człowieka metabolity nimodypiny wydalane są w 50% przez nerki w moczu oraz w 30% z żółcią.

Profilaktyka i leczenie niedokrwiennych ubytków neurologicznych spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych mózgu po krwotoku podpajęczynówkowym w następstwie pęknięcia tętniaka.

Nadwrażliwość na nimodypinę lub inne składniki preparatu.

Brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. W razie konieczności podania nimodypiny kobiecie w cięży należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka, uwzględniając stan kliniczny pacjentki. Nimodypina i jej metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących w stężeniu odpowiadającym stężeniu w surowicy matki. Zaleca się zaprzestania karmienia piersią w trakcie terapii nimodypiną. W pojedynczych przypadkach zapłodnień in vitro zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników pod wpływem antagonistów wapnia, które mogą skutkować zaburzeniami nasienia. Znaczenie tego odkrycia dla krótkotrwałego leczenia nie jest znane.

Dożylnie w ciągłym wlewie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 48 mg nimodypiny (czyli 240 ml roztworu do infuzji Nimotop S). Jeżeli lekarz nie przepisze inaczej, zaleca się następujące dawkowanie: na początku leczenia (przez pierwsze 2 h): 1 mg/h (5 ml/h), co odpowiada ok. 15 µg/kg mc./h. Jeżeli dawka ta jest dobrze tolerowana przez pacjenta, szczególnie jeśli nie obserwuje się znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, po 2 h dawkę zwiększa się do 2 mg/h (10 ml/h) co odpowiada ok. 30 µg/kg mc./h. U pacjentów o masie ciała znacznie mniejszej niż 70 kg lub mających niestabilne ciśnienie tętnicze krwi, leczenie należy rozpoczynać od dawki 0,5 mg/h nimodypiny (2,5 ml/h). U pacjentów, u których występują działania niepożądane, należy zmniejszyć dawkę lub nawet zaprzestać podawania leku. Szczególne grupy pacjentów. Ciężkie upośledzenie czynności wątroby, szczególnie marskość wątroby, może spowodować zwiększenie biodostępności nimodypiny; działania terapeutyczne oraz niepożądane (np. obniżenie ciśnienia tętniczego krwi) mogą być znacznie nasilone. W takich przypadkach należy - w zależności od wartości ciśnienia tętniczego - zmniejszyć dawkę leku lub, jeżeli jest to konieczne, rozważyć jego odstawienie. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczości leku u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Preparat należy podawać w ciągłym wlewie dożylnym przez wkłucie do żyły centralnej z zastosowaniem pompy infuzyjnej. Preparat należy podawać przez kranik trójkanałowy wraz z jednym z następujących roztworów do wlewów: 5% roztwór glukozy, 0,9% roztwór chlorku sodu, płyn Ringera z dodatkiem mleczanu, płyn Ringera z dodatkiem mleczanu i magnezu, roztwór dekstranu 40 lub 6% roztwór poli-(O-2-hydroksy-etylo)-skrobii (HAES). Roztwory należy zmieszać w stosunku 1:4, tj. 1 część preparatu i 4 części odpowiedniego roztworu do wlewów. Wraz z preparatem można podawać również roztwór mannitolu, albuminę ludzką lub krew. Polietylenowy cewnik doprowadzający nimodypinę i linię infuzyjną podawanego jednocześnie roztworu należy połączyć z cewnikiem żylnym przy pomocy kranika trójkanałowego. Preparatu nie należy dodawać do worka lub butelki z innymi roztworami do wlewów. Nie należy go także mieszać z roztworami innych leków. Podawanie preparatu należy kontynuować podczas stosowania znieczulenia, zabiegu chirurgicznego i angiografii. Czas trwania leczenia - zastosowanie profilaktyczne. Leczenie za pomocą wlewu dożylnego należy rozpocząć nie później niż 4 dni po wystąpieniu krwotoku podpajęczynówkowego oraz kontynuować przez cały okres zwiększonego ryzyka skurczu naczyń, to znaczy przez 10-14 dni po krwotoku. Jeśli w trakcie leczenia profilaktycznego istnieje konieczność ingerencji chirurgicznej w obrębie źródła krwotoku podawanie preparatu należy kontynuować przez co najmniej 5 dni po zabiegu. Po zakończeniu leczenia dożylnego zaleca się kontynuować leczenie, podając nimodypinę w postaci doustnej w dawce 60 mg 6 razy na dobę, co 4 h, przez kolejnych 7 dni. Czas trwania leczenia - zastosowanie lecznicze. Jeżeli doszło do niedokrwiennych ubytków neurologicznych, spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych po krwotoku podpajęczynówkowym, leczenie należy rozpocząć tak szybko, jak tylko jest to możliwe i prowadzić co najmniej przez 5 dni (maksymalnie przez 14 dni). Po zakończeniu leczenia dożylnego zaleca się kontynuować leczenie, podając nimodypinę w postaci doustnej w dawce 60 mg 6 razy na dobę, co 4 h, przez kolejnych 7 dni. Jeżeli w trakcie leczenia nimodypiną jest przeprowadzany zabieg chirurgiczny, podawanie preparatu należy kontynuować przez co najmniej 5 dni po zabiegu.

Mimo, że nie wykazano zależności pomiędzy leczeniem preparatem a zwiększeniem ciśnienia śródczaszkowego, zaleca się monitorowanie stanu pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym lub ze zwiększoną zawartością wody w tkance mózgowej (uogólniony obrzęk mózgu). Należy także zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów ze znacznie obniżonym ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 100 mm Hg). U pacjentów z niestabilną dławicą piersiową lub którzy przebyli ostry zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 4 tyg., należy rozważyć stosunek potencjalnego ryzyka (np. zmniejszony przepływ wieńcowy lub niedokrwienie mięśnia sercowego) do korzyści (np. poprawa perfuzji mózgowej) związanych ze stosowaniem leku. Dawka 10 ml/h tego leku podana osobie dorosłej o mc. 70 kg spowoduje ekspozycję na etanol wynoszącą 28 mg/kg/h, co może spowodować zwiększenie stężenia alkoholu we krwi (BAC) o ok. 4 mg/100 ml. Dla porównania, u osoby dorosłej, po wypiciu kieliszka wina lub 500 ml piwa, stężenie alkoholu we krwi wyniesie prawdopodobnie ok. 50 mg/100 ml. Jednoczesne podawanie z lekami zawierającymi, np. glikol propylenowy lub etanol może prowadzić do kumulacji etanolu i wywoływać działania niepożądane, w szczególności u małych dzieci o małej zdolności metabolicznej lub z niedojrzałością metaboliczną. Ponieważ ten lek podaje się powoli przez ciągły wlew dożylny, działanie alkoholu może być zmniejszone. Ta ilość etanolu może stanowić zagrożenie dla pacjentów z chorobą alkoholową i pacjentów z zaburzeniami metabolizmu alkoholu oraz musi być brana pod uwagę u kobiet w ciąży lub karmiących piersią, dzieci oraz pacjentów z grup wysokiego ryzyka np. z chorobą wątroby, padaczką. Alkohol zawarty w preparacie może zmieniać działanie innych stosowanych jednocześnie leków. Lek zawiera 23 mg sodu w 50 ml butelce, co odpowiada 1,15 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Podając lek należy również wziąć pod uwagę zawartość sodu wchodzącego w skład roztworu do wlewu. Należy zapoznać się z ChPL stosowanego roztworu do wlewu w celu obliczenia całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu leku. Należy wziąć to pod uwagę zalecając lek osobom stosującym dietę z małą ilością sodu. Podawanie preparatu z lekami mogącymi działać nefrotoksycznie (antybiotyki aminoglikozydowe, cefalosporyny, furosemid) może zaburzać czynność nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek może nastąpić pogorszenie czynności nerek. W tych przypadkach należy monitorować parametry czynności nerek, a w sytuacji wystąpienia objawów ich niewydolności, należy rozważyć przerwanie leczenia.

4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane występujące:
- niezbyt często (u więcej niż 1 na 1000, ale u mniej niż 1 na 100 pacjentów) to: małopłytkowość
(zmniejszenie ilości płytek krwi), reakcje nadwrażliwości (reakcje alergiczne, wysypka), bóle głowy,
tachykardia (przyspieszenie czynności serca), rozszerzenie naczyń krwionośnych, obniżenie ciśnienia
tętniczego, nudności,
- rzadko (u więcej niż, 1 na 10000, ale u mniej niż 1 na 1000 pacjentów): bradykardia (zwolnienie
czynności serca), niedrożność jelit, zmiany w wynikach badań laboratoryjnych (przemijające
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), reakcje w miejscu wlewu lub wstrzyknięcia,
zakrzepowe zapalenie żył w miejscu wlewu.
-częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): małe stężenie tlenu w
tkankach organizmu.
U niektórych osób w czasie stosowania leku Nimotop S mogą wystąpić inne działania niepożądane.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania niepożądanych Działań produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne podanie nimodypiny i fluoksetyny prowadziło do zwiększenia w surowicy krwi stężenia nimodypiny w stanie stacjonarnym o ok. 50%. Ekspozycja na fluoksetynę wyraźnie się zmniejsza, zaś jej aktywnego metabolitu - norfluoksetyny - nie zmieniło się. Jednoczesne podanie nimodypiny i nortryptyliny powodowało nieznaczne zmniejszenie ekspozycji na nimodypinę w stanie stacjonarnym; stężenie nortryptyliny nie zmienia się. Jednoczesne podanie nimodypiny może nasilać hipotensyjne działanie leków przeciwnadciśnieniowych takich jak: leki moczopędne, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, inhibitory ACE, antagoniści receptorów A1, inni antagoniści wapnia, środki blokujące receptory α-adrenergiczne, inhibitory enzymu fosfodiesterazy 5 (PDE5), alfa-metylodopa. Jeśli konieczne jest zastosowanie nimodypiny w skojarzeniu z wymienionymi lekami, należy systematycznie kontrolować stan pacjenta. Dożylne podawanie leków β-adrenolitycznych jednocześnie z nimodypiną może prowadzić do nasilenia działania inotropowego ujemnego i niewyrównanej niewydolności mięśnia sercowego. Podawanie preparatu z lekami mogącymi działać nefrotoksycznie (antybiotyki aminoglikozydowe, cefalosporyny, furosemid) może nasilić ujemny wpływ na czynność nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek może nastąpić pogorszenie czynności nerek. W tych przypadkach należy stale monitorować parametry czynności nerek, a w sytuacji wystąpienia objawów ich niewydolności, należy rozważyć przerwanie leczenia. Badania przeprowadzone na małpach, którym podawano jednocześnie zydowudynę dożylnie i nimodypinę w postaci wlewu skutkowało znaczącym zwiększeniem AUC dla zydowudyny podczas gdy wyraźnie zmniejszyła się objętość dystrybucji i klirens. Ponieważ preparat zawiera 23,7% obj. alkoholu etylowego, należy wziąć pod uwagę możliwość interakcjach z lekami, których nie można podawać jednocześnie z etanolem.

Bayer Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 158
02-326 Warszawa
22-572-35-00
[email protected]
www.bayer.com/pl/pl/poland-home