Nimotop S 30 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 30 mg nimodypiny.

Nimodypina jest pochodną 1,4-dihydropirydyny, należącą do grupy antagonistów wapnia. Proces skurczu komórek mięśni gładkich zależy od jonów wapnia, które napływają do tych komórek w czasie depolaryzacji, w postaci wolnego prądu przezbłonowego. Nimodypina hamuje napływ jonów wapnia do tych komórek i w ten sposób hamuje skurcz mięśni gładkich ścian naczyniowych. Wykazuje szczególne działanie zapobiegające zwężeniu naczyń mózgowych oraz niedokrwieniu tkanki mózgowej. Może też zapobiegać lub eliminować efekt zwężenia naczyń wywołany in vitro przez różne substancje wykazujące takie działanie (np. serotonina, prostaglandyny i histamina), a także przez krew i produkty jej rozpadu. Nimodypina ma także właściwości neurofarmakologiczne i psychofarmakologiczne. Badania przeprowadzone z udziałem pacjentów z ostrymi zaburzeniami przepływu mózgowego krwi wykazały, że nimodypina rozszerza naczynia mózgowe i poprawia przepływ krwi. Wzrost przepływu jest większy w uszkodzonych i niedostatecznie ukrwionych obszarach mózgu, w porównaniu z obszarami niezmienionymi chorobowo. Niedokrwienne ubytki neurologiczne u pacjentów po krwotoku podpajęczynówkowym oraz śmiertelność są wyraźnie mniejsze po zastosowaniu nimodypiny. Nimodypina, podana doustnie, praktycznie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Niezmieniona substancja czynna oraz jej wczesne metabolity wykrywane są w osoczu krwi już po 10-15 min od przyjęcia tabletki. Maksymalne stężenie w surowicy (C_max) po wielokrotnym doustnym podaniu dawek podzielonych (3 x 30 mg/dobę) wynosi 7,3-43,2 ng/ml u osób starszych i jest osiągane po 0,6-1,6 h (t_max). Nimodypina wiąże się z białkami osocza w 97-99 %. Nimodypina jest metabolizowana przez enzym 3A4 cytochromu P450 do metabolitów, powstałych w wyniku dehydrogenacji pierścienia dihydropirydyny oraz oksydacyjnej O-demetylacji. Jest wydalana w postaci metabolitów w 50% z moczem oraz w 30% z żółcią. T_0,5 wynosi 1,1-1,7 h. Końcowy okres półtrwania wynosi 5-10 h.

Doustna kontynuacja profilaktyki i leczenia niedokrwiennych ubytków neurologicznych spowodowanych skurczem naczyń krwionośnych mózgu po krwotoku podpajęczynówkowym w następstwie pęknięcia tętniaka.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie doustne nimodypiny oraz leków przeciwpadaczkowych (fenobarbital, fenytoina lub karbamazepina) jest przeciwwskazane. Stosowanie nimodypiny w skojarzeniu z ryfampicyną jest przeciwwskazane, ponieważ skuteczność nimodypiny może być znacznie zmniejszona podczas jednoczesnego stosowania.

Jeżeli preparat trzeba podać kobiecie w ciąży należy, uwzględniając ciężkość stanu klinicznego pacjentki, dokonać szczegółowego rozważenia korzyści do ryzyka. Nimodypina i jej metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących w stężeniu odpowiadającym stężeniu w surowicy matki - zaleca się zaprzestanie karmienia piersią w trakcie terapii nimodypiną. W pojedynczych przypadkach zapłodnień in vitro zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników pod wpływem antagonistów wapnia, które mogą skutkować zaburzeniami nasienia. Znaczenie tego odkrycia dla krótkotrwałego leczenia nie jest znane.

Zwykle najpierw podaje się nimodypinę dożylnie przez 5-14 dni, a następnie doustnie w dawce 360 mg na dobę (6 razy 60 mg nimodypiny). Ciężkie zaburzenie czynności wątroby, szczególnie marskość wątroby, może spowodować zwiększenie biodostępności nimodypiny, w wyniku zmniejszenia efektu pierwszego przejścia i osłabienia klirensu metabolicznego. Działania terapeutyczne oraz niepożądane, np. obniżenie ciśnienia tętniczego, mogą być znacznie nasilone. W takich przypadkach należy, w zależności od wartości ciśnienia tętniczego, zmniejszyć dawkę leku lub, jeżeli jest to konieczne, rozważyć jego odstawienie. W przypadku jednoczesnego podania z inhibitorami lub aktywatorami CYP 3A4 może być konieczne dostosowanie dawkowania. Czas trwania leczenia. W profilaktyce: po zakończeniu leczenia dożylnego zalecana jest kontynuacja terapii nimodypiną przez 7 dni w dawce 6 razy 60 mg nimodypiny na dobę co 4 h. W leczeniu: po zakończeniu leczenia dożylnego 6 razy 60 mg na dobę co 4 h przez 7 dni. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności nimodypiny u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu, należy jednak unikać soku grejpfrutowego. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Pomiędzy kolejnymi dawkami należy zachować, co najmniej, 4 h przerwy.

Mimo że nie wykazano zależności pomiędzy leczeniem preparatem a zwiększeniem ciśnienia śródczaszkowego, zaleca się monitorowanie stanu pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym lub ze zwiększoną zawartością wody w tkance mózgowej (uogólniony obrzęk mózgu). Należy także zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów ze znacznie obniżonym ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe mniejsze niż 100 mm Hg). U pacjentów z niestabilną dławicą piersiową lub którzy przebyli ostry zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 4 tygodni, należy rozważyć stosunek potencjalnego ryzyka (np. zmniejszony przepływ wieńcowy lub niedokrwienie mięśnia sercowego) do korzyści (np. poprawa perfuzji mózgowej) związanych ze stosowaniem preparatu. Nimodypina jest metabolizowana przez izoenzymy 3A4 cytochromu P450, dlatego wszystkie leki, które zwiększają bądź zmniejszają aktywność tego układu enzymów mogą modyfikować efekt pierwszego przejścia lub klirens nimodypiny. Leki, o których wiadomo, iż hamują układ 3A4 cytochromu P450, a co za tym idzie mogą zwiększać stężenie nimodypiny w surowicy, to m.in.: antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), ihnibitiory proteazy wirusa HIV (np. rytonawir), przeciwgrzybicze azole (np. ketokonazol), leki przeciwdepresyjne: nefazodon i fluoksetyna, chinuprystyna/dalfoprystyna, cymetydyna, kwas walproinowy. Po jednoczesnym podaniu powyższych leków oraz nimodypiny należy monitorować ciśnienie tętnicze oraz, jeśli to konieczne, należy zmniejszyć dawkę nimodypiny.

4. Możliwe działania niepożądane
Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane występujące:
- niezbyt często (u więcej niż 1 na 1000, ale u mniej niż 1 na 100 pacjentów) to: małopłytkowość
(zmniejszenie ilości płytek krwi), reakcje nadwrażliwości (reakcje alergiczne, wysypka), ból głowy,
tachykardia (przyspieszenie czynności serca), rozszerzenie naczyń krwionośnych, obniżenie ciśnienia
tętniczego, nudności;
- rzadko (u więcej niż 1 na 10000, ale u mniej niż 1 na 1000 pacjentów) to: bradykardia (zwolnienie
czynności serca), niedrożność jelit, zmiany w wynikach badań laboratoryjnych (przemijające
zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych).
-częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): małe stężenie tlenu w
tkankach organizmu.
U niektórych osób w czasie stosowania leku Nimotop S mogą wystąpić inne działania niepożądane.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi i lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222
Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne podanie nimodypiny i fluoksetyny prowadzi do zwiększenia stężenia nimodypiny we krwi. Leki wpływające na aktywność układu enzymów związanych z cytochromem P-450 3A4 mogą modyfikować efekt pierwszego przejścia (po podaniu doustnym) lub klirens nimodypiny. Nimodypina może nasilać działanie leków hipotensyjnych. Cymetydyna i kwas walproinowy zwiększają stężenie nimodypiny we krwi. Długotrwałe stosowanie leków przeciwpadaczkowych: fenobarbitalu, fenytoiny lub karbamazepiny w znaczny sposób zmniejsza biodostępność nimodypiny podawanej doustnie. Ryfampicyna przyspiesza metabolizm nimodypiny - stosowanie jednoczesne leków jest przeciwwskazane. Brak badań nad interakcjami nimodypiny z antybiotykami makrolidowymi, inhibitorami proteazy wirusa HIV, azolami przeciwgrzybicznymi (np. ketokonazol) oraz nefazodonem - leki zmniejszają aktywność enzymów związanych z cytochromem P450 3A4 dlatego nie można wykluczyć interakcji. Jednoczesne stosowanie chinupristiny/dalfopristiny może prowadzić do zwiększenia stężenia nimodypiny we krwi. Jednoczesne podanie nimodypiny i nortryptyliny prowadzi do niewielkiego zmniejszenia ekspozycji na nimodypinę i nie zmieniało stężenia nortryptyliny w surowicy. Badania przeprowadzone na małpach, którym podawano jednocześnie zydowudynę dożylnie i nimodypinę w postaci wlewu skutkowało znaczącym zwiększeniem pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) dla zydowudyny, podczas gdy wyraźnie zmniejszyła się objętość dystrybucji i klirens. Sok grapefruitowy hamuje cytochrom P450 3A4, prowadzi do zwiększenia stężenia nimodypiny w surowicy oraz wydłużenia jej działania w związku ze zmniejszeniem metabolizmu efektu przejścia lub zmniejszeniem klirensu. W konsekwencji efekt przeciwnadciśnieniowy może ulec zwiększeniu. Efekt ten może się utrzymać 4 dni po spożyciu soku, dlatego należy unikać spożywania soku podczas leczenia. Nie zaobserwowano interakcji nimodypiny z jednocześnie podawanym: haloperydolem, diazepamem, digoksyną, glibenklamidem, indometacyną, ranitydyną, warfaryną.

Bayer Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 158
02-326 Warszawa
22-572-35-00
[email protected]
www.bayer.com/pl/pl/poland-home