Nitresan 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 10 mg lub 20 mg nitrendypiny. Tabl. zawierają laktozę.

Antagonista kanału wapniowego, pochodna dihydropirydyny. Blokuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśniowych naczyń, co prowadzi do: ochrony przed nadmiernym dopływem wapnia do komórki; zahamowania zależnych od wapnia skurczów mięśni naczyń; zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego; obniżenia patologicznie zwiększonego ciśnienia tętniczego krwi; łagodnego działania natriuretycznego, szczególnie na początku leczenia. Po podaniu doustnym nitrendypina wchłania się szybko i praktycznie całkowicie (ok. 88%), osiągając C_max po ok. 1-3 h. Na skutek znacznego metabolizmu pierwszego przejścia, układowa dostępność nitrendypiny wynosi 20-30%. W 96-98% wiąże się z białkami osocza (albuminami), dlatego nie ulega dializie. Jest praktycznie całkowicie metabolizowana w procesie utleniania w wątrobie. Metabolity są farmakologicznie nieczynne. Mniej niż 0,1% dawki doustnej wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Nitrendypina w postaci metabolitów wydalana jest głównie przez nerki - 77%, pozostała część wydalana jest z kałem i żółcią. Końcowy T_0,5 w fazie eliminacji nitrendypiny, podanej w postaci tabletek, wynosi około 8-12 h. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością wątroby należy spodziewać się wydłużonego czasu eliminacji oraz 2-3-krotnie dłuższego T_0,5.

Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną, na jakiegokolwiek innego 1,4-dihydropirydynowego antagonistę wapnia lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wstrząs kardiogenny. Znaczne zwężenie zastawki aorty lub zwężenie podzastawkowe aorty. Ostry zawał mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 4 tyg.). Niestabilna dusznica bolesna. Jednoczesne stosowanie ryfampicyny. Ciąża.

Preparat jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży. Nie ma lub istnieje ograniczona liczba danych na temat stosowania nitrendypiny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały, że dawki o wyraźnym toksycznym wpływie na matkę, powodowały łagodne zaburzenia rozwojowe u młodych. Nitrendypina przenika do mleka matki w niewielkich ilościach. Wpływ leku na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Płodność. W pojedynczych przypadkach zapłodnienia in vitro stosowanie antagonistów wapnia było związane z odwracalnymi zmianami biochemicznymi w główce plemnika, mogącymi powodować zaburzenia nasienia; u mężczyzn, którzy wielokrotnie bez powodzenia i ustalonej przyczyny starali się zostać ojcami poprzez zabiegi zapłodnienia in vitro, należy uwzględnić stosowanie antagonistów wapnia jako możliwą przyczynę niepowodzenia; w razie planowania ciąży, w przypadku zaburzeń płodności można rozważyć alternatywne metody leczenia.

Doustnie. Leczenie należy ustalać indywidualnie, w zależności od stopnia zaburzeń. Leczenie jest zwykle długotrwałe. Dorośli. Tabl. 10 mg: 10 mg 2 razy na dobę (rano i wieczorem), jeżeli obniżenie ciśnienia tętniczego jest niezadowalające, dawka dobowa może być zwiększona do 20 mg 2 razy na dobę. Tabl. 20 mg: 20 mg raz na dobę (rano), jeżeli obniżenie ciśnienia tętniczego jest niezadowalające, dawka dobowa może być zwiększona do 20 mg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg. O czasie trwania leczenia decyduje lekarz. W przypadku jednoczesnego stosowania z inhibitorami lub induktorami CYP3A4 konieczne może być dostosowanie dawki nitrendypiny lub jej zastosowanie może nie być możliwe. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej możliwej dawki (10 mg na dobę) oraz staranne kontrolowanie reakcji klinicznej, ponieważ działanie leku może być nasilone i(lub) przedłużone. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie zaleca się stosowania nitrendypiny u dzieci i młodzieży <18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować rano, po posiłku, połykając w całości i popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Tabletek nie należy popijać sokiem grejpfrutowym. Ponieważ nitrendypina jest wrażliwa na działanie światła, tabletki należy wyjmować z blistra bezpośrednio przed zażyciem. Linia podziału na tabletce nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki.

U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku działanie nitrendypiny może być nasilone i (lub) przedłużone, co może prowadzić do niepożądanego niedociśnienia tętniczego. U tych pacjentów leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki oraz starannie monitorować pacjentów w trakcie leczenia. Jeśli ciśnienie tętnicze nadal się obniża się znacznie, może być konieczna zmiana leku. Należy zachować ostrożność w trakcie zwiększania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować szczególną ostrożność oraz dokładnie monitorować pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca oraz pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (bez stymulatora serca). W przypadku jednoczesnego stosowania nitrendypiny i β-adrenolityków wskazana jest regularna kontrola pacjentów, ponieważ obniżenie ciśnienia tętniczego może być większe. Tak jak w przypadku innych substancji działających na naczynia krwionośne, bardzo rzadko na początku leczenia nitrendypiną może wystąpić dławica piersiowa (dane ze spontanicznych zgłoszeń). Dane z badań klinicznych potwierdzają, że napady dławicy piersiowej występują niezbyt często. Nitrendypina jest metabolizowana przez izoenzymy 3A4 cytochromu P-450. Dlatego leki o znanym działaniu hamującym lub indukującym ten układ enzymatyczny mogą zmieniać efekt pierwszego przejścia lub klirens nitrendypiny. Do leków, które są inhibitorami izoenzymów 3A4 cytochromu P-450, a przez to mogą prowadzić do zwiększenia stężenia nitrendypiny w osoczu krwi należą np.: antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna), inhibitory proteazy anty-HIV (np. rytonawir), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol), leki przeciwdepresyjne (nefazodon i fluoksetyna), chinuprystyna/dalfoprystyna, kwas walproinowy, cymetydyna i ranitydyna. W przypadku stosowania tych leków z nitrendypiną należy u pacjentów kontrolować ciśnienie tętnicze krwi i, jeśli jest to konieczne, rozważyć zmniejszenie dawki nitrendypiny. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować objawy niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często (mogą występować u nie więcej niż 1 na 10 osób):
- ból głowy
- reakcje lękowe
- kołatanie serca
- obrzęk kostek i nóg
- rozszerzenie naczyń
- nagłe zaczerwienienie twarzy i zaczerwienienie skóry
- uczucie ciepła (rumień)
- wzdęcia
- ogólne uczucie dyskomfortu, choroby lub zmęczenia

Niezbyt często (mogą występować u nie więcej niż 1 na 100 osób):
- reakcje alergiczne, w tym reakcje skórne i obrzęk alergiczny/obrzęk naczynioruchowy
- ośrodkowe zawroty głowy
- zmęczenie
- migrena
- zmniejszenie wrażliwości na dotyk
- zaburzenia snu
- zaburzenia widzenia
- szum uszny
- obwodowe zawroty głowy
- dławica piersiowa
- przyspieszenie czynności serca (tachykardia)
- zaburzenia rytmu serca
- ból w klatce piersiowej
- niskie ciśnienie tętnicze krwi
- duszność
- krwawienie z nosa
- nudności, wymioty, ból żołądka, jelit i brzucha, biegunka, zaparcie
- rozrost dziąseł
- suchość błony śluzowej jamy ustnej
- niestrawność
- nieżyt żołądka i jelit
- zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych)
- ból mięśni
- nadmierna objętość oddawanego moczu (wielomocz)
- nietypowy ból

Częstość nieznana
- zawał mięśnia sercowego

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301,
fax: 22 49-21-309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nitrendypina jest metabolizowana jest przez izoenzymy 3A4 cytochromu P-450, zlokalizowanego w błonie śluzowej żołądka i w wątrobie. Substancje hamujące lub indukujące powyższy system enzymatyczny mogą zmieniać efekt pierwszego przejścia i klirens nitrendypiny. Ryfampicyna silnie indukuje układ 3A4 cytochromu P-450. W przypadku leczenia skojarzonego ryfampicyną i nitrendypiną, biodostępność nitrendypiny, jest znacznie zmniejszona, co powoduje osłabienie jej działania przeciwnadciśnieniowego. Skojarzone leczenie jest przeciwwskazane. Inne leki indukujące CYP3A4, np. przeciwpadaczkowe: fenytoina, fenobarbital, karbamazepina mogą prowadzić do klinicznie istotnego zmniejszenia biodostępności nitrendypiny i zmniejszenia skuteczności leczenia - w razie zwiększenia dawki nitrendypiny w trakcie jednoczesnego stosowania fenytoiny, fenobarbitalu i karbamazepiny, należy uwzględnić zmniejszenie dawki nitrendypiny po zakończeniu leczenia lekami przeciwdrgawkowymi. Inhibitory CYP3A4 mogą osłabiać metabolizm nitrendypiny, zwiększając jej biodostępność. Następujące inhibitory enzymatyczne mogą zwiększać stężenie nitrendypiny we krwi: antybiotyki makrolidowe, w tym erytromycyna , troleandomycyna, klarytromycyna, roksytromycyna, (azytromycyna, chociaż strukturalnie odpowiada grupie antybiotyków makrolidowych, nie ma zdolności hamowania CYP3A4), inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol), nefazodon, fluoksetyna, chinuprystyna/dalfoprystyna, kwas walproinowy, cymetydyna oraz w mniejszym stopniu – ranitydyna - podczas jednoczesnego podawania ww. leków należy monitorować ciśnienie tętnicze i w razie potrzeby należy rozważyć zmniejszenie dawki nitrendypiny. Nitrendypina może nasilać działanie hipotensyjne jednocześnie stosowanych leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak: leki moczopędne, β-adrenolityki, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, inni antagoniści wapnia, leki blokujące receptory α-adrenergiczne, inhibitory PDE5, α-metylodopa. Zwiększenie wydalania sodu w moczu może wystąpić na początku leczenia skojarzonego niterendypiną i lekami moczopędnymi. Niterndypina może zwiększać stężenia digoksyny we krwi - pacjentów należy obserwować czy nie występują objawy przedawkowania digoksyny, w razie potrzeby oznaczyć stężenie digoksyny we krwi i ewentualnie zmniejszyć dawkę. Nitrendypina może przedłużać czas i nasilać działanie leków zwiotczających mięśnie, tj. pankuronium lub wekuronium. Sok grejpfrutowy hamuje metabolizm utleniania nitrendypiny. Dlatego jednoczesne spożycie soku grejpfrutowego prowadzi do zwiększenia stężenia nitrendypiny w osoczu i do nasilenia jej działania przeciwnadciśnieniowego. Jeżeli sok grejpfrutowy spożywany jest regularnie, działanie soku może utrzymywać się przez co najmniej 3 dni od ostatniego spożycia. Z tego powodu należy unikać spożywania grejpfrutów i soku grejpfrutowego w czasie stosowania nitrendypiny.

PRO. MED. PL Sp. z o.o.
al. Korfantego 141
40-154 Katowice
32-209-84-77
[email protected]
www.promed.pl