Nolvadex D 20 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 20 mg tamoksyfenu. Lek zawiera laktozę.

Tamoksyfen jest niesteroidową pochodną trifenyloetylenu. Zależnie od tkanki działa jako antagonista lub agonista estrogenów. U pacjentek z rakiem piersi tamoksyfen działa przede wszystkim jako antyestrogen. Wiążąc się z receptorem estrogenowym w guzie, uniemożliwia wiązanie się estrogenów z tym receptorem. W badaniach klinicznych u części pacjentek, pomimo braku receptora estrogenowego w guzie, tamoksyfen wykazuje również korzystne działanie kliniczne. W tych przypadkach mechanizm działania tamoksyfenu jest prawdopodobnie inny. U kobiet po menopauzie preparat zmniejsza o 10-20% stężenie cholesterolu całkowitego oraz lipoprotein o małej gęstości (LDL). Nie zmniejsza wysycenia mineralnego kości. Po podaniu doustnym lek szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 4-7 h. Stan stacjonarny jest osiągany po około 4 tyg. leczenia w dawce 40 mg na dobę. Silnie wiąże się z białkami osocza. Tamoksyfen jest metabolizowany na drodze hydroksylacji, demetylacji i sprzęgania. Część metabolitów wykazuje działanie kliniczne podobne do działania tamoksyfenu. Tamoksyfen jest wydalany głównie z kałem. Jego T_0,5 wynosi około 7 dni, a dla głównego metabolitu - N-demetylotamoksyfenu - 14 dni.

Leczenie raka piersi.

Nadwrażliwość na tamoksyfen lub którykolwiek ze składników preparatu. Ciąża (u pacjentek w okresie przed menopauzą przed rozpoczęciem leczenia tamoksyfenem należy wykluczyć ciążę).

Nie wolno stosować leku u kobiet w ciąży. U kobiet w wieku rozrodczym należy stosować skuteczną antykoncepcję niehormonalną. U pacjentek w okresie przed menopauzą należy wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem leczenia. Należy unikać stosowania leku u kobiet karmiących.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 20 - 40 mg na dobę, podawanych w dawkach podzielonych 2 razy na dobę lub jako 1 dawka raz na dobę. We wczesnym stadium choroby, obecnie rekomenduje się leczenie nie krótsze niż 5 lat. Należy określić optymalną długość leczenia.

Podczas leczenia tamoksyfenem obserwowano zwiększenie częstości występowania zmian w błonie śluzowej macicy, takich jak przerost, polipy, rak. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentek, które były uprzednio leczone tamoksyfenem i podczas leczenia występowały u nich działania niepożądane ze strony układu rozrodczego, zwłaszcza krwawienia z dróg rodnych, zaburzenia miesiączkowania, upławy, bóle i/lub uczucie ciężkości w dole brzucha. Należy rozpocząć postępowanie diagnostyczne jeżeli podczas ponownego leczenia tamoksyfenem wystąpią podobne objawy. Należy zachować ostrożność u pacjentek z ryzykiem żylnego zespołu zakrzepowo-zatorowego; dodatkowo ryzyko zwiększa się wraz z wiekiem, w przypadku znacznej otyłości oraz w przypadku występowania innych czynników ryzyka tego zespołu - u wszystkich pacjentek należy rozważyć ryzyko i korzyści wynikające z leczenia tamoksyfenem przed jego zastosowaniem. U pacjentek z rakiem piersi leczonych tamoksyfenem, ryzyko wystąpienia zespołu zatorowo-zakrzepowego jest większe również w przypadku jednoczesnego stosowania chemioterapii. Jeżeli u pacjentki wystąpią objawy zespołu zakrzepowo-zatorowego, leczenie tamoksyfenem należy natychmiast przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwzakrzepowe. Dane literaturowe wykazują, że u osób słabo metabolizujących z udziałem CYP2D6, występuje obniżone stężenie endoksyfenu, jednego z najważniejszych aktywnych metabolitów tamoksifenu. Jednoczesne stosowanie leków hamujących działanie izoenzymu CYP2D6 może prowadzić do zmniejszenia stężenia endoksyfenu. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.


Należy przerwać zażywanie leku Nolvadex D i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli
wystąpi którekolwiek z wymienionych działań niepożądanych, ponieważ pacjent może wymagać pilnej pomocy medycznej:
- objawy zakrzepu krwi. Obejmują one obrzęki łydki lub nogi, ból w klatce piersiowej,
duszność lub nagłe osłabienie,
- objawy udaru mózgu. Obejmują one nagłe wystąpienie osłabienia rąk lub nóg, paraliż rąk lub
nóg, nagłe trudności w mówieniu, chodzeniu lub trzymaniu przedmiotów, trudności
w kojarzeniu (myśleniu). Objawy te są spowodowane zmniejszeniem ilości krwi dopływającej
do mózgu.
- trudności w oddychaniu,
- obrzęk twarzy, ust, języka lub gardła, który może powodować trudności z przełykaniem,
- obrzęk rąk, stóp lub kostek,
- pokrzywka.


Należy niezwłocznie poinformować lekarza, jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek
z zastępujących stanów:
- nietypowe krwawienie z pochwy,
- upławy (nietypowa wydzielina z pochwy),
- uczucie dyskomfortu w dolnej części brzucha, takie jak napięcie lub ból.

Objawy te mogą oznaczać, że doszło do zmian błony śluzowej wyściełającej macicę (endometrium).
Czasami zmiany mogą być ciężkie i mogą obejmować wystąpienie nowotworu. Zmiany mogą
wystąpić podczas lub po zakończeniu leczenia lekiem Nolvadex D.


Inne możliwe działania niepożądane:

Bardzo często: występuje częściej niż u 1 na 10 osób
- nudności
- zatrzymanie płynów
- krwawienia z dróg rodnych
- upławy
- wysypki skórne
- uderzenia gorąca
- zmęczenie.

Często: występuje u 1 do 10 na 100 osób
- anemia (problem z krwią, który oznacza, że jest za mało czerwonych krwinek)
- zmiany w widzeniu spowodowane zaćmą lub zmianami w siatkówce oka
- zwiększona ilość tłuszczów we krwi (stwierdzana w badaniach krwi)
- reakcje alergiczne
- skurcze nóg
- zmiany w macicy (zmiany w błonie wyściełającej macicę i łagodny rozrost)
- incydenty niedokrwienne mózgu
- bóle głowy
- zawroty głowy (uczucie pustki w głowie)
- świąd narządów rozrodczych
- wypadanie włosów
- wymioty
- biegunka
- zaparcia
- zmiany w wynikach badań krwi sprawdzających czynność wątroby
- powstawanie komórek tłuszczowych w wątrobie
- bóle mięśniowe
- zmiany odczuwania (włączając zaburzenia smaku i drętwienie lub mrowienie skóry)
- zwiększone ryzyko zakrzepicy (skrzepliny w małych naczyniach).

Niezbyt często: występuje u 1 do 10 na 1000 osób
- problemy z krwią; łatwe powstawanie siniaków, poważne infekcje, uczucie ogromnego
zmęczenia lub zadyszki
- zmiany w widzeniu i trudności w widzeniu
- obrzęk trzustki; może powodować w brzuchu ból umiarkowany do ostrego
- zmiany w ilości wapnia we krwi; objawy obejmują uczucie ogromnego zmęczenia, duże
nudności lub uczucie pragnienia. Należy powiedzieć o nich lekarzowi, bo być może zleci on
wykonanie badań krwi.
- rak endometrium
- stan zapalny płuc; objawy mogą przypominać zapalenie płuc (np. duszność i kaszel).
- marskość wątroby (problemy z wątrobą).

Rzadko: występuje u 1 do 10 na 10000 osób
- ostre problemy z krwią; łatwe powstawanie siniaków, podatność na poważne infekcje; uczucie
zmęczenia lub utraty tchu.
- zmiany w rogówce oka
- kłopoty z nerwami łączącymi siatkówkę oka z mózgiem
- obrzęk nerwu ocznego
- okazjonalnie występowały ostre choroby wątroby zakończone zgonem pacjenta; te choroby
wątroby to zapalenie wątroby, marskość, uszkodzenie komórek wątroby, zastój żółci,
niewydolność wątroby. Objawy mogą obejmować ogólnie złe samopoczucie z lub bez
żółtaczką (zażółcenie skóry i białek oka).
- ostra wysypka z pęcherzami lub łuszczeniem się skóry i możliwymi pęcherzykami w ustach
i w nosie (zespół Stevens’a Johnsona)
- uszkodzenie naczyń krwi powodujące powstawanie czerwonych lub purpurowych plamek na
skórze
- ostre choroby skóry; objawy to zaczerwienienie, powstawanie pęcherzy, łuszczenie skóry
- występowanie komórek błony wyściełającej macicę w innych częściach ciała, torbiele
jajników lub nowotwór (objawy wymienione wcześniej)
- nienowotworowe zgrubienia wewnętrznego nabłonka pochwy (zwane polipami pochwowymi)
- powiększenie guza
- obrzęk naczynioruchowy

Bardzo rzadko: występuje rzadziej niż u 1 na 10000 osób
- zapalenie skóry charakteryzujące się wysypką lub rumieniem, bardzo często w miejscach
wystawionych na działania światła (tzw. skórny toczeń rumieniowaty).
- Zaburzenie skóry charakteryzujące się złuszczaniem skóry w miejscach wystawionych na
działanie światła, spowodowane zwiększonym wytwarzaniem komórek pigmentujących
(porfiryn) przez wątrobę.

Nie należy niepokoić się wymienionymi działaniami niepożądanymi, ponieważ nie u każdego one
wystąpią.

Podczas jednoczesnego stosowania tamoksyfenu i leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny może dochodzić do zwiększenia działania przeciwzakrzepowego (zaleca się kontrolowanie układu krzepnięcia u pacjentów leczonych jednocześnie tymi lekami). Podczas jednoczesnego stosowania z lekami cytotoksycznymi występuje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań zatorowo-zakrzepowych (należy rozważyć zastosowanie profilaktyki przeciwzakrzepowej podczas chemioterapii). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tamoksyfenu i innych leków, które zwiększają aktywność enzymu CYP 3A4 układu enzymatycznego cytochromu P-450 (np. ryfampicyna). Zwiększenie aktywności enzymu CYP3A4, który bierze udział w metabolizmie tamoksyfenu, może spowodować zmniejszenie stężenia leku w surowicy - nie wiadomo, czy zjawisko to ma znaczenie kliniczne. Ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności tamoksyfenu, należy w miarę możliwości unikać jednoczesnego stosowania wraz potencjalnymi inhibitorami izoenzymu CYP2D6 (np. paroksetyną, fluoksetyną, chinidyną, cynakalcetem lub bupropionem).

AstraZeneca Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Postępu 14
02-676 Warszawa
22-245-73-00
www.astrazeneca.pl