Norprolac 25 µg/50 µg tabletki

1 tabl. zawiera 25 µg, 50 µg lub 75 µg chinagolidu w postaci chlorowodorku. Tabletki zawierają laktozę.

Quinagolide

Wybiórczy agonista receptora dopaminowego D₂ o przedłużonym działaniu, nienależący do pochodnych sporyszu lub ergoliny. Wywiera silny, hamujący wpływ na wydzielanie prolaktyny, nie obniża sekrecji innych hormonów przysadkowych. U niektórych pacjentów zmniejszeniu wydzielania prolaktyny mogą towarzyszyć krótkotrwałe, niewielkie zwiększenia stężenia hormonu wzrostu w osoczu, ich znaczenie kliniczne nie jest znane. Po podaniu doustnym chinagolid szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Wiąże się z białkami w 90%. Jest w dużym stopniu metabolizowany podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Ponad 95% leku wydala się w postaci metabolitów z kałem i z moczem. Odpowiedź kliniczna w postaci znaczącego obniżenia stężenia prolaktyny następuje w ciągu 2 h po podaniu leku, osiąga maksimum w ciągu 4-6 h i utrzymuje się około 24 h. Zdecydowaną zależność między dawką a odpowiedzią terapeutyczną stwierdza się dla czasu trwania, ale nie dla stopnia zmniejszenia stężenia prolaktyny. Zmniejszenie stężenia prolaktyny było zbliżone do maksymalnego po podaniu pojedynczej doustnej dawki dobowej 50 µg, a większe dawki nie powodowały istotnie silniejszego działania, ale wydłużały czas jego trwania. T_0,5 po podaniu jednorazowym wynosi 11,5 h, w stanie równowagi 17 h.

Hiperprolaktynemia (samoistna lub spowodowana mikro- lub makrogruczolakiem przysadki wydzielającym prolaktynę).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek.

Po stwierdzeniu ciąży lek należy odstawić, chyba że istnieją względy lekarskie uzasadniające kontynuowanie leczenia. Jeśli pacjentka z gruczolakiem przysadki zaszła w ciążę, a leczenie preparatem zostało przerwane, niezbędna jest ścisła kontrola podczas całej ciąży. U kobiet z zaburzeniami płodności zależnymi od prolaktyny leczenie preparatem może przywrócić płodność, dlatego kobietom w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, należy zalecić stosowanie skutecznej metody  antykoncepcji. Brak danych na temat przenikania chinagolidu do mleka matki. Jeżeli podczas leczenia utrzymuje się laktacja, nie zaleca się karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: początkowo 25 µg/dobę przez pierwsze 3 dni, następnie 50 µg/dobę przez 3 dni, a od siódmego dnia 75 µg/dobę. W razie potrzeby, można stopniowo zwiększać dawkę dobową o 75 µg w odstępach nie krótszych niż 1 tydzień, aż do uzyskania zadowalającego efektu leczniczego. Przeciętna dawka podtrzymująca wynosi 75 lub 150 µg/dobę. Mniej niż 1/3 pacjentów wymaga stosowania dawki ≥300 µg/dobę (w takich przypadkach dawkę dobową można zwiększać o 75-150 µg, w odstępach nie krótszych niż 4 tyg., do czasu uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego lub do czasu, gdy zmniejszona tolerancja ogranicza dalsze zwiększanie dawki). Szczególne grupy pacjentów. Doświadczenie u osób w podeszłym wieku oraz u dzieci jest ograniczone. Sposób podania. Tabletki przyjmować raz na dobę, wieczorem, z niewielką ilością pożywienia.

Ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego i omdlenia, zaleca się pomiar ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej w pierwszych dniach leczenia oraz w czasie zwiększania dawki. W kilku przypadkach, także u pacjentów, u których w wywiadzie nie występowała choroba psychiczna, leczenie preparatem powiązane było z występowaniem ostrej psychozy, która zwykle ustępowała po przerwaniu leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z epizodami psychotycznymi w wywiadzie. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Stosowanie chinagolidu powiązane było z występowaniem senności. Stosowaniu innych agonistów dopaminy towarzyszyły nagłe napady snu, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona, pacjentów należy o tym poinformować. U pacjentów, u których wystąpiła senność należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Ograniczona liczba pacjentów w podeszłym wieku leczona była chinagolidem w dawce 50-300 µg/dobę z powodu gruczolaków przysadki mózgowej i reumatoidalnego zapalenia stawów. Leczenie trwało 6-93 miesiące i było dobrze tolerowane. Ograniczona liczba dzieci (7-17 lat) była leczona chinagolidem w dawce 75-600 µg/dobę z powodu gruczolaków wydzielających prolaktynę. Leczenie trwało od 1 roku do 5 lat i było dobrze tolerowane. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Większość działań niepożądanych zależy od wielkości dawki i ma charakter przemijający. Działania
niepożądane są rzadko na tyle ciężkie, aby wymagały przerwania leczenia.

Następujące, bardzo częste działania niepożądane dotyczą więcej niż 10 na każdych 100 leczonych
pacjentów:
- zawroty głowy,
- bóle głowy,
- nudności,
- wymioty,
- uczucie zmęczenia.

Następujące, częste działania niepożądane dotyczą od 1 do 10 na każdych 100 leczonych pacjentów:
- jedłowstręt,
- bezsenność,
- niedociśnienie ortostatyczne (zmniejszenie ciśnienia krwi po zmianie pozycji z leżącej na stojącą),
- upośledzenie drożności nosa,
- ból brzucha,
- zaparcie,
- biegunka,
- osłabienie mięśniowe.

Następujące, rzadkie działania niepożądane dotyczą od 1 do 10 na każdych 10 000 leczonych pacjentów:
- przemijająca ostra psychoza,
- senność.

Częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych:
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
- niezdolność odparcia impulsu, pokusy czy przymusu wykonania czynności, które mogą być szkodliwe
  dla pacjenta lub innych osób; dotyczy to:
- silnego impulsu do niepohamowanego uprawiania hazardu, mimo poważnych osobistych lub
  rodzinnych konsekwencji,
- zmienionych lub zwiększonych zainteresowań oraz zachowań seksualnych o dużym znaczeniu dla
  pacjenta lub innych osób, np. czynności związanych z nasilonym popędem seksualnym,
- kompulsyjnego, niekontrolowanego wydawania pieniędzy lub kupowania,
- napadowego objadania się (spożywania ogromnych ilości jedzenia w krótkim czasie) lub
  kompulsyjnego jedzenia (spożywania większej ilości jedzenia niż normalnie oraz większych ilości
  niż jest to potrzebne do zaspokojenia głodu).

Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić sposoby
kontrolowania lub ograniczenia tych objawów.

Niedociśnienie ortostatyczne może rzadko prowadzić do omdlenia.

Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości.

Stosowanie leku przed snem zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Aleje Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa, Tel: +48 22 49 21 301, Fax: +48 22 49 21 309, strona internetowa:
https://smz.ezdrowie.gov.pl. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej
informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Leki o silnym działaniu antagonistycznym w stosunku do dopaminy (np. neuroleptyki) mogą osłabiać działanie chinagolidu. Ostrożnie stosować w połączeniu z innymi lekami działającymi na receptory 5-HT_1A lub 5-HT₂. Z uwagi na ograniczone dane dotyczące enzymów biorących udział w metabolizmie chinagolidu oraz możliwego wpływu chinagolidu na farmakokinetykę innych leków, np. poprzez hamowanie enzymatyczne, należy zachować ostrożność, jeśli chinagolid stosuje się z innymi lekami, w szczególności silnie hamującymi enzymy metabolizujące leki. Alkohol może zmniejszać tolerancję na chinagolid.

Ferring Pharmaceuticals Poland Sp. z o.o.
ul. Szamocka 8
01-748 Warszawa
22-246-06-80
[email protected]
www.ferring.com.pl