Oksazepam TZF 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg oksazepamu. Preparat zawiera laktozę.

Lek należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur OUN, przede wszystkim układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Lek zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Lek działa przeciwlękowo i słabiej nasennie, wykazuje słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi ok. 92%, C_max we krwi występuje po ok. 3 h. Z białkami krwi wiąże się w 85%. Lek przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy, przez łożysko i do mleka matki. T_0,5 wynosi ok. 8,2 h. Proces biotransformacji przebiega w wątrobie, powstaje nieaktywny metabolit - glukuronian oksazepamu. Oksazepam wydalany jest głównie z moczem w postaci glukuronianu.

Doraźnie i krótkotrwale: w zaburzeniach lękowych towarzyszących nerwicom oraz innym zaburzeniom psychosomatycznym; w zaburzeniach snu o podłożu czynnościowym. Stany napięcia i niepokoju związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania leku.

Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Myasthenia gravis. Ostra porfiria. Stany z fobią lub natręctwami, przewlekłe psychozy. Zatrucie alkoholem, lekami nasennymi lub innymi substancjami działającymi hamująco na OUN.

Stosowanie leku u kobiet w ciąży w I trymestrze, ze względu na potencjalne działanie teratogenne, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, kiedy istnieje bezwzględna konieczność, a stosowanie bezpieczniejszych odpowiedników jest niemożliwe. W razie konieczności podania oksazepamu w III trymestrze ciąży lub podczas porodu, należy liczyć się z ryzykiem wystąpienia u noworodka hipotermii, hipotonii, niewydolności oddechowej. U dzieci matek przyjmujących długotrwale lek pod koniec ciąży (III trymestr) mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienia. Kobiety w wieku rozrodczym, przed rozpoczęciem leczenia, powinny być poinformowane o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu przerwania leczenia w przypadku planowania lub stwierdzonej ciąży. Oksazepam przenika w niewielkich ilościach do mleka matki - nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią.

Doustnie. Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie. Dorośli. W zaburzeniach lękowych: 10-30 mg 3 do 4 razy na dobę. Wspomagająco i tylko w uzasadnionych przypadkach w zaburzeniach snu: 10-30 mg 1 h przed snem; po zażyciu leku pacjent powinien mieć zapewnione warunki do ciągłego, nieprzerywanego 7-8 godzinnego snu. Czas leczenia. Oksazepam stosuje się doraźnie w celu objawowego leczenia lęku. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum - zwykle wynosi od kilku dni do 2 tyg. Czas leczenia łącznie z okresem stopniowego odstawiania nie powinien przekraczać 4 tyg. Lek należy odstawiać stopniowo, dostosowując tempo indywidualnie dla każdego pacjenta. Nagłe odstawienie oksazepamu, może spowodować zespół odstawienia. Szczególnie niebezpieczne może okazać się gwałtowne przerwanie terapii prowadzonej przez dłuższy czas, podczas której stosowane są większe niż przeciętne dawki oksazepamu (objawy odstawienia są wtedy bardziej nasilone). W indywidualnych przypadkach, po ocenie stanu pacjenta, lekarz może zdecydować o przedłużeniu maksymalnego czasu leczenia. Długotrwałe stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia zjawiska tolerancji i objawów uzależnienia. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania oksazepamu u dzieci i młodzieży. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na OUN; w tej grupie wiekowej zaleca się podawanie najmniejszej efektywnej dawki (zwykle 10 mg 3 razy na dobę). Należy zachować ostrożność podczas stosowania oksazepamu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Sposób podania. Lek należy przyjmować popijając niewielką ilością wody. Zaleca się stosowanie możliwie najniższych, skutecznych dawek do opanowania objawów lęku. Dawki leku należy zwiększać stopniowo.

Przed rozpoczęciem leczenia oksazepamem należy przeprowadzić dokładną analizę istniejących zaburzeń. W przypadku leczenia bezsenności należy wyeliminować inne możliwe jej przyczyny (somatogenne, psychogenne, nieprawidłowe nawyki). Utrzymywanie się bezsenności lub jej nawrót po 7-14-dniowym leczeniu może wskazywać na występowanie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych, które należy zdiagnozować i odpowiednio leczyć. Regularne stosowanie benzodiazepin lub leków podobnie do nich działających, w tym oksazepamu, przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności ich działania. Stosowanie benzodiazepin lub leków podobnie do nich działających może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia oraz jest większe u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. W przypadku wystąpienia uzależnienia fizycznego nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia objawów zespołu odstawienia. Podczas odstawiania oksazepamu może wystąpić zjawisko "z odbicia" - nasilenie objawów, które były powodem zastosowania benzodiazepin (mogą temu towarzyszyć zmiany nastroju, lęk lub zaburzenia snu, bezsenność i niepokój). Ponieważ zjawisko to związane jest z nagłym odstawieniem leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Objawy zespołu odstawienia mogą wystąpić nawet w przerwach pomiędzy poszczególnymi dawkami, zwłaszcza, jeśli lek jest podawany w dużych dawkach. Jednoczesne stosowanie oksazepamu i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak oksazepam, z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu oksazepamu jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach. Lek może wywołać niepamięć następczą - objawy najczęściej występują kilka godzin po przyjęciu leku, zwłaszcza w dużej dawce. U pacjentów stosujących oksazepam z powodu zaburzeń snu, w celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się stosowanie oksazepamu 1 h przed snem i zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerywanego 7-8 godzinnego snu. Oksazepam może wywołać reakcje psychiczne i paradoksalne (niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresja, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm, zaburzenia osobowości, nasilona bezsenność oraz inne behawioralne działania niepożądane) - znacznie częściej u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku pojawienia się takich objawów oksazepam należy odstawić. Benzodiazepin nie wolno podawać dzieciom bez starannej oceny konieczności stosowania tych leków, a czas leczenia powinien być ograniczony do minimum. Ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej - u pacjentów w wieku podeszłym lek należy stosować z dużą ostrożnością w zmniejszonej dawce. Obniżenie dawki jest również zalecane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. Benzodiazepin i leków działających podobnie do benzodiazepin nie zaleca się stosować w terapii podstawowej zaburzeń psychotycznych. Oksazepam należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z objawami depresji. U pacjentów tych mogą występować skłonności samobójcze. Ze względu na możliwość celowego przedawkowania, pacjentom tym oksazepam powinien być zalecany w możliwie najmniejszej dawce. Benzodiazepiny i leki podobnie do nich działające nie powinny być stosowane w monoterapii depresji ani lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić skłonności samobójcze. Benzodiazepiny i leki podobnie do nich działające należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków (w tym narkotyków) w wywiadzie. Pacjenci ci powinni być pod ścisłą kontrolą podczas przyjmowania oksazepamu, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Oksazepam należy ostrożnie podawać pacjentom z porfirią (ryzyko nasilenia objawów tej choroby). Pacjenci z jaskrą, zwłaszcza z wąskim kątem przesączania, przed rozpoczęciem stosowania oksazepamu powinni skonsultować się z lekarzem okulistą. W trakcie stosowania oksazepamu i do 3 dni po zakończeniu jego zażywania nie należy spożywać żadnych napojów alkoholowych. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz
wielkości stosowanej dawki leku. Odstawienie leku z powodu ciężkich działań niepożądanych po leku
Oksazepam TZF zdarza się rzadko.

Ciężkie działania niepożądane

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (występujące u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- reakcje anafilaktyczne: nagłe utrudnienie oddychania, mówienia, zawroty głowy, spadek ciśnienia
  tętniczego krwi, zaczerwienie twarzy lub skóry, pokrzywka, zmiany skórne.

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia

Działania niepożądane występujące często (występujące u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- senność, spowolnienie reakcji, zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, osłabienie mięśni,
  zaburzenia ruchowe
- zamazane, podwójne widzenie.

Działania niepożądane występujące rzadko (występujące u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
- ból głowy
- zaburzenia składu krwi (zmniejszenie liczby białych krwinek i granulocytów we krwi)
- nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej.

Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych):
- brak apetytu
- reakcje paradoksalne: niepokój psychoruchowy, pobudzenie i agresja, splątanie, omamy,
  koszmary senne, urojenia, psychozy, drażliwość, nieodpowiednie zachowanie
- uzależnienie fizyczne i psychiczne (nawet podczas leczenia oksazepamem w dawkach
  terapeutycznych), częściej u pacjentów nadużywających alkohol lub leki
- objawy odstawienia i bezsenność (po nagłym przerwaniu leczenia)
- ujawnienie się wcześniej istniejącej, niezdiagnozowanej depresji ze skłonnościami samobójczymi
- drżenie, zaburzenia mowy, zaburzenia pamięci (niepamięć następcza)
- zaburzenia libido (popędu płciowego)
- niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem
  żółtaczki
- alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka)
- drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni
- zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu
  zaburzenia miesiączkowania
- gorączka, obrzęk, zmęczenie, ogólne osłabienie, omdlenia.

Zaburzenia układu nerwowego występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym
wieku i z reguły ustępują w trakcie terapii. W razie nasilenia tych reakcji należy zgłosić się do lekarza.
Lekarz może zmniejszyć dawkę, co powinno zmniejszyć nasilenie i częstość występowania tych
objawów.
Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku
oraz u pacjentów z chorobami psychicznymi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301; faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Depresyjny wpływ oksazepamu na OUN nasilają: opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego (anestetyki), leki psychotropowe (w tym, leki nasenne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne), leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwhistaminowe, nabilon, lofeksydyna, tizanidyna. W przypadku jednoczesnego stosowania opioidowych leków przeciwbólowych z oksazepamem możliwe jest wystąpienie euforii, co prowadzi do psychicznego uzależnienia. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak oksazepam, z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu oksazepamu jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach. Spożywanie alkoholu w czasie leczenia oksazepamem nasila działanie depresyjne na OUN i może czasami doprowadzić do wystąpienia reakcji paradoksalnych, jak: pobudzenie psychoruchowe, agresywne zachowanie. Oksazepam działa synergicznie z lekami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych). Baklofen nasila działanie uspakajające. Teofilina i kofeina mogą osłabiać nasenne działanie benzodiazepin (również oksazepamu). Oksazepam podawany jednocześnie z lekami stosowanymi w leczeniu parkinsonizmu (np. lewodopa) może osłabiać ich działanie. Środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny mogą powodować osłabienie działania oksazepamu poprzez obniżenie jego stężenia w osoczu. Leki przeciwbakteryjne, np. ryfampicyna może przyspieszać metabolizm oksazepamu. Stosowanie oksazepamu jednocześnie z zydowudyną powoduje zmniejszenie jej klirensu. Rytonawir może hamować metabolizm oksazepamu w wątrobie. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie zostało ustalone. Probenecyd może nasilać działanie uspokajające.

Polfa Tarchomin S.A.
ul. Aleksandra Fleminga 2
03-176 Warszawa
22-510-80-02
[email protected]
www.polfa-tarchomin.com.pl