Oprymea 1,57 mg tabletki o przedł. uwalnianiu

1 tabl. zawiera 0,26 mg, 0,52 mg, 1,05 mg, 1,57 mg lub 2,1 mg pramipeksolu (odpowiednio 0,375 mg, 0,75 mg, 1,5 mg, 2,25 mg i 3 mg jednowodnego dwuchlorowodorku pramipeksolu).

Lek przeciwparkinsonowski, agonista dopaminy. Wiąże się wysoce selektywnie i swoiście z receptorami dopaminy z podrodziny D₂, spośród których ma największe powinowactwo do receptorów D₃, wykazując pełną istotną aktywność. Pramipeksol łagodzi objawy zaburzeń ruchowych związanych z chorobą Parkinsona przez pobudzanie receptorów dopaminy w ciele prążkowanym. Jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Całkowita dostępność biologiczna jest większa niż 90% a C_max w osoczu krwi występuje po 6 h. Stan stacjonarny jest osiągany po ok. 5 dniach ciągłego podawania leku. Stopień wiązania z białkami osocza jest bardzo mały (<20%). U szczurów obserwowano duże stężenie w tkance mózgowej (ok. 8-krotnie większe w porównaniu do osocza krwi). Jest metabolizowany tylko w niewielkim stopniu. Niezmieniony pramipeksol wydalany jest głównie przez nerki. Ok. 90% dawki jest wydalane przez nerki, podczas gdy z kałem, mniej niż 2%. T_0,5 zmienia się od 8 h u osób młodych do 12 h u osób w wieku podeszłym.

Leczenie objawów idiopatycznej choroby Parkinsona u dorosłych, w monoterapii (bez lewodopy) lub w skojarzeniu z lewodopą, tzn. w czasie trwania choroby do jej późnych okresów, kiedy działanie lewodopy słabnie lub staje się nierówne i występują wahania skuteczności leczenia (wyczerpanie dawki lub efekt przełączania - zjawisko "on-off").

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to zdecydowanie konieczne, tzn. jeśli potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. Ponieważ leczenie pramipeksolem hamuje wydzielanie prolaktyny u kobiet, można spodziewać się zahamowania laktacji. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią. W przypadku jeżeli jego stosowanie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią. Nie przeprowadzono badań określających wpływ na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach, pramipeksol wpływał na cykle płciowe i zmniejszał płodność samic. Badania te nie wykazały jednak pośredniego ani bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność u samców.

Doustnie. Dorośli. Leczenie początkowe. Dawki powinny być stopniowo zwiększane co 5-7 dni, od dawki początkowej 0,26 mg zasady (0,375 mg soli) na dobę. Dawkowanie należy zwiększać do osiągnięcia największej skuteczności leczenia, przy zapewnieniu, że u pacjenta nie wystąpią działania niepożądane przekraczające próg tolerancji. Schemat zwiększania dawki: w 1 tyg. 0,26 mg zasady (0,375 mg soli), w 2. tyg. 0,52 mg zasady (0,75 mg soli), w 3 tyg. 1,05 mg zasady (1,5 mg soli). Jeśli konieczne jest dalsze zwiększanie dawki, należy ją zwiększać o 0,52 mg zasady (0,75 mg soli) w odstępach tygodniowych do osiągnięcia maksymalnej dawki 3,15 mg zasady (4,5 mg soli) na dobę. Ryzyko wystąpienia senności zwiększa się po dawkach większych niż 1,05 mg zasady (1,5 mg soli) na dobę. Leczenie podtrzymujące. Dawka indywidualna powinna mieścić się w przedziale od 0,26 mg zasady (0,375 mg soli) do maksymalnie 3,15 mg zasady (4,5 mg soli) na dobę. Podczas zwiększania dawki skuteczność była obserwowana począwszy od dawki dobowej 1,05 mg zasady (1,5 mg soli). Dalsze dostosowywanie dawki powinno być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej i występowania działań niepożądanych. W zaawansowanej chorobie Parkinsona, pramipeksol w dawkach większych niż 1,05 mg zasady (1,5 mg soli) na dobę może być odpowiedni dla pacjentów, u których zamierza się zmniejszyć dawki lewodopy. Zaleca się, aby dawka lewodopy była zmniejszana w czasie zwiększania dawki oraz leczenia podtrzymującego pramipeksolem, zależnie od reakcji indywidualnej pacjenta. Pominięcie dawki. W razie pominięcia dawki, preparat należy przyjąć w ciągu 12 h po zaplanowanym czasie przyjęcia leku. Jeśli minęło więcej niż 12 h, pominiętą dawkę należy opuścić i przyjąć kolejną dawkę następnego dnia o zwykłej porze. Przerwanie leczenia. Nagłe przerwanie leczenia dopaminergicznego może doprowadzić do pojawienia się złośliwego zespołu neuroleptycznego lub zespołu odstawienia agonisty dopaminy. Dawkę pramipeksolu należy zmniejszać w tempie 0,52 mg zasady (0,75 mg soli) na dobę aż do zmniejszenia dawki dobowej do 0,52 mg zasady (0,75 mg soli). Od tego momentu dawkę należy zmniejszać o 0,26 mg zasady (0,375 mg soli) na dobę. Zespół odstawienia agonisty dopaminy może wystąpić również w trakcie stopniowego zmniejszania dawki i może być konieczne tymczasowe zwiększenie dawki przed jej ponownym zmniejszeniem. Dzieci i młodzież. Nie ustalono profilu bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci w wieku <18 lat. Nie ma uzasadnienia dla użycia leku w chorobie Parkinsona u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z CCr >50 ml/min nie wymagają zmniejszenia dawki dobowej, ani częstości dawkowania. U pacjentów z CCr 30-50 ml/min początkowa dawka dobowa powinna wynosić 0,26 mg leku, podawana co drugi dzień. Należy zachować ostrożność oraz przeprowadzić dokładną ocenę odpowiedzi na leczenie oraz tolerancji przed zwiększaniem dawki dobowej po jednym tygodniu. Jeśli konieczne jest dalsze zwiększenie dawki dobowej, dawka powinna być zwiększana o 0,26 mg zasady pramipeksolu w odstępach tygodniowych do osiągnięcia maksymalnej dawki 1,57 mg zasady pramipeksolu (2,25 mg soli) na dobę. Leczenie pacjentów z CCr <30 ml/min nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących stosowania leku w tej grupie pacjentów. Jeśli czynność nerek ulega pogorszeniu w czasie leczenia podtrzymującego, należy przestrzegać powyższych zaleceń. U pacjentów z niewydolnością wątroby prawdopodobnie nie ma potrzeby dostosowywania dawkowania. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą; tabletek nie wolno przegryzać, dzielić ani kruszyć. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków codziennie o tej samej porze dnia, raz na dobę.

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia omamów (głównie wzrokowych). W zaawansowanej chorobie Parkinsona, w leczeniu skojarzonym z lewodopą, mogą wystąpić dyskinezy w czasie początkowego zwiększania dawki pramipeksolu - w takim przypadku należy zmniejszyć dawkę lewodopy. Po rozpoczęciu podawania pramipeksolu lub stopniowego zwiększania jego dawki u pacjentów z Parkinsonem, zgłaszano przypadki dystonii osiowej, w tym objawu antecollis, kamptokormię i Pleurothotonus - zespół krzywej wieży w Pizie (chociaż dystonia może być objawem choroby Parkinsona, u tych pacjentów objawy zmniejszyły się po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu pramipeksolu; w przypadku wystąpienia dystonii zaleca się przeanalizowanie schematu przyjmowania leku dopaminergicznego i rozważyć modyfikację dawki pramipeksolu). W przypadku wystąpienia senności i (lub) epizodów nagłego zasypiania należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a także należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia pramipeksolem. Ze względu na możliwe działanie addycyjne, należy zalecać ostrożność pacjentom, którzy przyjmują inne leki uspokajające lub spożywają alkohol podczas leczenia pramipeksolem. Należy regularnie monitorować pacjentów pod względem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów (w tym patologiczne uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, nadmierny popęd płciowy, przymus wydawania pieniędzy lub kompulsywne zakupy, niepohamowany apetyt i jedzenie kompulsywne). Należy wziąć pod uwagę stopniowe zmniejszanie dawki w przypadku rozwoju takich objawów. Pacjentów należy systematycznie monitorować w celu wykrycia rozwijającego się stanu pobudzenia maniakalnego i majaczenia. Jeżeli wystąpią takie objawy, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. Pacjenci z zaburzeniami psychotycznymi mogą być leczeni agonistami dopaminy wyłącznie, jeśli potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Należy unikać jednoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem. Zalecana jest kontrola okulistyczna w regularnych odstępach czasu lub jeśli występują zaburzenia widzenia. W przypadku ciężkiej choroby sercowo-naczyniowej należy zachować ostrożność. Zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, szczególnie na początku leczenia, ze względu na związane z leczeniem dopaminergicznym ryzyko występowania hipotonii ortostatycznej. W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego, informowano o objawach wskazujących na złośliwy zespół neuroleptyczny. Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym pramipeksolu, zgłaszano występowanie zespołu odstawienia agonisty dopaminy (DAWS). W celu przerwania leczenia u pacjentów z chorobą Parkinsona należy stopniowo zmniejszać dawkę pramipeksolu (ryzyko wystąpienia DAWS). Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, niepokój, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból oraz brak reakcji na lewodopę. Pacjentów należy ściśle monitorować podczas stopniowego zmniejszania dawki i przerywania leczenia oraz uczulić na wystąpienie objawów odstawiennych. W razie ciężkich i (lub) utrzymujących się objawów odstawienia można rozważyć ponowne tymczasowe podawanie pramipeksolu stosując najmniejszą skuteczną dawkę.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ocena tych działań niepożądanych opiera się na następującej skali częstości występowania:
Bardzo często mogą wystąpić u więcej niż u 1 na 10 osób
Często mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób
Niezbyt często mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób
Rzadko mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób
Bardzo rzadko mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób
Nieznana częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
Bardzo często:
- Dyskinezy (np. nieprawidłowe, niekontrolowane ruchy kończyn)
- Senność
- Zawroty głowy
- Nudności (mdłości)

Często:
- Niepohamowana potrzeba zachowania się w nietypowy sposób
- Omamy (widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, których nie ma)
- Splątanie
- Zmęczenie
- Bezsenność
- Nadmiar płynów, na ogół w nogach (obrzęk obwodowy)
- Ból głowy
- Niedociśnienie (niskie ciśnienie krwi)
- Niezwykłe sny
- Zaparcia
- Zaburzenia widzenia
- Wymioty (mdłości)
- Zmniejszenie masy ciała, w tym zmniejszenie apetytu

Niezbyt często:
- Obłęd (np. wyolbrzymiony strach o własne dobro)
- Urojenia
- Nadmierna senność w ciągu dnia i nagłe zasypianie
- Amnezja (zaburzenia pamięci)
- Hiperkineza (wzmożona ruchliwość i niemożność siedzenia nieruchomo)
- Zwiększenie masy ciała
- Reakcje alergiczne (np. wysypka, świąd, nadwrażliwość)
- Omdlenia
- Niewydolność serca (zaburzenia serca, które mogą powodować zadyszkę lub obrzęk kostek)*
- Nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego*
- Niepokój ruchowy
- Duszność (trudności w oddychaniu)
- Czkawka
- Zapalenie płuc (infekcja płuc)
- Niezdolność do oparcia się impulsowi, popędowi lub pokusie podjęcia aktywności, która może
  zaszkodzić pacjentowi lub innym, obejmująca zachowania, takie jak:
  - silny impuls do nadmiernego uprawiania hazardu mimo poważnych konsekwencji
    osobistych lub rodzinnych;
  - zmienione bądź zwiększone zainteresowanie sferą seksualną i zachowania znacząco
    niepokojące pacjenta lub innych, na przykład wzmożony popęd seksualny;
  - niekontrolowane nadmierne zakupy lub wydawanie pieniędzy;
  - niepohamowany apetyt (jedzenie dużej ilości pożywienia w krótkim czasie) lub jedzenie
    kompulsywne (jedzenie więcej pokarmu niż zazwyczaj i więcej niż potrzeba do
    zaspokojenia głodu)*
- Majaczenie (zmniejszona świadomość, dezorientacja, utrata kontaktu z rzeczywistością)

Rzadko:
- Stan pobudzenia maniakalnego (pobudzenie, uczucie euforii lub nadmiernego podniecenia)
- Samoistna erekcja prącia

Nieznana:
- Po przerwaniu leczenia lub zmniejszeniu dawki leku Oprymea: mogą wystąpić depresja, apatia,
  niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból [jest to tak zwany zespół odstawienia agonisty
  dopaminy lub DAWS (ang. dopamine agonist withdrawal syndrome)].

Należy powiedzieć lekarzowi, gdy wystąpią u pacjenta tego typu zachowania; lekarz omówi z
pacjentem sposoby leczenia lub redukcji tych objawów.

W przypadku działań niepożądanych oznaczonych symbolem * precyzyjne oszacowanie częstości
występowania jest niemożliwe, ponieważ tych działań nie obserwowano w badaniach klinicznych z
udziałem 2 762 pacjentów leczonych pramipeksolem. Kategoria częstości występowania
prawdopodobnie nie jest wyższa niż „niezbyt często”.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do ”krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Wystąpienie interakcji z innymi lekami wpływającymi na wiązanie z białkami osocza lub eliminowanymi na drodze biotransformacji jest mało prawdopodobne. Ponieważ leki przeciwcholinergiczne są eliminowane głównie na drodze biotransformacji, możliwość wystąpienia interakcji jest ograniczona, aczkolwiek interakcje z lekami przeciwcholinergicznymi nie były badane. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych z selegiliną i lewodopą. Cymetydyna zmniejsza klirens nerkowy pramipeksolu o ok. 34%, prawdopodobnie poprzez hamowanie wydzielniczego systemu transportu kationów w kanalikach nerkowych. W związku z tym, leki, które są inhibitorami tej aktywnej drogi wydalania nerkowego lub są wydalane tą drogą, takie jak cymetydyna, amantadyna, meksyletyna, zydowudyna, cisplatyna, chinina i prokainamid, mogą wzajemnie oddziaływać z pramipeksolem, powodując zmniejszenie klirensu pramipeksolu. Należy rozważyć zmniejszenie dawki pramipeksolu w przypadku, gdy pramipeksol podawany jest jednocześnie z tymi lekami. W czasie podawania pramipeksolu w skojarzeniu z lewodopą, zaleca się, aby dawka lewodopy została zmniejszona a dawki innych leków przeciw parkinsonizmowi były utrzymywane na stałym poziomie w czasie zwiększania dawki pramipeksolu. Ze względu na możliwe działanie addycyjne należy zalecać ostrożność pacjentom, którzy przyjmują inne leki o działaniu uspokajającym lub spożywają alkohol podczas leczenia pramipeksolem. Należy unikać jednoczesnego podawania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem, np. jeśli spodziewane jest działanie antagonistyczne.

Krka Polska Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
22-573-75-00
[email protected]
www.krka-polska.pl