Optibetol 0,5% 5 mg/ml krople do oczu, roztwór

1 ml roztworu zawiera 5 mg betaksololu w postaci chlorowodorku betaksololu. Krople zawierają chlorek benzalkoniowy.

Betaksolol jest kardioselektywnym lekiem β-adrenolitycznym działającym antagonistycznie w stosunku do receptorów adrenergicznych β₁, który po podaniu miejscowym do oka obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, zmniejszając wytwarzanie cieczy wodnistej. Ponadto powoduje zwiększenie przepływu krwi w oku. W kilku badaniach klinicznych u pacjentów z przewlekłą jaskrą z otwartym kątem i u pacjentów z nadciśnieniem ocznym wykazano korzystny wpływ betaksololu na wzrok. Betaksolol dzięki dużej lipofilności dobrze przenika przez rogówkę i osiąga duże stężenie w strukturach oka. Betaksolol dobrze wchłania się po podaniu doustnym, jego metabolizm pierwszego przejścia jest nieznaczny, a okres półtrwania dość długi i wynosi od 16 do 22 h. Wydalany jest przede wszystkim przez nerki, w małym stopniu z kałem, głównie w postaci dwóch kwasów karboksylowych, oraz w postaci niezmienionej (około 16% podanej dawki).

Lek jest wskazany do stosowania w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z: nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, przewlekłą jaskrą z otwartym kątem

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zespół reaktywnej dysfunkcji dróg oddechowych, w tym obecna lub w wywiadzie ciężka astma oskrzelowa, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przewodzenia przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia niekontrolowany rozrusznikiem, objawowa niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania betaksololu u kobiet w ciąży. Leku nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania epidemiologiczne nad lekami β-adrenolitycznymi podawanymi doustnie nie ujawniły wpływu na rozwój wad wrodzonych, ale wykazały ryzyko wystąpienia wewnątrzmacicznego zahamowania wzrostu płodu. Ponadto u noworodków obserwowano objawy przedmiotowe i podmiotowe blokady receptorów beta (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe i hipoglikemię), gdy leki β-adrenolityczne były podawane do chwili porodu. Jeśli lek jest stosowany przed porodem, należy pilnie obserwować noworodka w ciągu pierwszych dni życia. Leki β-adrenolityczne przenikają do mleka matki, co potencjalnie może wywołać ciężkie działania niepożądane u niemowląt karmionych piersią. Jednak w przypadku stosowania betaksololu w postaci kropli do oczu w dawkach terapeutycznych jest mało prawdopodobne, aby betaksolol przenikał do mleka matki w ilościach, które spowodują u niemowlęcia wystąpienie objawów klinicznych zahamowania receptorów β-adrenergicznych.

Dospojówkowo. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): 1 kropla roztworu do worka spojówkowego oka (oczu) 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci. Sposób podania. Po zakropleniu preparatu należy ucisnąć przewód nosowo-łzowy lub delikatnie zamknąć powiekę na 2 minuty, aby zmniejszyć ogólnoustrojowe wchłanianie produktu podanego do oka. Przyczyni się to do zmniejszenia jego ogólnych działań niepożądanych i zwiększenia działania leku w miejscu podania. Jeśli jednocześnie stosuje się inne leki podawane do oka, należy zachować co najmniej 5 minutowy odstęp pomiędzy zakraplaniem kolejnych leków. Maści do oczu powinny być zastosowane jako ostatnie.

Wyłącznie do podawania do oka. U pacjentów z chorobami układu krążenia (np. choroba niedokrwienna serca, dławica Prinzmetala i niewydolność serca) i u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym leczonych lekami β-adrenolitycznymi należy dokonać oceny ryzyka i rozważyć leczenie inną substancją czynną. Należy obserwować pacjentów z chorobami układu krążenia w kierunku zaostrzenia objawów choroby i wystąpienia działań niepożądanych. Ostrożnie stosować w u pacjentów z blokiem serca I stopnia; z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego (np. ciężka postać choroby Raynauda lub zespół Raynauda); z łagodną lub umiarkowaną astmą oskrzelową lub umiarkowaną astmą oskrzelową w wywiadzie, lub z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (opisano przypadki zaburzeń oddychania, w tym zgony u pacjentów z astmą, w wyniku skurczu oskrzeli po podaniu do oka niektórych leków β-adrenolitycznych); u pacjentów predysponowanych do wystąpienia samoistnej hipoglikemii lub z chwiejną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii; u osób z podejrzeniem tyreotoksykozy; u pacjentów z chorobami rogówki, zespołem suchego oka i innymi zaburzeniami filmu łzowego; osłabieniem mięśni (podobnym do objawów miastenii np. podwójne widzenie, opadanie powiek, uogólnione osłabienie). U pacjentów z atopią lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w wywiadzie, podczas stosowania leków β-adrenolitycznych, może wystąpić silniejsza reakcja nadwrażliwości na alergeny, a zwykle stosowana dawka adrenaliny może być nieskuteczna. Należy poinformować anestezjologa o stosowaniu betaksololu przed znieczuleniem do zabiegu chirurgicznego, ponieważ lek może zmienić reakcję pacjenta na leki anestezjologiczne. Przed poddaniem pacjenta znieczuleniu ogólnemu należy rozważyć stopniowe odstawienie środków blokujących receptory β-adrenergiczne. U pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem, wymagających natychmiastowego leczenia, lek może być stosowany w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w skojarzeniu ze środkiem zwężającym źrenicę. Opisano przypadek odwarstwienia naczyniówki podczas terapii hamującej wytwarzanie cieczy wodnistej (np. tymolol, acetazolamid) po zabiegach filtracyjnych. Nie zaleca się stosowania dwóch leków β-adrenolitycznych do oczu. zawiera 0,1 mg chlorku benzalkoniowego w każdym ml roztworu. Chlorek benzalkoniowy może być absorbowany przez miękkie soczewki kontaktowe i zmieniać ich zabarwienie. Należy usunąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy może powodować także podrażnienie oczu, objawy zespołu suchego oka lub może wpływać na film łzowy i powierzchnię rogówki. Chlorek benzalkoniowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem suchego oka lub z uszkodzeniami rogówki. Pacjentów leczonych długotrwale należy kontrolować.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli u pacjenta wystąpią reakcje alergiczne, w tym wysypka, obrzęk twarzy, warg, języka i (lub)
gardła, co może powodować trudności w oddychaniu lub połykaniu, należy przerwać stosowanie
leku Optibetol 0,5% i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub Oddziałem Ratunkowym
najbliższego szpitala.
Poniższe działania niepożądane były zgłaszane podczas badań klinicznych oraz po wprowadzeniu leku
do obrotu.

Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 osób):
- uczucie dyskomfortu w oku (w tym uczucie ciała obcego w oku).

Często (rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- ból głowy;
- niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie.

Niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- punkcikowate zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie powiek,
  upośledzenie widzenia, światłowstręt, ból oka, suchość oka, astenopia (osłabienie ostrości
  wzroku), kurcz powiek, świąd oka, wydzielina z oka, strupki na brzegach powiek, zapalenie
  oka, podrażnienie oka, zaburzenia spojówek, obrzęk spojówek, przekrwienie oka;
- zwolnienie czynności serca (bradykardia), przyspieszenie czynności serca (tachykardia);
- astma, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa;
- nudności.

Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):
- niepokój, bezsenność, depresja;
- omdlenia;
- zaćma, zmniejszenie wrażliwości rogówki, zaczerwienienie powiek;
- niedociśnienie tętnicze;
- kaszel, wodnisty wyciek z nosa;
- zaburzenia smaku;
- zapalenie skóry, wysypka, łysienie;
- zmniejszenie libido.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- nadwrażliwość;
- zawroty głowy;
- zaburzenia rytmu serca;
- astenia (zmęczenie).

Dodatkowe działania niepożądane zaobserwowane po zastosowaniu innych leków z grupy
β-adrenolityków, które mogą potencjalnie wystąpić po zastosowaniu betaksololu.

Podobnie jak inne leki stosowane do oczu, betaksolol jest wchłaniany do krwi. Może to spowodować
podobne działania niepożądane jak w przypadku podania dożylnego i (lub) doustnego leku z grupy
β-adrenolityków. Częstość występowania działań niepożądanych po podaniu do oczu jest mniejsza niż
w przypadku leków podawanych doustnie lub w zastrzyku.
Wymienione poniżej działania niepożądane są charakterystyczne dla leków z grupy β-adrenolityków
stosowanych w leczeniu chorób oczu.

Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):
- wysypka łuszczycowa lub zaostrzenie łuszczycy.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- ogólnoustrojowe reakcje alergiczne w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, miejscowa
  i uogólniona wysypka, świąd, reakcje anafilaktyczne;
- zmniejszenie stężenia glukozy we krwi (hipoglikemia);
- koszmary nocne, utrata pamięci omamy, psychozy, splątanie (dezorientacja);
- incydent mózgowo-naczyniowy, niedokrwienie mózgu, nasilenie przedmiotowych
  i podmiotowych objawów miastenii (osłabienie mięśni), parestezje (mrowienie, drętwienie);
- odwarstwienie naczyniówki po zabiegach filtracyjnych, erozja rogówki (uszkodzenia nabłonka
  rogówki), opadanie powiek, podwójne widzenie;
- ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zastoinowa niewydolność serca, blok
  przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca. Spowolnienie
  przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie bloku przedsionkowo-komorowego;
- objaw Raynauda, zimne i sine dłonie i stopy. Nasilenie istniejącego chromania przestankowego;
- skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą skurczową oskrzeli);
- niestrawność, biegunka, suchość w jamie ustnej, bóle brzucha, wymioty;
- bóle mięśni;
- zaburzenia seksualne, impotencja;
- zmęczenie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji betaksololu z innymi lekami. Istnieje ryzyko sumowania działania prowadzącego do niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii, podczas leczenia lekami β-adrenolitycznymi stosowanymi do oczu jednocześnie z doustnymi antagonistami kanału wapniowego, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami i guanetydyną. Zaleca się dokładną obserwację pacjentów. Leki β-adrenolityczne mogą zmniejszać odpowiedź na adrenalinę stosowaną w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z atopią lub anafilaksją w wywiadzie. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie leki psychotropowe o działaniu adrenergicznym. Podawanie betaksololu jednocześnie z adrenaliną może sporadycznie powodować rozszerzenie źrenicy. Jeśli jednocześnie stosuje się inne leki podawane do oka, należy zachować co najmniej 5-minutowy odstęp pomiędzy zakraplaniem kolejnych leków. Maści do oczu powinny być zastosowane jako ostatnie.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl