Ostolek 70 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 70 mg kwasu alendronowego w postaci trójwodnej soli sodowej. Preparat zawiera laktozę.

Lek z grupy bisfosfonianów. Hamuje osteoklastyczną resorpcję tkanki kostnej, bez bezpośredniego działania na proces tworzenia kości. Badania przedkliniczne wskazują na precyzyjne wiązanie alendronianu w miejscach aktywnej resorpcji tkanki kostnej. Aktywność osteoklastów zostaje zahamowana, podczas gdy ich migracja i przyłączanie do kości pozostają bez zmian. Podczas leczenia alendronianem dochodzi do tworzenia prawidłowej tkanki kostnej. Po podaniu doustnym leku u kobiet po nocnej przerwie w posiłkach, na 2 h przed standardowym śniadaniem średnia dostępność biologiczna alendronianu w dawkach od 5 do 70 mg wynosi 0,64%. Dostępność biologiczna zmniejszyła się do 0,46 % i 0,39 %, gdy alendronian podawano na 1 h lub 0,5 h przed standardowym śniadaniem. Alendronian działa skutecznie przy podawaniu przynajmniej 30 min przed pierwszym przyjmowanym w czasie dnia posiłkiem lub płynem. Dostępność biologiczna jest bliska zeru, w przypadku podawania jednocześnie ze standardowym śniadaniem lub do 2 h po śniadaniu. Podawanie alendronianu jednocześnie z kawą lub sokiem pomarańczowym zmniejszało dostępność biologiczną mniej więcej o 60%. Lek ulega przemijającemu rozmieszczeniu w tkankach miękkich, następnie ulega szybkiej redystrybucji do kości lub wydaleniu w moczu. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi 78%. T_0,5 wynosi prawdopodobnie około 10 lat, co wiąże się z uwalnianiem alendronianu z tkanki kostnej.

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie. Alendronian zmniejsza ryzyko złamań kręgów i szyjki kości udowej. Osteoporoza u mężczyzn z grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia złamań. Wykazano zmniejszenie liczby przypadków złamań kręgów, nie wykazano zmniejszenia przypadków złamań innych niż złamania kręgów.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nieprawidłowości budowy przełyku oraz inne czynniki, które opóźniają opróżnianie przełyku, takie jak zwężenie lub skurcz dolnej części przełyku. Brak możliwości zachowania pozycji pionowej (stojącej lub siedzącej) przez co najmniej 30 min. Hipokalcemia.

Nie należy stosować leku u kobiet w ciąży oraz u kobiet karmiących piersią. Bisfosfoniany wbudowywane są do macierzy kostnej, z której stopniowo uwalniają się przez lata. Teoretycznie istnieje ryzyko uszkodzenia płodu, zwłaszcza układu kostnego, jeśli kobieta zajdzie w ciążę po zakończeniu kuracji bisfosfonianami. Brak jest danych dotyczących zagrożenia dla płodu ludzkiego.

Doustnie. Dorośli: 70 mg (1 tabl.) raz w tygodniu. Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia bisfosfonianami. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia u każdego pacjenta indywidualnie w oparciu o korzyści i potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem  leku, zwłaszcza po upływie co najmniej 5 lat terapii. Pacjenci powinni przyjmować dodatkowo preparaty wapnia i witaminy D w przypadku ich niewystarczającej podaży w diecie. Pominięcie dawki. W przypadku pominięcia dawki leku przyjmowanego raz na tydzień, należy przyjąć tabletkę rano następnego dnia po tym, jak przypomną sobie o konieczności przyjęcia leku. Nie należy przyjmować 2 tabletek w tym samym dniu, lecz nadal przyjmować 1 tabl. raz na tydzień zgodnie z ustalonym wcześniej schematem dawkowania. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek z GFR wyższym niż 35 ml/min. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i GFR mniejszym niż 35 ml/min (brak danych). Nie należy stosować alendronianu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat z powodu nie wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leczenia w schorzeniach związanych z osteoporozą u dzieci i młodzieży. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania alendronianu u osób z osteoporozą wywołaną stosowaniem glikokortykosteroidów. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano, bezpośrednio po wstaniu z łóżka popijając pełną szklanką przegotowanej wody (nie mniej niż 200 ml). Tabl. należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, ssać i nie wolno dopuścić do ich rozpuszczenia w jamie ustnej z powodu ryzyka owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej i gardła. Pacjent nie może kłaść się aż do spożycia pierwszego posiłku w ciągu dnia, który należy zjeść nie wcześniej niż 30 min po przyjęciu leku. Pacjent nie może kłaść się w ciągu 30 min od przyjęcia leku. Preparatu nie należy przyjmować wieczorem przed położeniem się spać lub rano przed wstaniem z łóżka.

Alendronian może wywoływać miejscowe podrażnienia błony śluzowej górnego odcinka układu pokarmowego. Ze względu na prawdopodobieństwo zaostrzenia choroby zasadniczej należy zachować ostrożność podczas stosowania alendronianu u pacjentów z czynnymi zaburzeniami górnego odcinka przewodu pokarmowego, takimi jak trudności w połykaniu, choroby przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka i (lub) dwunastnicy, owrzodzenia lub u pacjentów, u których w ciągu ostatniego roku wystąpiły ciężkie choroby układu pokarmowego, takie jak choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, czynne krwawienie z przewodu pokarmowego bądź zabiegi chirurgiczne w obrębie górnego odcinka przewodu pokarmowego inne niż plastyka odźwiernika ponieważ mogą nasilić się działania niepożądane. U pacjentów z rozpoznanym przełykiem Barretta należy rozważyć korzyści i potencjalne ryzyko stosowania alendronianu u każdego pacjenta z osobna. Należy starannie obserwować pacjenta ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przełyku. Należy poinformować pacjenta, że w przypadku pojawienia się objawów podrażnienia przełyku, takich jak trudności lub ból podczas połykania, ból zamostkowy oraz wystąpienie bądź nasilenie się zgagi należy zwrócić się do lekarza, który zdecyduje o odstawieniu alendronianu. Ryzyko ciężkich działań niepożądanych w obrębie przełyku wydaje się większe u pacjentów, którzy nie stosują alendronianu zgodnie z zaleceniami i (lub) przyjmują go nadal mimo występowania objawów wskazujących na podrażnienie przełyku. Pacjent powinien otrzymać wszystkie zalecenia dotyczące stosowania leku, tak by je zrozumiał. Należy poinformować pacjenta, że nieprzestrzeganie zaleceń może zwiększać ryzyko występowania zaburzeń w obrębie przełyku. Podczas badań klinicznych nie stwierdzono zwiększonego ryzyka występowania choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, jednakże po wprowadzeniu alendronianu do obrotu odnotowano nieliczne przypadki choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, niektóre o ciężkim przebiegu z powikłaniami. Nie można więc wykluczyć związku przyczynowego ze stosowaniem leku. Martwicę kości szczęki zwykle związaną z ekstrakcją zęba i (lub) zakażeniem miejscowym (w tym z zapaleniem kości i szpiku) odnotowano u pacjentów z rozpoznaniem raka, otrzymujących schemat leczenia złożony głównie z bisfosfonianów podawanych dożylnie. Wielu z tych pacjentów otrzymywało chemioterapię i kortykosteroidy. Martwicę kości szczęki odnotowano również u pacjentów z osteoporozą przyjmujących doustnie bisfosfoniany. Oceniając ryzyko rozwoju martwicy kości szczęki u poszczególnych pacjentów, należy uwzględnić następujące czynniki: siła działania bisfosfonianu (najsilniejszy jest kwas zoledronowy), droga podania, oraz dawka łączna, choroba nowotworowa, chemioterapia, radioterapia, stosowanie kortykosteroidów, stosowanie inhibitorów angiogenezy, palenie tytoniu, przebyte choroby zębów w wywiadzie, nieprawidłowa higiena jamy ustnej, choroby przyzębia, inwazyjne procedury dentystyczne oraz źle dopasowane protezy zębowe. U pacjentów, u których występują jednocześnie czynniki ryzyka, takie jak niski poziom higieny jamy ustnej, przed leczeniem bisfosfonianami należy rozważyć badania stomatologiczne wraz z odpowiednią profilaktyką stomatologiczną. Jeśli to możliwe, pacjenci podczas leczenia powinni unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych. U pacjentów, u których wystąpiła martwica kości szczęki podczas leczenia bisfosfonianami, zabieg stomatologiczny może przyczynić się do pogorszenia stanu. Brak dostępnych danych wskazujących, że przerwanie stosowania bisfosfonianów zmniejsza ryzyko martwicy kości szczęki, u pacjentów poddawanych zabiegom stomatologicznym. Ocena kliniczna lekarza powinna opierać się na planie leczenia oszacowanego na podstawie stosunku ryzyka do korzyści dla każdego pacjenta. Wszystkich pacjentów należy zachęcać, by podczas leczenia bisfosfonianami utrzymywali prawidłowy higienę jamy ustnej, regularnie uczęszczali na kontrole stomatologiczne i zgłaszali wszelkie objawy dotyczące jamy ustnej, takie jak ruszający się ząb, ból lub obrzęk. Zgłaszano przypadki nietypowych złamań podkrętarzowych i trzonu kości udowej u osób stosujących bisfosfoniany, głównie u pacjentów długotrwale leczonych z powodu osteoporozy. Złamania często występują obustronnie, dlatego u leczonych bisfosfonianami pacjentów, u których stwierdzono złamanie trzonu kości udowej, należy zbadać kość udową w drugiej kończynie. Zgłaszano również słabe gojenie się tych złamań. Na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów, u których podejrzewa się nietypowe złamanie kości udowej, należy rozważyć odstawienie bisfosfonianów do czasu przeprowadzenia oceny. Należy zalecić pacjentom, żeby zgłaszali pojawienie się jakiegokolwiek bólu w obrębie uda, biodra lub pachwiny występującego w trakcie leczenia bisfosfonianami, a każdy pacjent zgłaszający się z takimi objawami powinien być zbadany pod względem obecności niecałkowitego złamania kości udowej. Nie zaleca się stosowania alendronianu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których CCr wynosi mniej niż 35 ml/min. Przed rozpoczęciem leczenia alendronianem należy wyrównać hipokalcemię. Należy również skutecznie wyleczyć inne zaburzenia gospodarki mineralnej (takie jak niedobór witaminy D i niedoczynność przytarczyc). U takich pacjentów podczas leczenia alendronianem należy monitorować stężenie wapnia w surowicy oraz objawy hipokalcemii. Ze względu na pozytywny wpływ alendronianu na zwiększenie mineralizacji kości, może wystąpić niewielkie, bezobjawowe zmniejszenie stężenia wapnia i fosforanów w surowicy, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących glikokortykoidy, u których wchłanianie wapnia może być zmniejszone. Zgłaszano jednak rzadkie przypadki objawowej hipokalcemii, a u pacjentów z grupy ryzyka (np. z niedoczynnością przytarczyc, niedoborem witaminy D i zespołem złego wchłanianie wapnia) mogą one mieć niekiedy ciężki przebieg. Szczególnie istotne jest zapewnienie odpowiedniego spożycia wapnia i witaminy D u pacjentów leczonych glikokortykosteroidami. W czasie leczenia tym lekiem osteoporozy u kobiet po menopauzie zaleca się wykonywanie pomiarów gęstości kości co 1-2 lata w celu oceny skuteczności leczenia (klinicyści zalecają mierzenie gęstości mineralnej kości biodrowej, udowej, kręgosłupa; wartości pomiaru gęstości kości powinny zwiększać się w trakcie leczenia) oraz oznaczanie stężenia wapnia w surowicy krwi co 6-12 mies. (wartość ta powinna zwiększać się w trakcie leczenia). Podczas stosowania bisfosfonianów notowano martwicę kości przewodu słuchowego zewnętrznego, głównie związaną z długotrwałym leczeniem. Możliwe czynniki ryzyka martwicy kości przewodu słuchowego zewnętrznego obejmują stosowanie steroidów i chemioterapii i (lub) czynniki ryzyka miejscowe, takie jak zakażenie lub uraz. Możliwość wystąpienia martwicy kości przewodu słuchowego zewnętrznego należy rozważyć u pacjentów przyjmujących bisfosfoniany, u których występują objawy związane z uchem, w tym przewlekłe zakażenia ucha. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, w przypadku wystąpienia któregokolwiek z
wymienionych poniżej działań niepożądanych, które mogą być poważne i wymagać natychmiastowej
pomocy lekarskiej:

Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób):
• zgaga; trudności w połykaniu; ból podczas połykania; owrzodzenie przełyku, które powoduje ból
  klatki piersiowej.

Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób):
• reakcje uczuleniowe takie jak pokrzywka; obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, możliwe
  trudności w oddychaniu i przełykaniu; ciężkie reakcje skórne.
• dolegliwości w obrębie szczęki związane ze zbyt długo trwającym gojeniem i miejscowym
  zakażeniem, zazwyczaj po usunięciu zęba.
• nietypowe złamania kości udowej szczególnie u pacjentów długotrwale leczonych z powodu
  osteoporozy. Należy zwrócić się do lekarza w przypadku pojawienia się bólu, osłabienia lub
  uczucia dyskomfortu w okolicy uda, biodra lub w pachwinie, ponieważ może to już wcześniej
  wskazywać na prawdopodobieństwo wystąpienia złamania kości udowej.
• ciężkie bóle kości, mięśni i (lub) stawów.

Inne działania niepożądane

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób):
• ciężkie bóle kości, mięśni i (lub) stawów.

Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób):
• obrzęk stawów,
• ból brzucha, uczucie dyskomfortu w żołądku lub odbijanie po jedzeniu; zaparcia; oddawanie
  gazów; uczucie pełności i wzdęcia po jedzeniu; biegunka,
• łysienie, świąd,
• ból głowy, zawroty głowy,
• osłabienie, obrzęk kończyn górnych lub dolnych.

Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób):
• nudności, wymioty;
• podrażnienie bądź zapalenie przełyku lub żołądka,
• czarne lub smoliste stolce,
• zaburzenia widzenia, ból i zaczerwienienie oczu,
• wysypka, zaczerwienienie skóry,
• przemijające objawy grypopodobne, takie jak bóle mięśni, ogólne złe samopoczucie, czasami z
  towarzyszącą gorączką na początku leczenia,
• zaburzenia smaku.

Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób):
• objawy zmniejszonego stężenia wapnia we krwi, w tym skurcze mięśni i (lub) uczucie mrowienia
  w palcach lub wokół ust,
• wrzody żołądka lub wrzody trawienne (czasami ciężkie lub z krwawieniem),
• zwężenie przełyku,
• wysypka spowodowana nadwrażliwością na światło,
• owrzodzenie jamy ustnej, w przypadku żucia lub rozgryzania tabletek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,
tel.: 22 49-21-301,
fax: 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Produkty spożywcze i napoje (w tym woda mineralna), preparaty zawierające wapń, leki zobojętniające oraz inne preparaty doustne, podawane jednocześnie z alendronianem, mogą zaburzać jego wchłanianie. Z tego względu, po zażyciu alendronianu pacjent powinien dopiero po co najmniej 30 min przyjąć inny lek podawany doustnie. Nie są spodziewane inne interakcje o znaczeniu klinicznym. W badaniach klinicznych wielu pacjentów jednocześnie z alendronianem otrzymywało estrogen (dopochwowo, przezskómie lub doustnie). Nie stwierdzono działań niepożądanych, które można przypisać jednoczesnemu stosowaniu obu leków. Ponieważ stosowanie NLPZ wiąże się z podrażnieniem błony śluzowej przewodu pokarmowego, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z alendronianem. Podczas badań klinicznych alendronian podawano pacjentom jednocześnie z innymi często stosowanymi lekami. Nie stwierdzono objawów klinicznych potwierdzających występowanie interakcji, chociaż nie przeprowadzono specyficznych badań.

Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
Crown Square, ul. Przyokopowa 31
01-208 Warszawa
22-635-80-41
[email protected]
www.lekam.pl