OxyContin 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg chlorowodorku oksykodonu (oraz odpowiednio maksymalnie 73,4 mg, 65,8 mg, 56,3 mg, 33,5 mg i 74,6 mg laktozy).

Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych. Oksykodon jest agonistą receptorów opioidowych nieposiadającym działania antagonistycznego. W lecznictwie wykorzystuje się przede wszystkim jego właściwości przeciwbólowe i uspokajające. W porównaniu do konwencjonalnego oksykodonu podawanego w monoterapii lub leczeniu skojarzonym, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają dużo dłuższy okres łagodzenia bólu bez nasilania działań niepożądanych. Wchłanianie oksykodonu z tabletek o przedłużonym uwalnianiu ma charakter dwufazowy, z początkowo krótkim okresem półtrwania wynoszącym 0,6 h w odniesieniu do ok. 40% substancji czynnej i dłuższym okresem półtrwania wynoszącym 6,9 h w odniesieniu do ok. 60% substancji czynnej. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu 5, 10, 20, 40 i 80 mg wykazują równoważność biologiczną pod względem zarówno szybkości, jak i stopnia wchłaniania i cechują się proporcjonalnością dawek w relacji do stopnia wchłaniania. Spożycie standardowego, wysokotłuszczowego posiłku nie zmienia maksymalnego stężenia oksykodonu ani zakresu jego wchłaniania. Aby nie doszło do zaburzenia właściwości kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, tabletek nie można łamać, dzielić, żuć ani kruszyć, ponieważ prowadzi to do szybkiego uwalniania oksykodonu. Względna dostępność biologiczna oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna do konwencjonalnego oksykodonu doustnego, jednak w przypadku tego pierwszego maksymalne wartości stężenia w osoczu są uzyskiwane odpowiednio w ciągu około 3 h i od 1 do 1,5 h. Stopień wiązania leku z białkami osocza waha się około 45%; okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 4 do 6 h. Pozorny okres półtrwania w fazie eliminacji oksykodonu z tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 4,5 h, przy czym stan równowagi zostaje osiągnięty przeciętnie w ciągu około jednej doby. Oksykodon jest metabolizowany w jelicie i w wątrobie przez CYP3A4 i CYP2D6 do noroksykodonu i oksymorfonu oraz do różnych związków sprzężonych z kwasem glukuronowym. Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem. Oksykodon przechodzi również przez łożysko i może być wykrywany w mleku ludzkim.

Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku od 12 lat i powyżej) w leczeniu bólu o dużym nasileniu, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Serce płucne. Ciężka astma oskrzelowa. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem i(lub) hiperkapnia. Niedrożność porażenna jelit.

Należy unikać stosowania leku w ciąży lub w okresie karmienia piersią. Noworodki urodzone przez matki, które otrzymywały opioidy w okresie ostatnich 3-4 tyg. przed porodem należy monitorować pod kątem wystąpienia depresji oddechowej. U noworodków matek leczonych oksykodonem można obserwować objawy odstawienia. Oksykodon może przenikać do mleka ludzkiego i może wywołać uspokojenie oraz depresję oddechową u płodu. Badania na szczurach nie pokazały żadnego wpływu na płodność.

Doustnie. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Prawidłowo ustalone dawkowanie dla indywidualnego pacjenta jest to najniższa dawka, która kontroluje ból bez lub przy występowaniu działań niepożądanych w tolerowanym przez pacjenta stopniu. Jeśli oprócz leku o przedłużonym uwalnianiu stosowany jest pomocniczo preparat opioidowy o natychmiastowym uwalnianiu, wymagający podania więcej niż dwóch „pomocniczych” dawek na dobę może być również wskazane zwiększenie dawki leku o przedłużonym uwalnianiu. Dorośli. Dawka początkowa. Dawka początkowa stosowana zazwyczaj u pacjenta, który nie otrzymywał dotychczas opioidów, wynosi 10 mg chlorowodorku oksykodonu doustnie co 12 h. U pacjentów leczonych opioidami, dawka początkowa leku może być większa, w zależności od wcześniejszych reakcji pacjenta na opioidy. Konwersja z morfiny. Zmienność osobnicza wymaga starannego dostosowania dawki u każdego pacjenta. Początkowo może być wskazana dawka mniejsza niż równoważna. Pacjenci otrzymujący doustną morfinę przed terapią oksykodonem powinni otrzymać dawkę dobową opartą na następującym stosunku: 10 mg doustnego oksykodonu odpowiada 20 mg doustnej morfiny. Ustalenie dawkowania. Niektórzy pacjenci leczeni długotrwale opioidami o kontrolowanym uwalnianiu wymagają podawania leku przeciwbólowego o natychmiastowym uwalnianiu, doraźnie, w celu leczenia bólu przebijającego. Lek nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego. Pojedyncza dawka leku o natychmiastowym uwalnianiu przyjmowanego doraźnie powinna odpowiadać 1/6 dawki dobowej leku przeciwbólowego w dawce równoważnej. Konieczność zastosowania więcej niż dwóch dawek leku doraźnego o natychmiastowym uwalnianiu w ciągu doby zazwyczaj wskazuje na potrzebę zwiększenia dawki podstawowej leku o kontrolowanym uwalnianiu. Dawkę tę powinno się zwiększać nie częściej niż co 1 lub 2 dni, aż do czasu osiągnięcia stabilnej dawki przyjmowanej co 12 h. Poza zwiększeniem dawki od 10 do 20 mg co 12 h, należy ją zwiększać w przybliżeniu o 1/3, aż do uzyskania pożądanego działania leczniczego. Celem takiego dawkowania jest ustalenie właściwej dla pacjenta dawki leku podawanego co 12 h, która wywołuje odpowiednie działanie przeciwbólowe, przy możliwych do zaakceptowania przez pacjenta działaniach niepożądanych oraz minimalnym stosowaniu dodatkowego leku doraźnego o natychmiastowym uwalnianiu w czasie kiedy konieczne jest leczenie bólu. Większość pacjentów wymaga podawania równych dawek leku co 12 h (ta sama dawka rano i wieczorem), w niektórych przypadkach korzystniejsze może być dostosowanie dawki leku do zmian natężenia bólu w czasie i podawanie innej dawki rano i wieczorem. Zasadniczo należy wybierać najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. W przypadku bólu nienowotworowego wystarcza na ogół dawka dobowa 40 mg, chociaż może wystąpić konieczność zastosowania większych dawek. Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać zastosowania dawek większych od 80 do 120 mg, a w pojedynczych przypadkach nawet do 400 mg. Czas trwania leczenia. Oksykodonu nie należy stosować przez okres dłuższy niż to konieczne. Informacje dotyczące konieczności ścisłego monitorowania rozwoju uzależnienia i nadużywania patrz Środki ostrożności. Młodzież (w wieku od 12 lat i powyżej). U pacjentów nieleczonych opioidami w leczeniu wstępnym, jeśli wymagane jest podanie leku o przedłużonym uwalnianiu, zwykle stosowana jest dawka początkowa 10 mg chlorowodorku oksykodonu na dawkę podawaną w odstępach co 12 h. Biorąc pod uwagę wytyczne dla innych szczególnych grup populacji, niektórzy pacjenci pediatryczni mogą odnieść korzyść z dawki początkowej 5 mg, aby zminimalizować częstość występowania działań niepożądanych. Pacjenci już otrzymujący opioidy mogą rozpocząć leczenie od większych dawek leku, w zależności od ich wcześniejszego doświadczenia z opioidami. Cele leczenia i jego zakończenie. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uzgodnić razem z pacjentem strategię leczenia, obejmującą czas trwania i cele leczenia, oraz plan jego zakończenia, zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien mieć częsty kontakt z pacjentem w celu oceny konieczności dalszego leczenia, rozważenia zakończenia leczenia i modyfikacji dawkowania w razie konieczności. Gdy pacjent nie potrzebuje już leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. W razie braku odpowiedniej kontroli bólu należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby zasadniczej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, u których nie występują jawne klinicznie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, nie ma na ogół konieczności zmniejszania dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby ustalenie dawki początkowej należy oprzeć na ostrożnych i zachowawczych założeniach. Dawkę należy zmniejszyć o połowę względem dawki początkowej zalecanej dla dorosłych (np. dla pacjentów nie leczonych wcześniej opioidami całkowita dawka dobowa to 10 mg doustnie), a następnie należy wymiareczkować indywidualnie dawkę skuteczną u danego pacjenta, dostosowując ją do sytuacji klinicznej pacjenta. Z tego względu najmniejsza zalecana dawka, tj. 10 mg, może być w takich przypadkach nieodpowiednia jako dawka początkowa. Można wtedy zastosować tabletkę o przedłużonym uwalnianiu zawierającą 5 mg chlorowodorku oksykodonu. Pacjenci z niską masą ciała lub wolno metabolizujący leki, którzy dotychczas nie byli leczeni opioidami, powinni otrzymać początkową dawkę o połowę mniejszą od zazwyczaj zalecanej u dorosłych. W takich przypadkach najmniejsza zalecana dawka, tj. 10 mg, może być nieodpowiednia jako dawka początkowa i wówczas można zastosować 5 mg. Opioidy mogą być stosowane wyłącznie w odpowiednich wskazaniach i przepisywane przez lekarza specjalistę mającego doświadczenie w leczeniu silnego bólu u dzieci, przy starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Bezpieczeństwo i skuteczność oksykodonu u dzieci w wieku poniżej 12 lat nie zostały jeszcze ustalone (brak dostępnych danych). Sposób podania. Lek należy przyjmować zgodnie z ustalonym dawkowaniem 2 razy na dobę, zawsze w tych samych godzinach. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od nich, popijając je wystarczającą ilością płynu. Aby nie doszło do uszkodzenia systemu kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie wolno ich łamać, dzielić, żuć ani kruszyć. Stosowanie przełamanych, podzielonych, przeżutych lub rozkruszonych tabletek oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu prowadzi do szybkiego uwolnienia i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu.

Należy zachować ostrożność podczas podawania oksykodonu u pacjentów: z poważnie upośledzoną funkcją oddechową, z bezdechem sennym, jednocześnie przyjmujących leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy, stosujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), w przypadku tolerancji, uzależnienia fizycznego i wycofania, w przypadku uzależnienia psychicznego [uzależnienie], nadużywania i nadużywania substancji i(lub) alkoholu w wywiadzie, będących osobami w podeszłym wieku lub niedołężnych, z urazem głowy, zmianami wewnątrzczaszkowymi lub zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym, z obniżonym poziomem świadomości niewiadomego pochodzenia, z niedociśnieniem, z hipowolemią, z padaczką lub ze skłonnością do drgawek, z zapaleniem trzustki, z chorobami dróg żółciowych, z zaburzeniami czynności jelit przebiegającymi z niedrożnością i zapalnymi chorobami jelit, z zaburzeniami czynności wątroby, z upośledzoną czynnością nerek, z obrzękiem śluzowatym, z niedoczynnością tarczycy, z chorobą Addisona (niewydolność kory nadnerczy), z przerostem prostaty, z alkoholizmem, z psychozą organiczną, z majaczeniem alkoholowym. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit, lek należy natychmiast odstawić. Depresja oddechowa. Podstawowym ryzykiem przedawkowania opioidów jest depresja oddechowa. Zaburzenia oddychania związane ze snem. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CSA) i hipoksemię związaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko CSA w stopniu zależnym od dawki. U pacjentów z CSA należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Ryzyko związane z równoczesnym stosowaniem leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki. Jednoczesne stosowanie opioidów (w tym chlorowodorku oksykodonu) oraz leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków pochodnych, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci. Z tego względu jednoczesne przepisywanie opioidów oraz leków uspokajających powinno być ograniczone do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu chlorowodorku oksykodonu jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwych objawach. Lek w dawce 80 mg nie jest zalecany do stosowania u pacjentów, którzy dotychczas nie przyjmowali opioidów, ponieważ dawka ta może spowodować wystąpienie u nich zagrażającej życiu depresji oddechowej. MAOI. Oksykodon należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych inhibitorami MAO lub otrzymujących inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych. Oksykodon może powodować zaburzenia czynności i skurcz zwieracza Oddiego, i tym samym zwiększyć ryzyko wystąpienia objawów ze strony dróg żółciowych oraz zapalenia trzustki. W związku z tym oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zapaleniem trzustki oraz chorobami dróg żółciowych. Zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie). Podczas wielokrotnego podawania opioidów, takich jak oksykodon, może rozwinąć się tolerancja na lek i uzależnienie fizyczne i (lub) psychiczne. Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia zaburzenia związanego ze stosowaniem opioidów (OUD). Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększyć ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe użycie leku może spowodować przedawkowanie i(lub) zgon. Ryzyko wystąpienia OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych (w tym nadużywanie alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem leczenia i podczas leczenia należy uzgodnić z pacjentem jego cele i plan jego zakończenia. Ponadto przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy informować pacjenta na temat zagrożeń i objawów OUD. Należy zalecić pacjentowi, aby skontaktował się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów. Będzie konieczna obserwacja, czy u pacjentów nie występują objawy przedmiotowe zachowań związanych z poszukiwaniem leku (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Przerwanie leczenia i zespół odstawienny. Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i będzie wymagane stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałej kontroli bólu. Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia – do rozwoju zespołu odstawiennego. Gdy pacjent nie będzie już wymagał leczenia oksykodonem, zaleca się stopniową redukcję dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów z odstawienia. Objawy odstawienne obejmują: ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenie, nadmierne pocenie się, lęk, pobudzenie, drgawki, bezsenność lub ból mięśni. Opioidy nie są terapią pierwszego rzutu w przewlekłym bólu nienowotworowym ani nie są zalecane jako jedyna terapia. Opioidy należy stosować jako część kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i metody leczenia. Pacjenci z przewlekłym bólem nienowotworowym powinni być monitorowani pod kątem objawów uzależnienia lub nadużywania substancji. Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie preparatu może nasilać jego działania niepożądane; należy unikać równoczesnego przyjmowania. W rzadkich przypadkach może wystąpić zjawisko hiperalgezji, która nie ustępuje po zwiększeniu dawki oksykodonu, szczególnie u pacjentów dotychczas leczonych dużymi dawkami. Konieczne może być zmniejszenie dawki oksykodonu lub zmiana na inny opioid. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Lek nie jest zalecany do stosowania przed operacją lub w ciągu 12 do 24 h po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie leku w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta. Opioidy, takie jak chlorowodorek oksykodonu, mogą wywierać wpływ na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub gonady. Do stwierdzanych zmian należą zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Te zmiany hormonalne mogą powodować objawy kliniczne. Podobnie jak w przypadku wszystkich opioidów, oksykodon należy stosować ostrożnie po operacjach w obrębie jamy brzusznej. Opioidy zaburzają perystaltykę jelit, zatem nie należy ich stosować dopóki prawidłowa funkcja jelit nie zostanie medycznie potwierdzona. Lek zawiera podwójną otoczkę polimerową i przeznaczony jest wyłącznie do stosowania doustnego. Nadużywanie formy doustnej przez podanie dożylne może prowadzić do wystąpienia ciężkich, potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych. Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Tak samo jak w przypadku innych silnych analgetyków opioidowych, istnieje ryzyko fizycznego lub
psychicznego uzależnienia od leku.

Istotne działania niepożądane lub objawy, o których należy wiedzieć oraz działania, które należy
podjąć w przypadku ich wystąpienia:

W przypadku wystąpienia u pacjenta któregokolwiek z istotnych działań niepożądanych należy
natychmiast skontaktować się z najbliższym dostępnym lekarzem.
• Występujące nagle trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka lub świąd
  zwłaszcza te obejmujące całe ciało – są objawami reakcji alergicznych,
• Spłycenie i spowolnienie oddechu występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku lub
  osłabionych, a także jest wynikiem zastosowania zbyt dużej dawki leku,
• Obniżenie ciśnienia krwi – może powodować uczucie oszołomienia, a także prowadzić do
  omdleń,
• Zwężenie źrenic, skurcze mięśni oskrzeli (powodujący skrócenie oddechu) oraz hamowanie
  odruchu kaszlu.

Inne możliwe działania niepożądane

Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• Zaparcia – można im zapobiegać poprzez dietę bogatą w błonnik i spożywanie dużej ilości płynów
• Wymioty, nudności – w szczególności na samym początku terapii; lekarz może przepisać środki
  zapobiegające takim objawom
• Senność większa niż zazwyczaj (aż do zbytniego uspokojenia), zawroty głowy, ból głowy

Często (dotyczy 1 na 10 pacjentów):
• Ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność
• Zmniejszenie apetytu do całkowitej utraty apetytu
• Lęk, stan splątania, depresja), obniżenie aktywności, niepokój ruchowy, nadmierna ruchliwość,
  nerwowość, trudności w zasypianiu, nieprawidłowe myślenie
• Drżenie (drgawki), letarg
• Reakcje skórne i(lub) wysypki, pocenie się
• Bolesne oddawanie moczu, zwiększone parcie na pęcherz
• Uczucie osłabienia, zmęczenie

Niezbyt często (dotyczy 1 na 100 pacjentów):
• Objawy z odstawienia, poczucie, że istnieje potrzeba stosowania coraz większej dawki leku
  OxyContin, w celu uzyskania takiej samej kontroli bólu (tolerancja)
• Urazy w wyniku wypadków
• Reakcje alergiczne
• Odwodnienie
• Pobudzenie ruchowe, wahania nastroju, uczucie błogości, zaburzenia funkcji poznawczych (np.
  omamy, uczucie zmiany, nierealność, oddalenia świata)
• Osłabiony popęd płciowy
• Napady drgawkowe (szczególnie u osób z zaburzeniami padaczkowymi oraz tendencją do
  drgawek)
• Utrata pamięci, zaburzenia koncentracji, migrena
• Nadmierne napięcie mięśniowe, mimowolne skurcze mięśni, obniżona wrażliwość na ból i dotyk,
  zaburzenia koordynacji
• Zaburzenia mowy, uczucie mrowienia lub kłucia, zmiana smaku
• Niewyraźne widzenie
• Zaburzenia słuchu, uczucie zawrotów głowy lub ”wirowania”
• Szybkie bicie serca, kołatanie serca
• Zaczerwienienie skóry
• Zmiany głosu (chrypka), kaszel
• Owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej
• Wiatry, odbijanie się, zatrzymanie pracy jelit (niedrożność jelit)
• Pogorszenie parametrów czynności wątroby (widoczne w wynikach badań krwi)
• Suchość skóry
• Niezdolność do całkowitego opróżnienia pęcherza moczowego
• Impotencja, zmniejszenie stężenia hormonów płciowych
• Dreszcze
• Ból (np. w klatce piersiowej), uczucie ogólnego dyskomfortu
• Obrzęk dłoni, kostek oraz stóp, pragnienie

Rzadko (dotyczy 1 na 1 000 pacjentów):
• Uczucie osłabienia, szczególnie w czasie wstawania
• Ciemne, smołowate stolce, zmiany w uzębieniu, krwawienia z dziąseł
• Zakażenia takie jak owrzodzenie lub opryszczka (które mogą powodować pęcherze wokół ust
  lub okolic narządów płciowych)
• Zwiększony apetyt
• Swędząca wysypka (pokrzywka)
• Zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• Zachowania agresywne
• Zwiększenie wrażliwości na ból
• Bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu)
• Próchnica zębów
• Ból brzucha z powodu kolki, problemy z przepływem żółci
• Brak miesiączki
• Noworodkowy zespół odstawienny u noworodków, których matki stosowały terapię lekiem
  OxyContin w czasie ciąży
• Problem mający wpływ na zastawkę w jelitach, który może powodować silny ból w górnej
  części brzucha (dysfunkcja zwieracza Oddiego).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, PL-02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub podobne leki, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na addytywny efekt hamujący aktywność OUN. Dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Leki wpływające na OUN obejmują, choć nie ograniczają się do, grup takich jak: leki uspokajające spoza grupy benzodiazepin, leki nasenne, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne i inne opioidy. Alkohol może wzmacniać działanie oksykodonu - należy unikać równoczesnego przyjmowania. Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i(lub) objawy żołądkowojelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Preparat należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki. Leki o działaniu antycholinergicznym (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciwpsychotyczne, zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać cholinolityczne działania niepożądane oksykodonu, takie jak zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu. Stosować ostrożnie u pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory MAO lub u pacjentów, którzy stosowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tyg. W trakcie równoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny obserwowano przypadki klinicznie istotnego zmniejszenia lub zwiększenia wartości wskaźnika protrombinowego - INR. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. W takiej sytuacji konieczne może być dostosowanie dawki oksykodonu. Leki aktywujące CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego, mogą przyspieszać metabolizm oksykodonu. Może to spowodować zwiększenie klirensu oksykodonu i zmniejszenie stężenia oksykodonu w osoczu. W takiej sytuacji dawka oksykodonu może wymagać odpowiedniego dostosowania. Substancje hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w osoczu. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Mundipharma Polska Sp. z o.o.
ul. Międzyborska 11B, 104
04-041 Warszawa
22-382-48-50
[email protected]
mundipharma.pl