Oxydolor Fast 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku oksykodonu. Ponadto tabl. 5 mg zawierają laktozę jednowodną, lecytynę sojową, czerwień koszenilową - lak aluminiowy (E 124); tabl. 10 mg zawierają laktozę jednowodną i lecytynę sojową.

Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Działa na te receptory jako agonista opioidu bez działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głównie na znieczuleniu i uspokojeniu. Podsumowując, dane dotyczące bezpieczeństwa oksykodonu uzyskane w badaniach klinicznych, farmakodynamicznych i farmakokinetycznych wykazują, że oksykodon jest dobrze tolerowany przez dzieci i młodzież, poza jedynym niewielkim działaniem niepożądanym dotyczącym głównie układu pokarmowego i nerwowego. Wszystkie zgłoszone działania niepożądane były zgodne ze znanym profilem bezpieczeństwa oksykodonu, jak również innych porównywalnych silnych opioidów. Brak danych z badań klinicznych dotyczących długotrwałego stosowania u dzieci w wieku od 12 do 18 lat. Maksymalne stężenie oksykodonu w osoczu osiągane jest po około 1 do 1,5 h po przyjęciu. Całkowita biodostępność doustnej postaci oksykodonu wynosi do 87% z okresem półtrwania około 3 h. Oksykodon jest metabolizowany w jelitach i wątrobie poprzez cytochrom P450 do noroksykodonu i oksymorfonu oraz do kilku pochodnych glukuronidowych. Badania in vitro wskazują na to, że terapeutyczne dawki cymetydyny być może nie mają wpływu na tworzenie noroksykodonu. U ludzi, chinidyna redukuje produkcję oksymorfonu, podczas gdy farmakodynamiczne właściwości oksykodonu pozostają w dużym stopniu niezmienione. Wpływ metabolitów na całość działań farmakodynamicznych pozostaje bez związku. Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem. Oksykodon przekracza barierę łożyskową i przenika do mleka ludzkiego.

Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży (w wieku od 12 lat i powyżej) w leczeniu bólu o dużym nasileniu, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Nadwrażliwość na substancję czynną, orzeszki ziemne, soję lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnią. Ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Zespół serca płucnego. Ciężka astma oskrzelowa. Porażenna niedrożność jelit. Zespół ostrego brzucha, opóźnione opróżnianie żołądka.

Należy w miarę możliwości unikać stosowania leku u kobiet w ciąży lub karmiących piersią. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania oksykodonu u kobiet ciężarnych. Niemowlęta matek, które otrzymywały opioidowe leki przeciwbólowe w ostatnich 3-4 tyg. przed porodem należy obserwować pod względem występowania objawów depresji oddechowej. U noworodków, których matki były leczone w czasie ciąży oksykodonem, mogą wystąpić objawy z odstawienia. Oksykodon może być wydzielany do mleka ludzkiego i może powodować uspokojenie polekowe i depresję oddechową u dzieci karmionych piersią. Z tego powodu nie należy stosować oksykodonu u matek karmiących piersią. W badaniach na zwierzętach, oksykodon nie miał niepożądanego działania na płodność. Brak danych dotyczących ludzi.

Doustnie. Dawkowanie zależy od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie. Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat): zazwyczaj dawka początkowa u pacjentów nie zażywających wcześniej opioidów wynosi 5 mg chlorowodorku oksykodonu podawana w odstępach co 6 h. Dawkę można zwiększać stopniowo o 25% do 50% odpowiedniej dawki. Celem jest osiągnięcie dawki dostosowanej do pacjenta, pozwalającej na odpowiednie zniesienie bólu z tolerowanymi działaniami niepożądanymi - z tego powodu odstępy między dawkami można zmniejszyć do 4 h, jeśli to konieczne. Nie należy przekraczać 6 dawek w ciągu doby. Niektórzy pacjenci przyjmujący lek zawierający oksykodon w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu według określonego schematu czasowego mogą wymagać podania doraźnie leku przeciwbólowego o natychmiastowym działaniu w celu uśmierzenia bólu przebijającego. Lek jest odpowiedni do leczenia bólu przebijającego. Pojedyncze dawki leku doraźnego powinny być dostosowane do indywidualnych wymagań pacjenta. Zazwyczaj odpowiednia jest dawka wynosząca od 1/8 do 1/6 dobowej dawki oksykodonu o przedł. uwalnianiu. Konieczność zastosowania leku doraźnego więcej niż 2 razy na dobę może wskazywać na konieczność zwiększenia dawki oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu. Celem jest ustalenie indywidualnej dawki dla pacjenta, która zapewni odpowiednie zniesienie bólu z tolerowanymi działaniami niepożądanymi oraz zastosowaniem jak najmniejszej możliwej dawki leku doraźnego tak długo jak konieczne jest leczenie przeciwbólowe u pacjentów otrzymujących oksykodon o przedł. uwalnianiu 2 razy na dobę. Pacjenci przyjmujący już opioidy mogą rozpocząć leczenie większymi dawkami, biorąc pod uwagę ich uprzednie doświadczenie z leczeniem opioidami. 10-13 mg chlorowodorku oksykodonu w postaci tabl. powl. odpowiada około 20 mg siarczanu morfiny w tej samej postaci. Z uwagi na indywidualne różnice we wrażliwości na różne opioidy, zaleca się rozpoczynać leczenie kolejno od chlorowodorku oksykodonu, po zmianie terapii z innych opioidów, w wysokości 50-75% wyliczonej dawki oksykodonu. Zasadniczo dawkę należy dostosować indywidualnie do potrzeb pacjenta, aż do uzyskania zniesienia bólu, pod warunkiem, że można odpowiednio leczyć działania niepożądane. Jeśli konieczne jest długoterminowe leczenie bólu, należy przestawić pacjenta na oksykodon w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Cele leczenia i jego zakończenie. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uzgodnić razem z pacjentem strategię leczenia, obejmującą czas trwania i cele leczenia, oraz plan jego zakończenia, zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien mieć częsty kontakt z pacjentem w celu oceny konieczności dalszego leczenia, rozważenia zakończenia leczenia i modyfikacji dawkowania w razie konieczności. Gdy pacjent nie potrzebuje już leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. W razie braku odpowiedniej kontroli bólu należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby zasadniczej. Czas trwania leczenia. Nie należy stosować oksykodonu chlorowodorku dłużej niż to konieczne. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku, o ile nie mają objawów zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek, zazwyczaj nie wymagają dostosowania dawki. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby rozpoczynając leczenie należy zastosować ostrożne podejście do dawkowania - zalecana dawka początkowa dla pacjentów dorosłych powinna być zmniejszona o 50% (np. całkowita dawka dobowa podawana doustnie wynosząca 10 mg u pacjentów nieprzyjmujących dotychczas opioidów). Dostosowanie dawki w celu osiągnięcia odpowiedniej kontroli bólu należy przeprowadzić w zgodzie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta; dlatego możliwe jest, że najmniejsza pojedyncza dawka zalecana, tj. 5 mg, nie jest odpowiednia jako dawka początkowa. Pacjenci z niską masą ciała lub o spowolnionym metabolizmie, którzy dotąd nie stosowali opioidów, powinni początkowo być leczeni połową dawki zazwyczaj zalecanej dla dorosłych; dlatego możliwe jest, że najmniejsza pojedyncza dawka zalecana, tj. 5 mg, nie jest odpowiednia jako dawka początkowa. Opioidy mogą być stosowane wyłącznie w odpowiednich wskazaniach i przepisywane przez lekarza specjalistę mającego doświadczenie w leczeniu silnego bólu u dzieci, przy starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Bezpieczeństwo i skuteczność oksykodonu u dzieci w wieku poniżej 12 lat nie zostały jeszcze ustalone (brak dostępnych danych). Sposób podania. Tabl. należy przyjmować co 4-6 h zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Tabl. powl. można połykać z posiłkiem lub niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością płynu. Preparatu nie należy popijać napojami zawierającymi alkohol. Tabl. 10 mg można podzielić na dwie równe dawki.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku w następujących przypadkach: pacjenci w podeszłym wieku lub osoby osłabione; pacjenci z poważnie osłabioną czynnością układu oddechowego; pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby; pacjenci z zaburzeniem czynności nerek; bezdech senny; obrzęk śluzowaty, niedoczynność tarczycy; jednoczesne stosowanie substancji hamujących czynność centralnego układu nerwowego; choroba Addison`a (niewydolność nadnerczy); psychozy związane z intoksykacją (np. alkoholową); przerost prostaty; alkoholizm; rozpoznane uzależnienie od opioidów; uzależnienie od leków, innych substancji lub alkoholu; majaczenie drżenne (delirium tremens); uraz głowy, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe; zaburzenia świadomości o nieznanej przyczynie; niedociśnienie; hipowolemia; padaczka lub skłonność do drgawek; zapalenie trzustki; choroby dróg żółciowych, kolka wątrobowa lub moczowodowa; niedrożność jelit lub zapalne choroby jelit; zaburzenia krążenia; pacjenci przyjmujący inhibitory MAO. Porażenna niedrożność jelit. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia wystąpienia porażennej niedrożności jelit, należy natychmiast odstawić oksykodon. Depresja oddechowa. Głównym ryzykiem związanym z nadużywaniem opioidów jest depresja oddechowa. Zaburzenia oddychania w czasie snu. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym ośrodkowy bezdech senny (CSA) i hipoksemię związaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko CSA w stopniu zależnym od dawki. U pacjentów z CSA należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę lub zgon. Z tego powodu jednoczesne przepisywanie leków uspokajających powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli podjęto decyzję o jednoczesnym stosowaniu preparatu i leków uspokajających, należy zastosować jak najmniejszą możliwą dawkę przez możliwie najkrótszy okres. Należy dokładnie monitorować pacjenta pod kątem występowania objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o tych objawach. Niewydolność nadnerczy. Opioidy, takie jak chlorowodorek oksykodonu, mogą wpływać na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub oś gonadalną. Niektóre zmiany, które można zaobserwować, obejmują zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy oraz zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Objawy kliniczne mogą wynikać z tych zmian hormonalnych. Inhibitory monoaminooksydazy. Należy zachować szczególną ostrożność podając lek pacjentom przyjmującym inhibitory MAO lub którzy przyjmowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tygodni. Zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie). Podczas wielokrotnego podawania opioidów, takich jak oksykodon, może rozwinąć się tolerancja na lek i uzależnienie fizyczne i (lub) psychiczne. Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do zaburzenia związanego ze stosowaniem opioidów (OUD). Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększyć ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe użycie leku może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych (w tym nadużywanie alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem leczenia preparatem i podczas leczenia należy uzgodnić z pacjentem cele i plan zakończenia leczenia. Ponadto przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy informować pacjenta na temat zagrożeń i objawów OUD. Należy zalecić pacjentom, aby skontaktowali się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów. Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z poszukiwaniem leku (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Tolerancja, uzależnienie fizyczne i przerwanie leczenia. Podczas długotrwałego stosowania, u pacjenta może rozwinąć się tolerancja na lek i wymaga to przyjmowania stopniowo coraz większych dawek w celu utrzymania pożądanego zmniejszenia bólu. Chlorowodorek oksykodonu ma potencjał uzależniający. Przewlekłe stosowanie chlorowodorku oksykodonu może powodować uzależnienie fizyczne. Mogą wystąpić objawy z odstawienia po nagłym przerwaniu leczenia. Jeśli terapia z zastosowaniem oksykodonu nie jest dłużej konieczna, należy zmniejszać dawkę dobową stopniowo w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Objawy odstawienne mogą obejmować ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenie, nadmierne pocenie, niepokój, pobudzenie, drgawki, bezsenność i bóle mięśni. Hiperalgezja. Bardzo rzadko, zwłaszcza w przypadku dużych dawek, może wystąpić przeczulica bólowa, która nie odpowiada na kolejne zwiększenie dawki oksykodonu. Może być konieczne zmniejszenie dawki lub zmiana na inny opioid. Nadużywanie drogą pozajelitową. Niewłaściwe pozajelitowe podanie doustnej postaci leku może spowodować ciężkie działania niepożądane, mogące prowadzić do zgonu. Stosowanie okołooperacyjne, chirurgia brzuszna. Oksykodon należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności przed i w ciągu pierwszych 12-24 h po zabiegu chirurgicznym. W zależności od rodzaju i rozległości zabiegu chirurgicznego, zastosowanej procedury anestezjologicznej, stosowanych równocześnie leków oraz indywidualnego stanu pacjenta, dokładny czas rozpoczęcia leczenia pooperacyjnego oksykodonem zależy od starannej oceny ryzyka i korzyści dla każdego pacjenta. Podobnie jak w przypadku innych opioidów, leki zawierające oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy brzusznej, ponieważ wiadomo, że opioidy upośledzają motorykę jelit. Opioidów nie należy stosować do czasu upewnienia się przez lekarza, że czynność jelit pacjenta jest prawidłowa. Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby powinni być ściśle monitorowani. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych. Oksykodon może powodować dysfunkcję oraz skurcz zwieracza Oddiego, zwiększając w ten sposób ciśnienie wewnątrz przewodów żółciowych oraz zwiększając ryzyko objawów dotyczących dróg żółciowych oraz zapalenia trzustki. W związku z tym oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zapaleniem trzustki oraz z chorobami dróg żółciowych. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i oksykodonu może nasilić działania niepożądane leku i w związku z tym należy tego unikać. Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem alkoholu i leków. Dzieci. Nie badano stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Ponieważ nie wykazano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat, nie zaleca się stosowania go w tej grupie wiekowej. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera soję - jeśli u pacjenta występuje alergia na orzeszki ziemne lub soję, nie powinien go stosować. Tabl. 5 mg zawierają barwnik czerwień koszenilową, lak aluminiowy (E 124) który może powodować reakcje alergiczne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo często: występują u więcej niż 1 na 10 osób
• senność do ospałości, zawroty głowy, ból głowy
• zaparcia - temu działaniu niepożądanemu można przeciwdziałać stosując środki
  zapobiegawcze (takie jak picie dużej ilości płynów i dieta wysokobłonnikowa)
• nudności, wymioty. Lekarz przepisze odpowiednie leki w celu leczenia tych objawów.
• świąd

Często: występują u nie więcej niż 1 na 10 osób
• zmiany nastroju i osobowości (lęk, stan splątania, depresja, nerwowość, zaburzenia snu,
  nietypowe myśli), zmniejszona aktywność, niepokój, zwiększona aktywność
• niekontrolowane drżenie jednej lub wielu części ciała, uczucie osłabienia
• trudności w oddychaniu lub świszczący oddech
• suchość w jamie ustnej, czkawka, ogólne objawy niestrawności jak ból żołądka, biegunka,
  zgaga
• reakcje skórne, wysypka, pocenie się
• osłabienie
• zmniejszenie apetytu aż do całkowitej utraty apetytu
• bolesne oddawanie moczu, nasilona potrzeba oddawania moczu

Niezbyt często: występują u nie więcej niż 1 na 100 osób
• konieczność przyjmowania coraz większych dawek leku Oxydolor Fast, aby uzyskać ten sam
  poziom łagodzenia bólu (tolerancja)
• urazy spowodowane wypadkami wynikającymi z obniżonej czujności
• reakcje uczuleniowe
• zwiększenie wydzielania hormonu antydiuretycznego (ADH) we krwi
• zbyt mała ilość płynów w organizmie (odwodnienie)
• pobudzenie, zmiany nastroju, euforyczny nastrój
• zaburzenia percepcji (np. halucynacje)
• napady padaczkowe (zwłaszcza u osób z padaczką lub skłonnością do występowania
  napadów)
• zmniejszone libido
• utrata pamięci, zaburzenia koncentracji, migrena
• zwiększenie lub zmniejszenie napięcia mięśniowego, tiki, mrowienie i drętwienie (rąk i stóp),
• zaburzenia mowy, zmniejszona wrażliwość na ból lub dotyk, zaburzenia koordynacji,
  zaburzenia smaku
• zaburzenia widzenia, zwężenie źrenic
• zaburzenia słuchu, uczucie wirowania (zawroty głowy)
• nieprzyjemne uczucie nieregularnego i (lub) silnego bicia serca, przyspieszony puls
• rozszerzenie naczyń krwionośnych prowadzące do obniżenia ciśnienia krwi
• wzmożony kaszel, ból gardła, nieżyt nosa, zmiany głosu
• trudności w przełykaniu, owrzodzenie jamy ustnej, ból dziąseł,
• wzdęcia (nadmierna ilość gazów w żołądku lub jelitach), odbijanie się, niedrożność jelit
• zwiększenie stężenia we krwi niektórych enzymów wątrobowych
• suchość skóry
• trudności w oddawaniu moczu,
• zmniejszona percepcja seksualna i niezdolność do erekcji lub utrzymania erekcji podczas
  stosunku płciowego
• zmniejszenie stężenia hormonów płciowych, które wpływają na produkcję spermy u
  mężczyzn lub na cykl miesiączkowy u kobiet (menstruacja)
• dreszcze
• ból (np. ból w klatce piersiowej), nudności
• zatrzymanie płynów (obrzęki – np. dłoni, kostek lub nóg, szczególnie w kostkach), pragnienie

Rzadko: występują u nie więcej niż 1 na 1000 osób
• uczucie osłabienia, szczególnie przy wstawaniu
• choroba węzłów chłonnych
• skurcze mięśni
• niskie ciśnienie krwi
• krwawienie dziąseł, ciemne stolce, próchnica zębów
• swędząca wysypka, pęcherze na skórze i błonie śluzowej (opryszczka na ustach tzw. „zimno”
  lub zakażenie opryszczkowe)
• zmiany masy ciała (zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała)

Częstość nieznana: nie może zostać ustalona na podstawie dostępnych danych
• agresja
• zwiększona wrażliwość na ból
• bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu)
• ciężkie reakcje alergiczne
• ubytki lub próchnica zębów
• zastój żółci, kolka żółciowa (powodująca ból brzucha)
• brak miesiączki
• długotrwałe stosowanie leku Oxydolor Fast w czasie ciąży może powodować zagrażający
  życiu zespół odstawienny u noworodka; objawami, na które należy zwrócić uwagę u dziecka
  są: drażliwość, nadpobudliwość i nienormalny wzorzec snu, wysoki krzyk, drżenie, wymioty,
  biegunka i brak przybierania na wadze
• zaburzenie wpływające na zastawkę w jelitach, mogące powodować silny ból w górnej części
  brzucha (dysfunkcja zwieracza Oddiego)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa:
https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne leku; należy unikać równoczesnego przyjmowania. Podczas jednoczesnego stosowania leków działających hamująco na OUN może wystąpić nasilone działanie depresyjne na OUN. Dotyczy to takich leków jak leki uspokajające, nasenne, przeciwpsychotyczne, znieczulające, fenotiazyny, leki neuroleptyczne, przeciwdepresyjne, zwiotczające mięśnie, leki przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne oraz inne opioidy, które mogą nasilać działania niepożądane, zwłaszcza depresję oddechową. Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki. Jednoczesne stosowanie opioidów i leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu z uwagi na silne działanie depresyjne na OUN - należy ograniczyć dawkę i czas jednoczesnego stosowania tych leków. Leki przeciwcholinergiczne (np. leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać niepożądane działanie przeciwcholinergiczne oksykodonu (jak np. zaparcia, suchość w ustach lub zaburzenia mikcji). Cymetydyna może zahamować metabolizm oksykodonu. Inhibitory MAO znane są z interakcji z opioidowymi lekami przeciwbólowymi powodując pobudzenie lub hamowanie OUN z przełomami nadciśnienia lub niedociśnienia. Oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub którzy przyjmowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tyg. U pacjentów otrzymujących oksykodon razem z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny obserwowano klinicznie istotne zmiany (zarówno zwiększenie jak i zmniejszenie) wartości INR. Oksykodon metabolizowany jest głownie przez CYP3A4 z pewnym udziałem CYP2D6. Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne jednocześnie podawane preparaty lub składniki diety. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna i telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna oraz sok grejpfrutowy mogą spowodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, a w konsekwencji zwiększenie jego stężenia w osoczu. Dlatego może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Poniżej przedstawiono niektóre szczególne przypadki: itrakonazol (silny inhibitor CYP3A4) podawany doustnie w dawce 200 mg przez 5 dni zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 2,4 raza większe); worykonazol (inhibitor CYP3A4) podawany 2 razy na dobę w dawce 200 mg przez 4 dni (400 mg jako dwie pierwsze dawki) zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 3,6 raza większe); telitromycyna (inhibitor CYP3A4) podawana doustnie w dawce 800 mg przez 4 dni zwiększała wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 1,8 raza większe); sok grejpfrutowy (inhibitor CYP3A4) spożywany w ilości 200 ml 3 razy na dobę przez 5 dni zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 1,7 raza większe). Leki pobudzające aktywność CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca, mogą indukować metabolizm oksykodonu i zwiększać jego klirens, co prowadzi do zmniejszenia stężenia oksykodonu w osoczu; może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Poniżej przedstawiono niektóre szczególne przypadki: ziele dziurawca (induktor CYP3A4) podawane 3 razy na dobę w dawce 300 mg przez 15 dni zmniejsza wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC o ok. 50% mniejsze); ryfampicyna (induktor CYP3A4) podawana raz na dobę w dawce 600 mg przez 7 dni zmniejszała wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC mniejsze o ok. 86%). Leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą zmniejszać klirens oksykodonu, prowadząc w konsekwencji do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.

G.L. Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Sienna 75
00-833 Warszawa
22-636-53-02
[email protected]
www.gl-pharma.com/pl