Oziclide MR 60 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 60 mg gliklazydu. Preparat zawiera laktozę (w postaci laktozy jednowodnej).

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Gliklazyd zmniejsza stężenia glukozy we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki beta wysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C utrzymuje się po 2 latach leczenia. W cukrzycy typu 2, gliklazyd przywraca wczesny wzrost wydzielania insuliny w obecności glukozy i nasila drugą fazę wydzielania insuliny. Lek wpływa również na naczynia - zmniejsza proces formowania się mikrozakrzepów w dwóch mechanizmach, które mogą leżeć u podstaw powikłań cukrzycy: przez częściowe hamowanie agregacji i adhezji płytek przez zmniejszenie aktywności markerów płytek (beta-tromboglobulina, tromboksan B2); przez wpływ na aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyń przez zwiększenie aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu (tPA). Po podaniu doustnym lek wchłania się całkowicie. Posiłek nie wpływa na szybkość ani na stopień wchłaniania. Stężenie leku w osoczu stopniowo się zwiększa w ciągu pierwszych 6 h, a następnie pozostaje na niezmienionym poziomie między 6. a 12. h po podaniu. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 95%. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem, przy czym w moczu stwierdza się mniej niż 1% postaci niezmienionej. W osoczu nie wykryto żadnych aktywnych metabolitów. T_0,5 w fazie eliminacji gliklazydu wynosi 12-20 h.

Cukrzyca insulinoniezależna (typ 2) u dorosłych, kiedy leczenie dietetyczne i wysiłek fizyczny oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

Nadwrażliwość na gliklazyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, inne pochodne sulfonylomocznika, sulfonamidy. Cukrzyca typu 1. Stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa, ketoza i kwasica cukrzycowa. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby: w tych przypadkach zaleca się zastosowanie insuliny. Leczenie mikonazolem. Laktacja.

Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania gliklazydu podczas ciąży. Normoglikemię należy uzyskać przed poczęciem, w celu zmniejszenia niebezpieczeństwa wystąpienia wad wrodzonych u płodu w wyniku niewyrównanej cukrzycy u matki. Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących jest niewłaściwe. Lekiem pierwszego wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet w ciąży jest insulina. Zaleca się odstawienie doustnych leków hipoglikemizujących i rozpoczęcie insulinoterapii przed próbą zajścia w ciążę lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego. Nie wiadomo, czy gliklazyd lub jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Zważywszy na niebezpieczeństwo wystąpienia hipoglikemii u noworodka stosowanie leku jest z tego względu przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka lub niemowlęcia. Nie obserwowano wpływu na płodność lub zdolność do rozrodu u samców czy samic szczurów.

Doustnie. Dawka dobowa preparatu może wynosić od 0,5 tabl. do 2 tabl. na dobę, to jest od 30 mg do 120 mg. Dawka powinna być dostosowana indywidualnie w zależności od reakcji metabolicznej pacjenta (stężenie glukozy we krwi, HbAlc). Dawka początkowa. Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg na dobę (pół tabletki). Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawka ta może być stosowana jako leczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowo zwiększyć do 60 mg, 90 mg lub 120 mg na dobę. Nie powinno się zwiększać dawki częściej, niż co najmniej po upływie 1 miesiąca, z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie uległo zmniejszeniu po 2 tyg. leczenia. W takich przypadkach, dawkę można zwiększyć pod koniec drugiego tygodnia leczenia. Maksymalna zalecana dawka dobowa to 120 mg. Zamiana tabletek leku zawierającego 80 mg gliklazydu na gliklazyd 60 mg w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu: 1 tabl. preparatu zawierającego 80 mg gliklazydu jest porównywalna z 30 mg gliklazydu w postaci tabl. o zmodyf. uwalnianiu (to jest pół tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 60 mg). Zmiana może być przeprowadzona pod warunkiem monitorowania parametrów krwi. Zamiana innego, doustnego leku przeciwcukrzycowego na gliklazyd 60 mg w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu: preparat może być stosowany w celu zastąpienia innego doustnego leku przeciwcukrzycowego. Podczas zamiany należy wziąć pod uwagę dawkę oraz T_0,5 uprzednio stosowanego leku przeciwcukrzycowego. Zastosowanie okresu przejściowego nie jest konieczne. Należy zastosować dawkę początkową 30 mg i tak ją modyfikować, aby była dostosowana do stężenia glukozy we krwi, tak jak to przedstawiono powyżej. W razie zmiany z innych hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika o przedłużonym okresie półtrwania może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu, aby zapobiec nasileniu działania dwóch leków, co może powodować hipoglikemię. Schemat dawkowania w takich sytuacjach powinien być taki sam jak na początku stosowania preparatu gliklazydu o przedłużonym uwalnianiu, tzn. leczenie preparatem należy rozpocząć od dawki 30 mg na dobę, a następnie ją zwiększać w zależności od reakcji metabolicznej pacjenta. Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Preparat może być stosowany z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy lub insuliną. U pacjentów ze stężeniem glukozy we krwi niedostatecznie kontrolowanym z użyciem preparatu, leczenie skojarzone z insuliną powinno być wprowadzone pod ścisłą opieką medyczną. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów niedożywionych lub źle odżywionych, posiadający ciężkie lub niedostatecznie wyrównane zaburzenia endokrynologiczne, którzy zaprzestali długotrwałego leczenia i (lub) leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów, z ciężkimi chorobami tętnic (ciężka choroba wieńcowa, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych) zaleca się stosowanie minimalnej dobowej dawki początkowej 30 mg. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować zgodnie z tymi samymi zasadami dawkowania, jakie są zalecane u pacjentów poniżej 65 lat. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek powinny być zastosowane takie same zasady dawkowania jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek; pacjenci ci powinni pozostawać pod obserwacją. U dzieci i młodzieży bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ustalone. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować 1 raz na dobę, w porze śniadania. W przypadku pominięcia jednej dawki nie należy jej zwiększać w dniu następnym. Tabletkę można podzielić na równe dawki. Tabletek nie należy kruszyć ani żuć.

Leczenie powinno być stosowane jedynie u pacjentów regularnie odżywiających się (włącznie ze śniadaniem). Ważne jest, aby regularnie spożywać węglowodany ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, które występuje jeśli posiłek jest przyjęty późno, jeśli spożyta jest nieodpowiednia ilość pokarmu lub posiłek zawiera mało węglowodanów. Hipoglikemia częściej pojawia się podczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub forsownego wysiłku fizycznego, picia alkoholu lub w przypadku, gdy zastosowano leczenie skojarzone lekami przeciwcukrzycowymi. Hipoglikemia może wystąpić w następstwie stosowania pochodnych sulfonylomocznika. Niektóre przypadki ciężkiej i przedłużonej hipoglikemii mogą wymagać leczenia szpitalnego i podawania glukozy przez kilka dni. Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii, należy ostrożnie dobierać pacjentów oraz ustalać dawkę, a pacjentów należy odpowiednio poinformować. Czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia hipoglikemii: brak współpracy ze strony pacjenta (zwłaszcza u osób w podeszłym wieku); niedożywienie, nieregularne pory spożywania posiłków, opuszczanie posiłków, okresy poszczenia lub zmiany w diecie; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów; niewydolność nerek; ciężka niewydolność wątroby; przedawkowanie preparatu; niektóre zaburzenia endokrynologiczne: zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki oraz niewydolność nadnerczy; jednoczesne podawanie pewnych leków. Farmakokinetyka i (lub) farmakodynamika gliklazydu może być zmieniona u pacjentów z niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek. U tych pacjentów hipoglikemia może się przedłużać, co może wymagać odpowiedniego postępowania. Ryzyko hipoglikemii, jej objawy, leczenie i czynniki predysponujące do jej wystąpienia, należy wyjaśnić pacjentowi oraz członkom jego rodziny. Pacjent powinien być poinformowany o istotnej roli, jaką spełniają zalecenia dietetyczne, regularne uprawianie ćwiczeń oraz regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi. Na kontrolę stężenia glukozy u pacjenta poddanego leczeniu przeciwcukrzycowemu mogą mieć wpływ: preparaty z dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), gorączka, uraz, infekcja lub zabieg chirurgiczny. W niektórych przypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego jakiegokolwiek doustnego leku przeciwcukrzycowego, w tym gliklazydu, z czasem ulega osłabieniu u wielu pacjentów: może to wynikać ze stopniowego nasilenia się cukrzycy lub ze zmniejszenia reakcji na leczenie. Zjawisko to, znane jest jako wtórne niepowodzenie terapeutyczne (w odróżnieniu od pierwotnego, kiedy to substancja czynna jest nieskuteczna od początku). Przed stwierdzeniem wtórnego niepowodzenia terapeutycznego należy rozważyć dostosowanie dawki oraz sprawdzić czy pacjent stosuje odpowiednią dietę. Zgłaszano zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym hipoglikemię i hiperglikemię przy jednoczesnym leczeniu fluorochinolonami, u pacjentów z cukrzycą szczególnie w podeszłym wieku. Zaleca się dokładne monitorowanie stężenia glukozy we krwi u wszystkich pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują gliklazyd i fluorochinolon. Oznaczanie stężeń glikozylowanej hemoglobiny (lub pomiar glukozy w osoczu na czczo) zaleca się do oceny kontroli glikemii. Użyteczna jest również samokontrola stężenia glukozy we krwi. Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej może prowadzić do rozwoju niedokrwistości hemolitycznej. Ze względu na to, że gliklazyd należy do pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej należy zachować ostrożność i rozważyć zastosowanie leków, nie będącymi pochodnymi sulfonylomocznika. U pacjentów z porfirią opisano przypadki zaostrzenia porfirii po zastosowaniu niektórych innych leków pochodnych sulfonylomocznika. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej obserwowanym objawem jest małe stężenie cukru we krwi (hipoglikemia). Objawy
opisane są w części „Ostrzeżenia i środki ostrożności” punktu 2 „Informacje ważne przed
zastosowaniem leku Oziclide MR”.

Jeśli objawy te zostaną pozostawione bez leczenia, może wystąpić senność, utrata przytomności lub
śpiączka. Jeśli zmniejszenie stężenia cukru we krwi jest znaczne lub przedłuża się, nawet jeśli
tymczasowo nastąpiła poprawa dzięki podaniu cukru, należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.

Zaburzenia krwi
Zaobserwowano zmniejszenie liczby krwinek we krwi (np. płytek krwi, czerwonych i białych
krwinek).
Może to powodować:
- bladość
- przedłużone krwawienie
- siniaki
- bóle gardła
- gorączkę.
Objawy te zazwyczaj ustępują po przerwaniu leczenia.

Zaburzenia wątroby
Obserwowano pojedyncze przypadki zaburzenia czynności wątroby, która może powodować
zażółcenie skóry i oczu. W razie wystąpienia tych objawów należy niezwłocznie skontaktować się z
lekarzem. Objawy zazwyczaj ustępują po odstawieniu leku. Lekarz zadecyduje, kiedy przerwać
leczenie.

Zaburzenia skóry
Obserwowano reakcje skórne, takie jak:
- wysypka
- zaczerwienienie
- świąd
- pokrzywka
- pęcherze
- obrzęk naczynioruchowy (nagły obrzęk takich tkanek jak powieki, twarzy, warg, ust, języka
  lub gardła, który może powodować trudności w oddychaniu). Wysypka może prowadzić do
  powstawania rozległych pęcherzy i łuszczenia się skóry. Jeśli u pacjenta wystąpią te objawy,
  należy przerwać zażywanie leku Oziclide MR oraz pilnie skontaktować się z lekarzem i
  poinformować go o przyjmowaniu tego leku.
- wyjątkowo zgłaszano objawy ciężkich reakcji nadwrażliwości (DRESS) początkowo w
  postaci objawów grypopodobnych i wysypki na twarzy, która następnie rozprzestrzeniała się,
  oraz wystąpienie wysokiej temperatury.

Zaburzenia pokarmowe
- ból brzucha lub uczucie dyskomfortu
- nudności lub wymioty
- niestrawność
- biegunka
- zaparcia.
Objawy te można zmniejszyć stosując lek Oziclide MR w postaci tabletek o zmodyfikowanym
uwalnianiu razem z posiłkiem jak zalecano w punkcie 3 „Jak stosować Oziclide MR, tabletki o
zmodyfikowanym uwalnianiu”.

Zaburzenia oka
Może być zaburzone widzenie, zwłaszcza na początku leczenia. To działanie jest związane ze
zmianami stężenia cukru we krwi.

Tak jak po innych pochodnych sulfonylomocznika obserwowano następujące zdarzenia niepożądane:
znaczne zmiany liczby krwinek i alergiczne zapalenie ściany naczyń, zmniejszenie stężenia sodu we
krwi (hiponatremia), objawy uszkodzenia wątroby (np. żółtaczka), które w większości przypadków
ustąpiły po odstawieniu pochodnych sulfonylomocznika, niemniej jednak w pojedynczych
przypadkach mogące prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie leku i mikonazolu - stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej (nasilenie działania hipoglikemizujące - może spowodować objawy hipoglikemii lub nawet śpiączkę). Nie zaleca się stosowania gliklazydu i fenylobutazonu (stosowany ogólne), ze względu na nasilenie działania hipoglikemizującego pochodnych sulfonylomocznika. Zaleca się zastosowanie innego leku przeciwzapalnego lub należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę samokontroli. W razie konieczności należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym. Należy unikać spożywania alkoholu lub leków zawierających alkohol (nasilenie działania hipoglikemizujące leku, co może prowadzić do wystąpienia śpiączki hipoglikemicznej). Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi i w niektórych przypadkach hipoglikemia może wystąpić podczas jednoczesnego przyjmowania innych leków przeciwcukrzycowych (insuliny, akarbozy, metforminy, tiazolidynedionów, inhibitorów peptydazy dipeptydylowej IV, agonistów receptora GLP-1), leków blokujących receptory adrenergiczne, flukonazolu, inhibitorów ACE (kaptoprylu, enalaprylu), leków blokujących receptory H₂, inhibitorów MAO, sulfonamidów, klarytromycyny i NLPZ. Danazol, chloropromazyna w dużych dawkach (>100 mg/dobę) zwiększają stężenie glukozy we krwi. Pacjenta należy ostrzec i podkreślić znaczenie kontroli stężenia glukozy we krwi i w moczu. W razie konieczności należy dostosować dawkę gliklazydu podczas leczenia danazolem i po jego zakończeniu. Glikokortykosteroidy (podane ogólnie i miejscowo: preparaty dostawowe, na skórę i doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd również zwiększają stężenia glukozy we krwi z możliwą kwasicą ketonową (zmniejszona tolerancja na węglowodany spowodowana przez glikokortykosteroidy). Rytodryna, salbutamol, terbutalina (dożylnie) zwiększają stężenia glukozy poprzez pobudzeniem receptorów beta-2; należy monitorować stężenie glukozy we krwi. Ekspozycja na gliklazyd jest zmniejszona przez dziurawiec zwyczajny – Hypericum perforatum; zaleca się monitorowanie stężenia glukozy we krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania preparatu z fluorochinolonem, należy ostrzec pacjenta o ryzyku dysglikemi oraz podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi. Lek może nasilać działanie przeciwzakrzepowe leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryny) podczas jednoczesnego leczenia; może być konieczna zmiana leku przeciwzakrzepowego.

Ranbaxy (Poland) Sp. z o.o. A SUN PHARMA company
ul. Idzikowskiego 16
00-710 Warszawa
22-642-07-75
[email protected]
www.sunpharma.com/poland