Pantoprazole Reig Jofre 40 mg proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań

1 fiolka zawiera: 40 mg pantoprazolu (w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego). Preparat zawiera sód.

Pantoprazol jest podstawioną pochodną benzoimidazolu, która hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne blokowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych. W kwaśnym środowisku komórek okładzinowych, pantoprazol jest przekształcany do postaci czynnej i hamuje aktywność H+,K+-ATP-azy, czyli końcowy etap wytwarzania kwasu solnego w żołądku. Stopień zahamowania jest zależny oddawki i dotyczy zarówno podstawowego, jak i stymulowanego wydzielania kwasu solnego. Leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności treści żołądkowej oraz wtórnego zwiększenia wydzielania gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności. Zwiększenie wydzielania gastryny jest odwracalne. Ponieważ pantoprazol wiąże się z enzymem dystalnie względem poziomu receptora komórkowego, może on wpływać na wydzielanie kwasu solnego niezależnie od stymulacji przez inne substancje (acetylocholina, histamina, gastryna). Pantoprazol wiąże się z białkami krwi w około 98%. Substancja jest metabolizowana prawie wyłącznie w wątrobie. Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około80%), reszta wydalana jest z kałem. T_0,5 głównego metabolitu (około 1,5 h) nie jest wiele dłuższy niż T_0,5 pantoprazolu.

Refluksowe zapalenie przełyku. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Pantoprazol przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję o kontynuacji lub przerwaniu karmienia piersią, oraz kontynuacji lub przerwaniu stosowania pantoprazolu, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia pantoprazolem.

Dożylnie. Preparat powinien być podawany przez personel medyczny oraz pod odpowiednim nadzorem lekarskim. Podawanie dożylne pantoprazolu zalecane jest wyłącznie w przypadku, gdy nie można zastosować leku w postaci doustnej. Dostępne dane dotyczą stosowania dożylnego produktu do 7 dni. Jeżeli tylko możliwe jest rozpoczęcie terapii doustnej, należy przerwać dożylne podawanie pantoprazolu i zastąpić doustnym podawaniem pantoprazolu 40 mg. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz refluksowe zapalenie przełyku: 1 fiolka na dobę (40 mg). Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe związane z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego: początkowa dawka dobowa 80 mg. Następnie dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć w zależności od potrzeb,na podstawie wyników badań wydzielania kwasu solnego w żołądku. Dawki dobowe większe niż 80 mg, należy podzielić i podawać 2 razy na dobę. Możliwe jest okresowe zwiększenie dawki pantoprazolu powyżej 160 mg na dobę, ale nie należy jej stosować dłużej niż to konieczne do odpowiedniego zahamowania wydzielania kwasu. W przypadku, gdy wymagane jest szybkie zahamowanie wydzielania kwasu, u większości pacjentów dawka początkowa 2 x 80 mg pantoprazolu wystarcza do zmniejszenia w ciągu 1 h ilości wydzielanego kwasu do pożądanego zakresu. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy przekraczać dobowej dawki 20 mg pantoprazolu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Sposób podania: gotowy do podania roztwór otrzymuje się przez rozpuszczenie w 10 ml 9 mg/ml roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań. Tak przygotowany roztwór można podawać bezpośrednio lub po zmieszaniu ze 100 ml 9 mg/ml roztworu chlorku sodu do wstrzykiwań lub 55 mg/ml roztworem glukozy do wstrzykiwań. Preparat należy podawać dożylnie w ciągu 2-15 min.

W przypadku wystąpienia objawów alarmowych (takich jak znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty, niedokrwistość, smołowate stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. W przypadku pacjentów, u których objawy choroby utrzymują się pomimo odpowiedniego leczenia, należy rozważyć dalsze badania. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy systematycznie sprawdzać aktywność enzymów wątrobowych. W przypadku zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie. Nie zaleca się równoczesnego podawania atazanawiru z inhibitorami pompy protonowej. Jeśli podawanie atazanawiru z inhibitorem pompy protonowej uważa się za konieczne, zaleca się uważną kontrolę kliniczną (np. miano wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg, z rytonawirem w dawce 100 mg. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 20 mg pantoprazolu. Pantoprazol może zwiększać ilość bakterii naturalnie obecnych w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Leczenie pantoprazolem może prowadzić do nieznacznie większego ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego wywołanych przez bakterie takie jak Salmonella i Campylobacter. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej odnotowano przypadki hipomagnezemii. Należy zwrócić uwagę na objawy hipomagnezemii takie jak: zmęczenie, tężyczka, majaczenie, drgawki, zawroty głowy i komorowe zaburzenia rytmu serca; objawy te mogą ustąpić po uzupełnieniu poziomu magnezu i przerwaniu leczenia IPP. W przypadku leczenia dlugotrwałego, leczenia IPP z digoksyną lub lekami mogącymi spowodować wystąpienie hipomagnezemii (np. leki moczopędne), należy zbadać poziom magnezu przed leczeniem i okresowo w jego trakcie. Przy długotrwałym stosowaniu (ponad rok) w dużych dawkach zwiększa się ryzyko złamania biodra, nadgarstka i kręgosłupa (ok. 10-40%), głównie u osób w podeszłym wieku lub przy współistniejących, innych uznanych czynnikach ryzyka. Pacjenci z grupy ryzyka wystąpienia osteoporozy powinni być poinformowani o zagrożeniu oraz mieć zapewnioną suplementację wit. D i wapnia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na fiolkę, w związku z czym uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco:
- bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów);
- często (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 leczonych pacjentów);
- niezbyt często (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1 000 leczonych pacjentów);
- rzadko (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 leczonych pacjentów);
- bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 leczonych pacjentów);
- częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy
niezwłocznie poinformować lekarza lub skontaktować się z najbliższym szpitalem, gdzie pełniony
jest ostry dyżur.

Ciężkie reakcje uczuleniowe (rzadko): obrzęk języka i (lub) gardła, trudności w przełykaniu,
pokrzywka (wysypka jak po oparzeniu pokrzywą), trudności w oddychaniu, alergiczny obrzęk
twarzy (obrzęk Quincke’go i (lub) obrzęk naczynioruchowy), ciężkie zawroty głowy
z przyspieszonym biciem serca i obfitym poceniem się.

Ciężkie reakcje skórne (częstość nieznana): tworzenie się pęcherzy skórnych i gwałtowne
pogorszenie stanu ogólnego, nadżerki (z lekkim krwawieniem) oczu, nosa, jamy ustnej/warg lub
narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy),
nadwrażliwość na światło, wysypka, której mogą towarzyszyć bóle stawów.

Inne ciężkie reakcje (częstość nieznana): żółte zabarwienie skóry i oczu (ciężkie uszkodzenie
komórek wątroby, żółtaczka) lub gorączka, wysypka oraz powiększenie nerek, czasem
przebiegające z bólem podczas oddawania moczu i bólem w dolnej części pleców (ciężkie
zapalenie nerek).

Inne działania niepożądane:
często (mogą wystąpić u 1 do 10 na 100 leczonych pacjentów):
stan zapalny ścian naczyń krwionośnych oraz zakrzepy (zakrzepowe zapalenie żył) w miejscu podania
leku; łagodne polipy żołądka.

niezbyt często (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1 000 leczonych pacjentów):
ból głowy; zawroty głowy; biegunka; nudności, wymioty; uczucie pełności w jamie brzusznej
i wzdęcia z oddawaniem wiatrów (wiatry); zaparcia; suchość w jamie ustnej; ból i dyskomfort
w obrębie brzucha; wysypka skórna, rumień, wykwity skórne; swędzenie skóry; osłabienie,
wyczerpanie lub ogólne złe samopoczucie; zaburzenia snu.
Stosowanie inhibitora pompy protonowej, np. pantoprazolu, zwłaszcza przez okres dłuższy niż rok,
może nieznacznie zwiększyć ryzyko złamania kości w biodrze, złamania kości w nadgarstku lub
złamania kręgosłupa. Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent choruje na osteoporozę lub jeśli
przyjmuje kortykosteroidy (które mogą zwiększać ryzyko osteoporozy).

rzadko (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 leczonych pacjentów):
zaburzenia lub całkowity brak odczuwania smaku; zaburzenia widzenia, takie jak niewyraźne
widzenie; pokrzywka; bóle stawów; bóle mięśni; zmiany masy ciała; podwyższona temperatura
ciała; wysoka gorączka; obrzęk kończyn (obrzęk obwodowy); reakcje alergiczne; depresja,
powiększenie piersi u mężczyzn.

bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 leczonych pacjentów):
zaburzenia orientacji.

częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
omamy, stan splątania (szczególnie u pacjentów, u których takie objawy wystąpiły już wcześniej);
zmniejszenie stężenia sodu we krwi; zmniejszenie stężenia magnezu we krwi, wrażenie łaskotania,
kłucia, mrowienia, pieczenia lub drętwienia. Zapalenie jelita grubego powodujące uporczywą
wodnistą biegunkę.
Jeśli u pacjenta stosowany jest Pantoprazole REIG JOFRE przez okres dłuższy niż trzy miesiące,
może wystąpić zmniejszenie stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się
zmęczeniem, występowaniem mimowolnych skurczów mięśni, dezorientacją, drgawkami,
zawrotami głowy, przyspieszeniem czynności serca. Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek
z powyższych objawów, należy natychmiast powiadomić lekarza. Małe stężenie magnezu może
również prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zdecydować
o regularnym wykonywaniu badań krwi w celu kontroli stężenia magnezu.

Działania niepożądane rozpoznawane za pomocą badań krwi:
niezbyt często (mogą wystąpić u 1 do 10 na 1000 leczonych pacjentów)
zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.
 
rzadko (mogą wystąpić u 1 do 10 na 10 000 leczonych pacjentów)
zwiększone stężenie bilirubiny; zwiększone stężenie tłuszczów we krwi; ostre zmniejszenie liczby
krwinek białych nazywanych granulocytami, z wysoką gorączką.

bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 leczonych pacjentów)
zmniejszenie liczby płytek krwi, co może powodować częstsze krwawienia i powstawanie
siniaków; zmniejszenie liczby białych krwinek, co może prowadzić do częstszych zakażeń; łączne
wystąpienie zmniejszenia liczby krwinek białych i czerwonych, a także płytek krwi.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych; Al. Jerozolimskie
181C, 02 222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa:
https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działanie niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Z powodu silnego i długotrwałego zahamowania wydzielania kwasu solnego w żołądku, pantoprazol może zmniejszać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH w żołądku, np. niektóre azole przeciwgrzybicze, jak ketokonazol, itrakonazol czy pozakonazol i inne leki, jak erlotynib. Równoczesne podawanie atazanawiru i innych leków stosowanych w terapii HIV, których wchłanianie zależy od pH, z inhibtorami pompy protonowej może powodować istotne zmniejszenie biodostępności leków stosowanych w terapii HIV i może wpływać na skuteczność tych leków. Dlatego równoczesne podawanie inhibitorów pompy protonowej z atazanawirem nie jest zalecane. U pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny (fenprokumonem lub warfaryną) zaleca się kontrolę czasu protrombinowego/ INR po rozpoczęciu, zakończeniu lub podczas nieregularnego stosowania pantoprazolu. Pantoprazol jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie przy udziale układu enzymatycznego cytochromu P-450. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19, zaś inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4. Badania interakcji z innymi substancjami, które są metabolizowane przy udziale tego samego układu enzymatycznego, jak karbamazepina, diazepam, glibenklamid, nifedypina, i doustne środki antykoncepcyjne zawierające lewonorgestrel i etynyloestriadol, nie wykazały klinicznie istotnych interakcji. Pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metoprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie wpływa na zależne od glikoproteiny P wchłanianie digoksyny. Nie stwierdzono interakcji z jednocześnie stosowanymi środkami zobojętniającymi. Nie stwierdzono istotnych interakcji z antybiotykami (klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną).

Reig Jofre Sp. z o.o.
ul. Ostródzka 74N
03-289 Warszawa
www.reigjofre.com/en