Penicillinum procainicum L TZF 2 400 000 j.m. proszek do sporz. zaw. do wstrzykiwań

1 fiolka zawiera 1 200 000 j.m. lub 2 400 000 j.m. benzylopenicyliny prokainowej lecytynowanej.

Antybiotyk z grupy β-laktamów. Zakres działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny in vitro obejmuje paciorkowce (grupa A,C, G, H, L i M) i pneumokoki. Działa również na Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes i Leptospira. Treponema pallidum wykazuje bardzo dużą wrażliwość na bakteriobójcze działanie benzylopenicyliny. Niektóre szczepy pałeczek Gram-ujemnych, np. większość szczepów Escherichia coli, wszystkie szczepy Proteus mirabilis, Salmonella i Shigella oraz niektóre szczepy Aerobacter aerogenes i Alcaligenes faecalis są wrażliwe bądź umiarkowanie wrażliwe na penicylinę, ale tylko w wysokich stężeniach, uzyskiwanych po podaniu dożylnym. Oporność na benzylopenicylinę wykazują gronkowce wytwarzające penicylinazę (70-95% wszystkich szczepów). Benzylopenicylina nie wnika do wnętrza komórki, a zatem nie działa na drobnoustroje wewnątrzkomórkowe. Penicylina prokainowa po podaniu domięśniowym wchłania się powoli i ulega hydrolizie w surowicy krwi do benzylopenicyliny. Z białkami osocza wiąże się w ok. 45-65%. Benzylopenicylina dobrze przenika do płynu opłucnowego, osierdziowego, otrzewnowego, torebki stawowej, żółci, nerek, błon śluzowych i moczu, słabiej do płynu owodniowego, krwi płodu, mięśni i płynu mózgowo-rdzeniowego (tylko w stanie zapalnym osiąga 5% stężenia w surowicy). W niewielkich ilościach przenika do kości, tkanki mózgowej, cieczy wodnistej oka i mleka matki. Benzylopenicylina w ok. 40% jest metabolizowana w wątrobie do kwasu penicyloilowego. Wydalana jest głównie z moczem. T_0,5 w osoczu wynosi ok. 30 min.

Leczenie zakażeń o umiarkowanie ciężkim przebiegu, wywołanych przez wrażliwe szczepy bakterii. Zakażenia wywoływane przez paciorkowce grupy A, C, H, G, L i M, pneumokoki, przebiegające bez bakteriemii, np.: zakażenia górnych dróg oddechowych; zakażenia dolnych dróg oddechowych, np. zapalenie płuc (tylko wywoływane przez szczepy Streptococcus pneumoniae wrażliwe i umiarkowanie wrażliwe na penicylinę); zapalenie wsierdzia (wywoływane przez Streptococcus sp. grupy viridans); zapalenie osierdzia; płonica; paciorkowcowe zakażenia skóry i tkanki podskórnej (róża). Kiła nabyta lub wrodzona (wywoływana przez Treponema pallidum). Krętkowice endemiczne wywoływane przez Treponema pallidum endemicum (kiła endemiczna, bejel), Treponema pallidum pertenue (malinica, frambezja), Treponema pallidum carateum (pinta). Rzeżączka przebiegająca bez bakteremii (wywoływana przez Neisseria gonorrhoeae - szczepy ß-laktamazo-ujemne). Mieszane zakażenia gardła (angina Vincenta), dolnych dróg oddechowych, narządów płciowych, wywoływane przez wrzecionowce i krętki (np. Fusobacterium spp., Spirochetes spp.). Różyca (wywoływana przez Erysipelothrix rhusiopathiae). Zapobieganie błonicy (wywoływanej przez Corynebacterium diphtheriae) w skojarzeniu z antytoksyną. Wąglik (wywoływany przez Bacillus anthracis). Gorączka szczurza (wywoływana przez Streptobacillus moniliformis, Streptobacillus minor). Przed rozpoczęciem leczenia penicyliną należy, jeżeli jest to wskazane, przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku. Podejmując decyzję o leczeniu należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na antybiotyki β-laktamowe lub prokainę.

W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Benzylopenicylina prokainowa przenika do mleka matki, dlatego podczas jej podawania kobietom w okresie karmienia piersią należy zachować ostrożność.

Domięśniowo. Dorośli i dzieci od 4 lat: w większości zakażeń, w zależności od ciężkości 600 000-1 200 000 j.m./dobę w 2 dawkach podzielonych; w zakażeniach paciorkowcami leczenie należy kontynuować przez co najmniej 10 dni. Rzeżączka: 4 800 000 j.m./dobę, dawkę należy podzielić na dwie części i podać w dwa różne miejsca; dodatkowo należy podać doustnie 1 g probenecydu. Kiła: 600 000 j.m./dobę; kiła trzeciorzędowa układu nerwowego: 2 400 000 j.m./dobę oraz doustnie 2,5 g probenecydu. Nie zaleca się podawania penicyliny prokainowej dzieciom <4 lat. Uwaga: w przypadku ciężkich zakażeń, gdy konieczne jest uzyskanie wysokich stężeń leku we krwi, zaleca się podawanie domięśniowo lub dożylnie benzylopenicyliny potasowej lub sodowej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek konieczne jest zmniejszenie dawki w zależności od klirensu kreatyniny. Sposób podania. Lek podaje się wyłącznie domięśniowo z zachowaniem dużej ostrożności, aby uniknąć wkłucia w żyłę lub tętnicę oraz nie uszkodzić nerwów obwodowych i naczyń krwionośnych.

U pacjentów leczonych penicyliną mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów uczulonych na wiele alergenów lub chorujących na astmę. Należy upewnić się, czy pacjent uczulony jest na penicylinę, cefalosporyny lub inne leki oraz zebrać wywiad, czy u pacjenta występowały w przeszłości reakcje alergiczne, niezależnie od ich przyczyn. Brak danych z wywiadu co do nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe nie jest dowodem, że taka nadwrażliwość u pacjenta nie występuje. Jeżeli podanie benzylopenicyliny jest niezbędne, pacjent w wywiadzie zgłasza występowanie w przeszłości reakcji alergicznych (niezależnie od czynnika wywołującego), a preparat do diagnostyki nadwrażliwości na ten lek jest dostępny, należy wykonać próbę zgodnie z instrukcją stosowania preparatu. Nie zaleca się wykonywania próby z użyciem penicyliny, ponieważ podanie zbyt wysokiej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet śmierci pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów tych stężenia, jakie osiąga benzylopenicylina w OUN, mogą powodować podrażnienie mózgu, drgawki, śpiączkę. W przypadku osób starszych należy uwzględnić prawidłowość funkcjonowania nerek, wątroby i serca. Należy zachować ostrożność przy doborze dawki dla pacjenta w podeszłym wieku, który jest bardziej narażony na zaburzenia czynności nerek. Zwykle stosuje się dawkę na dolnej granicy zakresu dawkowania, co związane jest z większą częstością występowania pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca, a także innych chorób lub innych leków. Lek ten jest w znacznym stopniu wydalany przez nerki, a ryzyko działań niepożądanych może być większe u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek. Należy rozważyć wykonanie badań w celu monitorowania czynności nerek. U pacjentów leczonych penicyliną z powodu kiły może pojawić się reakcja Jarisch-Herxheimera (gorączka, uczucie ogólnego rozbicia oraz ból głowy). Najczęściej występuje podczas leczenia wczesnej kiły. Pojawienie się powyżej opisanych objawów w leczeniu wczesnej kiły nie stanowi zagrożenia. U pacjentów w późnym stadium choroby ze zmianami narządowymi reakcja Jarisch-Herxheimera występuje bardzo rzadko, ale pojawienie się jej w tym stadium może spowodować zaostrzenie choroby i w konsekwencji przyczynić się do ciężkich powikłań. U niektórych osób, zwłaszcza gdy podawana jest duża dawka pojedyncza (4 800 000 j.m.) może wystąpić nagła reakcja na prokainę w postaci zespołu Hoigne (zaburzenia psychiczne, w tym lęk, dezorientacja, pobudzenie, stan pobudzenia ruchowego, depresja, niepokój, lęk przed śmiercią, zaburzenia zachowania oraz osłabienie, drgawki, halucynacje wzrokowe i słuchowe; objawy są przemijające i trwają od 15-30 min). Wystąpienie zespołu Hoigne w przeszłości nie jest przeciwwskazaniem do powtórnego stosowania penicyliny. Wstrzyknięcie należy wykonać z dużą ostrożnością, aby uniknąć podania bezpośrednio do tętnicy lub w bezpośrednie sąsiedztwo lub w sąsiedztwo nerwów. Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia penicyliny w postaci proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań i innych leków zawierających penicylinę, bezpośrednio do tętnicy lub wstrzyknięcie w miejsce bezpośrednio przylegające do tętnicy, może spowodować poważne uszkodzenie nerwowo- naczyniowe, w tym martwicze zapalenie rdzenia poprzeczne z trwałym porażeniem, zgorzel wymagającą usunięcia tych miejsc i częściowej amputacji kończyn, martwicę i złuszczanie się wokół miejsca wstrzyknięcia. Te ciężkie działania niepożądane zgłaszano przy wstrzyknięciach wykonywanych w pośladki, uda i okolicę naramienną. Zgłoszone inne poważne powikłania związane prawdopodobnie z podaniem dożylnym: nagła bladość, plamica, sinica kończyn, dystalnie i proksymalnie do miejsca wstrzyknięcia, następnie powstawanie pęcherzy; poważny obrzęk wymagający nacięcie powięzi przedniej i (lub) tylnej części kończyny dolnej. Powyższe ciężkie działania niepożądane i powikłania występują u niemowląt i małych dzieci. Należy natychmiast skonsultować się z właściwym specjalistą, jeśli nastąpi zakłócenie obiegu krwi, proksymalnie lub dystalnie w stosunku do miejsca wstrzyknięcia. Podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. W przypadku pojawienia się zakażeń grzybiczych lub nowych zakażeń bakteryjnych podczas leczenia penicyliną, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie. Antybiotyki o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego (m.in. penicyliny) mogą niekiedy wywoływać rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Pacjenci, u których biegunka wystąpiła podczas stosowania antybiotyku lub wkrótce po jego odstawieniu, nie powinni sami jej leczyć, lecz zwrócić się do lekarza. W przypadku wystąpienia ciężkiej, uporczywej biegunki i stwierdzenia rzekomobłoniastego zapalenia jelit konieczne jest niezwłoczne przerwanie podawania penicyliny i zastosowanie odpowiedniego leczenia. Podczas leczenia zakażeń z podejrzeniem kiły pierwotnej lub wtórnej należy stosować odpowiednie procedury diagnostyczne, w tym badanie ciemnego pola widzenia. W przypadkach, w których istnieje podejrzenie jednoczesnego wystąpienia kiły, testy serologiczne powinny być wykonywane raz w miesiącu przez okres co najmniej 4 mies. U pacjentów, którym penicylina podawana jest przez dłuższy czas w dużych dawkach, zaleca się kontrolowanie czynności nerek i układu krwiotwórczego. W takich przypadkach, leczenie penicyliną dłużej niż 2 tyg. może być związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia neutropenii i zwiększonej częstości występowania choroby posurowiczej. W przypadku podejrzenia zakażenia wywołanego przez bakterie z rodzaju Streptococcus wskazane jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych, w tym badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Penicillinum Procainicum L TZF może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: brak lub zmniejszenie niektórych rodzajów krwinek białych, zwiększenie liczby niektórych granulocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi, niedokrwistość - występują rzadko, zwłaszcza u pacjentów, którym podawano duże dawki leku.

Zaburzenia układu nerwowego: drgawki – obserwowano u pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny i (lub) u pacjentów z niewydolnością nerek.

Zaburzenia żołądka i jelit: w sporadycznych przypadkach, zarówno w trakcie leczenia jak i po zakończeniu terapii, może pojawić się ciężka lub długotrwała biegunka, która może być objawem szczególnej postaci zapalenia jelita grubego (rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego) o nasileniu od lekkiego do zagrażającego życiu (patrz punkt 2 „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Penicillinum Procainicum L TZF”).

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: przemijające zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: bardzo rzadko zakażenia drożdżakami.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ból, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia; po wielokrotnych podaniach w ten sam mięsień może pojawić się zwłóknienie oraz zanik mięśnia. Zespół Hoignè (patrz punkt 2 „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Penicillinum Procainicum L TZF”).

Reakcje nadwrażliwości:

Zaburzenia układu immunologicznego: dreszcze, gorączka, obrzęki, bóle mięśni i stawów.
Ciężkie reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, występują rzadko i zwykle u pacjentów uczulonych na wiele alergenów.

Reakcja Jarisch-Herxheimera (patrz punkt 2 „Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Penicillinum Procainicum L TZF”).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka, pokrzywka, plamica. Ponadto w pojedynczych przypadkach i najczęściej u pacjentów z astmą, katarem siennym lub pokrzywką w wywiadzie obserwowano zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwicę toksyczno-rozpływną naskórka.

W przypadku wystąpienia którejś z powyżej przedstawionych reakcji uczuleniowych należy natychmiast odstawić lek i zgłosić się do lekarza.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz).

U niektórych pacjentów podczas stosowania Penicillinum Procainicum L TZF mogą wystąpić inne działania niepożądane. W przypadku zaobserwowania powyżej opisanych lub innych objawów niepożądanych, nie wymienionych w tej ulotce, należy poinformować o nich lekarza.

Probenecyd zwiększa stężenie i wydłuża okres półtrwania benzylopenicyliny we krwi. Stosowanie z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym, takimi jak erytromycyna i tetracyklina, może osłabiać bakteriobójcze działanie penicyliny. Preparat zmniejsza skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych - podczas leczenia należy stosować dodatkowo niehormonalną antykoncepcję.

Polfa Tarchomin S.A.
ul. Aleksandra Fleminga 2
03-176 Warszawa
22-510-80-02
[email protected]
www.polfa-tarchomin.com.pl