Pernazinum 25 mg tabletki

1 tabl. zawiera 42,1 mg lub 168,4 mg dimaleinianu perazyny, co odpowiada odpowiednio 25 mg lub 100 mg perazyny. Lek zawiera laktozę.

Perazyna jest fenotiazynowym lekiem psychotropowym o właściwościach przeciwpsychotycznych. Działa jako antagonista receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂ w ośrodkach podkorowych mózgu, podwzgórzu i układzie limbicznym. Wywiera także antagonistyczne działanie na receptory cholinergiczne, adrenergiczne α₁, histaminowe i serotoninowe. Lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w czasie 1-4 h po doustnym podaniu dawki 100 mg. Po podaniu pojedynczej dawki 100 mg, stężenie leku we krwi spada w ciągu 24 h do granicy wykrywalności. Podczas wielokrotnego dawkowania (500 mg przez kilkanaście dni) stwierdzono występowanie stanu równowagi stężenia perazyny we krwi po 7-8 dniach leczenia. Stężenie metabolitu - demetyloperazyny osiąga stan stacjonarny po 14 dniach.

Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii; ostrych zaburzeń psychotycznych z urojeniami, lękami, omamami, utratą poczucia osobowości; katatonii; manii; pobudzenia psychomotorycznego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi. Złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie. Stany śpiączkowe. Ostre zatrucie jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol. Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny. Ciąża i okres karmienia piersią.

Nie stosować leku w ciąży i okresie karmienia piersią.

Doustnie. Ostre zaburzenia psychotyczne, katatonia, pobudzenie psychoruchowe: w początkowym okresie leczenia ostrych stanów psychoz ze stanami pobudzenia psychomotorycznego oraz objawami manii podaje się dawkę pojedynczą 50-150 mg na dobę. Dawka podtrzymująca dla pacjentów hospitalizowanych wynosi 200-600 mg na dobę w dawkach podzielonych; w uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do maksymalnie 800 mg na dobę. Dawka podtrzymująca dla pacjentów leczonych ambulatoryjnie wynosi do 300 mg na dobę, w dawkach podzielonych. Przewlekła schizofrenia: stosuje się dawki 75-600 mg na dobę, w 2-3 dawkach podzielonych. Pacjenci leczeni ambulatoryjnie powinni rozpocząć leczenie od mniejszych dawek, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać aż do uzyskania pożądanego efektu. U pacjentów hospitalizowanych powinno się rozpocząć leczenie od większych dawek, w celu uzyskania szybkiego efektu leczniczego. Nie zaleca się nagłych zmian w dawkowaniu, ponieważ zwiększa to ryzyko niepożądanych działań. Maksymalny efekt przeciwpsychotyczny występuje po 1-3 tyg. leczenia. Po podawaniu pacjentowi optymalnej dawki przez dłuższy czas, należy stopniowo zmniejszać aż do najmniejszej dawki leczniczej. Wycofywanie leku z terapii. Leczenie zaburzeń psychotycznych jest terapią długotrwałą. W przypadku uzyskania zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki leku. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny, zaleca się stosowanie połowy dawki dla dorosłych, a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania leku. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki leku, zaleca się stosowanie połowy dawki dla dorosłych. Nie ma konieczności zmiany dawkowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie oceniono bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci <16 lat.

Lek należy stosować ostrożnie i po rozważeniu celowości leczenia u pacjentów: z leukopenią; z padaczką (perazyna obniża próg drgawkowy, ryzyko występowania napadów zwiększa się w przypadku podawania dużych dawek na początku kuracji, szybkiego zwiększania dawek oraz nagłego odstawienia dużych dawek); z jaskrą, przerostem gruczołu krokowego (ze względu na działanie cholinolityczne perazyny); z niewydolnością wątroby; z zaawansowaną chorobą niedokrwienną serca, po świeżym zawale serca; z niedociśnieniem ortostatycznym (zwłaszcza na początku leczenia); z ciężkim niedociśnieniem; z guzami zależnymi od prolaktyny; ze zwężeniem odźwiernika. Należy zachować ostrożność u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, chorobami naczyń mózgu, depresją (może wystąpić nasilenie objawów depresji). U pacjentów z chorobami zwojów podstawy mózgu (np. choroba Parkinsona) można stosować perazynę tylko w wyjątkowych wypadkach i odstawić lek w razie nasilenia objawów. Zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększona częstość występowania objawów pozapiramidowych, późnych dyskinez oraz niedociśnienia ortostatycznego, ponadto działanie uspokajające jest silniejsze). Na początku leczenia perazyną zalecane jest wykonanie badania pełnego obrazu morfologicznego krwi. W przypadku wystąpienia gorączki, zakażeń, krwawienia z nosa należy natychmiast przeprowadzić badanie hematologiczne. Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co 6 miesięcy. W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów (<3000 komórek/mm³), a także w przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną i zastosować inny lek. W trakcie leczenia perazyną konieczne jest także: wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku leczenia i następnie po 6 miesiącach (w przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawki należy odpowiednio zmniejszyć); monitorowanie czynności układu krążenia (częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz EKG; jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z chorobami i wadami serca); stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą. W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego zaleca się natychmiastowe odstawienie leku oraz odpowiednie leczenie. Podczas stosowania perazyny należy unikać intensywnego światła słonecznego oraz zaleca się stosować kremy ochronne z filtrem UV. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco:

- bardzo często: (występują u więcej niż 1 osoby na 10);
- często: (występują u 1 do 10 osób na 100);
- niezbyt często: (występują u 1 do 10 osób na 1 000);
- rzadko: (występują u 1 do 10 osób na 10 000);
- bardzo rzadko: (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000);
- nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Podczas stosowania perazyny sporadycznie występują zmiany obrazu krwi obwodowej: zmniejszenie
liczby krwinek białych, zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych i zmniejszenie liczby
granulocytów obojętnochłonnych.
Do wielkiej rzadkości należą przypadki zmniejszenia liczby płytek krwi, niedokrwistości i
agranulocytozy.

Zaburzenia serca
Do najczęściej spotykanych objawów niepożądanych należą spadek ciśnienia tętniczego krwi i
zaburzenia rytmu serca. Spadek ciśnienia tętniczego pojawia się zwłaszcza na początku leczenia
podczas stosowania większych dawek perazyny.
Bardzo często: zmiany w zapisie EKG. Zmiany te występują z różnym nasileniem i są proporcjonalne
do stosowanych dawek. Mają one charakter przemijający.

Zaburzenia układu nerwowego
Podczas kilku pierwszych dni leczenia perazyną może wystąpić reakcja charakteryzująca się
napadowymi ruchami głowy, sztywnością karku, szczękościskiem, skurczami mięśni mimicznych
twarzy oraz mięśni języka. Ruchy te rzadziej obejmują większe grupy mięśniowe. Niekiedy obserwuje
się ,,napady skojarzeniowe”, utrudnione połykanie. U chorych leczonych dużymi dawkami perazyny
przez dłuższy czas może wystąpić przykro odczuwalny niepokój ruchowy, któremu często towarzyszy
depresja.
U chorych leczonych perazyną przez długi czas (wiele miesięcy) nie obserwowano dotąd
nieskoordynowanych i niezależnych od woli ruchów kończyn w czasie stosowania leku. Jednak istnieje
możliwość ich wystąpienia.
W pojedynczych przypadkach leczenie neuroleptykami może spowodować wystąpienie zespołu
neuroleptycznego, charakteryzującego się gorączką 40°C i sztywnością mięśniową (zwiększenie
aktywności mioglobiny i aktywności kinazy kreatynowej we krwi). Jak dotąd brak doniesień o
wystąpieniu zespołu neuroleptycznego po leczeniu Pernazinum.
We wczesnym okresie leczenia perazyną (najczęściej 5 – 30 dzień leczenia) może wystąpić wzmożone
napięcie mięśni szkieletowych, spowolnienie ruchów, drżenie mięśni, zwykle niezbyt silne.

Zaburzenia psychiczne
Często: uspokojenie.
Obserwowano także zaburzenia snu, stan splątania, ogólny niepokój, zwiększone występowanie marzeń
sennych lub koszmarów nocnych, dezorientację i otępienie. Stosowanie perazyny może prowadzić do
pojawienia się depresji, której objawy występują zwykle po ostrych psychozach.

Zaburzenia oka
Perazyna może spowodować niewyraźne widzenie oraz zmiany ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Podczas długotrwałej terapii dużymi dawkami perazyny mogą wystąpić zmiany pigmentacji oka.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Długotrwałe podawanie perazyny może prowadzić do zaburzeń wydolności oddechowej, przekrwienia
śluzówki nosa.

Zaburzenia żołądka i jelit
Wpływ perazyny na przewód pokarmowy jest wynikiem cholinolitycznego działania perazyny.
Podczas stosowania dużych dawek leku obserwowano takie objawy jak: zaparcie, suchość błon
śluzowych jamy ustnej, nudności. W związku ze stosowaniem perazyny odnotowano pojedyncze
przypadki martwiczego zapalenia jelita i wewnątrzwątrobowej cholestazy.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Rzadko: nietrzymanie moczu lub zatrzymanie moczu.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Podczas kuracji perazyną mogą wystąpić zaburzenia seksualne: nieprawidłowość erekcji oraz
zmniejszenie popędu płciowego.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Stosowanie perazyny sporadycznie powoduje skórne odczyny alergiczne. Obserwowano niekiedy
wzmożoną reakcję skórną po nasłonecznieniu. O ile jest to możliwe, podczas zażywania perazyny
chorzy powinni unikać ekspozycji na działanie promieni słonecznych.
Podczas leczenia perazyną występuje silne pocenie się.

Zaburzenia endokrynologiczne
Do innych objawów niepożądanych podczas kuracji perazyną należy mlekotok. Objaw ten pojawia się
przejściowo u leczonych kobiet i jest zależny od wielkości dawki.
Mogą wystąpić również zaburzenia miesiączkowania, a u mężczyzn ginekomastia (powiększenie sutka
u mężczyzny).

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zdarzają się również przypadki zwiększenia masy ciała u pacjentów zażywających perazynę.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
W badaniach obejmujących 156 pacjentów, zaobserwowano bezobjawowe zwiększenie aktywności co
najmniej jednego z enzymów wątroby u 43 % pacjentów leczonych perazyną, jednak żaden z tych
pacjentów nie zachorował na ostre zapalenie wątroby.
Bardzo rzadko: ciężkie zaburzenie czynności wątroby.
Rzadko: ostre zapalenie wątroby.

Badania diagnostyczne
Podczas stosowania średnich i dużych dawek perazyny dość częste są przypadki zmiany wyników
testów tolerancji na glukozę.

Zaburzenia układu immunologicznego
Opisano jeden przypadek tocznia rumieniowatego w czasie leczenia perazyną.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309
e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie perazyny z innymi środkami psychotropowymi powoduje konieczność zmniejszenia dawek. W przypadku równoczesnego podania z lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi może dojść do nadmiernego spadku ciśnienia. Przyjmowanie opioidowych leków przeciwbólowych oraz innych środków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych łącznie z perazyną nasila działanie przeciwbólowe i uspokajające. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i perazyny powoduje wzajemne nasilenie działania obu substancji oraz zmniejszenie ciśnienia krwi. Efekt obniżenia ciśnienia krwi wywołany przez guanetydynę ulega zmniejszeniu, gdy jest podawana jednocześnie z neuroleptykami. Nie jest zalecane równoczesne podawanie preparatów zawierających rezerpinę. Jednoczesne stosowanie perazyny z litem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (objawy pozapiramidowe). Podawanie inhibitorów MAO może zwiększać działanie uspokajające perazyny, poprzez hamowanie jej metabolizmu. Jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, zapalenia żył oraz nasila wydzielanie prolaktyny. Działanie agonistów dopaminy (np. bromokryptyny) zmniejsza się, a działanie antagonistów (np. metoklopramidu) nasila się podczas równoczesnego stosowania z perazyną. Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego perazyny. Podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi. Stosowanie perazyny jednocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wpływa na zwiększenie ich toksyczności. Jednoczesne stosowanie perazyny z tiopentalem wydłuża czas jego działania. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne w skojarzeniu z perazyną zwiększają ryzyko spadków ciśnienia tętniczego krwi. Stosowanie neuroleptyków z lekami przeciwarytmicznymi zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego podawania perazyny ze środkami działającymi hamująco na OUN (niebezpieczeństwo nasilenia działania uspokajającego lub depresji ośrodka oddechowego). Wchłanianie perazyny ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożycia mleka, kawy, herbaty i soków owocowych (słaba rozpuszczalność leku w tych płynach). U nałogowych palaczy działanie perazyny może być osłabione.

Farmaceutyczno-Chemiczna Spółdzielnia Pracy "Labor"
ul. Długosza 49
51-162 Wrocław
71-325-30-86
[email protected]
www.labor.com.pl