Polpix SR 2 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku. Tabl. 2 mg zawierają laktozę, tabl. 4 mg zawierają żółcień pomarańczową.

Ropinirole hydrochloride

Nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych D2/D3. Łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Działa na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamując wydzielanie prolaktyny. Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym C_max jest osiągane w czasie 6-10 h. U pacjentów otrzymujących lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na ropinirol (zwiększenie AUC średnio o 20%, C_max średnio o 44%, opóźnienie T_max o 3 h). Ropinirol w 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T_0,5 wynosi ok. 6 h.

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii w celu opóźnienia wprowadzenia do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje działania terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) u pacjentów, którzy nie są poddawanymi regularnym hemodializom. Zaburzenia czynności wątroby.

Nie zaleca się stosowania leku w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Lek może hamować laktację. W badaniach płodności u samic szczurów zaobserwowano wpływ na implantację, nie zaobserwowano wpływu na płodność u samców.

Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Pacjenci powinni otrzymywać najniższą dawkę ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewniającą opanowanie objawów. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę podawana w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Szczególne zalecenia dotyczące leczenia ropinirolem. Jeżeli leczenie zostało przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia przez dostosowanie dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia ropinirolem, należy to zrobić stopniowo, zmniejszając dawkę dobową w ciągu 1 tyg. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia poprzez stopniowe zwiększanie dawek. W przypadku stosowania preparatu w leczeniu skojarzonym z lewodopą, może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy, w zależności od reakcji na leczenie. W badaniach klinicznych zmniejszono dawkę lewodopy o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy, zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zamiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia danego leku. Zmiany leczenia ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent dotychczas przyjmował. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu dawka może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów ≥65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15%; dostosowanie dawki nie jest wymagane, ale dawkę ropinirolu należy indywidualnie, stopniowo zwiększać, uważnie obserwując tolerancję leku, aż do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej. U pacjentów ≥75 lat można rozważyć wolniejsze zwiększanie i dostosowanie dawki w czasie rozpoczynania leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z chorobą Parkinsona oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min). U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wymagane jest następujące dostosowanie dawki: dawka początkowa - 2 mg raz na dobę; dalsze zwiększenie dawki powinno zależeć od tolerancji i skuteczności; dawka maksymalna ropinirolu - 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy; dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku (w niektórych przypadkach posiłki o wysokiej zawartości tłuszczu mogą podwajać wartości AUC oraz C_max), połykać w całości, nie wolno ich żuć, rozkruszać lub przełamywać.

Pacjentów (zwłaszcza z chorobą Parkinsona) należy uprzedzić o możliwości wystąpienia nagłych napadów snu (bez świadomości ich wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych). U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub zakończenie terapii. Pacjentów z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub z takimi zaburzeniami w wywiadzie należy leczyć agonistami dopaminy, tylko wtedy, jeśli potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym preparatem mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się; w takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występuje u nich mania. Pacjenci i opiekunowie powinni zostać poinformowani, że objawy manii mogą wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli impulsów u pacjentów leczonych preparatem. Jeśli rozwiną się takie objawy należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. Notowano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny, w przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego; zaleca się stopniowe zmniejszanie dawkowania. Okres, w którym tabletki uwalniają środek leczniczy wynosi powyżej 24h. W przypadku wystąpienia u pacjenta przyspieszonego pasażu żołądkowo-jelitowego, istnieje ryzyko niepełnego uwolnienia substancji czynnej i wydalenia jego pozostałości wraz ze stolcem.  U pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych) zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia, w związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. W przypadku zmniejszania dawki lub odstawiania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, mogą wystąpić pozamotoryczne działania niepożądane (z objawami obejmującymi: apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból, nawet o silnym natężeniu). Należy poinformować o tym pacjenta przed odstawieniem agonisty dopaminy, a następnie regularnie monitorować. W przypadku utrzymujących się objawów może być konieczne tymczasowe zwiększenie dawki ropinirolu. W trakcie leczenie antagonistami dopaminy i lewodopą istnieje możliwość występowania omamów. Tabl. o przedł. uwalnianiu 2 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. o przedł. uwalnianiu 4 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w każdej tabl. o przedł. uwal., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane leku Polpix SR mogą wystąpić najczęściej na początku pierwszej terapii lub
tuż po zwiększeniu dawki. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i stają się mniej dokuczliwe
po krótkim czasie stosowania leku. W przypadku wystąpienia obaw dotyczących działań
niepożądanych, należy poradzić się lekarza lub pielęgniarki.

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• omdlenia
• uczucie senności
• nudności.

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• nagłe zapadanie w sen niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu)
• omamy („widzenie” nieistniejących rzeczy)
• wymioty
• zawroty głowy (uczucie wirowania)
• zgaga
• ból brzucha
• zaparcia
• obrzęki nóg, stóp lub rąk.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
• zawroty głowy lub omdlenia, szczególnie podczas nagłej zmiany pozycji na stojącą (ma to
  związek z obniżeniem ciśnienia krwi)
• bardzo silne uczucie senności w ciągu dnia (krańcowa senność)
• niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie tętnicze)
• zaburzenia psychiczne takie jak majaczenia (ciężka postać splątania), urojenia (niedorzeczne
  myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość)
• czkawka.

U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• reakcje alergiczne takie jak czerwone, swędzące obrzęki na skórze (pokrzywka), obrzęk
  twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, który może spowodować trudności
  w połykaniu lub oddychaniu, wysypka lub intensywny świąd (patrz punkt 2)
• zmiany czynnościowe wątroby, które wykazano w badaniach krwi
• zachowywanie się w sposób agresywny
• nadmierne stosowanie leku Polpix SR (niepohamowane pragnienie stosowania dużych
  dawek leków dopaminergicznych, większych niż konieczne do kontroli objawów
  ruchowych, zwane zespołem dysregulacji dopaminergicznej)
• niemożność oparcia się impulsowi, dążeniu lub pokusie wykonywania czynności mogących
  zaszkodzić pacjentowi lub innym. Objawy mogą obejmować:
  o   niepohamowaną skłonność do gier hazardowych, pomimo znacznych konsekwencji
       dla pacjenta lub jego rodziny
  o   zmianę lub zwiększenie zainteresowania seksem oraz zachowania szczególnie
       niepokojące pacjenta lub innych, na przykład zwiększenie popędu płciowego
  o   niekontrolowane, nadmierne zakupy lub wydawanie pieniędzy
  o   gwałtowne objadanie się (spożywanie dużych ilości pokarmu w krótkim czasie),
       jedzenie kompulsywne (spożywanie większej ilości pokarmu niż potrzebne, aby
       zaspokoić głód)
• epizody nadmiernej ruchliwości, podniecenia i rozdrażnienia
• spontaniczna erekcja
• po zaprzestaniu przyjmowania leku lub po zmniejszeniu dawki leku Polpix SR mogą
  wystąpić: depresja, apatia, niepokój, brak energii, pocenie się lub ból (określane jako zespół
  odstawienia agonisty dopaminy lub DAWS).

Należy poinformować lekarza, jeżeli pacjent przejawia któreś z tych zachowań, aby omówić
sposoby kontrolowania lub ograniczenia tych objawów.

Przyjmowanie leku Polpix SR w skojarzeniu z L-dopą

U pacjentów przyjmujących lek Polpix SR z L-dopą mogą wystąpić inne działania niepożądane:
• niezależne od woli ruchy (dyskinezy) są bardzo częstym działaniem niepożądanym.
  W przypadku gdy pacjent przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku
  Polpix SR mogą wystąpić niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W przypadku
  wystąpienia tych objawów należy poinformować lekarza, który może dostosować dawki
  przyjmowanych przez pacjenta leków.
• uczucie dezorientacji jest częstym działaniem niepożądanym.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z ropinirolem. U pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne dostosowanie jego dawki, w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 np. cyprofloksacyny, enoksacyny, cymetydynylub fluwoksaminy. U pacjentów z chorobą Parkinsona nie wykazano interakcji pomiędzy ropinirolem a teofiliną. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu we krwi - u pacjentek stosujących już HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki leku w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może zaistnieć konieczność dostosowania dawki. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (pod kątem INR).

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl