Pregabalin Stada 50 mg kapsułki twarde

1 kaps. twarda zawiera 25 mg, 50 mg, 75 mg lub 150 mg pregabaliny. Kapsułki zawierają laktozę.

Lek przeciwpadaczkowy - pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Wiąże się z pomocniczą podjednostką α₂-δ otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego kanału wapniowego w OUN. Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na czczo i osiąga C_max we krwi w ciągu 1 h po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych. Biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi ≥90% i jest niezależna od dawki. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 24-48 h. Podawanie leku wraz z pokarmem zmniejsza szybkość wchłaniania, nie ma jednak istotnego klinicznie wpływu na stopień wchłaniania pregabaliny. Nie wiąże się z białkami osocza. W organizmie ludzkim pregabalina podlega metabolizmowi w nieistotnym stopniu. Około 98% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej; N-metylowa pochodna pregabalina, główny metabolit w moczu, stanowi 0,9% dawki. Średni T_0,5 pregabaliny w fazie eliminacji wynosi 6,3 h.

Ból neuropatyczny. Leczenie bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u osób dorosłych. Padaczka. Leczenie wspomagające napadów częściowych u dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione.  Uogólnione zaburzenia lękowe. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (jeśli korzyść dla matki wyraźnie przewyższ potencjalne ryzyko dla płodu). Kobiety w wieku rozrodczym leczone pregabaliną muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Pregabalina przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie pregabaliny, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników, zdrowym mężczyznom podawano pregabalinę w dawce 600 mg/dobę. Po 3 mies. przyjmowania leku nie stwierdzono żadnego wpływu na ruchliwość plemników. Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących wpływu pregabaliny na płodność kobiet. W badaniu wpływu na płodność u samic szczura wykazano niekorzystny wpływ na rozród. Badania wpływu na płodność u samców szczura wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój. Nie jest znane kliniczne znaczenie tych wyników.

Doustnie. Dorośli: w zakresie 150-600 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Ból neuropatyczny: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/ dobę, podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę, a następnie, w zależności od potrzeby, po kolejnych 7 dniach do maksymalnej dawki 600 mg/dobę. Padaczka: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg/dobę; dawkę maksymalną 600 mg/dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu. Uogólnione zaburzenia lękowe: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę po 1 tyg. leczenia; po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg/dobę, a następnie po kolejnym tygodniu można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg/dobę; należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Przerwanie leczenia pregabaliną: lek odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg., niezależnie od wskazania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dawkę preparatu należy zmniejszyć zależnie od klirensu kreatyniny (CCr): CCr ≥60 ml/min - dawka początkowa 150 mg/dobę, dawka maksymalna 600 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥30-<60 ml/min - dawka początkowa 75 mg/dobę, dawka maksymalna 300 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥15-<30 ml/min - dawka początkowa 25-50 mg/dobę, dawka maksymalna 150 mg/dobę (w 1-2 dawkach); CCr <15 ml/min - dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 75 mg/dobę (w 1 dawce). U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Pregabalina jest skutecznie usuwana z osocza w trakcie hemodializy (50% w ciągu 4 h). Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym 4-godzinnym zabiegu hemodializy: dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 100 mg/dobę (dawka uzupełniająca podawana jednorazowo). U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawek. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności pregabaliny u dzieci <12 lat i młodzieży od 12 do 17 lat, brak jest zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania. Kapsułki można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od niego.

Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (zawroty głowy i senność opisywane podczas terapii pregabaliną mogą zwiększać ryzyko upadku u tych osób). Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych, dlatego należy zachować ostrożność do chwili ustalenia, jaki wpływ wywiera lek na pacjenta. Opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca, głównie u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego podczas terapii pregabaliną stosowaną z powodu bólu neuropatycznego - należy zachować ostrożność w tej grupie pacjentów; przerwanie stosowania pregabaliny może spowodować ustąpienie objawów. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności. Powodem może być działanie addytywne innych, jednocześnie stosowanych leków (np. leków przeciwspastycznych) niezbędnych w leczeniu tego stanu; należy zachować ostrożność. Pacjenci z cukrzycą, którzy przybierają na wadze podczas leczenia pregabaliną mogą wymagać dostosowania dawek leków hipoglikemizujących. W związku ze stosowaniem pregabaliny zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej. Pacjenci z upośledzeniem czynności układu oddechowego, chorobami układu oddechowego lub chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, stosujący jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN oraz w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego.; u tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki. Ze względu na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, należy obserwować pacjentów pod kątem tych objawów, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Powinno się doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych. Zgłaszano przypadki działań niepożądanych związanych z osłabieniem czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego (np. niedrożność jelita, porażenna niedrożność jelit, zaparcia), kiedy stosowano pregabalinę z preparatami, które mogą wywoływać zaparcie. W przypadku stosowania pregabaliny jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podjęcie środków przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku). Ze względu na ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego zaleca się ostrożność przy przepisywania pregabaliny do stosowania jednocześnie z opioidami. Uważnie obserwować pacjentów nadużywających leków w wywiadzie, ze względu na ryzyko nadużywania i uzależnienia pregabaliną (zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji na lek, zwiększania dawki, poszukiwania środka uzależniającego). U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych stanów. Przy przerywaniu długotrwałego leczenia pregabaliną, częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. Obserwowano niewyraźne widzenie; objaw ten ustąpił w większości przypadków w miarę kontynuacji leczenia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano utratę wzroku, niewyraźne widzenie lub inne zmiany ostrości widzenia, spośród których wiele było przemijających. Przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich zmniejszenia. Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych, w momencie przepisywania leku należy pacjenta poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W razie pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na występowanie tych reakcji, należy natychmiast przerwać stosowanie pregabaliny i rozważyć alternatywną metodę leczenia (stosownie do przypadku). Zgłaszano przypadki niewydolności nerek, niekiedy to działanie niepożądane ustępowało po przerwaniu stosowania pregabaliny. Brak wystarczających danych odnośnie odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych i zastosowania monoterapii pregabaliną po opanowaniu napadów pregabaliną, wprowadzoną jako leczenie wspomagające. Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z zaburzeniami tolerancji galaktozy, brakiem laktazy lub z zaburzonym wchłanianiem glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego preparatu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W razie obrzęku twarzy lub języka, lub jeśli wystąpi zaczerwienienie skóry z towarzyszącymi
pęcherzykami lub złuszczaniem, należy natychmiast zasięgnąć porady lekarskiej.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż u 1 na 10 osób)
• zawroty głowy, senność, bóle głowy

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób):
• zwiększenie apetytu
• podwyższenie nastroju, splątanie, dezorientacja, osłabienie popędu płciowego, drażliwość
• trudności w skupieniu uwagi, niezdarność, zaburzenia pamięci, utrata pamięci, drżenia, trudności
  w mówieniu, uczucie mrowienia, drętwienie, nadmierne uspokojenie, letarg, bezsenność, uczucie
  zmęczenia, nietypowe samopoczucie
• nieostre widzenie, podwójne widzenie
• zawroty głowy, zaburzenia równowagi, upadki
• suchość w jamie ustnej, zaparcie, wymioty, wzdęcia, biegunka, nudności, powiększenie obwodu
  brzucha
• trudności w osiągnięciu erekcji
• obrzęki ciała, w tym kończyn
• uczucie upojenia alkoholowego, nieprawidłowy chód
• zwiększenie masy ciała
• kurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn
• ból gardła

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób)
• utrata apetytu, zmniejszenie masy ciała, małe stężenie cukru we krwi, duże stężenie cukru we krwi
• zmiany w odbiorze własnej osoby, niepokój ruchowy, depresja, pobudzenie, zmiany nastroju,
  trudności ze znalezieniem właściwych słów, omamy, nietypowe sny, napady paniki, apatia, agresja,
  podwyższony nastrój, zaburzenia psychiczne, trudności w myśleniu, zwiększenie popędu
  płciowego, problemy seksualne, w tym niezdolność do osiągnięcia orgazmu, opóźnienie ejakulacji
• zaburzenia widzenia, nietypowe ruchy gałek ocznych, zaburzenia wzroku, w tym widzenie
  tunelowe, wrażenie błysków, ruchy szarpane, osłabienie odruchów, zwiększona aktywność,
  zawroty głowy w pozycji stojącej, nadwrażliwość skóry, utrata smaku, uczucie palenia, drżenie
  przy wykonywaniu ruchów, zaburzenia świadomości, utrata przytomności, omdlenie, zwiększona
  wrażliwość na hałas, złe samopoczucie
• suchość oczu, obrzęk oka, ból oka, osłabienie ruchów gałek ocznych, łzawienie, podrażnienie oczu
• zaburzenia rytmu serca, przyspieszenie czynności serca, niskie ciśnienie tętnicze, nadciśnienie
  tętnicze, zmiany rytmu pracy serca, niewydolność serca
• nagłe zaczerwienienie skóry twarzy, nagłe uderzenia gorąca
• trudności w oddychaniu, uczucie suchości w nosie, uczucie zatkanego nosa
• zwiększone wydzielanie śliny, zgaga, uczucie drętwienia wokół ust
• pocenie się, wysypka, dreszcze, gorączka
• drżenia mięśniowe, obrzęk stawów, sztywność mięśni, bóle, w tym bóle mięśni, ból szyi
• ból piersi
• trudności w oddawaniu moczu lub ból podczas oddawania moczu, nietrzymanie moczu
• osłabienie, pragnienie, ucisk w klatce piersiowej
• zmiany wyników badań krwi i czynności wątroby (zwiększenie aktywności fosfokinazy
  kreatynowej, aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej, zmniejszenie
  liczby płytek krwi, neutropenia, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia
  potasu we krwi)
• nadwrażliwość, obrzęk twarzy, swędzenie, pokrzywka, katar, krwawienie z nosa, kaszel, chrapanie
• bolesne miesiączkowanie
• marznięcie rąk i stóp,

Rzadkie (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów).
• zmieniony węch, wrażenie kołysania obrazu, zmienione poczucie głębi, jaskrawe widzenie, utrata
  wzroku,
• rozszerzenie źrenic, zez
• zimne poty, ucisk w gardle, obrzęk języka
• zapalenia trzustki
• trudności w przełykaniu
• spowolnione lub ograniczone ruchy
• trudności z czynnością pisania
• wodobrzusze
• płyn w płucach
• drgawki
• zmiany zapisu EKG odpowiadające zaburzeniom rytmu pracy serca
• uszkodzenie mięśni
• wyciek z brodawki sutkowej, przerost piersi, powiększenie piersi u mężczyzn
• brak miesiączki
• niewydolność nerek, zmniejszenie objętości wydalanego moczu, zatrzymanie moczu
• zmniejszenie liczby białych krwinek
• niewłaściwe zachowanie
• reakcje uczuleniowe (których objawem mogą być trudności w oddychaniu, zapalenie oczu
  (zapalenie rogówki) i ciężka reakcja skórna charakteryzująca się wysypką, pęcherzykami,
  złuszczaniem się skóry i bólem)
• żółtaczka (zażółcenie skóry i białek oczu)
• zespół parkinsonowski, czyli objawy przypominające chorobę Parkinsona; takie jak drżenie,
  spowolnienie ruchowe (zmniejszona zdolność poruszania się) i sztywność (sztywność mięśni)

Bardzo rzadkie (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
• niewydolność wątroby
• zapalenie wątroby.

Niektóre działania niepożądane, takie jak senność, mogą występować częściej, gdyż pacjenci
z uszkodzeniem rdzenia kręgowego mogą przyjmować inne leki, np. przeciwbólowe lub zmniejszające
wzmożone napięcie mięśni, które mają podobne działania niepożądane jak pregabalina. Nasilenie tych
działań może być większe, gdy takie leki przyjmowane są jednocześnie.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono następujące działania niepożądane: trudności
z oddychaniem, płytki oddech.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa
Tel.: +48224921301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (<2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów), in vitro nie hamuje metabolizmu leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że wywołuje lub podlega interakcjom farmakokinetycznym. W badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny. Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych środków antykoncepcyjnych - noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i (lub) inne leki działające hamująco na OUN. Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu, jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej. Nie prowadzono swoistych badań dotyczących interakcji farmakodynamicznych u ochotników w podeszłym wieku.

STADA PHARM Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 44
02-255 Warszawa
22-737-79-20
[email protected]
www.stadapoland.pl