Propofol-Lipuro 10 mg/ml emulsja do wstrzykiwań i (lub) infuzji

1 ml emulsji do wstrzykiwań lub infuzji zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg propofolu; lek zawiera sód (0,03 mg/ml) oraz olej sojowy.

Krótko działający anestetyk dożylny. W zależności od szybkości wstrzyknięcia, czas indukcji znieczulenia wynosi 30-40 s. Czas działania po pojedynczym wstrzyknięciu wynosi 4-6 min. Propofol wiąże się z białkami osocza w 98%. Charakteryzuje się trzyetapową farmakokinetyką (szybka dystrybucja T_1/2 - 2-4 min, szybka eliminacja T_1/2β - 30-60 min i faza wolnego uwalniania ze słabo ukrwionych tkanek). Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (88%), mniej niż 0,3% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.

5 mg/ml: wprowadzenie do znieczulenia ogólnego u dorosłych i dzieci >1 mż.; wprowadzenie do znieczulenia w zabiegach diagnostycznych i chirurgicznych u dorosłych oraz dzieci >1 mż.; krótkotrwała sedacja podczas zabiegów diagnostycznych lub chirurgicznych (pojedynczo lub w skojarzeniu ze znieczuleniem miejscowym lub regionalnym) u dorosłych. 10 mg/ml: wprowadzenie i podtrzymanie znieczulenia ogólnego u dorosłych i dzieci >1 mż.; sedacja u pacjentów >16 rż. na oddziałach intensywnej terapii podczas oddychania kontrolowanego; sedacja podczas zabiegów diagnostycznych lub chirurgicznych (pojedynczo lub w skojarzeniu ze znieczuleniem miejscowym lub regionalnym) u dorosłych i dzieci >1 mż. 20 mg/ml: wprowadzenie i podtrzymanie znieczulenia ogólnego u dorosłych i dzieci >3 lat; sedacja u pacjentów >16 lat na oddziałach intensywnej terapii podczas oddychania kontrolowanego; sedacja podczas zabiegów diagnostycznych lub chirurgicznych (pojedynczo lub w skojarzeniu ze znieczuleniem miejscowym lub regionalnym) u dorosłych i dzieci >3 lat.

Nadwrażliwość na propofol lub inne składniki preparatu (w tym na soję lub orzeszki ziemne). Leku o stężeniu 5 mg/ml nie stosować do podtrzymania znieczulenia ogólnego, do podtrzymania sedacji podczas zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych u dzieci, do sedacji w intensywnej terapii. Leku o stężeniu 10 mg/ml oraz 20 mg/ml nie stosować u dzieci ≤16 lat do sedacji podczas intensywnej terapii.

Nie należy stosować propofolu w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Propofol przenika przez barierę łożyska i może wykazywać depresyjne działanie na podstawowe czynności życiowe noworodków. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Propofol można stosować podczas zabiegów przerywania ciąży. Propofol przenika w małych ilościach do mleka matki, dlatego w ciągu 24 h po podaniu propofolu, matki nie powinny karmić piersią.

Dożylnie. Preparat może być stosowany jedynie przez lekarza wyszkolonego w zakresie anestezjologii lub intensywnej opiece medycznej, wyłącznie na oddziałach, w których dostępny jest system ciągłego monitorowania pacjenta, sprzęt do zapewniania drożności dróg oddechowych, oddychania kontrolowanego, podawania tlenu oraz resuscytacji. Podawania propofolu w celu sedacji podczas zabiegów chirurgicznych lub diagnostycznych nie powinna wykonywać ta sama osoba, która wykonuje zabieg chirurgiczny lub diagnostyczny. Zazwyczaj podczas stosowania leku należy podawać dodatkowe leki przeciwbólowe. Wprowadzenie do znieczulenia ogólnego. Dorośli (można zastosować lek o stężeniu 5 mg/ml, 10 mg/ml lub 20 mg/ml): 20-40 mg co 10 s. U większości pacjentów w wieku <55 lat wystarczającą dawką propofolu jest 1,5 -2,5 mg/kg mc. U starszych pacjentów oraz u pacjentów z III lub IV grupy ryzyka wg ASA, a szczególnie u osób z niewydolnością serca, może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki do 1 mg/kg mc. lub mniej; u tych pacjentów lek należy podawać wolniej (ok. 20 mg propofolu co 10 s). Dzieci >1 mż. (można zastosować lek o stężeniu 5 mg/ml lub 10 mg/ml, a u dzieci >3 rż. także lek o stężeniu 20 mg/ml): 2,5-4 mg/kg mc., u dzieci >8 lat zazwyczaj wystarczająca jest dawka 2,5 mg/kg mc. U dzieci z III i IV grupy ASA dawki należy zmniejszyć. Podtrzymanie znieczulenia ogólnego. Dorośli (można zastosować lek o stężeniu 10 mg/ml we wlewie ciągłym lub w postaci kolejnych wstrzyknięć lub lek o stężeniu 20 mg/ml we wlewie ciągłym): w postaci kolejnych bolusów dawkę można zwiększać od 25 mg do 50 mg; we wlewie 4-12 mg/kg mc./h. U starszych pacjentów w złym stanie ogólnym, u pacjentów z III lub IV grupy ryzyka wg ASA oraz u pacjentów z hipowolemią może zaistnieć konieczność dalszego zmniejszenia dawki. Dzieci >1 mż. (można zastosować lek o stężeniu 10 mg/ml, a u dzieci >3 rż. także lek o stężeniu 20 mg/ml): 9-15 mg/kg mc./h we wlewie ciągłym; dzieci młodsze, zwłaszcza do 3 rż. mogą wymagać większej dawki. U dzieci z III i IV grupy ASA dawki należy zmniejszyć. Lek o stężeniu 5 mg/ml jest przeciwwskazany do podtrzymywania znieczulenia. Sedacja na OIOM podczas wentylacji respiratorem. Dorośli i dzieci >16 rż. (można zastosować lek o stężeniu 10 mg/ml lub 20 mg/ml): 0,3-4 mg/kg mc./h we wlewie. Nie zaleca się podawania propofolu systemem TCI (infuzja sterowana docelowym stężeniem leku we krwi) dla uzyskania sedacji u pacjentów na OIOM. Lek o stężeniu 5 mg/ml jest przeciwwskazany do sedacji na OIOM. Sedacja podczas zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych. Dorośli (można zastosować lek o stężeniu 5 mg/ml, 10 mg/ml lub 20 mg/ml): 0,5-1 mg/kg mc. na początku sedacji, w czasie 1-5 min.; podtrzymanie pożądanego poziomu sedacji: 1,5-4,5 mg/kg mc./h. Dodatkowe bolusy 10-20 mg propofolu można podać wtedy, gdy konieczne jest szybkie pogłębienie sedacji. U pacjentów w wieku >55 lat oraz u pacjentów z III lub IV grupy ryzyka wg ASA może być konieczne zmniejszenie dawki oraz szybkości podawania leku. Dzieci (można zastosować lek o stężeniu 5 mg/ml, 10 mg/ml, a u dzieci >3 rż. także lek o stężeniu 20 mg/ml): 1-2 mg/kg mc. na początku sedacji; podtrzymanie sedacji: 1,5-9 mg/kg mc./h. Jeśli wymagane jest szybkie pogłębienie poziomu znieczulenia, wówczas infuzja może być uzupełniona o podanie bolusa w wielkości do 1 mg/kg mc. U dzieci z III lub IV grupy ryzyka wg ASA wymagane mogą być mniejsze dawki. Lek o stężeniu 5 mg/ml jest przeciwwskazany do potrzymania sedacji u dzieci. Czas stosowania. Lek może być stosowany maksymalnie przez 7 dni. Sposób podania. Leku nie należy podawać przez filtry mikrobiologiczne. Lek o stężeniu 5 mg/ml podaje się dożylnie w postaci nierozcieńczonej jako wstrzyknięcie lub poprzez infuzję ciągłą po uprzednim rozcieńczeniu roztworem glukozy 50 mg/ml (5% wagowo-objętościowych), roztworem chlorku sodu 9 mg/ml (0,9% wagowo-objętościowych); lek może być podawany maksymalnie przez 1 h. Lek o stężeniu 10 mg/ml podaje się w postaci nierozcieńczonej lub po uprzednim rozcieńczeniu (5% roztworem glukozy, 0,9% roztworem chlorku sodu lub 0,18% roztworem chlorku sodu i 4% roztworem glukozy). Lek o stężeniu 20 mg/ml podaje się w postaci nierozcieńczonej. W przypadku ciągłego podawania leku należy zawsze monitorować szybkość podawania przy użyciu odpowiednich urządzeń. Czas podawania leku we wlewie ciągłym z jednego systemu do infuzji nie może przekroczyć 12 h (10 mg/ml i 20 mg/ml). W celu zmniejszenia bólu na początku podawania propofolu można zastosować lidokainę (wstrzyknąć lidokainę bezpośrednio przed wstrzyknięciem preparatu o stężeniu 20 mg/ml lub zmieszać preparat o stężeniu 5 mg/ml lub 10 mg/ml z 1% roztworem lidokainy wolnym od środków konserwujących, w stosunku 40:1 - dla Propofol-Lipuro 5 mg/ml lub 20:1 - dla Propofol-Lipuro 10 mg/ml). Przed podaniem środków zwiotczających, takich jak atrakurium lub miwakurium, należy przepłukać system infuzyjny, jeżeli są one podawane poprzez ten sam system infuzyjny, przez który poprzednio propofol.

Nie zaleca się stosowania propofolu u nowonarodzonych niemowląt (do ukończenia 1 rż.), ze względu na ryzyko przedawkowania, co może skutkować ciążka depresją sercowo-naczyniową. Nie zaleca się stosowania leku o stężeniu 20 mg/ml u dzieci <3 lat, ze względu na trudności ze stopniowym zwiększaniem dawki przy małych objętościach podawanego leku. Propofolu nie wolno stosować u pacjentów w wieku poniżej 16 lat w celu wywołania sedacji na oddziałach intensywnej terapii, ponieważ nie wykazano bezpieczeństwa i skuteczności propofolu stosowanego do sedacji w tej grupie wiekowej. Jeśli lek jest stosowany w celu sedacji z zachowaniem świadomości w trakcie zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych, należy zapewnić ciągłe monitorowanie pacjenta w celu wykrycia wczesnych objawów hipotensji, niedrożności dróg oddechowych lub desaturacji. Zgłaszano przypadki nadużywania i uzależnienia od propofolu, na ogół przez pracowników służby zdrowia. Podobnie jak w przypadku innych leków do znieczulenia ogólnego, podanie propofolu bez zwracania właściwej uwagi na drogi oddechowe może doprowadzić do powikłań ze strony układu oddechowego prowadzących do zgonu. Ostrożnie stosować w zabiegach wymagających całkowitego unieruchomienia pacjenta, ze względu na możliwość wystąpienia ruchów mimowolnych podczas znieczulenia. Do czasu wybudzenia pacjent musi być monitorowany ze szczególna uwagą. Biorąc pod uwagę działanie propofolu, zabieg, stosowane jednocześnie leki, wiek i stan pacjenta, należy doradzić pacjentówi w zakresie: wskazań do obecności osoby towarzyszącej pacjentowi przy opuszczaniu przez niego miejsca podania propofolu; czasu powrotu do wykonywania wymagających umiejętności lub ryzykownych zadań, takich jak prowadzenie pojazdów; stosowania innych środków, które mogą mieć działanie uspokajające (np. benzodiazepin, opiatów, alkoholu). Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca, układu oddechowego, nerek lub wątroby, hipowolemią, wyniszczonych, a także u pacjentów z padaczką. Klirens propofolu uzależniony jest od tempa przepływu krwi, dlatego też równoczesne podawanie leków obniżających pojemność minutową serca obniża klirens propofolu. Ponieważ propofol nie ma działania wagolitycznego, należy rozważyć podanie dożylne leku przeciwcholinergicznego przed wprowadzeniem znieczulenia, szczególnie w sytuacjach, gdy prawdopodobnie przeważa napięcie nerwu błędnego lub gdy propofol jest stosowany razem z lekami, które mogą wywołać bradykardię. Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania propofolu pacjentom z zaburzeniami metabolizmu tłuszczów oraz pacjentom z innymi chorobami, wymagającymi szczególnej uwagi podczas stosowania emulsji tłuszczowych. W przypadku stosowania wielokrotnych bolusów do wprowadzenia znieczulenia ogólnego maksymalna ilość tłuszczów nie może przekraczać 150 mg tłuszczu/kg mc./h, co odpowiada 1,5 ml/kg mc./h preparatu o stężeniu 5 mg/ml. Należy rozważyć zmniejszenie dawki propofolu lub zmianę na alternatywny lek znieczulający przy wystąpieniu pierwszych objawów zespołu propolofowego; wydaje się, że głównymi czynnikami ryzyka wystąpienia tych zdarzeń są: zmniejszenie ilości tlenu dostarczanego do tkanek, poważny uraz neurologiczny i (lub) posocznica, stosowanie dużych dawek jednego lub więcej następujących środków farmakologicznych: środków zwężających naczynia krwionośne, steroidów, leków o działaniu inotropowym i (lub) propofolu (zazwyczaj po podaniu dawek przekraczających 4 mg/kg mc./h przez okres dłuższy niż 48 h). Podczas zmiany leczenia u pacjentów ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym należy zapewnić odpowiedni przepływ mózgowy. Należy pamiętać, aby w miarę możliwości nie stosować dawek większych niż 4 mg/kg mc./h. W przypadku wystąpienia takich zdarzeń w przypadku pacjentów z wymienionymi wyżej czynnikami ryzyka, należy natychmiast przerwać podawanie propofolu przy pierwszych oznakach wystąpienia objawów. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u pacjentów z chorobą mitochondrialną (ryzyko nasilenia choroby). Preparat nie zawiera środków konserwujących i tworzy warunki sprzyjające wzrostowi bakterii. Emulsję należy pobrać do strzykawki lub zestawu do infuzji zaraz po otwarciu ampułki lub zdjęciu kapsla fiolki. Natychmiast należy przystąpić do podawania preparatu. Należy zachować wszelkie zasady aseptyki. Wszystkie inne leki lub płyny stosowane jednocześnie z propofolem należy podawać w pobliżu miejsca wkłucia. W przypadku stosowania filtrów należy upewnić się, że są one przepuszczalne dla tłuszczów. Propofol i wszystkie strzykawki zawierające ten środek są przeznaczone do jednorazowego użytku, indywidualnie dla każdego pacjenta. Pojedynczy wlew propofolu nie może trwać dłużej niż 12 h. Po zakończeniu procedury lub upływie 12 h, cokolwiek nastąpi szybciej, należy wymienić zarówno pojemnik z preparatem, jak i zestaw do wlewów. Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 100 ml, co oznacza, że jest "pozbawiony sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Propofol-Lipuro 10 mg/ml może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpią poniższe objawy, należy natychmiast wezwać lekarza

Często (może występować nawet u 1 na 10 osób):

- Niskie ciśnienie krwi, które w rzadkich przypadkach może wymagać wlewu płynów i zmniejszenia szybkości podawania propofolu.
- Zbyt wolne bicie serca, które w rzadkich przypadkach może być poważne.

Rzadko (może występować nawet u 1 na 1000 osób):

- Drgawki przypominające padaczkę.

Bardzo rzadko (może występować nawet u 1 na 10 000 osób):

− Reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, języka lub gardła, świszczący oddech, zaczerwienienie skóry i niskie ciśnienie krwi
− Opisano przypadki utraty przytomności po operacjach. Z tego względu pacjent będzie dokładnie kontrolowany w okresie wybudzania.
− Woda w płucach (obrzęk płuc) po podaniu propofolu.
− Zapalenie trzustki.

Nieznana (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych):

− Istnieją doniesienia o izolowanych przypadkach ciężkich działań niepożądanych będących połączeniem następujących objawów: rozpad mięśni, kumulacja substancji kwaśnych we krwi, nieprawidłowo duże stężenie potasu, duże stężenie tłuszczów we krwi, nieprawidłowości w elektrokardiogramie (EKG typu Brugadów), powiększenie wątroby, nieregularne bicie serca, niewydolność nerek i niewydolność serca. Nazwano to „zespołem popropofolowym”. U niektórych pacjentów zespół ten ostatecznie doprowadził do śmierci. Działania te wystąpiły jedynie u pacjentów na oddziałach intensywnej terapii przy dawkach propofolu większych niż 4 mg na kg masy ciała na godzinę. Patrz również punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.

Inne działania niepożądane to:

Bardzo często (występuje częściej niż u 1 na 10 osób):

– Ból w miejscu wstrzyknięcia występujący w trakcie pierwszego wstrzyknięcia. Ból można zmniejszyć wstrzykując jednocześnie propofol do większych żył przedramienia. Jednoczesne wstrzykniecie lidokainy (środek znieczulający miejscowo) i propofolu również zmniejsza ból w miejscu wstrzyknięcia.

Często (może występować nawet u 1 na 10 osób):

– Krótkotrwały bezdech
– Ból głowy w okresie ustępowania działania leku.
– Nudności lub wymioty w okresie ustępowania działania leku.

Niezbyt często (może występować nawet u 1 na 100 osób):

– Zakrzepy krwi w żyłach lub zapalenie żył

Bardzo rzadko (może występować nawet u 1 na 10 000 osób):

– Utrata kontroli popędu seksualnego w okresie ustępowania działania leku.
– Nieprawidłowy kolor moczu po dłuższym podawaniu propofolu.
– Przypadki gorączki po operacji.

Nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych):

- Ruchy mimowolne
- Nieprawidłowo dobry nastrój
- Nadużywanie leku
- Niewydolność serca
- Rozpad tkanki mięśniowej, który zgłaszano bardzo rzadko w przypadkach, gdy propofol był podawany w dawkach większych niż zalecane jako lek uspokajający na oddziałach intensywnej terapii.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

Propofol może być stosowany w połączeniu ze znieczuleniem rdzeniowym i nadtwardówkowym oraz razem z powszechnie stosowanymi lekami do premedykacji, lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, lekami wziewnymi, lekami przeciwbólowymi. Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki propofolu, jeśli znieczulenie ogólne lub sedację stosuje się jako uzupełnienie znieczulenia regionalnego. W przypadku pacjentów leczonych rifampicyną, którym podawano propofolu w celu wprowadzenia do znieczulenia, obserwowano przypadki niedociśnienia. W przypadku pacjentów leczonych walproinianem stwierdzano konieczność obniżenia dawki; w przypadku jednoczesnego stosowania należy rozważyć obniżenie dawki propofolu.

Aesculap Chifa Sp. z o.o.
ul. Tysiąclecia 14
64-300 Nowy Tomyśl
61-442-01-00
[email protected]
www.bbraun.pl