Protrimil 35 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 35 mg dichlorowodorku trimetazydyny. Preparat zawiera sód - 54,43 mg (2,37 mmola)/tabl.

Lek o działaniu cytoprotekcyjnym. Trimetazydyna zapobiega zmniejszeniu stężenia wewnątrzkomórkowego ATP, zachowując metabolizm energetyczny w komórkach narażonych na niedotlenienie i niedokrwienie, co zapewnia prawidłową czynność pompy jonowej i przezbłonowy napływ jonów sodu i potasu oraz utrzymuje homeostazę komórek. Działaniu temu, obserwowanemu głównie w mięśniu serca i narządach neurosensorycznych, nie towarzyszy działanie hemodynamiczne ani inne działanie na naczynia krwionośne. Trimetazydyna hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych przez zablokowanie tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy. W niedokrwionej komórce energia uzyskiwana w procesie utleniania glukozy wymaga mniejszego zużycia tlenu niż w procesie β-oksydacji. Nasilenie utlenienia glukozy prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach, co warunkuje utrzymanie ich prawidłowego metabolizmu podczas niedokrwienia. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca trimetazydyna działa jak czynnik metaboliczny, zachowując w mięśniu sercowym wewnątrzkomórkowe stężenie wysokoenergetycznych fosforanów. Działanie przeciwniedokrwienne jest osiągane bez jednoczesnego wpływu na parametry hemodynamiczne. Po podaniu doustnym lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu występuje po ok. 5 h od podania. Stałe stężenie leku w osoczu jest osiągane po 60 h i jest stabilne przez cały okres leczenia. Nie stwierdzono interakcji z pokarmami. Trimetazydyna wiąże się z białkami osocza w ok. 16%. Wydalana jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej. Średni T_0,5 wynosi 7 h, u osób w wieku powyżej 65 lat zwiększa się do 12 h.

Terapia skojarzona w leczeniu objawowym dorosłych pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba Parkinsona, objawy parkinsonizmu, drżenia, zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe. Ciężkie zaburzenie czynności nerek (CCr <30 ml/min).

Nie zaleca się stosowania leku w czasie ciąży. W badaniach doświadczalnych na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, jednak nie wykonano odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych obserwacji u kobiet ciężarnych, dlatego też nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia wad rozwojowych u płodu. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego - nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią. Badanie przeprowadzone na szczurach nie wykazało toksycznego działania trimetazydyny na rozród.

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. 2 razy na dobę, podczas posiłków. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (CCr 30-60 ml/min) zalecana dawka to 35 mg rano, podczas śniadania. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <30 ml/min) stosowanie trimetazydyny jest przeciwwskazane. U pacjentów w podeszłym wieku narażenie na trimetazydynę może być zwiększone, wskutek, związanego z wiekiem, pogorszenia czynności nerek. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności trimetazydyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. U pacjentów przed zabiegiem chirurgicznym modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Leku nie należy stosować w leczeniu napadów dławicowych ani też w leczeniu początkowym niestabilnej dławicy piersiowej lub zawału mięśnia sercowego. Nie należy stosować leku w okresie poprzedzającym hospitalizację ani też na jej początku. W przypadku napadu dławicowego należy ponownie ocenić chorobę wieńcową oraz rozważyć dostosowanie sposobu leczenia (leczenie farmakologiczne i możliwość wykonania rewaskularyzacji). Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadkach budzących wątpliwości pacjentów należy skierować na konsultację neurologiczną. W przypadku wystąpienia zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód, należy odstawić trimetazydynę. Zaburzenia te występują rzadko i są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Większość pacjentów wyzdrowiała w ciągu 4 mies. po odstawieniu trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 mies. po odstawieniu leku, potrzebna jest ocena neurologa. Może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe. Należy zachować ostrożność zalecając lek pacjentom, u których można spodziewać się zwiększonego narażenia na substancję czynną, czyli u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 75 lat). Preparat zawiera 54,43 mg sodu w każdej tabletce, co odpowiada 2,72% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często (występują u mniej niż 1 osoby na 100):
- zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy;
- ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty;
- wysypka, świąd, pokrzywka (jasnoróżowe, swędzące bąble na skórze);
- uczucie osłabienia.

Rzadko (występują u mniej niż 1 osoby na 1000):
- szybka lub nieregularna czynność serca (kołatanie serca), dodatkowe skurcze serca, szybsza
  czynność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego podczas wstawania (co powoduje zawroty głowy,
  uczucie „pustki” w głowie lub omdlenie/upadek, złe samopoczucie), nagłe zaczerwienienie
  twarzy.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- objawy pozapiramidowe (nietypowe ruchy, w tym drżenie oraz trzęsienie się rąk i palców,
  skręcające ruchy ciała, pociąganie nogami podczas chodzenia oraz sztywność ramion i nóg)
  zwykle przemijające po przerwaniu leczenia;
- zaburzenia snu (trudności w zasypianiu, senność), uczucie wirowania (zawroty głowy pochodzenia
  błędnikowego), zaparcie, ciężka uogólniona wysypka skórna, z zaczerwienieniem
  i powstawaniem pęcherzy, obrzęk twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, mogący
  powodować trudności w połykaniu lub oddychaniu;
- znaczne zmniejszenie liczby krwinek białych, co zwiększa prawdopodobieństwo zakażeń,
  zmniejszenie liczby płytek krwi, co zwiększa ryzyko krwawień lub tworzenia się siniaków;
- choroba wątroby (nudności, wymioty, utrata apetytu, ogólne złe samopoczucie, gorączka, świąd,
  zażółcenie skóry i oczu, jasno zabarwiony kał, ciemno zabarwiony mocz).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami ani pokarmami.

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
42-225-31-02
[email protected]
www.aflofarm.com.pl