Pulmicort 0,5 mg/ml zawiesina do nebulizacji

1 ml zawiesiny zawiera 0,125 mg, 0,25 mg lub 0,5 mg budezonidu zmikronizowanego.

Glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym. Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu astmy nie jest w pełni poznany. Prawdopodobnie ważną rolę odgrywają reakcje przeciwzapalne z udziałem komórek T, eozynofili i komórek tucznych. Reakcje te polegają na zahamowaniu uwalniania mediatorów zapalenia i zahamowaniu odpowiedzi immunologicznej zależnej od cytokin. Siła działania budezonidu, mierzona jako powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, jest około 15-krotnie większa niż siła działania prednizolonu. Budezonid zmniejsza skurcz oskrzeli zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej. U pacjentów z nadwrażliwością oskrzeli zmniejsza wpływ histaminy i metacholiny na drogi oddechowe. U osób dorosłych ogólnoustrojowa biodostępność budezonidu po podaniu w postaci zawiesiny do nebulizacji za pomocą nebulizatora pneumatycznego wynosi około 15% dawki nominalnej oraz 40-70% dawki dostarczonej pacjentowi. Niewielka ilość leku dostępna ogólnoustrojowo pochodzi z połkniętej części leku. Budezonid wiąże się z białkami osocza w ok. 85-90%. W wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, budezonid w znacznym stopniu (ok. 90%) podlega przemianie do metabolitów o małej aktywności glikokortykosteroidowej. Aktywność glikokortykosteroidowa głównych metabolitów budezonidu wynosi <1% aktywności budezonidu. Budezonid jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450. Metabolity budezonidu są wydalane w postaci wolnej lub sprzężonej, przede wszystkim przez nerki. Końcowy T_0,5 wynosi około 2-3 h.

Astma oskrzelowa. U pacjentów z astmą oskrzelową, u których konieczne jest długotrwałe podawanie glikokortykosteroidów, lek jest wskazany w celu kontrolowania procesu zapalnego toczącego się w układzie oddechowym, gdy stosowanie inhalatorów ciśnieniowych (pMDI) lub inhalatorów proszkowych (DPI) jest niezadowalające lub nieuzasadnione. Zespół krupu - ostre zapalenie krtani, tchawicy i oskrzeli - niezależnie od etiologii, wiążące się z istotnym zwężeniem górnych dróg oddechowych, dusznością lub "szczekającym" kaszlem i prowadzące do zaburzeń oddychania. Zaostrzenia POChP. Leczenie zaostrzenia przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), w przypadku gdy stosowanie budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji jest uzasadnione.

Nadwrażliwość na budezonid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Większość wyników prospektywnych badań epidemiologicznych oraz dane uzyskane po wprowadzeniu leku do obrotu na świecie nie wykazują zwiększonego ryzyka występowania działań niepożądanych u płodu i noworodka, jeśli wziewny budezonid był stosowany podczas ciąży. Ważne jest zarówno dla płodu, jak i matki, aby zapewnić odpowiednie leczenie astmy podczas ciąży. Należy rozważyć korzyści ze stosowania budezonidu dla matki oraz ryzyko dla płodu. Budezonid przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Jednakże, podczas stosowania dawek terapeutycznych budezonidu, nie przewiduje się jakiegokolwiek wpływu takiego leczenia na dziecko karmione piersią. Lek może być stosowany przez kobiety karmiące piersią.

Wziewnie. Dawkę preparatu należy ustalać indywidualnie. Astma. Jeżeli zalecana dawka dobowa leku wynosi do 1 mg preparat można stosować raz na dobę. Preparat można stosować raz na dobę u pacjentów nieleczonych dotychczas glikokortykosteroidami oraz u pacjentów z dobrze kontrolowanymi objawami choroby za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów. Preparat stosowany raz na dobę można podawać rano lub wieczorem. Jeżeli nastąpi zaostrzenie objawów choroby, należy zwiększyć dawkę dobową. Podczas stosowania dawki dobowej większej niż 1 mg, preparat należy podawać 2 razy na dobę. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 1-2 mg na dobę; dawka podtrzymująca 0,5-4 mg na dobę; jeżeli objawy są bardziej nasilone dawkę leku można zwiększyć. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej. Dzieci od 6 mż.: zalecana dawka początkowa wynosi 0,25-0,5 mg na dobę; u dzieci, które zażywają doustne glikokortykosteroidy, w razie konieczności dawkę dobową można zwiększyć do 1 mg; dawka podtrzymująca wynosi 0,25-2 mg na dobę. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej. Uwagi. Poprawa stanu klinicznego po zastosowaniu leku może nastąpić w ciągu kilku godzin od rozpoczęcia leczenia. Pełne działanie lecznicze uzyskuje się po kilku tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Lek jest przeznaczony do długotrwałego leczenia, natomiast nie zapewnia szybkiego łagodzenia objawów ostrych napadów astmy oskrzelowej, w których jest wskazane podanie krótko działających leków rozszerzających oskrzela. U pacjentów, którym trzeba zwiększyć dawkę glikokortykosteroidów w celu poprawy skuteczności leczenia, zwykle zaleca się raczej zwiększenie dawki budezonidu, niż włączenie glikokortykosteroidów doustnych. Po uzyskaniu właściwej kontroli astmy, stosowanie budezonidu pozwala na zastąpienie lub znaczące zmniejszenie dawki doustnych glikokortykosteroidów. Podczas zmiany leczenia z doustnych glikokortykosteroidów na leczenie preparatem wziewnym pacjent powinien być w stanie stabilnym. Zaleca się stosowanie przez 10 dni dużych dawek budezonidu w skojarzeniu z wcześniej stosowanym glikokortykosteroidem doustnym w niezmienionej dawce. Następnie dawka doustnego glikokortykosteroidu powinna być stopniowo zmniejszana (np. o ok. 2,5 mg prednizolonu lub równoważną dawkę innego glikokortykosteroidu na miesiąc) do najmniejszej dawki zapewniającej kontrolę objawów choroby. Często stosowanie doustnych glikokortykosteroidów można zastąpić całkowicie budezonidem wziewnym. Zespół krupu. Zwykle stosowana dawka u niemowląt i dzieci wynosi 2 mg. Można podać tę dawkę w całości lub ją podzielić i podać dwie dawki po 1 mg w odstępie 30 min. Ten sposób dawkowania może być powtarzany co 12 h, maksymalnie do 36 h lub do uzyskania poprawy stanu klinicznego. Zaostrzenia POChP. Zalecana dawka wynosi od 4 do 8 mg na dobę, podzielona na 2 do 4 podań. Leczenie należy prowadzić aż do uzyskania poprawy stanu klinicznego, przy czym nie zaleca się leczenia dłuższego niż przez 10 dni. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku. Budezonid jest metabolizowany głównie w wątrobie, dlatego u pacjentów z ciężką marskością wątroby może dojść do zwiększenia jego stężenia we krwi. Sposób podania. Preparat należy stosować za pomocą nebulizatora wyposażonego w ustnik lub maskę twarzową (zestaw powinien wytwarzać krople o średnicy 3-5 µm). Ważne jest, aby pacjent wykonywał spokojne, równomierne wdechy przez ustnik nebulizatora lub maskę twarzową. U małych dzieci, które nie mogą wdychać leku przez ustnik, preparat powinien być podawany przez maskę twarzową. Po każdorazowym zastosowaniu inhalatora pacjent powinien wypłukać jamę ustną wodą. Po zastosowaniu nebulizatora z maską twarzową pacjent powinien umyć skórę twarzy wodą. Nie należy stosować nebulizatorów ultradźwiękowych. Należy zapewnić odpowiedni przepływ przez nebulizator (5-8 l/min). Objętość komory powinna wynosić 2-4 ml. Preparat może być mieszany z 0,9% roztworem NaCl oraz z roztworami terbutaliny, salbutamolu, fenoterolu, acetylocysteiny, kromoglikanu sodowego i ipratropium; sporządzona mieszanina powinna być zużyta w ciągu 30 min.

Lek nie jest wskazany w szybkim łagodzeniu objawów w ostrych napadach astmy, w których wymagane jest zastosowanie krótko działających leków rozszerzających oskrzela w postaci inhalacji. W przypadku wystąpienia zakażenia grzybiczego w obrębie jamy ustnej może być konieczne zastosowanie odpowiedniego leczenia przeciwgrzybiczego, a u niektórych pacjentów przerwanie stosowania glikokortykosteroidów wziewnych. Należy unikać jednoczesnego stosowania budezonidu z ketokonazolem, inhibitorami proteazy HIV lub innymi, silnymi inhibitorami CYP3A4 (jeśli jest to niemożliwe, przerwa między podaniem tych leków i budezonidu powinna być jak najdłuższa). Należy zachować szczególną ostrożność podczas zmiany leczenia z doustnych glikokortykosteroidów na leczenie preparatami wziewnymi (ryzyko wystąpienia przemijającej niewydolności kory nadnerczy). Pacjenci, u których było konieczne doraźne leczenie dużymi dawkami glikokortykosteroidów lub długotrwałe leczenie największymi zalecanymi dawkami wziewnych glikokortykosteroidów, również należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia niewydolności kory nadnerczy, kiedy są narażeni na ciężkie sytuacje stresowe. Należy rozważyć zwiększenie dawki glikokortykosteroidów doustnych przed przewidywanym narażeniem na ciężki stres oraz przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi. W okresie zmniejszania dawek glikokortykosteroidów niektórzy pacjenci odczuwają niespecyficzne dolegliwości, np. ból mięśni i stawów. Wystąpienie takich objawów, jak zmęczenie, bóle głowy, nudności, wymioty lub inne podobne objawy, może wskazywać na niewystarczającą aktywność glikokortykosteroidową - w takich przypadkach może być konieczne okresowe zwiększenie dawki doustnych glikokortykosteroidów. Zastąpienie glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym leczeniem steroidami podawanymi wziewnie może spowodować wystąpienie reakcji alergicznych, np. wodnistego wycieku z nosa lub wyprysku, które były wcześniej tłumione przez lek stosowany ogólnie - takie reakcje alergiczne należy leczyć objawowo lekami przeciwhistaminowymi i (lub) lekami o działaniu miejscowym. Podczas stosowania wziewnych glikokortykosteroidów mogą wystąpić objawy ogólnoustrojowe, szczególnie, gdy są one stosowane długotrwale w dużych dawkach. Prawdopodobieństwo ich wystąpienia po zastosowaniu wziewnych glikokortykosteroidów jest znacznie mniejsze niż po zastosowaniu glikokortykosteroidów doustnych. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę wziewnych glikokortykosteroidów, umożliwiającą właściwą kontrolę astmy. Szczególną uwagę należy zachować u pacjentów z czynną lub nieaktywną gruźlicą płuc oraz u pacjentów z grzybiczymi lub wirusowymi zakażeniami dróg oddechowych. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli, należy natychmiast przerwać stosowanie wziewnego budezonidu, ocenić stan pacjenta i wprowadzić terapię alternatywną, jeśli konieczne. W razie zaostrzenia objawów należy zastosować dodatkowe leczenie glikokortykosteroidami doustnymi przez krótki czas. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy ostrzec pacjenta o możliwym wystąpieniu ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Zaleca się systematyczną kontrolę wzrostu dzieci, które długotrwale przyjmują glikokortykosteroidy wziewne. Jeśli wzrost jest spowolniony, należy zweryfikować sposób leczenia zmniejszając stosowaną dawkę glikokortykosteroidów wziewnych. Przed podjęciem decyzji o rozpoczęciu leczenia należy dokładnie rozważyć korzyści wynikające ze stosowania glikokortykosteroidu i ryzyko związane ze spowolnieniem wzrostu. Ponadto wskazana jest konsultacja z lekarzem specjalizującym się w chorobach układu oddechowego u dzieci. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia płuc (w tym zapalenia płuc wymagającego hospitalizacji) należy szczególnie wnikliwie obserwować pacjentów z POChP otrzymujących wziewne kortykosteroidy, czy nie rozwija się u nich zapalenie płuc, ponieważ kliniczne objawy takich zakażeń oraz zaostrzenia POChP często się nakładają. Do czynników ryzyka zapalenia płuc u pacjentów z POChP należą aktualne palenie tytoniu, starszy wiek, niski wskaźnik masy ciała (BMI) i ciężka postać POChP. Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy takie jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpi którykolwiek z podanych niżej objawów, należy przerwać stosowanie leku
Pulmicort i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem:
- obrzęk twarzy, zwłaszcza wokół ust, języka, oczu i uszu, wysypka, swędzenie, kontaktowe
  zapalenie skóry, pokrzywka i skurcz oskrzeli (skurcz mięśni w obrębie dróg oddechowych, który
  powoduje świszczący oddech). Może to oznaczać, że występuje reakcja alergiczna. To działanie
  niepożądane występuje rzadko (rzadziej niż u 1 na 1 000 osób).
- nagłe wystąpienie świszczącego oddechu po inhalacji leku. To działanie niepożądane występuje
  rzadko (rzadziej niż u 1 na 1 000 osób).

Inne możliwe działania niepożądane:
Często (występują rzadziej niż u 1 na 10 osób)
- Pleśniawki (zakażenia grzybicze) w jamie ustnej. Aby zmniejszyć możliwość ich wystąpienia,
  należy po zastosowaniu leku Pulmicort wypłukać jamę ustną wodą.
- Ból gardła, kaszel i chrypka, bezgłos.
- Zapalenie płuc (zakażenie płuc) u pacjentów z POChP.

Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli którykolwiek z poniższych objawów wystąpi podczas stosowania
budezonidu; mogą to być objawy zakażenia płuc:
- gorączka lub dreszcze,
- zwiększenie wytwarzania śluzu, zmiana barwy śluzu,
- nasilenie kaszlu lub zwiększone trudności w oddychaniu.

Niezbyt często (występują rzadziej niż u 1 na 100 osób)
- Zaćma (zmętnienie soczewki oka).
- Nieostre widzenie.
- Skurcze mięśni.
- Drżenia mięśni.
- Depresja.
- Niepokój.

Rzadko (występują rzadziej niż u 1 na 1 000 osób)
- Wysypka na twarzy po użyciu maski twarzowej. Można temu zapobiec, przemywając twarz wodą
  po użyciu maski twarzowej.
- Nerwowość, zmiany zachowania (głównie u dzieci).
- Łatwe powstawanie siniaków.
- Chrypka i bezgłos (u dzieci).

Działania niepożądane, których częstość nie jest znana (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych):
- Zaburzenia snu, lęk, nadmierne pobudzenie, agresja.

Stosowanie wziewnych glikokortykosteroidów może wpływać na prawidłowe wytwarzanie hormonów
steroidowych w organizmie, szczególnie jeśli stosowane są długotrwale w dużych dawkach. Mogą
wystąpić takie objawy, jak:
- jaskra (podwyższone ciśnienie śródgałkowe), częstość występowania nie jest znana.
- spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży (rzadko).
- wpływ na nadnercza (niewielki gruczoł w pobliżu nerek) (rzadko).
Wystąpienie tych objawów po zastosowaniu wziewnych glikokortykosteroidów jest mniej
prawdopodobne niż po glikokortykosteroidach w tabletkach.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
fax: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można także zgłaszać do podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Metabolizm budezonidu przebiega głównie z udziałem CYP3A4. Inhibitory tego enzymu, np. ketokonazol i itrakonazol, mogą kilkakrotnie zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję budezonidu. Ze względu na brak danych umożliwiających dostosowanie dawkowania, należy unikać terapii skojarzonej. Jeśli jednoczesne stosowanie takich leków z budezonidem jest konieczne, przerwa między stosowaniem dawek poszczególnych leków powinna być jak najdłuższa, a dodatkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. Ograniczone dane dotyczące tej interakcji w przypadku zastosowania dużych dawek wziewnego budezonidu wskazują na znaczne zwiększenie stężenia budezonidu w osoczu (ok. 4-krotne), jeśli itrakonazol w dawce 200 mg raz na dobę stosowany jest jednocześnie z wziewnym budezonidem (pojedyncza dawka 1000 μg). U kobiet stosujących jednocześnie estrogeny lub steroidowe środki antykoncepcyjne obserwowano zwiększone stężenie w osoczu i nasilone działanie glikokortykosteroidów, ale nie obserwowano żadnych działań podczas jednoczesnego stosowania budezonidu i doustnych środków antykoncepcyjnych w małych dawkach.

AstraZeneca Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Postępu 14
02-676 Warszawa
22-245-73-00
www.astrazeneca.pl