Pyreox 500 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego. Tabletki zawierają sód.

Metamizolum natricum monohydricum

Pochodna pirazolonu o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i spazmolitycznym. Mechanizm działania nie jest w pełni poznany. Niektóre dane wskazują, że metamizol i jego główny metabolit (4-N-metyloaminoantypiryna) mogą działać zarówno poprzez ośrodkowy jak i obwodowy układ nerwowy. Biodostępność MAA wynosi ok. 90% i jest nieco wyższa po podaniu doustnym niż po podaniu dożylnym. Średni stopień wiązania z białkami osocza wynosił 58% dla MAA, 48% dla AA, 18% dla FAA i 14% dla AAA. Po podaniu doustnym metamizol jest szybko hydrolizowany do MAA. T_0,5 MAA w osoczu wynosi ok. 3 h po podaniu doustnym (1000 mg metamizolu). Średni odsetek dawki wykryty w moczu po podaniu doustnym 1000 mg metamizolu to 2% do 4% dla MAA, 5% do 9% dla AA, 21% do 27% dla AAA i 11% do 23% dla FAA.

Ciężki ostry lub przewlekły ból. Wysoka gorączka, która nie reaguje na inne środki. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży od 15 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne pochodne pirazolonu (np. fenazon lub propyfenazon) lub pirazolidyn (np. fenylobutazon, oksyfenbutazon) lub nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stwierdzona w wywiadzie agranulocytoza indukowana przez metamizol, inne pirazolony lub pirazolidyny. Zaburzenia czynności szpiku kostnego lub choroby układu krwiotwórczego. Astma związana z lekami przeciwbólowymi lub nietolerancja leków przeciwbólowych objawiająca się pokrzywką i obrzękiem naczynioruchowym, tj. pacjenci ze stwierdzonym skurczem oskrzeli lub innymi reakcjami anafilaktoidalnymi (np. pokrzywka, zapalenie błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy) na leki przeciwbólowe takie jak salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, w tym NLPZ, takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen. Ostra przerywana porfiria wątrobowa (ryzyko napadu porfirii). Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko hemolizy). III trymestr ciąży.

Dostępna jest jedynie ograniczona ilość danych dotyczących stosowania metamizolu u kobiet w ciąży. Na podstawie opublikowanych danych pochodzących od kobiet w ciąży otrzymujących metamizol w I trymestrze (n=568) nie zidentyfikowano żadnych dowodów świadczących o działaniu teratogennym lub embriotoksycznym. W wybranych przypadkach dopuszczalne może być podanie metamizolu w pojedynczych dawkach w I i II trymestrze ciąży, gdy nie ma innej możliwości leczenia. Zasadniczo jednak nie zaleca się stosowania metamizolu w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie w III trymestrze ciąży wiąże się ze szkodliwym wpływem na płód (zaburzenie czynności nerek i zwężenie przewodu tętniczego), a zatem metamizol jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. W razie nieumyślnego przyjęcia metamizolu w III trymestrze ciąży należy skontrolować płyn owodniowy i przewód tętniczy w badaniu USG i ECHO. Metamizol przechodzi przez barierę łożyskową. U zwierząt metamizol miał szkodliwy wpływ na rozrodczość, ale nie działał teratogennie. Produkty rozkładu metamizolu przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w znacznych ilościach i nie można wykluczyć zagrożenia dla niemowlęcia karmionego piersią. Z tego względu należy w szczególności unikać wielokrotnego stosowania metamizolu w okresie karmienia piersią. W przypadku jednorazowego podania metamizolu należy zalecić matkom zbieranie i wylewanie pokarmu przez 48 h od podania leku.

Doustnie. O dawce decyduje nasilenie bólu lub gorączki oraz indywidualna odpowiedź pacjenta na lek. Bardzo ważne jest dobranie najmniejszej dawki umożliwiającej opanowanie bólu i (lub) gorączki. Dorośli i młodzież w wieku >15 lat (o mc. >53 kg) mogą przyjmować do 1000 mg metamizolu w dawce pojedynczej, nie częściej niż 4 razy na dobę w odstępach wynoszących 6-8 h, co odpowiada maksymalnej dawce dobowej 4000 mg. Wystąpienia działania przeciwbólowego lub przeciwgorączkowego można spodziewać się w ciągu 30-60 min po podaniu doustnym. Czas trwania leczenia. Leku nie należy stosować dłużej niż przez 3 do 5 dni. Jeśli po tym okresie objawy będą się utrzymywać lub nasilą się, pacjent powinien niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych i pacjentów ze zmniejszoną wartością klirensu kreatyniny dawkę należy zmniejszyć, ponieważ czas eliminacji z organizmu produktów metabolizmu metamizolu może być wydłużony. W przypadku zaburzenia czynności nerek lub wątroby tempo eliminacji jest zmniejszone, toteż należy unikać podawania dużych dawek wielokrotnych. Nie ma konieczności zmniejszania dawki, gdy lek jest stosowany jedynie przez krótki czas. Dotychczasowe doświadczenia związane z długotrwałym stosowaniem leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek są niewystarczające. Lek nie jest zalecany u dzieci w wieku <15 lat ze względu na stałą zawartość metamizolu w jednej tabletce wynoszącą 500 mg. Dostępne są inne postacie farmaceutyczne, umożliwiające odpowiednie dawkowanie leku u młodszych dzieci. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanka wody). Lek można przyjmować z jedzeniem lub niezależnie od posiłku.

Leczenie metamizolem może powodować agranulocytozę, która może prowadzić do zgonu. Może wystąpić nawet jeśli metamizol był podawany wcześniej bez powikłań. Agranulocytoza wywołana metamizolem jest idiosynkratycznym działaniem niepożądanym. Nie zależy od dawki i może wystąpić w dowolnym momencie leczenia, nawet niedługo po zaprzestaniu stosowania metamizolu. Pacjentów należy poinstruować, aby przerwali leczenie i natychmiast zwrócili się po pomoc lekarską w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów sugerujących agranulocytozę (np. gorączka, dreszcze, ból gardła i bolesne zmiany błony śluzowej, zwłaszcza w jamie ustnej, nosie i gardle lub w okolicy narządów płciowych lub odbytu). Jeśli metamizol jest przyjmowany na gorączkę, niektóre objawy rozwijającej się agranulocytozy mogą pozostać niezauważone. Podobnie, objawy mogą być również maskowane u pacjentów otrzymujących antybiotyki. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych sugerujących agranulocytozę należy natychmiast wykonać pełną morfologię krwi (w tym morfologię krwi z rozmazem) i przerwać leczenie do czasu uzyskania wyników. W przypadku potwierdzenia agranulocytozy, nie wolno ponownie rozpoczynać leczenia. Długotrwałe stosowanie lub stosowanie wysokich dawek metamizolu zwiększa ryzyko wystąpienia agranulocytozy; lek należy stosować najkrócej jak to możliwe. W przypadku wystąpienia objawów małopłytkowości, takich jak zwiększona skłonność do krwawień i wybroczyny na skórze i błonach śluzowych, należy natychmiast przerwać stosowanie tego leku i wykonać badanie morfologii krwi z rozmazem. W przypadku pancytopenii należy niezwłocznie przerwać leczenie i monitorować parametry morfologii krwi do czasu ustąpienia zaburzenia. W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na zaburzenia krwi (np. ogólne osłabienie, zakażenie, uporczywa gorączka, zasinienie, krwawienie, bladość) podczas leczenia metamizolem, pacjent powinien natychmiast uzyskać pomoc medyczną. Reakcje anafilaktyczne i (lub) anafilaktoidalne występują głównie u podatnych pacjentów; lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z astmą i atopią. Pacjentów należy poinformować, że w przypadku wystąpienia objawów jak: duszność, obrzęk języka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka lub pokrzywka, należy natychmiast przerwać podawanie leku i skonsultować się z lekarzem, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń zagrażających życiu. U pacjentów, u których wystąpiła reakcja anafilaktyczna i (lub) anafilaktoidalna lub inna odpowiedź immunologiczna na metamizol, podobne reakcje mogą wystąpić w przypadku nieopioidowych leków przeciwbólowych, w tym NLPZ. Istnieje szczególne ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji anafilaktycznych na metamizol u następujących pacjentów: z astmą związaną ze stosowaniem leków przeciwbólowych lub nietolerancją leków przeciwbólowych objawiającą się pokrzywką i obrzękiem naczynioruchowym; z astmą oskrzelową, w szczególności osób ze współistniejącym zapaleniem błony śluzowej nosa i zatok przynosowych; z przewlekłą pokrzywką; z nietolerancją niektórych barwników (np. tartrazyna) lub konserwantów (np. benzoesany); z nietolerancją alkoholu objawiającą się kichaniem, łzawieniem i nasilonym zaczerwienieniem twarzy w reakcji na nawet niewielkie ilości alkoholu; może to wskazywać na wcześniej nierozpoznaną astmę związaną z lekami przeciwbólowymi. U pacjentów z uczuleniem może wystąpić wstrząs anafilaktyczny. W związku z tym zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania metamizolu u pacjentów z astmą lub atopią. Przed podaniem metamizolu należy zebrać szczegółowe dane z wywiadu medycznego pacjenta. W przypadku pacjentów z ryzykiem wystąpienia reakcji anafilaktycznych metamizol można podawać tylko po dokładnym rozważeniu potencjalnego ryzyka i oczekiwanych korzyści z leczenia; jeżeli lek zostanie podany, niezbędna jest ścisła kontrola lekarska i muszą być dostępne środki pozwalające na leczenie ewentualnego wstrząsu. Podczas stosowania metamizolu zgłaszane były ciężkie niepożądane reakcje skórne (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna nekroliza naskórka (TEN) i reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Pacjentów należy poinformować o objawach i należy ich poddać ścisłej obserwacji pod kątem reakcji skórnych. W przypadku pojawienia się objawów tych reakcji, lek należy natychmiast odstawić; ponowne stosowanie leczenia metamizolem w przyszłości jest niedozwolone. Podanie metamizolu może czasem powodować reakcje hipotensyjne. Reakcje te są prawdopodobnie zależne od dawki, a ich wystąpienie jest bardziej prawdopodobne po podaniu pozajelitowym. Ponadto ryzyko ciężkich reakcji hipotensyjnych zwiększa się: u pacjentów z występującym wcześniej niedociśnieniem, zmniejszoną objętością płynów, odwodnieniem, niestabilnym krążeniem lub początkową niewydolnością krążenia; u pacjentów z wysoką gorączką. U tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania metamizolu i należy go podawać pod ścisłą kontrolą lekarską. Mogą być konieczne pewne środki ostrożności (ustabilizowanie krążenia) w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji hipotensyjnych. U pacjentów, u których zasadniczo konieczne jest unikanie spadku ciśnienia tętniczego, tj. u pacjentów z ciężką chorobą wieńcową lub ze znacznym zwężeniem tętnic zaopatrujących mózg, metamizol może być podawany wyłącznie przy ścisłym monitorowaniu parametrów hemodynamicznych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek metamizolu, ponieważ tempo eliminacji leku z organizmu u tych pacjentów jest zmniejszone. U pacjentów leczonych metamizolem notowano przypadki ostrego zapalenia wątroby typu głównie wątrobowokomórkowego i pojawiającego się w okresie od kilku dni do kilku miesięcy po rozpoczęciu leczenia. Objawy przedmiotowe i podmiotowe obejmują zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy z żółtaczką lub bez, często w kontekście innych reakcji nadwrażliwości na leki (np. wysypka skórna, dyskrazje krwi, gorączka i eozynofilia) lub z jednoczesnymi cechami zapalenia wątroby na podłożu autoimmunologicznym. U większości pacjentów objawy ustępowały po przerwaniu leczenia metamizolem, jednak w pojedynczych przypadkach zgłaszano progresję do ostrej niewydolności wątroby wymagającej przeszczepienia tego narządu. Mechanizm powstawania uszkodzenia wątroby wywołanego przez metamizol nie jest jasno określony, ale dostępne dane wskazują na występowanie mechanizmu immunologiczno-alergicznego. W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby pacjent powinien koniecznie skontaktować się z lekarzem. U takich pacjentów należy przerwać leczenie metamizolem i wykonać badania czynności wątroby. Jeśli u pacjenta wystąpił epizod uszkodzenia wątroby podczas stosowania metamizolu i nie stwierdzono innych przyczyn tego uszkodzenia wątroby, nie należy ponownie wdrażać leczenia metamizolem. Sód. Każda tabl. powl. zawiera 32,73 mg sodu, co odpowiada 1,64% zalecanej przez WHO maksymalnej dobowej dawki sodu (2 g) u osób dorosłych.

Często: senność, bóle głowy, zawroty głowy, zawroty głowy z uczuciem wirowania, niedociśnienie (spadek ciśnienia tętniczego może wystąpić przede wszystkim w trakcie podawania dożylnego), wysypka, świąd, pokrzywka. Niezbyt często: leukopenia. Rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktoidalne lub anafilaktyczne (reakcje anafilaktyczne mogą być ciężkie i zagrażać życiu; mogą również wystąpić po kilkukrotnym podaniu leku bez powikłań. Mniej nasilone reakcje anafilaktyczne zazwyczaj mają postać objawów ze strony skóry lub błon śluzowych (świąd, uczucie pieczenia, rumień, pokrzywka i obrzęk), duszności, a w rzadkich przypadkach dolegliwości ze strony układu pokarmowego. Łagodniejsze reakcje mogą przechodzić w reakcje cięższe z uogólnioną pokrzywką, ciężkim obrzękiem naczynioruchowym (obejmującym także krtań), ciężkim skurczem oskrzeli, zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (poprzedzonym podwyższeniem ciśnienia tętniczego) i wstrząsem krążeniowym. U pacjentów z astmą, u których występuje nietolerancja leków przeciwbólowych, reakcje te zwykle występują w postaci napadów astmy. Wstrząs anafilaktyczny: objawy ostrzegawcze to zimne poty, spadek ciśnienia tętniczego, zawroty głowy, osłabienie, nudności, przebarwienie skóry i duszność. Tym objawom może towarzyszyć obrzęk twarzy, świąd, ucisk w okolicy serca, kołatanie serca i uczucie zimna w kończynach). Bardzo rzadko: agranulocytoza (która może zakończyć się zgonem; objawy agranulocytozy obejmują gorączkę, dreszcze, ból gardła, trudności z połykaniem, zakażenia błony śluzowej policzka, jamy nosowej i gardła, a także okolicy narządów płciowych i odbytu. Typowe objawy agranulocytozy mogą być minimalne u pacjentów stosujących antybiotykoterapię. Zasadnicze znaczenie dla ustąpienia tego zaburzenia ma natychmiastowe przerwanie leczenia; należy natychmiast przerwać podawanie leku w przypadku wystąpienia któregokolwiek z wyżej wymienionych objawów). Częstość nieznana: niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia (w przypadku wystąpienia, leczenie należy natychmiast przerwać i kontrolować wyniki morfologii krwi, aż do ich powrotu do normy), małopłytkowość (występuje w postaci zwiększonej skłonności do krwawień i (lub) powstawania wybroczyn na skórze i błonach śluzowych), zespół Kounisa, duszność, nudności, polekowe uszkodzenie wątroby (w tym ostre zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie aktywności ALT, zwiększenie aktywności AST, zwiększenie stężenia bilirubiny), rumień, wysypka rumieniowa, obrzęk naczynioruchowy, wykwity grudkowo-krostkowe, pęcherzyca zwykła, wykwity pęcherzowe, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczna nekroliza naskórka (TEN), reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), rumień trwały (FDE), ostra niewydolność nerek (w tym ostra niewydolność nerek wtórna do ostrego śródmiąższowego zapalenia nerek; zwłaszcza jeśli w wywiadzie chorobowym stwierdzono chorobę nerek, w niektórych przypadkach ze skąpomoczem, bezmoczem, białkomoczem, zatrzymaniem moczu), gorączka, obrzęk twarzy.

Jednoczesne stosowanie metamizolu z kwasem acetylosalicylowym może powodować zmniejszenie wpływu kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi; należy zachować ostrożność w przypadku stosowania tego skojarzenia leków u pacjentów przyjmujących niskie dawki kwasu acetylosalicylowego jako leku kardioprotekcyjnego. Metamizol może nasilać toksyczność metotreksatu względem szpiku kostnego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku; należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków. Metamizol może indukować enzymy metabolizujące, w tym CYP2B6 i CYP3A4. Jednoczesne podawanie metamizolu i bupropionu, efawirenzu, metadonu, walproinianu, cyklosporyny, takrolimusu lub sertraliny może zmniejszyć stężenie tych leków w osoczu i potencjalnie ograniczyć ich skuteczność kliniczną; zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania z metamizolem; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl