Relpax 40 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 40 mg eletryptanu w postaci bromowodorku eletryptanu. Preparat zawiera laktozę oraz lak żółcieni pomarańczowej (E 110).

Selektywny agonista naczyniowego receptora 5-HT_1B i neuronalnego receptora 5-HT_1D. Wykazuje duże powinowactwo do receptora 5-HT_1F oraz umiarkowane powinowactwo do receptorów 5-HT_1A, 5-HT_2B, 5-HT_1E i 5-H_T7. Zmniejsza lub znosi ból oraz zmniejsza objawy towarzyszące migrenie: wymioty, nudności, światłowstręt, nadwrażliwość na dźwięki. Jest skuteczny w leczeniu nawrotowych migrenowych bólów głowy i w migrenie związanej z miesiączką. Dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego; całkowita biodostępność około 50%. W 85% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie z udziałem enzymu CYP3A4 cytochromu P-450 do dwóch metabolitów. Stężenie w osoczu metabolitu aktywnego nie przekracza 20% stężenia leku pierwotnego i wydaje się nie mieć znaczenia klinicznego. T_0,5 eletryptanu wynosi około 4 h; klirens nerkowy <10%. U pacjentów z niewydolnością wątroby zwiększa się AUC, wydłuża się T_0,5 i w niewielkim stopniu zwiększa się C_max; w niewydolności nerek nie wykazano znaczących różnic w farmakokinetyce leku, obserwowano jednak podwyższenia ciśnienia tętniczego; u pacjentów w podeszłym wieku obserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu oraz istotne wydłużenie T_0,5.

Leczenie ostrego napadu migrenowego bólu głowy z aurą lub bez aury.

Nadwrażliwość na bromowodorek eletryptanu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Umiarkowanie ciężkie lub ciężkie nadciśnienie tętnicze, niekontrolowane łagodne nadciśnienie tętnicze. Rozpoznana choroba wieńcowa, w tym choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa, przebyty zawał mięśnia sercowego, potwierdzone bezobjawowe niedokrwienie). Skurcz naczyń tętnicy wieńcowej, obiektywne lub subiektywne objawy choroby niedokrwiennej serca lub dławica Prinzmetala. Istotne klinicznie zaburzenia rytmu serca oraz niewydolność serca. Choroba naczyń obwodowych. Przebyty udar mózgu lub przemijające niedokrwienie mózgu w wywiadzie. Przyjmowanie ergotaminy, pochodnych ergotaminy (łącznie z metyzergidem) na 24 h przed lub 24 h po przyjęciu eletryptanu. Jednoczesne przyjmowanie innych agonistów receptora 5-HT₁ z eletryptanem.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży: lek może być stosowany jedynie w przypadkach zdecydowanej konieczności (gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu). Lek przenika do mleka matki, stosować ostrożnie u kobiet karmiących piersią. Wpływ leku na niemowlę można ograniczyć poprzez zachowanie 24-godzinnej przerwy w karmieniu po przyjęciu leku.

Doustnie. Dorośli (18-65 lat): dawka początkowa 40 mg; jeżeli ból powróci w ciągu 24 h, pomimo początkowo skutecznego działania leku, dodatkowa dawka może być skuteczna w leczeniu nawrotu; drugiej dawki nie należy przyjmować przed upływem 2 h od przyjęcia pierwszej dawki. Jeśli po pierwszej dawce leku, ból nie ustępuje w ciągu 2 h, nie należy przyjmować kolejnej dawki leku do leczenia tego samego napadu. U pacjentów, u których leczenie jednego napadu migreny było nieskuteczne, może okazać się skuteczne w następnym napadzie migreny. U pacjentów, u których nie uzyskano zadowalającej skuteczności po podaniu dawki 40 mg (w przypadku dobrej tolerancji i braku odpowiedzi na leczenie w 2 z 3 napadów), dawka 80 mg (2 x 40 mg) może być skuteczna podczas kolejnych napadów migreny. Kolejnej dawki 80 mg nie należy przyjmować w ciągu 24 h od momentu przyjęcia pierwszej dawki. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg. Szczególne grupy pacjentów. Nie oceniono dokładnie bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u pacjentów powyżej 65 lat, ze względu na niewielką liczbę pacjentów z tej grupy wiekowej w badaniach klinicznych - preparat nie jest zalecany do leczenia osób w podeszłym wieku; w tej grupie pacjentów można zaobserwować wyraźniejszy wpływ na ciśnienie tętnicze niż w grupie młodszych dorosłych. Działanie leku, polegające na zwiększeniu ciśnienia tętniczego, nasila się w przypadku niewydolności nerek. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek zaleca się stosowanie początkowej dawki 20 mg. Maksymalna dawka dobowa u tych pacjentów wynosi 40 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. W przypadku łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, nie zaleca się stosowania preparatu u młodzieży w wieku 12-17 lat oraz dzieci w wieku 6-11 lat. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijać wodą; przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu napadu migreny, choć skutecznie działają także podane później. Nie stosować leku zapobiegawczo. Preparat przyjęty podczas aury migrenowej, nie zapobiega wystąpieniu migrenowego bólu głowy, dlatego  lek należy przyjmować tylko podczas migrenowego bólu głowy.

Preparat należy przyjmować tylko w niebudzącym wątpliwości rozpoznaniu migreny. Lek nie jest wskazany w leczeniu migreny z porażeniem połowiczym, migreny okoporaźnej i migreny podstawnej. Nie stosować w leczeniu "atypowych” bólów głowy, ponieważ mogą to być bóle głowy spowodowane poważnymi chorobami (udar, pęknięcie tętniaka), w których skurcz naczyń mózgowych może być szkodliwy. Eletryptan może być przyczyną przemijających objawów obejmujących ucisk i ból w klatce piersiowej, niekiedy silny i promieniujący do gardła. Ze względu na występowanie podobnych objawów w chorobie niedokrwiennej serca, w takim przypadku nie należy podawać eletryptanu aż do wyjaśnienia przyczyny tych bólów. U pacjentów z prawdopodobną, nierozpoznaną chorobą serca nie należy stosować preparatu bez wcześniejszego badania diagnostycznego. Wykonanie tego badania przed rozpoczęciem leczenia eletryptanem zaleca się także pacjentom z prawdopodobną chorobą sercowo-naczyniową lub pacjentom z grupy ryzyka. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby wieńcowej, takimi jak: nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, palenie papierosów lub nikotynowa terapia zastępcza, płeć męska, wiek powyżej 40 lat, kobiety w wieku pomenopauzalnym, pacjenci z rodzinnym wywiadem występowania choroby niedokrwiennej serca. Opisano bardzo rzadkie przypadki ostrego niedokrwienia serca po podaniu agonistów 5-HT₁ u osób, u których nie stwierdzono choroby układu sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać leku pacjentom z rozpoznaną chorobą wieńcową. Eletryptan nie był regularnie oceniany pod względem stosowania u pacjentów z niewydolnością serca - stosowanie w tej grupie nie jest zalecane. Po zastosowaniu agonistów receptora 5-HT₁ występował skurcz naczyń wieńcowych, rzadko opisywano niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego. Działania niepożądane mogą występować częściej podczas jednoczesnego przyjmowania tryptanów i preparatów zawierających ziele dziurawca zwyczajnego. Preparatu nie należy przyjmować jednocześnie z lekami silnie hamującymi CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna i inhibitory proteaz - rytonawir, indynawir, nelfinawir). Po zastosowaniu dawek terapeutycznych eletryptanu (≥60 mg) obserwowano przemijające niewielkie podwyższenie ciśnienia tętniczego, bez  następstw podczas badań klinicznych. Działanie to było bardziej widoczne u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nadużywanie jakichkolwiek leków przeciwmigrenowych może prowadzić do występowania przewlekłych codziennych bólów głowy wymagających czasowego przerwania terapii. Pacjenci z długotrwałymi, codziennymi bólami głowy stanowili główną grupę, w której zgłaszano nadużywanie przyjmowania tryptanów. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków przeciwbólowych. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, należy odstawić lek. Stosowanie eletryptanu równocześnie z lekami o działaniu serotoninergicznym, takich jak np. SSRI oraz SNRI, może zwiększyć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (w tym zmianę stanu psychicznego, labilność układu autonomicznego oraz zaburzenia nerwowo-mięśniowe). Tego typu reakcje mogą mieć ciężką postać. Jeżeli stosowanie eletryptanu jednocześnie z SSRI lub SNRI jest uzasadnione ze względów klinicznych, zaleca się odpowiednią obserwację stanu pacjenta, zwłaszcza w momencie rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki lub dodania innego leku serotoninergicznego. 1 tabl. powl. zawiera 46 mg laktozy oraz 0,072 mg laku żółcieni pomarańczowej (E 110). Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy. Lak żółcieni pomarańczowej (E 110) może powodować wystąpienie reakcji alergicznych. Ponadto lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. - pacjentów na diecie ubogosodowej należy poinformować, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Lek Relpax stosowano w trakcie badań klinicznych u ponad 5000 pacjentów. Najczęstsze działania
niepożądane to osłabienie, senność, nudności i zawroty głowy. Nasilenie objawów niepożądanych
było przeważnie zależne od dawki. U pacjentów otrzymujących w badaniach klinicznych dawki
lecznicze stwierdzano następujące działania niepożądane:

Częste (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 osób):
Zapalenie gardła i nieżyt nosa, senność, ból głowy, zawroty głowy, mrowienie lub zaburzenia czucia,
wzmożone napięcie mięśniowe, niedoczulica, nużliwość mięśni, zawroty głowy pochodzenia
błędnikowego, kołatanie serca, częstoskurcz, nagłe zaczerwienienie twarzy, zapalenie gardła, ucisk
w gardle, ból brzucha, nudności, suchość w jamie ustnej, niestrawność, nadmierne pocenie się, ból
pleców, bóle mięśni, uczucie ciepła, osłabienie, objawy ze strony klatki piersiowej (ból, uczucie
ściskania, uczucie ucisku), dreszcze oraz ból.

Niezbyt częste (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 100 osób):
Jadłowstręt, zaburzenia myślenia, pobudzenie, splątanie, depersonalizacja, euforia, depresja
i bezsenność, drżenie, przeczulica, ataksja (niezborność ruchów), hipokinezy (wydłużenie czynności
ruchowych polegające m.in. na spowolnieniu i zubożeniu ruchów), zaburzenia mowy, stupor
(osłupienie), zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, ból w gałce ocznej, światłowstręt, zaburzenia
wydzielania łez, ból ucha, szum uszny, choroba naczyń obwodowych, duszność, zaburzenia
oddychania, ziewanie, biegunka, zapalenie języka, wysypka, świąd, bóle stawów, zmiany
zwyrodnieniowe stawów, bóle kostne, częstomocz, zaburzenia dróg moczowych, wielomocz, złe
samopoczucie, obrzęk twarzy, wzmożone pragnienie, obrzęk i obrzęki obwodowe.

Rzadkie (mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 1 000 osób):
Zakażenie dróg oddechowych, powiększenie węzłów chłonnych, labilność (chwiejność) emocjonalna,
zapalenie spojówek, rzadkoskurcz, wstrząs, astma, zmiany brzmienia głosu, zaparcia, zapalenie
przełyku, obrzęk języka, odbijanie ze zwracaniem treści pokarmowej, hiperbilirubinemia (zwiększenie
stężenia bilirubiny w osoczu), podwyższona aktywność AspAT, choroba skóry, pokrzywka, zapalenie
stawów, miopatia i fascykulacje (nieregularne drgania mięśni), bolesność piersi, obfite
miesiączkowanie.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych) – działania
niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu:
reakcje alergiczne (niektóre z nich mogą być ciężkie, tak jak obrzęk naczynioruchowy), zespół
serotoninowy, rzadkie przypadki omdlenia, udar naczyniowy mózgu, nadciśnienie tętnicze,
niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego, skurcz tętnicy wieńcowej, rzadkie doniesienia
o niedokrwiennym zapaleniu okrężnicy, wymioty, świąd, wysypka, pokrzywka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Wykazano małe prawdopodobieństwo wpływu β-adrenolityków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, estrogenowej terapii zastępczej, doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny, leków blokujących kanał wapniowy na właściwości farmakokinetyczne eletryptanu. Eletryptan nie jest substratem dla oksydazy monoaminowej i nie należy spodziewać się interakcji z inhibitorami MAO. Przy jednoczesnym stosowaniu propranololu, werapamilu, flukonazolu stwierdzano nieistotne klinicznie zwiększenie C_max dla eletryptanu. Nie stosować eletryptanu łącznie z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna, klarytromycyna, jozamycyna i inhibitorami proteaz - rytonawir, indynawir, nelfinawir) ze względu na wydłużenie okresu półtrwania i zwiększenie C_max eletryptanu. Nie stosować łącznie z ergotaminą i jej pochodnymi ze względu na tendencję do addytywnej reakcji hipertensyjnej (zaleca się 24 h odstęp między lekami z tej grupy a podaniem eletryptanu). Działania niepożądane mogą częściej występować podczas jednoczesnego przyjmowania tryptanów i preparatów zawierających ziele dziurawca. Odnotowano przypadki występowania objawów zespołu serotoninowego po podaniu SSRI lub SNRI oraz tryptanów - należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania.

Viatris Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa
[email protected]
www.viatris.pl