Reltebon 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg chlorowodorku oksykodonu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Oxycodone hydrochloride

Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Nie wykazuje działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głownie na znieczuleniu i uspokojeniu. W porównaniu z oksykodonem w formie o szybkim uwalnianiu, podawanym w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami, tabl. o przedłużonym uwalnianiu zapewniają usunięcie bólu na wyraźnie dłuższy okres bez zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych. Oksykodon osiąga C_max po ok. 3 h. Wiąże się z białkami w 38-45%. T_0,5 wynosi 4-6 h. Jest metabolizowany w jelicie i wątrobie przy udziale cytochromu P-450 do noroksykodonu, oksymorfonu oraz innych związków sprzęganych z kwasem glukuronowym. Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem. Oksykodon przekracza barierę łożyskową i przenika do mleka ludzkiego.

Silny ból, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych, u dorosłych i dzieci w wieku ≥12 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnią. Ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Zespół serca płucnego. Ciężka astma oskrzelowa. Porażenna niedrożność jelit. Zespół ostrego brzucha, opóźnione opróżnianie żołądka. Oksykodonu nie wolno stosować w jakiejkolwiek sytuacji, w której opioidy są przeciwwskazane.

W miarę możliwości należy unikać stosowania leku u pacjentek w ciąży lub karmiących piersią. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu przez kobiety w ciąży. Noworodki, których matki otrzymywały opioidy przez ostatnie 3-4 tyg. przed porodem, powinny być obserwowane pod kątem wystąpienia depresji oddechowej. Objawy odstawienne mogą wystąpić u noworodków, których matki poddawane były leczeniu oksykodonem. Oksykodon może być wydzielany do mleka matki i może powodować depresję oddechową u dziecka karmionego piersią; nie należy stosować oksykodonu u kobiet karmiących piersią. Badania na szczurach nie pokazały żadnego wpływu na płodność. Brak danych na temat wpływu oksykodonu na płodność u ludzi.

Doustnie. Dawkowanie zależy od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie. Prawidłowo ustalone dawkowanie dla indywidualnego pacjenta jest to najniższa dawka, która zapewnia kontrolowanie bólu bez lub przy występowaniu działań niepożądanych w tolerowanym przez pacjenta stopniu. Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat i starszych): zwykle dawka początkowa u pacjentów niestosujących wcześniej opioidów wynosi 10 mg co 12 h, niektórzy pacjenci mogą odnosić korzyść z dawki początkowej 5 mg, co zmniejsza częstość występowania działań niepożądanych. U pacjentów leczonych wcześniej opioidami dawka początkowa może być większa. W przypadku zmiany terapii z innych opioidów, zaleca się rozpoczynać leczenie tabletkami o przedłużonym uwalnianiu podając 50-75% wyliczonej dawki oksykodonu. Przejście z morfiny. Pacjenci otrzymujący morfinę doustnie przed leczeniem oksykodonem powinni mieć ustaloną dawkę dobową w oparciu o następujący współczynnik: 10 mg oksykodonu podawanego doustnie odpowiada 20 mg morfiny podawanej doustnie. Zmienność międzyosobnicza wymaga, aby starannie dobierać odpowiednią dawkę dla poszczególnych pacjentów. Na początku leczenia zaleca się niższą dawkę oksykodonu niż wskazana jako odpowiadająca dawka morfiny. Ustalenie dawkowania. Niektórzy pacjenci przyjmujący lek wg ustalonego schematu, potrzebują środków przeciwbólowych w postaci o szybkim uwalnianiu w celu szybkiego zniesienia bólu. Lek nie jest wskazany do leczenia ostrego i (lub) przebijającego bólu. Pojedyncza dawka oksykodonu szybko przynoszącego ulgę powinna wynosić 1/6 dawki dobowej leku. Stosowanie leku szybko przynoszącego ulgę więcej niż dwa razy na dobę oznacza, że należy zwiększyć dawkę oksykodonu. Dawka nie powinna być zwiększana częściej niż co 1-2 dni aż do ustalenia stałej dawki podawanej 2 razy na dobę. Zwiększenie dawki z 10 mg do 20 mg podawanej co 12 h należy przeprowadzić stopniowo, o około 1/3 dawki dobowej. Celem jest ustalenie dawkowania specyficznego dla pacjenta, które w dwukrotnej dawce dobowej pozwala na odpowiednie zniesienie bólu z umiarkowanymi działaniami niepożądanymi oraz stosowaniem tak niewielkiej ilości leku szybko znoszącego ból jak to możliwe, w czasie trwania całego leczenia. Dla większości pacjentów skuteczne jest podawanie takiej samej dawki preparatu rano i wieczorem w odstępie 12 h. Dla niektórych pacjentów korzystne może być nierówne rozłożenie dawek w ciągu doby. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę. W leczeniu bólu nienowotworowego zazwyczaj wystarczająca jest dawka 40 mg na dobę, ale może być konieczna większa dawka. Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać dawek 80-120 mg, a w pojedynczych przypadkach do 400 mg. Jeśli konieczne jest stosowanie większych dawek, należy rozważyć to indywidualnie, biorąc pod uwagę stosunek skuteczności, tolerancji pacjenta i ryzyka działań niepożądanych. Cele leczenia i jego zakończenie. Przed rozpoczęciem leczenia oksykodonem należy uzgodnić razem z pacjentem strategię leczenia, obejmującą czas trwania i cele leczenia, oraz plan jego zakończenia, zgodnie z wytycznymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien mieć częsty kontakt z pacjentem w celu oceny konieczności dalszego leczenia, rozważenia zakończenia leczenia i modyfikacji dawkowania w razie konieczności. Gdy pacjent nie potrzebuje już leczenia oksykodonem, zalecane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. W razie braku odpowiedniej kontroli bólu należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby zasadniczej. Oksykodonu nie należy stosować dłużej niż to konieczne. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku bez klinicznych objawów zaburzeń czynności wątroby i/(lub) nerek zazwyczaj nie ma potrzeby dostosowania dawki. Stężenie oksykodonu w osoczu jest większe u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby w porównaniu do pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby. W tej grupie pacjentów (dorośli) zalecaną dawkę początkową należy zmniejszyć o połowę (np. całkowita dawka dobowa wynosząca 10 mg podawana doustnie pacjentom, którzy wcześniej nie stosowali opioidów), a dawkę należy dostosować indywidualnie. Pacjenci z grup ryzyka, np. z małą masą ciała lub spowolnionym metabolizmem leków, którzy nie zażywali wcześniej opioidów, powinni początkowo otrzymać połowę zalecanej dawki; zwiększenie dawki należy przeprowadzić zgodnie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta. Opioidy mogą być stosowane wyłącznie w leczeniu silnego bólu u dzieci, przy starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Nie jest zalecane stosowanie leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat z powodu braku badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie pacjentów. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować 2 razy na dobę, podczas lub niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością płynu. Lek należy koniecznie połykać w całości, nie rozgryzać. Przyjmowanie połamanych, rozgryzionych lub rozkruszonych tabletek prowadzi do szybkiego uwalniania i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu.

Należy zachować ostrożność podczas podawania oksykodonu, a dawka może wymagać zmniejszenia u pacjentów w następujących stanach: ciężkie zaburzenia czynności układu oddechowego; bezdech senny; przyjmowanie benzodiazepin lub innych leków działających depresyjnie na centralny układ nerwowy (w tym alkoholu); przyjmowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI); zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (OUD); tolerancja lub oznaki odstawienia (patrz poniżej); osłabienie lub podeszły wiek; uraz głowy (z powodu zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego); niedociśnienie; hipowolemia; padaczka lub skłonności do napadów; zapalenie trzustki; obturacja i zapalna choroba jelit; zaburzenia czynności wątroby; zaburzenia czynności nerek; obrzęk śluzowaty; niedoczynność tarczycy; choroba Addisona (niewydolność nadnerczy); przerost gruczołu krokowego; choroba alkoholowa; psychoza związana z intoksykacją; majaczenie alkoholowe (delirium tremens); zaparcia; choroby dróg żółciowych, kolek dróg żółciowych lub dróg moczowych. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia porażennej niedrożności jelit należy natychmiast przerwać podawanie oksykodonu. Depresja oddechowa. Głównym ryzykiem związanym z nadmiernym przyjmowaniem opioidów jest depresja oddechowa, która występuje najprawdopodobniej u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych. Zaburzenia oddychania podczas snu. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Ryzyko jednoczesnego stosowania leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki podobne. Jednoczesne stosowanie opioidów, w tym oksykodonu oraz leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki podobne może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu. W związku z występowaniem takiego ryzyka jednoczesne przepisywanie leków uspokajających powinno zostać ograniczone do pacjentów, u których nie ma możliwości zastosowania alternatywnych metod leczenia. W przypadku konieczności skojarzonego leczenia z lekami uspokajającymi należy stosować najniższą skuteczną dawkę oraz czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy. Pacjenci powinni być uważnie obserwowani pod kątem wystąpienia objawów podmiotowych i przedmiotowych depresji oddechowej i sedacji; zaleca się, aby poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia tych objawów. Inhibitory monoaminooksydazy (MAOI). Oksykodon należy podawać z ostrożnością pacjentom, którzy przyjmują lub przyjmowali w ciągu ostatnich 2 tyg. inhibitory MAO. Zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (OUD; nadużywanie i uzależnienie). Podczas wielokrotnego podawania opioidów, takich jak oksykodon, może rozwinąć się tolerancja na lek i uzależnienie fizyczne i (lub) psychiczne. Wielokrotne stosowanie oksykodonu może prowadzić do wystąpienia zaburzenia związanego ze stosowaniem opioidów (OUD). Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększyć ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe użycie leku może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji psychoaktywnych (w tym nadużywanie alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem leczenia preparatem i podczas leczenia należy uzgodnić z pacjentem jego cele i plan jego zakończenia. Ponadto przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy informować pacjenta na temat zagrożeń i objawów OUD. Należy zalecić pacjentowi, aby skontaktował się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów. Będzie konieczna obserwacja, czy u pacjentów nie występują objawy przedmiotowe zachowań związanych z poszukiwaniem leku (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Tolerancja, uzależnienie fizyczne i odstawienie. Przy przewlekłym stosowaniu, u pacjenta może rozwinąć się tolerancja na lek i wymaga to przyjmowania większych dawek w celu uzyskania pożądanego działania przeciwbólowego. Długotrwałe stosowanie oksykodonu może powodować uzależnienie fizyczne, a po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne. Jeśli leczenie z zastosowaniem oksykodonu nie jest dłużej konieczne, należy stopniowo zmniejszać dawkę dobową w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Objawy odstawienne mogą obejmować: ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenia, nadmierną potliwość, niepokój, pobudzenie, drgawki, bezsenność i bóle mięśni. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych. Oksykodon może powodować dysfunkcję oraz skurcz zwieracza Oddiego, zwiększając ryzyko objawów dotyczących dróg żółciowych oraz zapalenia trzustki. W związku z tym oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zapaleniem trzustki oraz z chorobami dróg żółciowych. Przewlekły ból niezwiązany z nowotworem. Opioidy nie są terapią pierwszego rzutu w przewlekłym bólu nienowotworowym ani nie są zalecane jako jedyna terapia. Opioidy należy stosować jako część kompleksowego programu leczenia obejmującego inne leki i metody leczenia. Pacjenci z przewlekłym bólem nienowotworowym powinni być monitorowani pod kątem objawów uzależnienia lub nadużywania substancji. Alkohol. Jednoczesne spożywanie alkoholu i oksykodonu może nasilić działania niepożądane chlorowodorku oksykodonu, dlatego należy unikać ich jednoczesnego przyjmowania. Nadużywanie pozajelitowego wstrzyknięcia dożylnego (niewłaściwe podanie). W razie niewłaściwego, pozajelitowego, dożylnego wstrzyknięcia, substancje pomocnicze zawarte w składzie tabletki mogą powodować miejscową martwicę tkanek, zakażenie, zwiększone ryzyko zapalenia wsierdzia i zastawek serca, które mogą być śmiertelne, ziarniaka płuc lub inne poważne, potencjalnie śmiertelne zdarzenia. Potencjalnie śmiertelna dawka oksykodonu. Aby nie doszło do uszkodzenia systemu kontrolowanego uwalniania substancji czynnej z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, należy połykać je w całości, nie wolno ich łamać, rozgryzać ani kruszyć. Przyjmowanie połamanych, rozgryzionych lub rozkruszonych tabletek o przedłużonym uwalnianiu prowadzi do szybkiego uwalniania i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Przeczulica bólowa (hiperalgezja), która nie reaguje na dalsze zwiększanie dawki, występuje bardzo rzadko, szczególnie podczas stosowania większych dawek. Może być wymagane zmniejszenie dawki oksykodonu albo zmiana na inny alternatywny opioid. Postępowanie operacyjne (zabiegi chirurgiczne). Oksykodon nie jest zalecany do stosowania przed operacją lub w ciągu 12 do 24 h po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie leku w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka, indywidualnie dla każdego pacjenta. Podobnie jak w przypadku wszystkich opioidów, należy zachować szczególną ostrożność, kiedy stosuje się leki zawierające oksykodon u pacjentów, u których wykonuje się zabiegi chirurgiczne w obrębie jamy brzusznej, ponieważ wiadomo, że opioidy zaburzają motorykę jelit i nie powinny być stosowane, chyba, że lekarz ma pewność prawidłowej czynności jelit u pacjenta. Układ hormonalny. Opioidy, takie jak oksykodon, mogą mieć wpływ na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub oś podwzgórze-przysadka-gonady. Niektóre ze zmian, jakie można zaobserwować to m.in. zwiększenie stężenia prolaktyny, a także zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Takie zmiany hormonalne mogą przejawiać się wystąpieniem objawów klinicznych. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek z niżej wymienionych objawów niepożądanych, należy przerwać
przyjmowanie leku Reltebon i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem:
- nagle trudności w oddychaniu, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka lub świąd zwłaszcza te
 obejmujące całe ciało – są objawami ciężkich reakcji alergicznych (częstość nie jest znana: nie może
 być ustalona na podstawie dostępnych danych)
- spłycenie i spowolnienie oddechu - występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku lub
 osłabionych, a także jest głównym czynnikiem ryzyka w wyniku zastosowania zbyt dużej dawki
 leku (niezbyt częste działanie niepożądane; może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób),
- obniżenie ciśnienia krwi – może powodować uczucie oszołomienia, a także prowadzić do omdleń
 (rzadkie działanie niepożądane, może dotyczyć 1 na 1000 osób),
- zwężenie źrenic (niezbyt częste działanie niepożądane, może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100
 osób),
- skurcze mięśni oskrzeli (powodujące skrócenie oddechu) oraz hamowanie odruchu
 kaszlu gdy zaistnieje taka potrzeba (częste działanie niepożądane, może dotyczyć nie więcej niż 1
 na 10 osób).

Inne możliwe działania niepożądane

Bardzo często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):
− senność większa niż zazwyczaj – jest to najbardziej prawdopodobne na początku
 przyjmowania tabletek lub w przypadku zwiększenia dawki, ale zwykle ustępuje po kilku
 dniach
− zawroty głowy, ból głowy
− zaparcia, mdłości (nudności), wymioty
− świąd.

Często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób):
- zmniejszenie apetytu,
- niepokój, splątanie, depresja, nerwowość, trudności w zasypianiu, nieprawidłowe myślenie,
− mimowolne drżenia lub letarg
− zadyszka, trudności w oddychaniu lub świszczący oddech (duszność)
− ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność,
− reakcje skórne i(lub) wysypki, nadmierne pocenie się
− zwiększona potrzeba oddawania moczu
− uczucie osłabienia (astenia), zmęczenie

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób):
- nadwrażliwość
− nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego
− brak wody w organizmie (odwodnienie)
− pobudzenie ruchowe, wahania nastroju, uczucie błogości, zaburzenia funkcji poznawczych (np.
 omamy, odrealnienie) 
− osłabiony popęd płciowy
− uzależnienie od leków i innych substancji, patrz również punkt 2 „Ostrzeżenia i środki
 ostrożności”)
− nietypowa sztywność mięśni, obniżone napięcie mięśniowe, mimowolne skurcze mięśni
− napady drgawkowe (szczególnie u osób z zaburzeniami padaczkowymi oraz tendencją do
 drgawek)
− zmniejszona wrażliwość na ból lub dotyk (hipoestezja), zaburzenia mowy, omdlenia,
 mrowienie (parestezje), zaburzenia koordynacji, zmiany smaku
− utrata pamięci, migrena
− zmiany w wydzielaniu łez, zaburzenia widzenia
− zwiększona wrażliwość na dźwięk (wyostrzony zmysł słuchu), uczucie zawrotów głowy lub
 wirowania
− przyspieszony puls, uczucie nieregularnego i mocnego bicia serca (w kontekście zespołu
 odstawiennego)
− rozszerzenie naczyń krwionośnych
− zmiany głosu, kaszel, zapalenie gardła, katar
− owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, trudności w połykaniu,
 oddawanie gazów, odbijanie, niedrożność jelit
− zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
− suchość skóry
− trudności w oddawaniu moczu
− impotencja, obniżenie poziomu hormonów płciowych
− dreszcze, ból (np. w klatce piersiowej), ogólnie złe samopoczucie, pragnienie
− nadmiar płynu w tkankach (obrzęki), opuchlizna dłoni, kostek lub stóp
− uzależnienie fizyczne z objawami odstawienia
− potrzeba przyjmowania coraz większych dawek leku Reltebon w celu uzyskania takiego
 samego stopnia uśmierzenia (łagodzenia) bólu (tolerancja na lek)
− urazy w wyniku upadków

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1 000 osób):
- opryszczka pospolita (choroba skóry i błon śluzowych)
− powiększenie węzłów chłonnych (limfadenopatia)
− zwiększony apetyt
− niskie ciśnienie krwi, zawroty głowy podczas wstawania z pozycji siedzącej lub leżącej
− ciemne, smoliste stolce, przebarwienia zębów, krwawienia z dziąseł
− pokrzywka, zwiększona wrażliwość na światło (światłoczułość)
− krew w moczu
− zmiany masy ciała (zmniejszenie lub zwiększenie), zapalenie tkanki łącznej podskórnej.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000
osób):
- łuszcząca się wysypka (złuszczające zapalenie skóry)

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
− agresja
− zwiększona wrażliwość na ból, która nie może być zniesiona poprzez zwiększenie dawki
- bezdech senny (przerwy w oddychaniu podczas snu)
− próchnica zębów
− ból z prawej strony jamy brzusznej, świąd lub żółtaczka spowodowane zapaleniem pęcherzyka
 żółciowego
− zaburzenie wpływające na zastawkę w jelitach, mogące powodować silny ból w górnej części
 brzucha (dysfunkcja zwieracza Oddiego)
− brak miesiączki (amenorrhea)
- długotrwałe stosowanie leku Reltebon w czasie ciąży może powodować zagrażające
 życiu objawy odstawienne u noworodków. Objawy, na które należy zwrócić uwagę u dziecka, 
 to drażliwość, nadpobudliwość i nieprawidłowy wzorzec snu, wysoki krzyk, drżenie, wymioty,
 biegunka i brak przybrania na wadze.

Środki zaradcze
Jeśli pacjent zaobserwuje którekolwiek działanie niepożądane z powyższej listy lekarz podejmie
odpowiednie działania.

Aby zapobiec działaniu niepożądanemu, zaparciom należy stosować dietę bogatą w błonnik oraz pić
większe ilości płynów.
Jeśli pacjent ma nudności lub wymioty, lekarz może przepisać odpowiednie leki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301,
faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub leki podobne zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu, w związku z dodatkowym działaniem hamującym na OUN. Dawka oraz czas jednoczesnego podawania powinny zostać ograniczone. Leki działające depresyjnie na OUN obejmują m.in.: inne opioidy, gabapentynoidy, takie jak pregabalina, leki przeciwlękowe, nasenne i uspokajające (w tym benzodiazepiny), leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, neuroleptyki, środki znieczulające, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne i alkohol. Alkohol może nasilać działanie farmakodynamiczne oksykodonu, dlatego należy unikać ich jednoczesnego stosowania. Inhibitory MAO wchodzą w interakcje z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, powodują pobudzenie lub hamowanie OUN z przełomami nadciśnienia lub niedociśnienia. Należy zachować ostrożność podając oksykodon pacjentom stosującym inhibitory MAO aktualnie lub w okresie ostatnich 2 tyg. Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a w przypadku pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki. Leki o działaniu przeciwcholinergicznym (np. leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać niepożądane przeciwcholinergiczne działanie oksykodonu (takie jak zaparcie, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu). Oksykodon jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 ze współudziałem CYP2D6. Aktywności tych szlaków metabolicznych mogą być hamowane lub indukowane przez różne jednocześnie stosowane leki i składniki diety, co może prowadzić do zmian stężenia oksykodonu w osoczu W związku z tym może zaistnieć konieczność dostosowania dawek oksykodonu. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna i sok grejpfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia jego stężenia w osoczu. Może być konieczne dostosowanie dawki. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina lub ziele dziurawca, mogą indukować metabolizm oksykodonu, powodując zwiększenie jego klirensu, a tym samym zmniejszenie stężenia w osoczu. Dawka oksykodonu może wymagać odpowiedniego dostosowania. Leki hamujące czynność CYP2D6, takie jak: paroksetyna, fluoksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. Jednakże jednoczesne podawanie z inhibitorami CYP2D6 miało jedynie niewielki wpływ na eliminację oksykodonu i brak wpływu na działanie farmakodynamiczne oksykodonu. Wpływ innych odpowiednich inhibitorów izoenzymu na metabolizm oksykodonu nie jest znany. Należy wziąć pod uwagę potencjalne interakcje. Podczas jednoczesnego stosowania z antykoagulantami kumaryny obserwowano klinicznie istotne zmiany INR w obu kierunkach. Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ oksykodonu na metabolizm innych substancji czynnych metabolizowanych z udziałem CYP.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl