Revival 40 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera: 20 mg, 40 mg olmesartanu medoksomilu. Lek zawiera laktozę, odpowiednio: 123,2 mg, 246,4 mg.

Wybiórczy antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁). Olmesartan blokuje wszystkie działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy. Selektywny antagonizm wobec AT₁ powoduje zwiększenie stężenia we krwi reniny i angiotensyny II oraz zmniejszenie stężenia aldosteronu. Olmesartan medoksomil podawany raz na dobę zapewnia skuteczne i stabilne obniżenie ciśnienia tętniczego przez 24 godzinny okres przerwy między dawkami. Podawanie olmesartanu medoksomilu raz na dobę prowadziło do podobnego obniżenia ciśnienia tętniczego, jak podawanie tej samej całkowitej dawki w dawkach podzielonych dwa razy na dobę. Podczas leczenia ciągłego maksymalne obniżenie ciśnienia krwi występuje po 8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, aczkolwiek istotne działanie obniżające ciśnienie krwi zaznacza się już po 2 tygodniach leczenia. Olmesartan medoksomil jest prolekiem. Ulega szybkiemu przekształceniu do farmakologicznie czynnego metabolitu, olmesartanu, pod wpływem działania esteraz w błonie śluzowej jelita oraz w krwi żyły wrotnej w czasie wchłaniania z przewodu pokarmowego. Nie wykryto samego olmesartanu medoksomilu ani łańcuchów bocznych cząsteczki medoksomilu w osoczu krwi ani wydalinach organizmu. Średnia bezwzględna biodostępność olmesartanu podanego w postaci tabletek wynosiła 25,6%, osiągając C_max po upływie ok. 2 h po podaniu doustnym. Posiłki mają minimalny wpływ na biodostępność olmesartanu i z tego powodu olmesartan medoksomil może być przyjmowany z posiłkiem lub bez posiłku. W ok. 99,7% wiąże się z białkami osocza. Olmesartan jest wydalany zarówno przez nerki (ok. 40%) jak i przez wątrobę (ok. 60%). Końcowy T_0,5 wynosi 10-15 h. Farmakokinetyka olmesartanu była badana u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wieku od 1rż.-16 lat. Klirens olmesartanu u dzieci i młodzieży był podobny do klirensu u osób dorosłych po uwzględnieniu masy ciała. Brak jest dostępnych informacji dotyczących farmakokinetyki u dzieci i młodzieży z niewydolnością nerek.

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Leczenie nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży od 6 do poniżej 18 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedrożność dróg żółciowych. Jednoczesne stosowanie leku z preparatami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). II i III trymestr ciąży.

Stosowanie leku w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Olmesartan medoksomilu stosowany w II i III trymestrze ciąży powoduje toksyczne działanie na ludzki płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czynności nerek i czaszki płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia tętniczego. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią, zwłaszcza w przypadku karmienia piersią noworodka lub wcześniaka. Zaleca się podawanie innych preparatów, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania podczas karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka początkowa olmesartanu medoksomilu to 10 mg podawane jeden raz na dobę. U pacjentów, u których ciśnienie tętnicze nie jest dostatecznie kontrolowane tą dawką, dawkę olmesartanu medoksomilu można zwiększyć do 20 mg jeden raz na dobę (dawka optymalna). Jeśli konieczne jest dalsze obniżenie ciśnienia krwi, dawkę olmesartanu medoksomilu można zwiększyć do maksymalnej dobowej dawki, wynoszącej 40 mg lub można wprowadzić dodatkowo leczenie hydrochlorotiazydem. Działanie obniżające ciśnienie krwi olmesartanu medoksomilu zaznacza się w sposób istotny w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia, a maksimum osiąga po ok. 8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Należy to brać pod uwagę u każdego pacjenta w przypadku rozważania zmiany dawkowania. Dzieci i młodzież w wieku od 6 do poniżej 18 lat: zalecana dawka początkowa to 10 mg podawane raz na dobę. U dzieci, u których ciśnienie tętnicze nie jest dostatecznie kontrolowane tą dawką, dawkę olmesartanu medoksomilu można zwiększyć do 20 mg raz na dobę. Jeśli konieczne jest dalsze obniżenie ciśnienia krwi, u dzieci o masie ciała ≥35 kg dawkę olmesartanu medoksomilu można zwiększyć do maksymalnej dawki wynoszącej 40 mg. U dzieci o masie ciała <35 kg, nie należy przekraczać dawki wynoszącej 20 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Jeżeli jest wymagane zwiększanie dawki do maksymalnej dawki 40 mg na dobę należy ściśle monitorować ciśnienie tętnicze krwi. Maksymalna dawka dobowa u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 20 – 60 ml/min) to 20 mg olmesartanu medoksomilu raz na dobę. Doświadczenie ze stosowaniem większych dawek w tej grupie pacjentów jest ograniczone. Nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <20 ml/min), z uwagi na ograniczone doświadczenie ze stosowaniem leku w tej grupie pacjentów. W przypadku pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania zalecanej dawki. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się dawkę początkową 10 mg olmesartanu medoksomilu raz na dobę, zaś maksymalna dawka nie może być większa niż 20 mg raz na dobę. Należy ściśle kontrolować ciśnienie tętnicze i czynność nerek u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, przyjmujących leki moczopędne i (lub) inne leki przeciwnadciśnieniowe. Nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie wolno stosować olmesartanu medoksomilu u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności olmesartanu medoksomilu u dzieci w wieku od 1 do 5 lat. Nie należy stosować olmesartanu medoksomilu u dzieci poniżej 1 rż. ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie leku codziennie o tej samej porze, podczas posiłku lub niezależnie od posiłków, na przykład w porze śniadania. Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Nie należy żuć tabletki.

U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej i (lub) z niedoborem sodu w organizmie spowodowanym intensywnym leczeniem diuretycznym, ograniczeniem soli w diecie, biegunką lub wymiotami może, szczególnie po podaniu pierwszej dawki leku, wystąpić objawowe niedociśnienie. Stany te należy wyrównać przed podaniem olmesartanu medoksomilu. U pacjentów, u których napięcie ścian naczyń krwionośnych i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu RAA (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie innymi lekami wpływającymi na ten układ było wiązane z występowaniem ostrego niedociśnienia, azotemii, skąpomoczu lub, rzadko, ostrej niewydolności nerek. Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia podobnych objawów w przypadku podawania antagonistów receptora angiotensyny II. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki, leczonych preparatami wpływającymi na układ RAA. Podczas podawania olmesartanu medoksomilu pacjentom z zaburzeniami czynności nerek zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr < 20 ml/min). Brak doświadczenia w podawaniu olmesartanu medoksomilu pacjentom po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki lub u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (CCr <12 ml/min). Stosowanie leków wpływających na układ RAA może prowadzić do wystąpienia hiperkaliemii. Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii, która może prowadzić do zgonu, jest zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek, u pacjentów z cukrzycą, u pacjentów leczonych jednocześnie innymi lekami, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia potasu we krwi i (lub) u pacjentów, u których współistnieją te czynniki ryzyka. Przed podjęciem decyzji o jednoczesnym zastosowaniu leków, które wpływają na układ RAA, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka i rozważyć inne możliwości leczenia. Za główne czynniki ryzyka hiperkaliemii uważa się: cukrzycę, zaburzenia czynności nerek, wiek (>70 lat); stosowanie w skojarzeniu z innym/innymi lekami wpływającymi na układ RAA i (lub) z suplementami potasu. Niektóre leki lub grupy leków mogą powodować hiperkaliemię: substytuty soli kuchennej zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ (w tym wybiórcze inhibitory COX-2), heparyna, leki immunosupresyjne, takie jak cyklosporyna lub takrolimus, trimetoprim; zaburzenia współistniejące, w szczególności odwodnienie, ostre niewyrównanie niewydolności serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe zaostrzenie choroby nerek (np. choroby zakaźne), rozpad komórek (np. ostre niedokrwienie kończyny, rozpad mięśni szkieletowych, rozległy uraz). U pacjentów z grupy ryzyka zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy krwi. Jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). W związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Nie zaleca się jednoczesnego podawania soli litu i olmesartanu medoksomilu. Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania olmesartanu medoksomilu pacjentom ze zwężeniem zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej albo z kardiomiopatią przerostową. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem z reguły nie reagują na leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi poprzez hamowanie układu RAA, z tego powodu nie zaleca się stosowania olmesartanu medoksomilu u tych pacjentów. U pacjentów przyjmujących olmesartan, po kilku miesiącach do kilku lat od rozpoczęcia leczenia, w bardzo rzadkich przypadkach odnotowano ciężką, przewlekłą biegunkę ze znacznym zmniejszeniem masy ciała, prawdopodobnie spowodowaną miejscową opóźnioną reakcją nadwrażliwości. Wyniki biopsji jelit często wykazują atrofię kosmków u pacjentów. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy podczas leczenia olmesartanem oraz w przypadku braku innej etiologii należy natychmiast przerwać leczenie olmesartanem i nie należy wznawiać leczenia. Jeżeli biegunka nie ustąpi w ciągu tygodnia po odstawieniu olmesartanu należy rozważyć wizytę u lekarza specjalisty (np. gastroenterologa). Podobnie jak w przypadku innych antagonistów angiotensyny II, działanie obniżające ciśnienie krwi olmesartanu medoksomilu jest nieco słabsze u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów innych ras, prawdopodobnie ze względu na częstsze występowanie małej aktywności reniny w populacji pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym. Podobnie jak w przypadku innych leków obniżających ciśnienie tętnicze, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub zaburzeniami krążenia w mózgu może doprowadzić do wystąpienia zawału serca lub udaru niedokrwiennego mózgu. Lek zawiera laktozę, nie należy stosować leku u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, choć nie u każdego one wystąpią.
Objawy niepożądane są zazwyczaj łagodne i nie wymagają przerwania leczenia.

Następujące działania niepożądane, choć nie występują często, mogą być ciężkie:
W rzadkich przypadkach (występują rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów) odnotowano następujące
reakcje alergiczne, które mogą dotyczyć całego ciała: obrzęk twarzy, jamy ustnej i (lub) krtani z
towarzyszącym swędzeniem i wysypką. W takim przypadku należy przerwać stosowanie leku
Revival i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Rzadko (ale nieznacznie częściej u osób w podeszłym wieku), u osób podatnych przyjmowanie leku
Revival może spowodować zbyt duże obniżenie ciśnienia tętniczego, również w wyniku reakcji
alergicznej. Może to powodować nasilone zawroty głowy lub omdlenie. W takim przypadku należy
przerwać stosowanie leku Revival, natychmiast skontaktować się z lekarzem i pozostawać w
pozycji leżącej.

Częstość nieznana: jeśli wystąpi zażółcenie białkówek oczu, ciemna barwa moczu, świąd skóry, nawet
gdy podawanie leku Revival rozpoczęto znacznie wcześniej, należy niezwłocznie skontaktować się z
lekarzem, który oceni objawy i zadecyduje, w jaki sposób kontynuować leczenie nadciśnienia
tętniczego.

Inne możliwe działania niepożądane leku Revival:

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):
Zawroty głowy, ból głowy, nudności, niestrawność, biegunka, ból żołądka, zapalenie żołądka i jelit,
zmęczenie, ból gardła, katar lub niedrożność nosa, zapalenie oskrzeli, objawy grypopodobne, kaszel,
ból, ból w klatce piersiowej, ból pleców, ból kości lub stawów, zakażenie dróg moczowych, obrzęk
wokół kostek, obrzęk stóp, nóg, rąk lub ramion, obecność krwi w moczu.

Obserwowano także następujące zmiany w badaniach krwi:
Zwiększenie stężenia tłuszczów (hipertriglicerydemia), zwiększenie stężenia kwasu moczowego
(hiperurykemia), zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie aktywności enzymów
wątrobowych i parametrów czynności mięśni.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):
Nagłe reakcje alergiczne, które mogą dotyczyć całego ciała i powodować trudności w oddychaniu, jak
również nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego, co może prowadzić do omdlenia (reakcje
anafilaktyczne), obrzęk twarzy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, wymioty, osłabienie, złe
samopoczucie, ból mięśni, wysypka skórna, alergiczna wysypka skórna, swędzenie, osutka (wykwity
skórne), guzki skórne (bąble), dławica piersiowa (ból lub uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej).

W badaniach krwi zaobserwowano zmniejszenie liczby krwinek nazywanych płytkami krwi
(małopłytkowość).

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów):
Brak energii, kurcze mięśni, zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek.

Obserwowano również pewne zmiany w wynikach badań krwi. Należą do nich zwiększone stężenie
potasu we krwi (hiperkaliemia) i substancji będących wskaźnikami czynności nerek.

Inne działania niepożądane występujące u dzieci i młodzieży:
Występujące u dzieci działania niepożądane są podobne do zgłaszanych dla osób dorosłych. Jednak
zawroty i bóle głowy są częściej obserwowane u dzieci, a krwawienie z nosa jest często występującym
działaniem niepożądanym obserwowanym tylko u dzieci.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Telefon: (22) 49-21-301
Fax: (22) 49-21-309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Wpływ innych preparatów na olmesartan medoksomil. Działanie obniżające ciśnienie krwi olmesartanu medoksomilu może być nasilone podczas jednoczesnego stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem pojedynczego leku działającego na układ RAA. Na podstawie doświadczenia ze stosowaniem innych leków wpływających na układ RAA można spodziewać się zwiększenia stężenia potasu w surowicy krwi podczas jednoczesnego stosowania olmesartanu medoksomilu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, substytutami soli kuchennej zawierającymi potas lub innymi lekami, które mogą prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy krwi (np. heparyna). W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków. NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy w dawkach >3g/dobę oraz inhibitory COX-2) i antagoniści receptora angiotensyny II mogą działać synergistycznie zmniejszając współczynnik przesączania kłębuszkowego. Istnieje ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek podczas jednoczesnego stosowania NLPZ i antagonistów angiotensyny II. Zaleca się monitorowanie czynności nerek na początku leczenia oraz regularne nawadnianie pacjenta. Dodatkowo, jednoczesne stosowanie może osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie antagonistów receptora angiotensyny II, prowadząc do częściowej utraty ich skuteczności. Jednoczesne podawanie kolesewelamu chlorowodorku jako substancji wiążącej kwasy żółciowe zmniejsza narażenie ogólnoustrojowe i maksymalne stężenie olmesartanu w osoczu krwi oraz skraca okres półtrwania (t_1/2). Podanie olmesartanu medoksomilu co najmniej 4 h przed przyjęciem kolesewelamu chlorowodorku zmniejsza interakcję preparatów. Należy rozważyć podawanie olmesartanu medoksomilu co najmniej 4 h przed przyjęciem kolesewelamu chlorowodoru. Obserwowano niewielkie zmniejszenie biodostępności olmesartanu po podaniu leków o działaniu zobojętniającym (wodorotlenek glinowo-magnezowy). Jednoczesne podawanie olmesartanu medoksomilu z warfaryną i digoksyną nie wpływa na jego farmakokinetykę. Wpływ olmesartanu medoksomilu na inne preparaty. W czasie jednoczesnego podawania soli litu z inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę i antagonistami angiotensyny II opisywano zwiększenie stężenia litu w surowicy krwi oraz zwiększenie toksyczności litu. Nie zaleca się stosowania skojarzenia olmesartanu medoksomilu z solami litu. Jeśli skojarzenie takie jest konieczne, zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia litu w surowicy. Substancje, które oceniano w badaniach klinicznych z udziałem zdrowych ochotników, to: warfaryna, digoksyna, leki o działaniu zobojętniającym (wodorotlenek glinowo-magnezowy), hydrochlorotiazyd i prawastatyna. Nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji, a w szczególności olmesartan medoksomil nie wpływał w istotnym stopniu na farmakokinetykę i farmakodynamikę warfaryny ani na farmakokinetykę digoksyny. Olmesartan nie wywierał istotnego klinicznie hamującego wpływu na ludzkie enzymy cytochromu P450: 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 3A4 w badaniach in vitro oraz nie wywierał wpływu lub w nieznacznym stopniu indukował aktywność cytochromu P450 u szczurów. Z tego powodu nie przeprowadzono badań in vivo nad interakcjami ze znanymi inhibitorami i induktorami enzymów cytochromu P450 i nie należy oczekiwać żadnych istotnych klinicznie interakcji pomiędzy olmesartanem a lekami metabolizowanymi przez powyższe enzymy cytochromu P450. 

Berlin-Chemie/Menarini Polska Sp. z o.o.
ul. Słomińskiego 4
00-204 Warszawa
22-566-21-00
[email protected]
www.berlin-chemie.pl