Riluzol PMCS 50 mg tabletki

1 tabl. powl. zawiera 50 mg ryluzolu.

Lek działający na układ nerwowy, prawdopodobnie poprzez hamowanie procesów przebiegających z udziałem glutaminianu. Mechanizm działania nie jest jasny. Przedłuża życie oraz opóźnia konieczność mechanicznej wentylacji u chorych ze stwardnieniem zanikowym bocznym. Po podaniu doustnym ryluzol szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając C_max we krwi po 1-1,5 h. Wchłonięciu ulega ok. 90% dawki, a bezwzględna biodostępność leku wynosi 60 (±18)%. Szybkość i stopień wchłaniania ulega zmniejszeniu, jeśli ryluzol jest podawany z posiłkiem bogatym w tłuszcze (zmniejszenie C_max o 44%, zmniejszenie AUC o 17%). Ryluzol ulega intensywnej dystrybucji w całym organizmie i przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Ryluzol jest szybko metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP1A2 cytochromu P-450. T_0,5 wynosi 9-15 h. Ryluzol jest wydalany głównie z moczem, niemal całkowicie w postaci metabolitów. U pacjentów z łagodnym, przewlekłym zaburzeniem czynności wątroby wartość AUC ryluzolu po doustnym podaniu pojedynczej dawki 50 mg zwiększa się około 1,7-krotnie oraz 3-krotnie - u pacjentów z umiarkowanym, przewlekłym zaburzeniem czynności wątroby.

Lek wskazany w celu przedłużenia życia lub opóźnienia konieczności mechanicznej wentylacji u pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym (SLA). W badaniach klinicznych wykazano, że ryluzol przedłuża czas przeżycia u pacjentów z SLA. Przeżycie zdefiniowano jako stan, w którym pacjent żył bez intubacji w celu wentylacji mechanicznej i bez tracheotomii. Brak dowodów, by ryluzol wywierał działanie lecznicze na czynności motoryczne, czynność płuc, drżenia włókienkowe, siłę mięśniową oraz objawy motoryczne. Nie wykazano skuteczności ryluzolu w późnych stadiach SLA. Badania skuteczności i bezpieczeństwa ryluzolu przeprowadzono tylko w SLA. Dlatego też nie należy stosować ryluzolu u pacjentów z jakąkolwiek inną postacią choroby neuronu ruchowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba wątroby lub zwiększenie aktywności aminotransferaz 3-krotnie powyżej górnej granicy wartości prawidłowych. Ciąża, okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i w czasie karmienia piersią. W badaniach płodności u szczurów wykazano niewielkie zaburzenia zdolności rozrodczych i płodności po dawce 15 mg/kg mc./dobę (czyli większej niż zalecana dawka lecznicza), co wiązało się prawdopodobnie z działaniem uspokajającym i nasennym.

Doustnie. Dorośli: zalecana dobowa dawka wynosi 100 mg (50 mg co 12 h). Leczenie ryluzolem może być rozpoczęte jedynie przez lekarza specjalistę posiadającego doświadczenie w leczeniu chorób neuronu ruchowego. Nie należy oczekiwać zwiększenia skuteczności po zastosowaniu większych dawek. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania ryluzolu u dzieci i młodzieży, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci i młodzieży ze zwyrodnieniowymi chorobami układu nerwowego. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania ryluzolu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ nie prowadzono badań z dawkowaniem wielokrotnym w tej populacji. U pacjentów z zaburzeniami wątroby należy zachować ostrożność. Nie ma specjalnych zaleceń odnośnie stosowania ryluzolu u pacjentów w podeszłym wieku.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie lub u pacjentów z nieznacznym zwiększeniem aktywności aminotransferaz w surowicy (aktywność AlAT; AspAT - do 3-krotnej wartości GGN), stężenia bilirubiny i (lub) aktywności gammaglutamylotransferazy (GGT). Przekroczenie prawidłowych wartości wykazane w kilku testach czynności wątroby (szczególnie zwiększone stężenie bilirubiny) powinno wykluczyć zastosowanie ryluzolu. Ze względu na ryzyko zapalenia wątroby przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia ryluzolem należy oznaczać aktywność aminotransferaz w surowicy, w tym aktywność AlAT. Aktywność AlAT należy oznaczać co miesiąc w ciągu pierwszych 3 mies. leczenia, co 3 mies. przez pozostałą część pierwszego roku leczenia i okresowo - później. U pacjentów, u których aktywność AlAT uległa zwiększeniu, należy oznaczać ją częściej. Leczenie ryluzolem należy przerwać, jeśli aktywność AlAT wzrośnie do 5-krotnej wartości GGN. Brak doświadczenia ze zmniejszeniem dawki ryluzolu lub ponownym jego podaniem pacjentom, u których aktywność AlAT zwiększyła się do 5-krotnej wartości GGN. W tej sytuacji nie zaleca się ponownego podawania ryluzolu pacjentom. Należy zachować ostrożność u pacjentów zgłaszających choroby przebiegające z gorączką; u tych pacjentów należy zlecić oznaczenie ilości krwinek białych i odstawienie ryluzolu w przypadku wystąpienia neutropenii. U chorych otrzymujących ryluzol opisywano przypadki śródmiąższowej choroby płuc, które niekiedy miały ciężki przebieg. Jeśli wystąpią objawy ze strony układu oddechowego, takie jak suchy kaszel i (lub) duszności, należy wykonać zdjęcie radiologiczne klatki piersiowej. W przypadku wyników wskazujących na śródmiąższową chorobę płuc (np. obustronne rozlane zacienienia miąższu płuc), należy natychmiast zaprzestać podawania ryluzolu. U większości opisanych przypadków objawy ustąpiły po zaprzestaniu podawania i leczeniu objawowym. Nie prowadzono badań z dawkami wielokrotnymi u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; nie zaleca się stosowania leku u tych pacjentów. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

WAŻNA INFORMACJA

Należy natychmiast zwrócić się do lekarza:
- jeśli wystąpi gorączka (zwiększenie temperatury ciała), ponieważ lek Riluzol PMCS może
  powodować zmniejszenie liczby białych krwinek. Lekarz może zlecić wykonanie badania krwi,
  żeby sprawdzić liczbę białych krwinek, które są ważne w zwalczaniu zakażeń,
- jeśli wystąpi jakikolwiek z następujących objawów: zażółcenie skóry lub białkówki oka
  (żółtaczka), swędzenie ciała, nudności, wymioty, ponieważ mogą to być objawy choroby
  wątroby (zapalenie wątroby). W trakcie przyjmowania leku Riluzol PMCS lekarz może zlecić
  regularne badania krwi, żeby upewnić się, że nie występuje choroba wątroby,
- jeśli wystąpi kaszel lub trudności w oddychaniu, ponieważ mogą to być objawy choroby płuc
  (nazywanej środmiąższową chorobą płuc).

Inne działania niepożądane
Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):
- uczucie zmęczenia,
- nudności,
- zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych (aminotransferaz) we krwi.

Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób):
- zawroty głowy,
- senność,
- ból głowy,
- zdrętwienie lub mrowienie ust,
- przyspieszenie czynności serca,
- ból brzucha,
- wymioty,
- biegunka,
- ból.

Niezbyt często (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób):
- niedokrwistość,
- reakcje alergiczne,
- zapalenie trzustki.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- wysypka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie prowadzono badań klinicznych mających na celu ustalenie interakcji ryluzolu z innymi lekami. Badania in vitro z zastosowaniem frakcji mikrosomalnych wątroby ludzkiej sugerują, że cytochrom CYP1A2 jest głównym izoenzymem biorącym udział w początkowej fazie przemian oksydacyjnych ryluzolu. Inhibitory CYP1A2 (jak kofeina, diklofenak, diazepam, nicergolina, klomipramina, imipramina, fluwoksamina, fenacetyna, teofilina, amitryptylina i chinolony) mogą zmniejszać szybkość eliminacji ryluzolu, podczas gdy induktory CYP1A2 (np. dym papierosowy, żywność pieczona na węglu, ryfampicyna i omeprazol) mogą zwiększać szybkość eliminacji ryluzolu.

PRO. MED. PL Sp. z o.o.
al. Korfantego 141
40-154 Katowice
32-209-84-77
[email protected]
www.promed.pl