Ropimol 7,5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu zawiera 7,5 mg lub 10 mg chlorowodorku ropiwakainy (oraz 3 mg sodu).

Długo działający lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, w postaci czystego enancjomeru. Przy dużych dawkach ropiwakaina ma działanie znieczulające w chirurgii, natomiast przy mniejszych dawkach wywołuje blokadę czuciową z ograniczoną i niepogłębiającą się blokadą motoryczną. Mechanizm działania polega na odwracalnej redukcji przepuszczalności osłony włókna nerwowego względem jonów sodowych. W rezultacie zmniejszona zostaje prędkość depolaryzacji, a zwiększony próg pobudliwości, co wywołuje miejscową blokadę impulsów nerwowych. Stężenie ropiwakainy we krwi zależy od dawki, drogi podania i unaczynienia w miejscu wstrzyknięcia. Z przestrzeni zewnątrzoponowej wchłania się całkowicie, z okresem półtrwania przebiegającym w dwóch fazach 14 min i 4 h. Wiąże się głównie z kwaśną α₁-glikoproteiną. Ropiwakaina łatwo przenika przez łożysko i szybko osiąga stan równowagi frakcji niezwiązanej. Jest metabolizowana w wątrobie głównie na drodze hydroksylacji pierścieni aromatycznych. Po podaniu dożylnym 86% dawki wydalane jest przez nerki, z czego 1% w postaci niezmienionej. Głównym metabolitem jest 3-hydroksyropiwakaina, której 37% jest wydalane przez nerki, głównie w postaci sprzężonej. Pozostałe metabolity wydalane z moczem (1-3%). Końcowy T_0,5 ropiwakainy wynosi 1,8 h.

Znieczulenia w chirurgii, u dorosłych i młodzieży >12 lat: znieczulenia zewnątrzoponowe w chirurgii, w tym cięcie cesarskie; blokady dużych nerwów; blokady miejscowe.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ogólne przeciwwskazania do znieczulenia zewnątrzoponowego, niezależnie od rodzaju stosowanego leku znieczulającego. Odcinkowe znieczulenie dożylne. Znieczulenie okołoszyjkowe w położnictwie. Hipowolemia.

Oprócz znieczulenia zewnątrzoponowego stosowanego w położnictwie, brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropiwakainy u kobiet w ciąży. Brak danych dotyczących przenikania ropiwakainy do mleka kobiecego.

Nadtwardówkowo i okołonerwowo. Dorośli i dzieci >12 lat: indywidualnie, uwzględniając stan fizyczny pacjenta, podawać najmniejszą skuteczną dawkę. Przedstawione poniżej dawki są minimalnymi dawkami skutecznymi i powinny być traktowane jako wytyczne do stosowania u dorosłych pacjentów; możliwe są indywidualne różnice w indukcji i okresie oddziaływania dawki. Znieczulenia w chirurgii. Zewnątrzoponowe w odcinku lędźwiowym. Zabiegi chirurgiczne: 15-25 ml roztworu o stężeniu 7,5 mg/ml, tzn. 113-188 mg (czas indukcji 10-20 min, czas trwania 3-5 min) lub 15-20 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml, tzn. 150-200 mg (czas indukcji 10-20 min, czas trwania 4-6 min). Cięcie cesarskie: 15-20 ml roztworu o stężeniu 7,5 ml, tzn. 113-150 mg (czas indukcji 10-20 min, czas trwania 3-5 min) - należy stosować dawkowanie wzrastające: dawkę początkową ok. 100 mg (13 lub 14 ml) podawać przez 3-5 min; można podać 2 dawki dodatkowe - max. 50 mg łącznie. Zewnątrzoponowe w odcinku piersiowym. Blokada w zwalczaniu bólu pooperacyjnego: 5-15 ml (zależnie od poziomu podania) roztworu o stężeniu 7,5 mg/ml, tzn. 38-113 mg (czas indukcji 10-20 min). Blokada dużych nerwów. Blokada splotu ramiennego: 30-40 ml roztworu o stężeniu 7,5 mg/ml, tzn. 225-300 mg (czas indukcji 10-25 min, czas trwania 6-10 min). Blokada miejscowa (np. blokada małych nerwów i infiltracja): 1-30 ml roztworu o stężeniu 7,5 mg/ml, tzn. 7,5-225 mg (czas indukcji 1-15 min, czas trwania 2-6 min). Zwalczanie ostrego bólu. Znieczulenie zewnątrzoponowe w odcinku lędźwiowym. Bolus: 10-20 ml roztworu o stężeniu 2 mg/ml, tzn. 20-40 mg (czas indukcji 10-15 min, czas trwania 0,5-1,5 min); powtarzane wstrzykiwania (np. zwalczanie bólu porodowego) 10-15 ml roztworu o stężeniu 2 mg/ml, tzn. 20-30 mg (minimalny odstęp 30 min); infuzja ciągła np. ból porodowy: 6-10 ml/h roztworu o stężeniu 2 ml, tzn. 12-20 mg/h; zwalczanie bólu pooperacyjnego: 6-14 ml/h roztworu o stężeniu 2 ml, tzn. 12-28 mg/h. Znieczulenie zewnątrzoponowe w odcinku piersiowym. Infuzja ciągła (zwalczanie bólu pooperacyjnego): 6-14 ml/h roztworu o stężeniu 2 ml, tzn. 12-28 mg/h. Blokada miejscowa (np. blokada małych nerwów obwodowych i infiltracja): 1-100 ml roztworu o stężeniu 2 mg/ml, tzn. 2-200 mg (czas indukcji 1-5 min, czas trwania 2-6 min). Blokada nerwów obwodowych (blokada udowa lub z dostępu pomiędzy mięśniami pochyłymi). Infuzja ciągła lub powtarzane wstrzykiwanie (np. zwalczanie bólu pooperacyjnego): 5-10 ml/h roztworu o stężeniu 2 ml, tzn. 10-20 mg/h. Znieczulenia w chirurgii (np. podanie ze wnątrzoponowe) wymagają stosowania większych stężeń i dawek. W zabiegach chirurgicznych, do których w znieczuleniach zewnątrzoponowych konieczne jest uzyskanie całkowitej blokady nerwów ruchowych zaleca się podanie ropiwakainy chlorowodorku w postaci roztworu do wstrzykiwań w stężeniu 10 mg/ml. Mniejsze stężenia i dawki zalecane są w przypadku analgezji (np. znieczulenie zewnątrzoponowe w zwalczaniu ostrego bólu). Dzieci. Stosowaniu leku o mocy 7,5 mg i 10 mg/ml może towarzyszyć toksyczność ogólnoustrojowa i toksyczność wobec OUN u dzieci. Mniejsze moce (2 mg/ml, 5 mg/ml) są bardziej odpowiednie do podawania dzieciom. Stosowanie ropiwakainy u wcześniaków nie zostało udokumentowane. Sposób podania. Zaleca się uważną aspirację przed i podczas wstrzykiwania leku w celu uniknięcia podania donaczyniowego. W przypadku konieczności podania dużych dawek zaleca się zastosowanie próbnej dawki 3-5 ml roztworu lidokainy z adrenaliną. Niezamierzone podanie donaczyniowe można rozpoznać na podstawie przemijającego przyspieszenia czynności serca, a niezamierzone podanie podpajęczynówkowe na podstawie objawów bloku rdzeniowego. Aspirację należy powtarzać przed i w czasie podawania dawki głównej, którą należy wstrzykiwać powoli lub w dawkach wzrastających, z szybkością 25-50 mg/min. Jednocześnie należy uważnie kontrolować czynności życiowe. W przypadku wystąpienia działań toksycznych, należy natychmiast przerwać podawanie leku. Do znieczulenia zewnątrzoponowego w chirurgii stosowano jednorazowo maksymalne dawki do 250 mg ropiwakainy, były one dobrze tolerowane. Do blokady splotu ramiennego u pojedynczych pacjentów były stosowane jednorazowe dawki do 300 mg ropiwakainy, były one dobrze tolerowane. Podczas długotrwałych blokad utrzymywanych poprzez ciągły wlew lub powtarzane podanie w bolusie należy pamiętać o ryzyku wystąpienia w osoczu stężenia toksycznego lub ryzyku miejscowego uszkodzenia nerwu. Skumulowana dawka do 675 mg r opiwakainy w chirurgii i analgezji pooperacyjnej podawana w okresie 24 h jest dobrze tolerowana przez dorosłych pacjentów. Ropiwakaina podawana we wlewie zewnątrzoponowym z szybkością 28 mg/ml przez 72 h w okresie pooperacyjnym była również dobrze tolerowana. Leczenie bólu pooperacyjnego należy prowadzić w następujący sposób: w przypadku gdy lek nie był stosowany przed zabiegiem, indukcja blokady zewnątrzoponowej następuje przez podanie ropiwakainy 7,5 mg/ml przez cewnik zewnątrzoponowy. Kontynuacja znieczulenia wlew ropiwakainy 2 mg/ml z szybkością 6 do 14 ml (12 do 28 mg) na godzinę zapewnia właściwe znieczulenie z nieznaczną i nie postępującą blokadą ruchową, w większości przypadków umiarkowanego lub silnego bólu pooperacyjnego. Znieczulenie zewnątrzoponowe można prowadzić maksymalnie przez 3 doby. Należy jednak uważnie monitorować efekty znieczulenia i tak szybko jak pozwala na to poziom nasilenia bólu, usunąć cewnik zewnątrzoponowy. W przypadku zastosowania tej techniki obserwuje się znaczne zmniejszenie zapotrzebowania na opioidowe leki przeciwbólowe. Skojarzenie ropiwakainy chlorowodorku z fentanylem zmniejszało nasilenie bólu, ale wywoływało działania niepożądane związane z podawaniem opioidów. Podczas długotrwałych blokad nerwów obwodowych utrzymywanych poprzez wlew ciągły lub powtarzane pojedyncze dawki należy pamiętać o ryzyku wystąpienia w osoczu stężenia toksycznego lub ryzyku miejscowego uszkodzenia nerwu. Należy zabezpieczyć dostęp do przeszkolonego personelu, sprzętu i leków na wypadek konieczności wykonania resuscytacji. Należy zachować ostrożność i nie wstrzykiwać leku w okolice objęte stanem zapalnym.

Zastosowanie znieczulenia zewnątrzoponowego i blokady splotu ramiennego wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia drgawek. Jest to związane z częstszymi podczas tych blokad przypadkami niezamierzonego podania donaczyniowego lub szybkiego wchłonięcia leku. Należy zachować ostrożność i nie wstrzykiwać leku w okolice objęte stanem zapalnym. Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci: w podeszłym wieku i (lub) w złym stanie ogólnym (w tej grupie pacjentów często wskazane jest znieczulenie przewodowe); z całkowitym lub częściowym blokiem serca (leki znieczulające mogą hamować przewodnictwo mięśnia sercowego); leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III, np. amiodaronem (może wystąpić addytywne działanie na serce; pacjentów należy obserwować i monitorować EKG); z porfirią (ryzyko nasilenia choroby; u pacjentów z ostrą porfirią ropiwakainę stosować tylko w przypadku konieczności); z zaawansowaną chorobą wątroby (ropiwakaina jest metabolizowana w wątrobie, ryzyko spowolnienia wydalania leku); z ciężką niewydolnością nerek. Kwasica oraz zmniejszone stężenie białka w osoczu, często obserwowane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów toksyczności leku. Należy unikać przedłużonego podawania ropiwakainy u pacjentów równocześnie otrzymujących silne inhibitory izoenzymu CYP1A2. Zgłaszano rzadkie przypadki zatrzymania akcji serca podczas stosowania preparatu w znieczuleniu zewnątrzoponowym lub podczas blokady nerwu obwodowego, zwłaszcza po niezamierzonym podaniu donaczyniowym, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów ze współistniejącą chorobą serca. W przypadku wstrzyknięć w obrębie głowy i szyi ciężkie działania niepożądane mogą występować częściej. Blokady dużych nerwów obwodowych mogą wymagać podania dużej objętości leku miejscowo znieczulającego do mocno unaczynionych obszarów, często w pobliżu dużych naczyń, co wiąże się z większym ryzykiem podania donaczyniowego i (lub) szybkiego wchłonięcia leku, a to z kolei może prowadzić do dużego stężenia osoczowego leku. Istnieje ryzyko wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej na ropiwakainę u pacjentów z nadwrażliwością na inne leki miejscowo znieczulające z grupy amidów. U pacjentów z hipowolemią, niezależnie od przyczyny, może wystąpić nagłe i znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego podczas stosowania któregokolwiek z leków miejscowo znieczulających do znieczulenia miejscowego. Ciągłe śródstawowe wlewy nie są zatwierdzonym wskazaniem dla ropiwakainy; należy unikać ciągłych śródstawowych wlewów ropiwakainy, gdyż skuteczność i bezpieczeństwo nie zostało ustalone, ponadto istnieje ryzyko chondrolizy. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność leku (7,5 mg/ml oraz 10 mg/ml) u dzieci do 12 rż. nie zostały ustalone. Substancje pomocnicze. Zawartość sodu (3 mg/ml) należy uwzględnić w przypadku pacjentów kontrolujących spożycie sodu w diecie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Ropimol może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Następująca terminologia została wykorzystana do opisu częstości występowania działań niepożądanych.
- bardzo często: objawy występują częściej niż u 1 pacjenta na 10,
- często: objawy występują u 1 do 10 pacjentów na 100,
- niezbyt często: objawy występują u 1 do 10 pacjentów na 1 000,
- rzadko: objawy występują u 1 do 10 pacjentów na 10 000,
- bardzo rzadko: objawy występują u mniej niż 1 pacjenta na 10 000,
- nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z niżej wymienionych objawów należy natychmiast
powiadomić lekarza:
- reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny – objawy mogą obejmować: obrzęk twarzy, ust,
  jamy ustnej lub gardła, zawroty głowy lub uczucie pustki w głowie wynikające z niskiego ciśnienia
  krwi, uczucie utraty przytomności, wysypkę, swędzenie (występują rzadko),
- nieregularna akcja serca, która może prowadzić do ataku serca (występuje rzadko),
- szybka lub powolna akcja serca (występują często).
Należy skontaktować się z lekarzem natychmiast, gdy wystąpią powyższe objawy.

Bardzo często
- obniżone ciśnienie krwi,
- nudności.

Często
- parestezje (uczucie pieczenia, kłucia lub drętwienia skóry),
- trudności z oddawaniem moczu,
- wysokie ciśnienie krwi,
- zawroty głowy,
- bóle głowy,
- wymioty,
- ból pleców,
- wysoka temperatura i dreszcze.

Niezbyt często
- spadek temperatury ciała (hipotermia); objawy obejmują dreszcze oraz splątanie,
- zdrętwienie lub utrata czucia wokół jamy ustnej i języka,
- trudności w oddychaniu lub płytki oddech,
- zaburzenia wzroku i słuchu,
- utrata czucia lub wrażliwości skóry,
- sztywność lub skurcze mięśni,
- uczucie pustki w głowie,
- trudności z mówieniem,
- uczucie zdenerwowania (niepokoju),
- drgawki (konwulsje),
- utrata świadomości.

Dzieci
U dzieci działania niepożądane są takie same jak u dorosłych z wyjątkiem obniżonego ciśnienia krwi, które
występuje rzadziej u dzieci (występuje rzadziej niż u 1 na 10 dzieci) i wymioty, które występują częściej
u dzieci (występują częściej niż u 1 na 10 dzieci).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309.
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można też zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ropiwakainę należy ostrożnie stosować u pacjentów otrzymujących inne leki miejscowo znieczulające lub leki o podobnej strukturze chemicznej do anestetyków z grupy amidów, np. niektóre leki przeciwarytmiczne takie jak lidokaina i meksyletyna (nasilenie działania toksycznego). Równoczesne podawanie ropiwakainy i leków ogólnie znieczulających lub opioidowych leków przeciwbólowych może powodować wzajemne nasilenie działań niepożądanych. Brak badań dotyczących interakcji ropiwakainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) - pacjenci powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarza i powinni mieć monitorowane EKG, ze względu na możliwe powikłania kardiologiczne. W badaniach in vivo podczas jednoczesnego stosowania ropiwakainy i fluwoksaminy (selektywny, silny inhibitor enzymu CYP1A2) zaobserwowano zmniejszenie klirensu ropiwakainy o 77%. Szczególnie ostrożnie należy stosować ropiwakainę z silnymi inhibitorami enzymu CYP1A2, takimi jak fluwoksamina i enoksacyna; należy unikać przedłużonego podawania ropiwakainy. W badaniach in vivo zaobserwowano również zmniejszenie klirensu ropiwakainy o 15% w czasie równoczesnego stosowania ketokonazolu, silnego selektywnego inhibitora enzymu CYP3A4. Równoczesne stosowanie inhibitorów izoenzymu CYP3A4 i ropiwakainy nie ma znaczenia klinicznego.

Molteni Farmaceutici Polska Sp. z o.o.
ul. Józefa Korzeniowskiego 39
30-214 Kraków
12-653-15-71
[email protected]
www.molteni.com.pl