Ropodrin 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku. Tabl. o przedł. uwalnianiu 2 mg zawierają laktozę; tabl. o przedł. uwalnianiu 4 mg zawierają żółcień pomarańczową.

Nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych D2/D3. Łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Działa na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamując wydzielanie prolaktyny. Biodostępność ropinirolu wynosi ok. 50% (36-57%). Po podaniu doustnym C_max jest osiągane w czasie 6-10 h. U pacjentów otrzymujących lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na ropinirol (zwiększenie AUC średnio o 20%, C_max średnio o 44%, opóźnienie T_max o 3 h). Ropinirol w 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T_0,5 wynosi ok. 6 h.

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie - wyłączenie").

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr <30 ml/min) bez regularnych hemodializ. Zaburzenia czynności wątroby.

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Stężenia ropinirolu mogą stopniowo zwiększać się podczas ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Lek może hamować laktację - nie należy go stosować w okresie karmienia piersią. Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo, czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. W badaniach płodności u samic szczurów obserwowano wpływ na implantację zarodka, ale nie obserwowano wpływu na płodność u samców szczurów.

Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Rozpoczynanie leczenia. Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę począwszy od 2. tyg. leczenia. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg raz na dobę, u których wystąpiły działania niepożądane, których nie są w stanie znieść, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Schemat leczenia. Pacjenci powinni otrzymywać najniższą dawkę zapewniającą opanowanie objawów. Jeżeli podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów lub nie jest ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do uzyskania dawki 8 mg raz na dobę. Jeżeli podczas stosowania dawki 8 mg raz na dobę nadal nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów lub nie jest ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana o 2 mg do 4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Jeżeli leczenie zostało przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia poprzez stopniowe zwiększanie dawek (patrz wyżej). W przypadku stosowania preparatu w leczeniu skojarzonym z lewodopą, może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy, w zależności od reakcji na leczenie. W badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszono stopniowo o ok. 30% u pacjentów stosujących jednocześnie ropinirol tabletki o przedłużonym uwalnianiu. W zaawansowanej chorobie Parkinsona, podczas skojarzonego leczenia z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy. Zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zamiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawiania danego leku. Odstawianie leku. Ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres 1 tyg. Zmiana leczenia z ropinirolu tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu) na leczenie preparatem tabl. przedłużonym uwalnianiu. Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabl. powl. o natychmiastowym uwalnianiu na leczenie ropinirolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu powinna zostać ustalona na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu stosowanej przez pacjenta. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po przestawieniu na leczenie preparatem o przedłużonym uwalnianiu, dawkę można dopasować w zależności od odpowiedzi na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony średnio o 15%. Pomimo, że dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawka ropinirolu powinna być zwiększana indywidualnie z zachowaniem ścisłej kontroli tolerancji i optymalnej odpowiedzi na leczenie. U pacjentów w wieku 75 lat i powyżej można rozważyć wolniejsze zwiększania dawek podczas rozpoczynania leczenia. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (CCr 30-50 ml/min) nie ma potrzeby dostosowywania dawek leku. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) dostosowanie dawki jest wymagane w następujący sposób: zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę. Dalsze zwiększenie dawki powinny być oparte na tolerancji i skuteczności. Zalecana dawka maksymalna wynosi 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr mniejszy niż 30 ml/min) bez regularnych hemodializ nie było badane. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia. Tabletki można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia, należy je połykać w całości, nie można ich żuć, rozkruszać ani dzielić.

Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko. Pacjentów należy uprzedzić o możliwości wystąpienia nagłych napadów snu (w niektórych przypadkach występujących nieświadomie lub bez jakichkolwiek sygnałów ostrzegawczych). U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii. Aby przerwać leczenie u pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Pacjenci i ich opiekunowie powinni być poinformowani o tym, że podczas leczenia agonistami dopaminy mogą wystąpić zachowania świadczące o zaburzeniach kontroli impulsów, takie jak uzależnienie od hazardu, podwyższone libido i nadmiernie wybujała seksualność, zakupoholizm, żarłoczność napadowa czy kompulsywne obżarstwo. Jeśli takie objawy wystąpią, należy rozważyć zmniejszenie dawek leku lub stopniowe zaprzestanie jego podawania. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występuje u nich mania. Pacjenci i opiekunowie powinni zostać poinformowani, że objawy manii mogą wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli impulsów u pacjentów leczonych ropinirolem. Jeśli rozwiną się takie objawy należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są przeznaczone do uwalniania leku w ciągu 24 h - jeśli występuje szybki transport pokarmowy, istnieje ryzyko niepełnego uwalniania leku, a pozostałość leku zostaje wydalona z kałem. Z uwagi na ryzyko niedociśnienia konieczna jest stała kontrola wartości ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia i ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego (przede wszystkim niewydolnością naczyń wieńcowych). Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS. Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami panowania nad popędami i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce. Należy poinformować pacjentów, że podczas leczenia agonistami dopaminy i lewodopą mogą wystąpić omamy. Tabl. o przedł. uwalnianiu 2 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. o przedł. uwalnianiu 4 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane leku Ropodrin mogą wystąpić najczęściej podczas rozpoczynania leczenia lub
zaraz po zwiększeniu dawki.
Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i stają się mniej dokuczliwe po krótkim czasie
stosowania leku. W przypadku wystąpienia obaw dotyczących działań niepożądanych, należy poradzić
się lekarza.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić co najmniej u 1 na 10 pacjentów)
- omdlenia
- uczucie senności
- nudności

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów )
- nagłe zapadanie w sen niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu)
- omamy („widzenie” rzeczy, które w rzeczywistości nie istnieją)
- wymioty
- zawroty głowy (uczucie wirowania)
- zgaga
- ból brzucha
- zaparcia
- obrzęki nóg, stóp lub rąk.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
- zawroty głowy lub omdlenia, zwłaszcza gdy pacjent gwałtownie wstaje (ma to związek z
  obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi)
- bardzo silne uczucie senności podczas dnia (niepohamowana senność)
- zaburzenia psychiczne, takie jak majaczenie (ciężkie zaburzenia orientacji), urojenia (irracjonalne
  myśli) lub paranoja (nieuzasadniona podejrzliwość lub uczucie prześladowania)
- czkawka

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (nie można ustalić częstości na
podstawie dostępnych danych)
- reakcje alergiczne, takie jak czerwone, swędzące obrzęki na skórze (pokrzywka), obrzęk twarzy,
  warg, jamy ustnej, języka lub gardła, który może powodować trudności w połykaniu lub
  oddychaniu, wysypka lub intensywne swędzenie (patrz punkt 2).
- zmiany czynnościowe wątroby, które wykazano w badaniach krwi.
- zachowania agresywne
- nadużywanie leku Ropodrin (pożądanie dużych - większych niż wymagane do kontroli objawów
  motorycznych - ilości leków dopaminergicznych, znane jako zespół dysregulacji dopaminowej).
- niezdolność do przezwyciężenia impulsu, chęci lub pokusy do działania, które może być
  szkodliwe dla pacjenta lub innych osób, w tym:
  - silna pokusa do hazardu, mimo poważnych konsekwencji osobistych lub rodzinnych.
  - zmiana lub nasilenie zainteresowań i zachowań seksualnych w sposób, który niepokoi
    pacjenta lub inne osoby, np. zwiększenie popędu seksualnego.
  - niekontrolowany zakupoholizm lub wydawanie nadmiernych ilości pieniędzy.
  - żarłoczność napadowa (zjadanie ogromnych ilości pożywienia w bardzo krótkim czasie)
     lub obżarstwo kompulsywne (jedzenie większych ilości pożywienia niż normalnie i niż
     wynikałoby to z potrzeby zaspokojenia głodu).
- epizody nadpobudliwości, podniecenia lub drażliwości.
- po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki leku Ropodrin mogą wystąpić: depresja,
  apatia, niepokój, zmęczenie, pocenie się lub ból (określane jako zespół odstawienia agonisty
  dopaminy lub DAWS).
- spontaniczna erekcja.

Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z tych zachowań, należy powiedzieć o tym lekarzowi: zostaną
omówione sposoby postępowania zmierzające do opanowania lub zmniejszenia tych objawów.

Przyjmowanie leku Ropodrin razem z lewodopą (L-dopa)
U pacjentów przyjmujących lek Ropodrin w skojarzeniu z lewodopą po pewnym czasie mogą
wystąpić inne działania niepożądane:
- niekontrolowane ruchy (dyskinezy) są bardzo częstym działaniem niepożądanym. W przypadku
  gdy pacjent przyjmuje L-dopę, podczas rozpoczęcia stosowania leku Ropodrin mogą wystąpić
  niezależne od woli ruchy (dyskinezy). W przypadku wystąpienia tych objawów należy
  poinformować lekarza, który może dostosować dawki przyjmowanych przez pacjenta leków.
- uczucie dezorientacji jest częstym działaniem niepożądanym.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C,
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek w wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z ropinirolem. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów już stosujących HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez CYP1A2. W przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np.: cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina) w trakcie terapii ropinirolem może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2). Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, dlatego też, jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może być konieczne ponowne dostosowania dawki leku. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (pod kątem INR).

Egis Polska Sp. z o.o.
ul. Komitetu Obrony Robotników 45D
02-146 Warszawa
22-417-92-00
[email protected]
www.egis.pl