Rupatadine Bluefish 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 10 mg rupatadyny w postaci fumaranu rupatadyny. Preparat zawiera laktozę.

Lek przeciwhistaminowy - długo działający antagonista histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H₁. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowane metabolity) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku. Rupatadyna w dużym stężeniu wykazuje właściwości hamowania degranulacji komórek tucznych, indukowanej przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamuje uwalnianie cytokin, zwłaszcza TNFα przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana. C_max występuje ok. 0,75 h po podaniu. W 98,5-99% wiąże się z białkami osocza. W znaczącym stopniu ulega metabolizmowi pierwszego przejścia. Jest niemal całkowicie metabolizowana (głównie z udziałem CYP3A4). Aktywne metabolity, desloratadyna i inne hydroksylowanie pochodne, stanowiły odpowiednio 27% i 48% całkowitej ekspozycji ogólnoustrojowej substancji czynnej. Wydalana jest z kałem (60,9%) i moczem (34,6%) w postaci metabolitów. Średni T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 5,9 h.

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki u dorosłych i młodzieży (>12 lat).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w okresie ciąży. Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania rupatadyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie wiadomo, czy rupatadyna przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/wstrzymać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią i korzyści dla kobiety wynikające z leczenia. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności przy poziomach narażenia większych niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej.

Doustnie. Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat): zalecana dawka wynosi 10 mg (1 tabl.) raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (brak doświadczenia klinicznego). Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U dzieci w wieku od 2 do 11 lat zaleca się stosowanie rupatadyny w postaci roztworu doustnego 1 mg/ml.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią, u pacjentów ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia arytmii, takimi, jak klinicznie znacząca bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego oraz u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starsi). Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 należy zachować ostrożność. Konieczne może być dostosowanie dawki substancji, które są substratami CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, które są substratami dla CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków w osoczu. 1 tabl. zawiera 60 mg laktozy - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem i przerwać stosowanie leku Rupatadine
Bluefish, jeśli u pacjenta wystąpi:
- Obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła i trudności z oddychaniem, ponieważ mogą to być
  objawy ciężkiej reakcji alergicznej (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób)

Często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- Senność
- Ból głowy
- Zawroty głowy
- Suchość w jamie ustnej
- Uczucie osłabienia
- Uczucie zmęczenia

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100
osób):
- Ból gardła
- Suchość błony śluzowej gardła
- Katar
- Zwiększenie apetytu
- Trudności w koncentracji
- Krwawienie z nosa
- Suchość błony śluzowej nosa
- Kaszel
- Nudności
- Ból brzucha
- Biegunka
- Niestrawność
- Wymioty
- Zaparcie
- Wysypka
- Ból pleców
- Ból stawów
- Ból mięśni
- Zwiększone pragnienie
- Ogólne złe samopoczucie
- Gorączka
- Drażliwość
- Nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby
- Zwiększenie masy ciała

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób):
- Kołatanie serca
- Przyspieszone bicie serca
- Reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka, obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon), a podczas równoczesnego stosowania z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem) należy zachować ostrożność. Jednoczesne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg z ketokonazolem lub erytromycyną zwiększa narażenie ogólnoustrojowe na rupatadynę, odpowiednio 10-krotnie i 2-3-krotnie. Zmiany te nie są związane z wpływem na odstęp odcinka QT lub ze zwiększeniem działań niepożądanych, w porównaniu do sytuacji, gdy te leki są podawane oddzielnie. Jednoczesne podawanie soku grejpfrutowego zwiększa 3,5-krotnie ogólnoustrojową ekspozycję na rupatadynę - nie należy stosować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na te leki jest ograniczona. Po podaniu alkoholu, rupatadyna w dawce 10 mg miała minimalny wpływ na wyniki niektórych testów sprawności psychoruchowej, chociaż nie różniły się one istotnie od obserwowanych po podaniu samego alkoholu. Dawka 20 mg nasilała zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. Nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami, z których niektóre są również metabolizowane przez CYP3A4. Rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami. Badania dotyczące interakcji z rupatadyną przeprowadzono wyłącznie u dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat).

Bluefish Pharma Sp. z o.o
ul. Wspólna
00-687 Warszawa
22-332-59-05