Salaza 500 mg czopki doodbytnicze

1 czopek zawiera 500 mg lub 1000 mg mesalazyny.

Mesalazyna, znana również pod nazwą kwas 5-aminosalicylowy, wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez mechanizm, który nie został dotychczas w pełni wyjaśniony. Wykazano, że mesalazyna hamuje stymulowaną przez LTB4 migrację makrofagów w jelitach, zatem może ona zmniejszać stan zapalny jelit poprzez ograniczenie migracji makrofagów do obszarów objętych stanem zapalnym. Hamowana jest produkcja leukotrienów prozapalnych (LTB4 i 5-HETE) w makrofagach ściany jelita. Wykazano, że mesalazyna aktywuje receptory PPAR-γ, które neutralizują aktywację jądrową odpowiedzi zapalnej w jelicie. Lecznicze działanie mesalazyny zależy od miejscowego kontaktu leku z chorobowo zmienionym obszarem błony śluzowej jelita. Działanie czopków obejmuje odbytnicę. Po podaniu doodbytniczym wchłanianie jest niewielkie, ale zależne od dawki, postaci i stopnia dyspersji. Na podstawie danych ilościowych uzyskanych z badań moczu od zdrowych ochotników, w stanie nasycenia, którym podawano dawkę dobową 2 g (1 g x 2), wykazano, że po podaniu czopków wchłania się około 10% dawki. Mesalazyna i acetylomesalazyna wiąże się z białkami osocza odpowiednio w około 50% i 80%. Mesalazyna jest metabolizowana przedukładowo w błonie śluzowej jelita oraz układowo w wątrobie do N–acetylomesalazyny (acetylomesalazyny). Okres półtrwania mesalazyny w osoczu wynosi około 40 min, a acetylomesalazyny około 70 min. Obydwie substancje są wydalane z moczem i kałem. Wydalanie z moczem dotyczy głównie acetylomesalazyny.

Wrzodziejące zapalenie dystalnego odcinka jelita grubego (zapalenie odbytnicy oraz zapalenie odbytnicy i esicy): leczenie w fazie zaostrzenia o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu; utrzymanie remisji.

Nadwrażliwość na substancję czynną (mesalazynę), salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek i ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Skaza krwotoczna.

Mesalazyny nie należy stosować w okresie ciąży i laktacji, za wyjątkiem sytuacji, gdy w opinii lekarza potencjalne korzyści z leczenia przewyższają potencjalne zagrożenia. Sama choroba podstawowa (choroba zapalna jelit) może zwiększać ryzyko niepomyślnego przebiegu ciąży. Zgłaszano zaburzenia krwi (leukopenię, trombocytopenię, niedokrwistość) u noworodków matek leczonych preparatem. W pojedynczym przypadku po długotrwałym stosowaniu dużej dawki mesalazyny (2-4 g, doustnie) w okresie ciąży zgłoszono niewydolność nerek u noworodka. Mesalazyna przenika do mleka ludzkiego. Nie przeprowadzono badań kontrolowanych z zastosowaniem leku podczas karmienia piersią. Obecnie istnieje jedynie ograniczone doświadczenie podczas karmienia piersią u kobiet po podaniu doustnym. Nie można wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka. W razie wystąpienia biegunki u noworodka/niemowlęcia należy przerwać karmienie piersią. Badania na zwierzętach, którym podawano mesalazynę, nie wykazują żadnego wpływu na płodność u mężczyzn i kobiet.

Doodbytniczo. Dawkę należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta zgodnie z kryteriami lekarza, w zależności od charakterystyki pacjenta i choroby. Dorośli. Leczenie w fazie zaostrzenia o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu: 1 czopek 500 mg 2-3 razy na dobę (1000–1500 mg) lub 1 czopek 1000 mg raz na dobę (1000 mg). Utrzymanie remisji: 1 czopek 500 mg 1-2 razy na dobę (500-1000 mg) lub 1 czopek 1000 mg raz na dobę (1000 mg). W celu uzyskania zamierzonego skutku preparat należy stosować regularnie i konsekwentnie podczas fazy zaostrzenia lub podczas długotrwałego leczenia w fazie podtrzymującej. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci młodszych niż 6 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Informacje dotyczące stosowania leku u dzieci w wieku od 6 do 18 lat są ograniczone - brak zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania. Przed podaniem czopka zaleca się wypróżnienie. Czopki należy wprowadzać, gdy pacjent leży na lewym boku, i zaleca się, by pacjent pozostał w tej pozycji przez około 1 h. Czopki należy wprowadzać głęboko do odbytu i powinny one pozostać w odbytnicy przez 1 do 3 h w celu zwiększenia skuteczności.

Leczenie należy prowadzić pod nadzorem medycznym. Należy wykonywać badania krwi (morfologia krwi, parametry czynnościowe wątroby, takie jak aktywność aminotransferaz, stężenie kreatyniny) i badania moczu. Zaleca się przeprowadzanie tych badań po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie w odstępach co 4 tyg. przez 3 miesiące. Jeżeli wyniki są prawidłowe, badania kontrolne należy wykonywać co 3 miesiące. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów choroby, badania należy przeprowadzić natychmiast. Pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie monitorować. W przypadku pogorszenia się czynności nerek w okresie leczenia należy podejrzewać wystąpienie działania nefrotoksycznego mesalazyny. Podczas stosowania mesalazyny zgłaszano przypadki kamicy nerkowej, w tym tworzenie się kamieni zawierających w 100% mesalazynę. Zaleca się przyjmowanie odpowiedniej ilości płynów w trakcie leczenia. U pacjentów z chorobami układu oddechowego, w szczególności z astmą, zaleca się uważne monitorowanie medyczne podczas leczenia mesalazyną. U pacjentów, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na sulfasalazynę, leczenie preparatem należy prowadzić pod uważnym nadzorem medycznym. Jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak skurcze, ostry ból brzucha, gorączka, ból głowy i ciężka wysypka skórna, należy natychmiast przerwać leczenie. Rzadko zgłaszano reakcje nadwrażliwości z zajęciem mięśnia sercowego (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia) wywołane stosowaniem mesalazyny. Podczas stosowania mesalazyny bardzo rzadko zgłaszano ciężkie zaburzenia składu krwi. Jednoczesne leczenie mesalazyną może zwiększyć ryzyko zaburzeń składu krwi u pacjentów otrzymujących azatioprynę lub 6–merkaptopurynę. W przypadku podejrzenia lub pewności występowania tych działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy. W związku z leczeniem mesalazyną występowały ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. Mesalazyna może powodować czerwonobrązowe przebarwienie moczu po kontakcie z wybielaczem podchlorynem sodu (np. w toaletach czyszczonych podchlorynem sodu zawartym w niektórych wybielaczach).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Wszystkie leki mogą powodować reakcje uczuleniowe, jednak ciężkie reakcje alergiczne występują
bardzo rzadko. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z następujących objawów po zastosowaniu
tego leku należy przerwać stosowanie tych czopków i niezwłocznie zgłosić się do lekarza:
- uczuleniowa wysypka skórna,
- gorączka,
- problemy z oddychaniem.

Jeśli u pacjenta wystąpi gorączka lub podrażnienie gardła lub jamy ustnej, należy przerwać stosowanie
tych czopków i niezwłocznie zgłosić się do lekarza. Objawy te w bardzo rzadkich przypadkach mogą
być spowodowane zmniejszeniem liczby krwinek białych we krwi (stan zwany agranulocytozą).

Ciężkie działania niepożądane:
Należy przerwać stosowanie mesalazyny i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną, jeśli u
pacjenta wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:
- zaczerwienione płaskie, tarczowate lub okrągłe plamy na tułowiu, często z położonymi w ich środku
pęcherzami, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i
w obrębie oczu, rozległa wysypka, gorączka i powiększone węzły chłonne. Występowanie takich
groźnych wysypek skórnych mogą poprzedzać gorączka i objawy grypopodobne.

U pacjentów stosujących mesalazynę zgłaszano następujące działania niepożądane:

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 1 000 osób):
- ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności i wymioty;
- ból głowy, zawroty głowy;
- ból w klatce piersiowej, duszność lub obrzęk kończyn z powodu działania leku na serce;
- zwiększona wrażliwość skóry na promieniowanie słoneczne i ultrafioletowe (nadwrażliwość
  na światło).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 10 000 osób):
- zaburzenia czynności nerek, niekiedy przebiegające z obrzękami kończyn lub bólem boków
  ciała;
- silny ból brzucha z powodu ostrego zapalenia trzustki;
- nasilenie objawów zapalenia jelita grubego;
- gorączka, ból gardła lub uczucie nudności z powodu zmian liczby krwinek;
- duszność, kaszel, świszczący oddech, plamiste zmiany w badaniu rentgenowskim płuc
  z powodu alergicznych i (lub) zapalnych chorób płuc;
- biegunka i silny ból brzucha z powodu reakcji uczuleniowej na lek na poziomie jelit;
- wysypka skórna lub zapalenie skóry;
- bóle mięśni i stawów;
- żółtaczka lub ból brzucha z powodu zaburzeń czynności wątroby lub nieprawidłowego
  przepływu żółci;
- wypadanie włosów prowadzące do łysienia;
- rumień wielopostaciowy;
- drętwienie i mrowienie palców rąk i nóg (neuropatia obwodowa);
- przemijające zmniejszenie produkcji nasienia;
- zaburzenia liczby krwinek.

Działania niepożądane o nieznanej częstości (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych):
- kamienie nerkowe i związany z nimi ból nerek (patrz również punkt 2);
- ciężkie skórne działania niepożądane: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi
  (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka
  (TEN).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49
21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie leków o działaniu nefrotoksycznym, takich jak NLPZ i azatiopryny, może zwiększać ryzyko wystąpienia działania nefrotoksycznego. Mesalazyna może nasilać działanie mielosupresyjne azatiopryny, 6–merkaptopuryny i tioguaniny. Mesalazyna może osłabiać działanie warfaryny.

Faes Pharma