Saridon 250 mg+150 mg+50 mg tabletki

1 tabl. zawiera: 250 mg paracetamolu, 150 mg propyfenazonu, 50 mg kofeiny.

Złożony lek przeciwbólowy. Lek zawiera paracetamol i propyfenazon, które działają przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, oraz małą dawkę kofeiny. Działanie przeciwbólowe leku pojawia się w ciągu 30 min i trwa przez kilka godzin. Paracetamol po podaniu doustnym szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego osiagając C_max w surowicy po 30-90 min. Wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 10%. Paracetamol ulega reakcjom sprzęgania z kwasem glukuronowym (w ok. 60%) i kwasem siarkowym (w ok. 35%), głównie w wątrobie. Średni T_0,5 paracetamolu wynosi 2,3 ± 0,5 h. Praktycznie cała dawka paracetamolu jest wydalana z moczem w ciągu 24 h. Propyfenazon szybko i całkowiecie wchłania się z przewodu pokarmowego, C_max we krwi osiąga po ok. 30 min. Propyfenazon w małym stopniu wiąże się z białkami osocza (ok. 10%). Jest metabolizowany w wątrobie, główny jego metabolit, N-desmetylopropyfenazon, jest wydalany z moczem (80%). Po skojarzonym podaniu paracetamolu i propyfenazonu T_0,5 propyfenazonu wydłuża się z 64 ± 10 min do 77 ± 10 min. Praktycznie cała dawka propyfenazonu jest wydalana z moczem w ciągu 24 h, głównie w postaci związków sprzężonych z glukuronianem. Tylko ok. 1% wydalane jest w postaci niezmienionego propyfenazonu z moczem. W przypadku niewydolności nerek lub wątroby metabolizm oraz eliminacja propyfenazonu mogą być zmniejszone. Kofeina szybko i całkowiecie wchłania się z przewodu pokarmowego, C_max wystepuje po 30-40 min. Główne metabolity kofeiny, takie jak kwas 1-metylmoczowy, L-metyloksantyna oraz 5-aktyloamino-6-amino-3-metylouracyl, są wydalane z moczem. Głównym metabolitem kofeiny wydalanym z kałem jest kwas 1,7-dimetylomoczowy. T_0,5 w fazie eliminacji kofeiny wynosi 4-6 h. Kofeina i jej metabolity są wydalane głównie z moczem (86%). Kofeina w postaci niezmienionej wydalana jest w ilości nie większej niż ok. 2%.

Ból głowy, ból zęba, ból miesiączkowy, ból pooperacyjny, ból reumatyczny. Ból i gorączka związane z przeziębieniem i grypą.

Nadwrażliwość na substancje czynne (paracetamol, propyfenazon, kofeinę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na pirazolony lub pochodne tych związków (nadwrażliwość na fenazon, aminofenazon, metamizol). Nadwrażliwość na fenylobutazon. Potwierdzona nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy. Wrodzony niedobór G-6-PD (ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej). Choroba alkoholowa. Ciężka niewydolność wątroby (w skali Child-Pugh >9). Ciężka niewydolność nerek. Ostra porfiria wątrobowa. Dzieci w wieku <12 lat. Zaburzenia czynności układu krwiotwórczego. Pacjenci z zespołem Gilberta. Kobiety w III trymestrze ciąży.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka/płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia samoistnego oraz wad rozwojowych serca i wytrzewienia jelit po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosło z wartości poniżej 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn prowadzi do zwiększonej utraty zarodków przed i po implantacji oraz śmiertelności zarodków i płodów. Ponadto u zwierząt, którym w okresie organogenezy podawano inhibitor syntezy prostaglandyn, zgłaszano zwiększoną częstość występowania różnego rodzaju wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie propyfenazonu może powodować małowodzie wskutek zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w trakcie stosowania leku w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Z tego powodu propyfenazonu nie należy stosować w I i II trymestrze ciąży a także podczas ostatnich sześciu tygodni (w ostatnim przypadku ze względu na potencjalny wpływ hamowania biosyntezy prostaglandyn i wynikające z tego zahamowanie czynności porodowej), z powodów opisanych powyżej jak również ze względu na brak wystarczających danych na temat skojarzonego stosowania paracetamolu i propyfenazonu u kobiet w ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne. Jeśli propyfenazon jest stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia oraz zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na propyfenazon przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania propyfenazonu. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). U matki i noworodka pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. W związku z tym propyfenazon jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią z powodu przenikania substancji czynnych do mleka kobiecego oraz ze względu na niedojrzałość układów enzymatycznych noworodka. Istnieją dowody na to, ze leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia. Ponieważ paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn, można przypuszczać, że również niekorzystnie wpływa na płodność, chociaż nie zostało to wykazane.

Doustnie. Dorośli: 1-2 tabl. do 3 razy na dobę. Młodzież w wieku 12-16 lat: 1 tabl. do 3 razy na dobę. Leku nie stosować w dawkach większych niż zalecane. Jeśli ból utrzymuje się dłużej niż 5 dni, gorączka trwa dłużej niż 3 dni, objawy się nasilą lub wystąpią dodatkowe objawy, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Sposób podania. Tabletki należy popić dużą ilością wody lub innego płynu.

Nie należy stosować jednocześnie innych preparatów zawierających paracetamol ze względu na ryzyko przedawkowania. Ze względu na hepatotoksyczność paracetamol nie może być przyjmowany w większych dawkach i dłużej niż jest to zalecane. Przyjmowanie paracetamolu dłużej niż jest to zalecane może prowadzić do ciężkiej niewydolności wątroby, takiej jak marskość wątroby. Ostre i chroniczne przedawkowanie może prowadzić do ciężkiej hepatotoksyczności, czasami ze skutkiem śmiertelnym. Pacjenci z chorobami wątroby lub zakażeniami wpływającymi na funkcje wątroby (np. takimi jak wirusowe zapalenie wątroby), przed przyjęciem paracetamolu powinni skonsultować się z lekarzem. U tych pacjentów, a zwłaszcza u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, w trakcie przyjmowania wysokich dawek lub długotrwałego leczenia paracetamolem powinny być prowadzone oznaczenia funkcji wątroby w regularnych odstępach czasowych. Pacjenci z niewydolnością wątroby (w skali Child-Pugh <9) powinni stosować paracetamol ostrożnie. Umiarkowane spożywanie alkoholu i jednoczesne przyjmowanie paracetamolu potencjalnie może prowadzić do zwiększonego działania toksycznego na wątrobę. Pacjenci z chorobami nerek przed przyjęciem paracetamolu muszą skonsultować się z lekarzem, może być konieczne dostosowanie dawkowania. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CCr <10 ml/min) lekarz powinien oszacować stosunek korzyści do ryzyka stosowania paracetamolu. Bardzo rzadko zgłaszano przypadki ciężkich reakcji skórnych. W przypadku wystąpienia zaczerwienienia, wysypki, pęcherzy lub łuszczącej się skóry, należy przerwać stosowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem. Należy poinformować pacjenta o objawach ciężkich reakcji skórnych. Stosowanie paracetamolu przez pacjentów z zespołem Gilberta może prowadzić do bardziej widocznej hiperbilirubinemii i jej objawów klinicznych, takich jak żółtaczka, u tych pacjentów należy stosować paracetamol z dużą ostrożnością. Lek należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami hematopoezy. Podczas stosowania leku w bardzo rzadkich przypadkach może dojść do wystąpienia potencjalnie groźnej reakcji wstrząsowej. Należy poinformować pacjenta, że leku nie należy stosować długotrwale. Długotrwałe przyjmowanie paracetamolu w skojarzeniu z innymi analgetykami może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek i ryzyka wystąpienia niewydolności nerek (nefropatii analgetycznej). Długotrwałe stosowanie dużych dawek paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby i nerek. Jednoczesne przyjmowanie różnych leków, alkoholizm, posocznica lub cukrzyca zwiększają napięcie oksydacyjne wątroby i zmniejszają rezerwy glutationu w wątrobie, może to prowadzić do zwiększonego ryzyka toksyczności wątrobowej przy przyjmowaniu paracetamolu w dawkach terapeutycznych. Długotrwałe stosowanie środków przeciwbólowych do leczenia bólu głowy może prowadzić do przewlekłego bólu głowy. Lek należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z astmą, przewlekłym nieżytem nosa lub przewlekłą pokrzywką zwłaszcza z nadwrażliwością na inne leki przeciwzapalne. Zgłaszano pojedyncze przypadki astmy i wstrząsu anafilaktycznego wywołanych przez propyfenazon i paracetamol. W trakcie stosowania terapeutycznych dawek paracetamolu może nastąpić podwyższenie stężenia aminotransferazy alaninowej (ALT) w surowicy. Pacjenci z dziedzicznym niedoborem G-6-PD przed przyjęciem paracetamolu powinni skonsultować się z lekarzem (ryzyko niedokrwistości hemolitycznej). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Natychmiast należy zaprzestać stosowania leku i zwrócić się do lekarza w razie wystąpienia:
- bardzo rzadko zgłaszanych: reakcji uczuleniowych, takich jak: wysypka skórna, pokrzywka;
  świąd, rumień, obrzęk naczynioruchowy (opuchlizna warg, języka, gardła lub twarzy),
  duszności czy astmy; w pojedynczych doniesieniach zgłaszano wystąpienie reakcji
  anafilaktycznych (ciężka reakcja uczuleniowa) lub wstrząsu anafilaktycznego (ostra,
  zagrażająca życiu reakcja alergiczna);
- ciężkiej reakcji skórnej (bardzo rzadko): ostrej wysypki krostkowej na całym ciele; zespołu
  Stevensa-Johnsona objawiającego się pęcherzami i nadżerkami na skórze, w jamie ustnej,
  oczach i narządach płciowych, gorączką i bólami stawowymi; toksycznego martwiczego
  oddzielania się naskórka (może być śmiertelne) objawiającego się pękającymi olbrzymimi
  pęcherzami pod naskórkiem, rozległymi nadżerkami na skórze, złuszczaniem dużych płatów
  naskórka oraz gorączką; wysypki polekowej, rumienia wielopostaciowego.

Należy zaprzestać stosowania leku i zwrócić się do lekarza w razie wystąpienia:
- niewydolności wątroby, zapalenia wątroby, jak również zależnej od dawki niewydolności
  wątroby, martwicy wątroby (w tym ze skutkiem śmiertelnym) objawiającej się mdłościami,
  wymiotami, rozpieraniem w nadbrzuszu, zażółceniem skóry i oczu, tkliwością wątroby;
- zaburzeń w składzie krwi (pojedyncze przypadki), takich jak: zmniejszenie liczby granulocytów
- pewnego typu białych krwinek (agranulocytoza) powodujące skłonność do zakażeń,
  zmniejszenie liczby wszystkich komórek krwi (pancytopenia), zmniejszenie liczby płytek krwi
  (trombocytopenia) powodujących zmniejszenie krzepliwości krwi, wybroczyny i siniaki,
  zmniejszenie liczby białych ciałek krwi (leukopenia) związane ze stosowaniem paracetamolu i
  propyfenazonu;
- uszkodzenia nerek zwłaszcza w przypadku przedawkowania.

Podczas stosowania leku Saridon mogą także wystąpić następujące działania niepożądane:
zaburzenia żołądka i jelit (pieczenie, nudności, wymioty, niepokój w żołądku, biegunka, ból brzucha),
zawroty głowy, senność.

Przewlekłe niekontrolowane stosowanie może prowadzić do zwłóknienia wątroby, marskości wątroby
(w tym zakończonej zgonem).

Kofeina stosowana w dużych dawkach może wpływać niekorzystnie na serce powodując: kołatanie
serca, nagłe zaczerwienienie, wysokie ciśnienie tętnicze krwi, częstoskurcz.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, faks: + 48 22 49-21-309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

W czasie przyjmowania leku, nie należy pić alkoholu, ponieważ nie można przewidzieć reakcji osobniczych. Leki nasenne, przeciwdrgawkowe (np. fenobarbital, fenytoina i karbamazepina) oraz ryfampicyna, stosowane z paracetamolem zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby (dotyczy to także nadużywania alkoholu). W czasie stosowania leków spowalniających opróżnianie żołądka, takich jak np. propantelina, szybkość wchłaniania paracetamolu może ulec spowolnieniu, przez co działanie terapeutyczne może wystąpić z opóźnieniem. Przyspieszone opróżnianie żołądka, np. po zażyciu metoklopramidu, prowadzi do szybszego wchłaniania paracetamolu. Równoczesne przyjmowanie z chloramfenikolem, powoduje wydłużenie okresu eliminacji, a przez to zwiększenie ryzyka działania toksycznego. Po przyjęciu metoklopramidu zwiększa się szybkość wchłaniania paracetamolu. Dotychczas nie jest znane kliniczne znaczenie interakcji pomiędzy paracetamolem a warfaryną lub pochodnymi kumaryny. Regularne przyjmowanie paracetamolu w dłuższym czasie przez pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi powinno być zatem prowadzone pod szczególnym nadzorem lekarza. Równoczesne przyjmowanie paracetamolu i zydowudyny (AZT) zwiększa częstość występowania neutropenii. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. Kofeina jest antagonistą wielu substancji o działaniu uspokajającym, takich jak barbiturany, leki przeciwhistaminowe i inne. Kofeina nasila częstoskurcz wywoływany przez sympatykomimetyki, tyroksynę i inne leki. Zastosowana z substancjami o szerokim spektrum działania (np. benzodiazepiny) może wywołać inne, różnie objawiające się interakcje. Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna oraz disulfiram zwalniają metabolizm kofeiny, podczas gdy barbiturany i palenie papierosów przyspieszają go. Kofeina opóźnia eliminację teofiliny. Kofeina zwiększa ryzyko uzależnienia od takich substancji jak np. pseudoefedryna. Jednoczesne stosowanie niektórych inhibitorów gyrazy może wydłużać eliminację kofeiny oraz jej metabolitu paraksantyny. Chociaż jest to teoretycznie możliwe, nie istnieją kliniczne dowody, że kofeina zwiększa ryzyko uzależnienia od leków przeciwbólowych, takich jak paracetamol.

Bayer Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 158
02-326 Warszawa