Segan 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg chlorowodorku selegiliny. Preparat zawiera laktozę.

Selegilina jest selektywnym i nieodwracalnym inhibitorem MAO-B, enzymu, który bierze udział w metabolizmie dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Selegilina hamuje również zwrotny wychwyt dopaminy w zakończeniach presynaptycznych receptora dopaminergicznego. Przez działanie hamujące na enzym MAO-B selegilina zwiększa stężenie dopaminy, a podawana razem z lewodopą zwiększa aktywność dopaminergiczną w prążkowiu. Prawdopodobnie działa również za pośrednictwem innych mechanizmów, m.in. metabolitów, w tym lewoskrętnych izomerów amfetaminy i metamfetaminy. Selegilina potęguje i przedłuża efekt działania lewodopy. Badania podwójnie zaślepione dowodzą, że selegilina stosowana w monoterapii we wczesnej fazie choroby Parkinsona opóźnia konieczność rozpoczęcia terapii lewodopą (w stosunku do pacjentów leczonych placebo). Terapia skojarzona pomaga zmniejszyć dawkowanie lewodopy, średnio o 30%. Stosowana w dawkach terapeutycznych nie wywołuje zazwyczaj dzięki wybiórczemu działaniu, w odróżnieniu od nieselektywnych inhibitorów MAO, niepożądanych skutków po spożyciu tyraminy w pokarmie. W większych dawkach selegilina przestaje być selektywnym inhibitorem MAO-B i hamuje MAO-A. Selegilina wchłania się bardzo szybko z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie osiąga w ciągu 0,5–0,75 h po podaniu doustnym na czczo. Jest lekiem lipofilnym, lekko zasadowym, który szybko przenika do tkanek, w tym do mózgu. 75-85% selegiliny wiąże się z białkami osocza. Po podaniu doustnym jest szybko metabolizowana (prawdopodobnie w jelicie i wątrobie) do N-demetyloselegiliny, która jest właściwym inhibitorem MAO-B, oraz lewoskrętnych izomerów amfetaminy i metamfetaminy. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi: 1,5–3,5 h dla selegiliny; 2,1 h dla N-demetyloselegiliny; 20,5 h dla l-metamfetaminy i 17,7 h dla amfetaminy. Metabolity selegiliny są wydalane głównie z moczem; ok. 15% wydala się z kałem.

Choroba Parkinsona: we wczesnej fazie choroby jako jedyny lek lub w chorobie Parkinsona (lub objawowym parkinsonizmie) w skojarzeniu z lewodopą (razem z inhibitorem dekarboksylazy lub bez niego).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zespoły pozapiramidowe niezwiązane z niedoborem dopaminy (pląsawica Huntingtona, drżenie samoistne). Stosowanie u pacjentów przyjmujących agonistów serotoniny (np. sumatryptan, naratryptan, zolmitryptan, ryzatryptan). Czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Ostra niewydolność wątroby lub nerek. Jednoczesne stosowanie u osób leczonych opioidami zwiększającymi przekaźnictwo serotoninergiczne (petydyna, tramadol, dekstrometorfan, fentanyl, metadon), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami z grupy selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) (np. fluoksetyna, sertralina, paroksetyna, citalopram, escitalopram), lekami z grupy inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) (wenlafaksyna), sympatykomimetykami, inhibitorami monoaminooksydazy (np. linezolid). Dermatozy o nieustalonej etiologii (lek może pobudzić rozwój czerniaka złośliwego). W przypadku połączenia z lewodopą należy uwzględnić przeciwwskazania dla lewodopy, w tym: choroby układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie tętnicze, ciężka postać dławicy piersiowej, tachykardia, zaburzenia rytmu serca); psychozy z zaawansowaną demencją; przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu; jaskrę z wąskim kątem przesączania; nadczynność tarczycy, tyreotoksykozę; guz chromochłonny nadnerczy.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania chlorowodorku selegiliny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję jedynie w przypadku dawek wielokrotnie większych od dawek stosowanych u ludzi. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania selegiliny w ciąży. Nie wiadomo, czy selegilina przenika do mleka ludzkiego. Selegiliny nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Doustnie. Zalecana dawka dobowa wynosi od 5 mg do 10 mg na dobę. W leczeniu skojarzonym z lewodopą początkowa dawka selegiliny wynosi 5 mg raz na dobę, rano. Gdy brak odpowiedniej reakcji, dawkę selegiliny można zwiększyć do 10 mg albo raz na dobę rano, albo w 2 dawkach podzielonych rano i w południe. Po 2-3 dniach leczenia należy spróbować zmniejszyć dawkę lewodopy. Zwykle możliwa jest redukcja dawki lewodopy o 10-30%, a po dłuższym leczeniu niekiedy o więcej. Szczególne grupy pacjentów. Brak danych dotyczących konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U osób z niewydolnością wątroby lub nerek selegilinę należy stosować ostrożnie, dawki leku powinny zostać odpowiednio zmniejszone. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrą niewydolnością wątroby lub nerek.

Ponieważ selegilina nasila działanie lewodopy, działania niepożądane związane z działaniem lewodopy mogą być bardziej nasilone, szczególnie jeśli pacjent przyjmuje wysokie dawki lewodopy. Pacjentów takich należy monitorować. Dodanie selegiliny do leczenia lewodopą może spowodować wystąpienie ruchów mimowolnych i (lub) pobudzenia; te działania niepożądane ustępują po zmniejszeniu dawki lewodopy. Dawkę lewodopy można zmniejszyć o 30% w przypadku skojarzonego stosowania z selegiliną. U pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych agonistami dopaminy lub innymi lekami dopaminergicznymi obserwowano zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard, wzrost popędu płciowego, nadpobudliwość seksualna, niepohamowany apetyt, zakupoholizm i inne. Mogą one mieć związek z selegiliną ale do tej pory zgłoszono bardzo niewiele przypadków. Nie należy przekraczać zalecanej dawki dobowej 10 mg, z uwagi na możliwość wystąpienia objawów niepożądanych, np. niekontrolowanego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi po spożyciu pokarmów bogatych w aminokwas tyraminę (sery pleśniowe, wino, piwo, kawior). Podawanie leku w dawkach dobowych większych niż 10 mg może wiązać się z utratą selektywności hamowania MAO-B i wówczas mogą się pojawić zarówno działania niepożądane, jak i interakcje typowe dla nieselektywnych inhibitorów MAO. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z: niestabilnym nadciśnieniem tętniczym; zaburzeniami rytmu serca; ciężką postacią dławicy piersiowej; psychozami; chorobą wrzodową w przeszłości, ze względu na możliwe zaostrzenie tych schorzeń podczas leczenia. Nie obserwowano poważnych przypadków toksycznego wpływu na wątrobę, jednak zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku pacjentów z historią zaburzeń czynności wątroby. Podczas przewlekłego stosowania selegiliny opisano przejściowe lub trwałe nieprawidłowości związane ze zwiększeniem aktywności enzymów wątrobowych. Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami MAO-A (lub nieselektywnymi inhibitorami MAO) może wystąpić niedociśnienie, które czasami może mieć gwałtowny początek. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO w trakcie znieczulenia ogólnego podczas zabiegu chirurgicznego. Inhibitory MAO w tym selegilina mogą wzmacniać działanie środków powodujących depresję ośrodkowego układu nerwowego używanych do znieczulenia ogólnego. Zgłaszane były przypadki przejściowej depresji układu oddechowego i układu krążenia, spadek ciśnienia tętniczego krwi i śpiączka. Niektóre badania pokazują zwiększone ryzyko śmiertelności u pacjentów otrzymujących selegilinę i lewodopę, w porównaniu do tych otrzymujących jedynie lewodopę. Warto zaznaczyć, że wykryto w tych badaniach liczne błędy metodologiczne. Natomiast metaanalizy i duże badania kohortowe nie wykazały istotnej różnicy w śmiertelności pomiędzy pacjentami leczonymi selegiliną a pacjentami leczonymi innymi lekami lub skojarzeniem selegiliny i lewodopy. Badania wykazały ryzyko nasilonego efektu hipotensyjnego w odpowiedzi na wspólne podanie selegiliny i lewodopy, u pacjentów z ryzykiem sercowo-naczyniowym. Dodanie selegiliny do lewodopy może nie być korzystne u pacjentów, u których zmiany w odpowiedzi terapeutycznej nie są zależne od dawki. Należy zachować ostrożność, gdy selegilina jest przyjmowana w skojarzeniu z innymi preparatami i substancjami o działaniu ośrodkowym. Podczas przyjmowania selegiliny należy unikać picia alkoholu. Jednoczesne podawanie selegiliny i buprenorfiny (lub buprenorfiny/naloksonu) może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Podczas stosowania leku Segan mogą wystąpić opisane niżej działania niepożądane.

Bardzo często (występujące częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
• zapalenie błony śluzowej jamy ustnej

Często (występujące rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów)
• zaburzenia snu, bezsenność, omamy, splątanie, depresja
• zaburzenia ruchowe (np. dyskinezje, akinezja, bradykinezja), zawroty głowy, bóle głowy,
  zaburzenia równowagi, drżenia
• bradykardia (zmniejszenie częstotliwości pracy serca)
• niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze
• przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła
• nudności, zaparcia, biegunka, owrzodzenie jamy ustnej
• zwiększona potliwość
• ból stawów, ból pleców, kurcze mięśni
• zmęczenie
• niewielkie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy
• upadki

Niezbyt często (występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów)
• zapalenie gardła
• zmniejszenie liczby białych krwinek i płytek krwi
• utrata apetytu
• niezwykłe sny, pobudzenie, lęk, psychozy, zmiany nastroju
• łagodne, przejściowe zaburzenia snu
• niewyraźne widzenie
• częstoskurcz nadkomorowy, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, dławica piersiowa
• zmniejszenie ciśnienia krwi podczas zmiany pozycji ciała z leżącej lub siedzącej na stojącą,
  co objawia się zawrotami głowy
• duszność
• suchość w jamie ustnej
• przemijające zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT)
• wypadanie włosów, wykwity skórne
• miopatia (choroby mięśni, objawiające się ich osłabieniem, sztywnością oraz skurczami)
• ból w klatce piersiowej, drażliwość, obrzęk stawu skokowego

Rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów)
• niepokój, podniecenie
• obniżone napięcie posturalne (wiotkość oraz osłabienie mięśni utrudniające utrzymanie
  prawidłowej postawy ciała oraz poruszanie)
• reakcje skórne
• zaburzenia w oddawaniu moczu

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• nadpobudliwość seksualna*
• zatrzymanie moczu

* U pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych agonistami dopaminy lub innymi lekami
dopaminergicznymi obserwowano zaburzenia kontroli impulsów, takie jak patologiczny hazard,
wzrost popędu płciowego, nadpobudliwość seksualna, niepohamowany apetyt, zakupoholizm i inne.
Mogą one mieć związek z selegiliną, ale do tej pory zgłoszono bardzo niewiele przypadków.

Połączenie z lewodopą
Ponieważ selegilina nasila działanie lewodopy, mogą również ulec nasileniu działania niepożądane
lewodopy (niepokój, zaburzenia hiperkinetyczne, nieprawidłowe ruchy, pobudzenie, splątanie,
nudności omamy, bóle głowy, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy).
Działania niepożądane z reguły zanikają po zmniejszeniu dawki lewodopy.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Połączenia przeciwwskazane. Nie stosować jednocześnie leków sympatykomimetycznych (np. efedryny) ze względu na ryzyko wystąpienia nadciśnienia. Nie podawać preparatu w skojarzeniu z petydyną oraz innymi lekami z grupy opioidów zwiększającymi przekaźnictwo serotoninergiczne (o działaniu przeciwbólowym: tramadol, fentanyl, metadon lub przeciwkaszlowym: dekstrometorfan) ze względu na możliwość wystąpienia groźnych dla życia zaburzeń, takich jak: podniecenie ruchowe, wysoka gorączka, nadciśnienie tętnicze i drgawki, które mogą być objawami zespołu serotoninowego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania selegiliny i buprenorfiny (lub buprenorfiny/naloksonu), ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu. Ciężkie działania niepożądane, takie jak: obfite pocenie się, zaczerwienienie, ataksja, hipertermia, nadciśnienie tętnicze/niedociśnienie tętnicze, kołatanie serca, zawroty głowy oraz zmiany w psychice (pobudzenie, splątanie, omamy prowadzące do majaczeń i śpiączki) zaobserwowano u pacjentów stosujących jednocześnie selegilinę oraz selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina, paroksetyna) lub inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (wenlafaksyna). Mechanizm tych interakcji nie jest w pełni poznany. Ze względu na ryzyko wystąpienia splątania, hipomanii, omamów, epizodów maniakalnych, pobudzenia, mioklonii, hiperrefleksji, braku koordynacji, dreszczy, drżeń, drgawek, ataksji, obfitego pocenia, biegunki, gorączki i nadciśnienia, które mogą być objawami zespołu serotoninowego, przeciwwskazane jest równoczesne stosowanie selegiliny oraz SSRI lub SNRI. Odnotowano przypadek zakończony zgonem, gdy rozpoczęto stosowanie nieselektywnego inhibitora MAO na krótko po zakończeniu terapii fluoksetyną. Leczenie fluoksetyną można rozpocząć po upływie 14 dni od zakończeniu terapii selegiliną. Ze względu na długi okres półtrwania fluoksetyny, odstęp pomiędzy zakończeniem jej stosowania a rozpoczęciem terapii selegiliną powinien wynosić minimum 5 tygodni. Selegiliny nie należy stosować w ciągu 2 tygodni od zakończenia leczenia sertraliną. W przypadku pozostałych inhibitorów wychwytu serotoniny zaleca się 1-tygodniowy odstęp pomiędzy zakończeniem ich stosowania a rozpoczęciem leczenia selegiliną. Generalnie nie należy rozpoczynać leczenia selegiliną zanim od zakończenia stosowania leku wchodzącego w interakcje z selegiliną nie upłynie czas równy 5 okresom półtrwania. Po zakończeniu leczenia selegiliną należy zachować przynajmniej 14 dni odstępu przed zastosowaniem leku, który wchodzi z nią w interakcje. Zaleca się zachowanie 24 h przerwy miedzy odstawieniem selegiliny i rozpoczęciem przyjmowania agonistów serotoniny. Stosowanie selegiliny w dawkach większych niż zalecane może prowadzić do utraty jej selektywności i wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Pacjenci leczeni selegiliną obecnie lub w przeciągu ostatnich 2 tygodni mogą przyjmować dopaminę tylko po uważnej ocenie ryzyka w stosunku do korzyści, gdyż to połączenie zwiększa ryzyko wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi może powodować ciężkie zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (zespół serotoninowy), niekiedy ze skutkiem śmiertelnym. Zgłaszano obfite pocenie, podwyższenie ciepłoty ciała, nadciśnienie tętnicze/niedociśnienie tętnicze, tachykardię, niepokój, zawroty głowy i drgawki. Dlatego jednoczesne stosowanie selegiliny oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych jest przeciwskazane. Selegiliny nie należy podawać łącznie z buspironem, ze względu na możliwość wystąpienia nagłego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. Buspiron należy stosować po upływie 10 dni od zakończenia leczenia selegiliną. Jednoczesne stosowanie selegiliny z inhibitorami MAO może prowadzić do zaburzeń ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego. Połączenia niezalecane do stosowania. Doustne środki antykoncepcyjne mogą zwiększać biodostępność selegiliny, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych oraz selegiliny. Selegilina nasila działanie amin katecholowych (dopaminy, epinefryny, norepinefryny). Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami krwi selegiliny, skojarzone stosowanie z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, jak glikozydy naparstnicy i (lub) leki przeciwzakrzepowe, wymaga ostrożności i dokładnego kontrolowania. Selegilina nasila działanie lewodopy dzięki zwiększeniu stężenia dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym, co pozwala zmniejszyć stosowane w leczeniu dawki lewodopy średnio o 10-30%. Równoczesne stosowanie z amantadyną lub lekami antycholinergicznymi może zwiększyć występowanie działań niepożądanych. Należy unikać jednoczesnego stosowania selegiliny z lekami podnoszącymi ciśnienie krwi, obniżającymi ciśnienie krwi, lekami psychostymulującymi, lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (leki uspokajające, nasenne) oraz alkoholem. Z tego względu, że selegilina jest selektywnym inhibitorem MAO-B, podczas stosowania zalecanych dawek nie zgłaszano przypadków niekontrolowanego wzrostu ciśnienia krwi po spożyciu pokarmów zawierających tyraminę (nie powoduje reakcji zwanej „cheese-effect - efekt serowy”). Dlatego nie wymagane jest stosowanie ograniczeń żywieniowych. Jednakże w przypadku skojarzenia selegiliny i inhibitorów MAO-A lub nieselektywnych inhibitorów MAO, ograniczenia żywieniowe (np. unikanie pokarmów o wysokiej zawartości tyraminy, jak serów dojrzewających oraz produktów drożdżowych) są zalecane.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl