Singulair 10 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg; 1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg zawierają aspartam i alkohol benzylowy. Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę.

Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT₁. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD₄ - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania doustnego. Działanie rozszerzające oskrzela spowodowane podaniem β-agonisty nasilało się pod wpływem montelukastu. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę skurczu oskrzeli po prowokacji antygenowej. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3 h; średnia biodostępność po podaniu doustnym wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest po 2 h; średnie stężenie maksymalne jest o 66% większe, natomiast stężenie minimalne jest mniejsze w porównaniu z wartością osiąganą u osób dorosłych po tabl. 10 mg. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie z żółcią.

Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg: Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Preparat może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie obserwowano ciężkich napadów astmy wymagających stosowania doustnych glikokortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować wziewnych glikokortykosteroidów. Zapobieganie astmie u pacjentów, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym. Dawka 4 mg przeznaczona jest dla dzieci w wieku 2-5 lat; dawka 5 mg - dla dzieci w wieku 6-14 lat. Tabl. powl. 10 mg: Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów z astmą oskrzelową preparat stosowany w leczeniu astmy łagodzi jednocześnie objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa. Zapobieganie astmie u pacjentów, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywoływany wysiłkiem fizycznym. Dawka 10 mg przeznaczona jest dla pacjentów od 15 lat.

Nadwrażliwość na montelukast lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Dostępne dane dotyczące stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniające poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze. W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka.

Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem (niezależnie od posiłku). Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować 1 h przed lub 2 h po posiłku. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia objawów astmy. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci od 2 do 14 lat z przewlekłą astmą o łagodnym nasileniu należy rozważać tylko wtedy, gdy u pacjentów w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów oraz jeżeli pacjenci nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu miesiąca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów choroby, należy rozważyć włączenie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy u pacjenta. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, wymagającej leczenia wziewnymi glikokortykosteroidami; należy ocenić stan pacjenta po 2-4 tyg. leczenia montelukastem, jeśli reakcja na leczenie nie jest zadowalająca, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Jeżeli leczenie montelukastem stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec wziewnych glikokortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych glikokortykosteroidów montelukastem. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do aktualnego schematu leczenia; preparat może być stosowany pomocniczo u pacjentów, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów oraz doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli. Sposób podania. Tabletki do rozgryzania i żucia. Tabletkę należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.

Leku nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów wziewnych lub doustnych. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas równoczesnego stosowania montelukastu. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Strauss należy zwrócić szczególną uwagę, gdy u pacjenta wystąpi eozynofilia, wysypka związana z zapaleniem naczyń, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia; w przypadku wystąpienia tych objawów pacjenta należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany schemat leczenia. U pacjentów z astmą i z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Preparatu nie należy stosować z innymi lekami zawierającymi montelukast. Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast. Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu. U małych dzieci (od 6 miesięcy do 2 lat) przewlekła astma powinna być zdiagnozowana przez pediatrę lub pulmonologa. Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg nie są wskazane u dzieci poniżej 2 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia zawierają aspartam - mogą być szkodliwe dla pacjentów z fenyloketonurią. U pacjentów chorych na fenyloketonurię należy wziąć pod uwagę, że każda tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera 0,674 mg fenyloalaniny/dawkę, tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg - 0,842 mg fenyloalaniny/dawkę. Tabl. do rozgr. i żucia 5 mg zawierają do 0,45 mg alkoholu benzylowego na tabletkę; tabl. do rozgr. i żucia 4 mg zawierają do 0,36 mg alkoholu benzylowego na tabletkę. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, lub kobiet w ciąży, lub karmiących piersią z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Tabl. powl. 10 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat w każdej postaci zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabl./tabl. do rozgr. i żucia, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas badań klinicznych z zastosowaniem leku Singulair 10 w postaci tabletek powlekanych,
10 mg, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na
10 osób), które uważano za związane z przyjmowaniem leku Singulair 10, były:
- ból brzucha
- ból głowy
Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów przyjmujących
Singulair 10 niż u pacjentów przyjmujących placebo (tabletka niezawierająca żadnego leku).

Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, w przypadku wystąpienia któregokolwiek
z następujących działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i pacjent może wymagać
natychmiastowej pomocy lekarskiej.

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
  trudności w oddychaniu lub przełykaniu
- zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie
  nastawienie, depresja
- drgawki

Rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób
- zwiększona skłonność do krwawień
- drżenie
- kołatanie serca

Bardzo rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób
- zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
  rąk i nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-
  Strauss) (patrz punkt 2)
- mała liczba płytek krwi
- zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i próby samobójcze
- obrzęk (zapalenie) płuc
- ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
  objawów
- zapalenie wątroby

Inne działania niepożądane po wprowadzeniu leku do obrotu

Bardzo często: mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób
- zakażenia górnych dróg oddechowych

Często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób
- biegunka, nudności, wymioty
- wysypka
- gorączka
- zwiększony poziom enzymów wątrobowych

Niezbyt często: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób
- zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
  lunatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy
- zawroty głowy, senność, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
- krwawienie z nosa
- suchość w jamie ustnej, niestrawność
- siniaczenie, świąd, pokrzywka
- bóle mięśni lub stawów, skurcze mięśni
- moczenie nocne u dzieci
- osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk

Rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
  mięśni

Bardzo rzadko: mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób
- tkliwe, czerwone guzki podskórne najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty)
- zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21
309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Montelukast można stosować z innymi lekami zwykle stosowanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. Montelukast nie wpływa w sposób istotny na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol: noretyndron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny. Fenobarbital zmniejsza o ok. 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9 - w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z induktorami CYP3A4, CYP2C8 i CYP2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna. Montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8, ale nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Montelukast jest substratem dla CYP2C8 oraz w mniejszym stopniu również dla CYP2C9 i CYP3A4. Gemfibrozyl (inhibitor CYP2C8 i 2C9) zwiększa 4,4-krotnie układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym stosowaniu gemfibrozylu lub innego silnego inhibitora CYP2C8, jednak częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Nie oczekuje się klinicznie istotnych interakcji z mniej silnymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem (silny inhibitor CYP3A4) nie powoduje istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

Organon Polska Sp. z o.o.
ul. Marszałkowska 126/134
00-008 Warszawa
22-105-50-01
[email protected]
www.organon.com/poland/