Sinumedin Tabs 650 mg + 10 mg + 4 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera: 650 mg paracetamolu, 10 mg chlorowodorku fenylefryny, 4 mg maleinianu chlorofenaminy. Preparat zawiera czerwień koszenilową (E 124) oraz brąz HT (E 155).

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe oraz niewielką aktywność przeciwzapalną. Jest aktywnym metabolitem fenacetyny o znacznie mniejszej toksyczności. Paracetamol działa przez hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (szczególnie COX-3), hamuje syntezę prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym. Skutkiem tego działania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów, jak kininy i serotonina, co powoduje podwyższenie progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi. Stymuluje aktywność szlaków serotoninergicznych zstępujących, które blokują przewodzenie bodźców nocyceptywnych do rdzenia kręgowego z tkanek obwodowych. Zgodnie z tym niektóre dane doświadczalne wskazują, że podanie antagonistów różnych podtypów receptorów serotoninergicznych do rdzenia kręgowego może spowodować zniesienie działania antynocyceptywnego paracetamolu. Działanie obniżające gorączkę jest związane z hamowaniem syntezy PGE₁ w podwzgórzu, narządzie fizjologicznie koordynującym proces termoregulacji. Biodostępność paracetamolu po podaniu doustnym wynosi 75-85%. Jest szybko wchłaniany w dużej ilości, C_max w surowicy osiąga po 0,5-2 h. Wiąże się z białkami osocza w około 10%. Czas potrzebny do uzyskania maks. działania wynosi 1-3 h, a jego działanie trwa 3-4 h. Paracetamol jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie (90-95%) i wydalany jest głównie z moczem w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym, w mniejszym stopniu w postaci siarczanu i związany z cysteiną. Mniej niż 5% jest wydalane w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 1,5-3 h (wzrasta w przypadku przedawkowania i u pacjentów z niewydolnością wątroby, osób w podeszłym wieku i dzieci). Fenylefryna należy do grupy fenyloetyloamin. Jest sympatykomimetykiem, agonistą receptorów adrenergicznych α-1. Działa wazokonstrykcyjnie, co powoduje czasowe zmniejszenie przekrwienia i obrzęku błony śluzowej nosa. Jej działanie na serce polega na przyspieszeniu rytmu serca i ograniczeniu wydajności jego pracy. Chlorowodorek fenylefryny wchłaniany jest z przewodu pokarmowego szybko i w sposób nieregularny. Fenylefryna jest szybko metabolizowana w jelicie cienkim i wątrobie za pośrednictwem enzymu monoaminooksydazy. Działanie farmakologiczne pojawia się szybko i może trwać przez kilka godzin. Jej dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 38%, a T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-3 h. Chlorofenamina jest środkiem przeciwhistaminowym działającym na zasadzie antagonizmu receptora histaminergicznego H₁ (poprzez inhibicję kompetycyjną). Chlorofenamina należy do grupy amin alkilowych. Hamuje nadmierną produkcję śluzowej wydzieliny nosa. Maleinian chlorofenaminy dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu po podaniu doustnym osiągane są po 2-6 h. Chlorofenamina wydaje się podlegać w znaczącym stopniu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Ulega dystrybucji poprzez płyn mózgowo-rdzeniowy do OUN, a poza tym do wszystkich innych tkanek. Biodostępność wynosi 25-45%. Dystrybucja w tkankach i płynach ustrojowych nie jest pełna. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 14-25 h.

Leczenie objawowe dolegliwości związanych z ostrym zapaleniem zatok przynosowych: ból głowy spowodowany niedrożnością zatok przynosowych, obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych powodujący uczucie zatkanego nosa, nadmierna wydzielina z nosa (katar). Łagodzi objawy przeziębienia i grypy (gorączka, stan ogólnego osłabienia i rozbicia).

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Nadciśnienie tętnicze. Ciężkie choroby sercowo-naczyniowe (takie jak choroba wieńcowa, dławica piersiowa). Tachykardia. Zaburzenia rytmu serca. Nadczynność tarczycy. Jaskra. Leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) i przez 2 tygodnie po ich odstawieniu. Dzieci w wieku poniżej 12 lat. Kobiety w ciąży i karmiące piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 1 tabl., w razie konieczności dawkę można powtarzać, lecz nie częściej niż co 4-6 h. Nie należy przyjmować więcej niż 6 tabl. (co odpowiada 3900 mg paracetamolu + 60 mg chlorowodorku fenylefryny + 24 mg maleinianu chlorofenaminy) w ciągu 24 h. Jeżeli gorączka występuje dłużej niż przez 3 dni leczenia, ból lub inne objawy dłużej niż 5 dni lub objawy ulegają nasileniu lub pojawiają się nowe, należy ocenić sytuację kliniczną. Podawanie leku uzależnione jest od występowania objawów bólowych lub gorączki. W przypadku ich ustąpienia powinno się zakończyć podawanie preparatu. Szczególne grupy pacjentów. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) należy stosować lek ostrożnie. Brak odpowiednich wskazań do stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na dawkę paracetamolu w wysokości 650 mg oraz obecność pozostałych substancji czynnych.

Paracetamol należy podawać ostrożnie w następujących sytuacjach: niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD; może prowadzić do methemoglobinemii i niedokrwistości hemolitycznej). Nie należy stosować jednocześnie innych leków zawierających paracetamol, innych sympatykomimetyków (takich jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) oraz leków przeciwhistaminowych. Paracetamol należy podawać ostrożnie, unikając przedłużającego się leczenia u pacjentów z chorobami serca. Może rozwinąć się nadwrażliwość krzyżowa na leki przeciwhistaminowe: pacjenci uczuleni na jeden lek przeciwhistaminowy mogą być uczuleni także na inne. Należy zachować ostrożność i ocenić stosunek korzyści do ryzyka w następujących sytuacjach: choroby nerek, rozrost gruczołu krokowego, cukrzyca, astma oskrzelowa, przewlekły nieżyt oskrzeli, rozedma płuc, choroby sercowo-naczyniowe takie jak ciężka bradykardia, choroba zakrzepowo zatorowa (np. zespół Raynauda), zapalenie trzustki, zwężenie połączenia odźwiernika i dwunastnicy, choroby tarczycy. Pacjenci leczeni trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, maprotyliną lub innymi lekami działającymi przeciwcholinergicznie, łącznie z chlorofenaminą, powinni zgłosić jak najszybciej wystąpienie problemów żołądkowo-jelitowych, ze względu na możliwe ryzyko niedrożności porażennej jelit. Podczas stosowania paracetamolu istnieje większe ryzyko uszkodzenia wątroby u pacjentów: przyjmujących długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe; u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu np. z zaburzeniami łaknienia, zakażeniem HIV, odwodnionych, głodzonych lub wyniszczonych; pijących regularnie alkohol (u pacjentów z przewlekłą chorobą alkoholową nie należy stosować więcej niż 2 g paracetamolu na dobę; należy unikać picia alkoholu podczas stosowania leku); z chorobami wątroby, w tym zespół Gilberta. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących leki obniżające ciśnienie krwi. Należy zachować ostrożność u pacjentów wrażliwych na działanie leków uspokajających oraz pacjentów z padaczką, ponieważ może u nich dojść do interakcji z lekami stosowanymi do leczenia tych stanów. Należy zachować ostrożność u pacjentów chorych na astmę z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, ponieważ u mniej niż 5% pacjentów obserwowano skurcze oskrzeli po zastosowaniu paracetamolu. Długotrwałe przyjmowanie paracetamolu w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek i ryzyka wystąpienia niewydolności nerek (nefropatii analgetycznej). Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka. W razie przedawkowania natychmiast zasięgnąć porady medycznej, nawet jeśli samopoczucie pacjenta jest dobre, z powodu ryzyka nieodwracalnego uszkodzenia wątroby. Nie należy przekraczać dobowej dawki leku. Dawki większe niż zalecane nie zapewnią silniejszego działania przeciwbólowego; mogą za to spowodować bardzo ciężkie uszkodzenie wątroby. Objawy uszkodzenia wątroby pojawiają się zazwyczaj w ciągu kilku dni. W przypadku przedawkowania leku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, nawet jeśli pacjent nie ma żadnych objawów przedawkowania. Nie należy jednocześnie przyjmować z preparatem żadnych innych produktów zawierających paracetamol ze względu na ryzyko przekroczenia maksymalnej dawki dobowej paracetamolu. Podczas stosowania leku przed przyjęciem innych leków należy sprawdzać ich skład. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Ze względu na zawartość fenylefryny i chlorofenaminy, u pacjentów w podeszłym wieku należy stosować lek ostrożnie. Szczególnie niekorzystnie może na nich wpłynąć bradykardia i zmniejszenie pojemności minutowej serca. Należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi, szczególnie u starszych pacjentów z chorobami serca. U pacjentów w podeszłym wieku bardziej prawdopodobne jest wystąpienie następujących objawów: zawroty głowy, sedacja, splątanie, hipotensja lub reakcja paradoksalna objawiająca się nadpobudliwością. Są oni szczególnie podatni na wystąpienie działań przeciwcholinergicznych leków przeciwhistaminowych, takich jak suchość w jamie ustnej i zaleganie moczu. Jeżeli działania te są ciągłe lub znacznie nasilone, może być konieczne przerwanie stosowania leku. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość czerwieni koszenilowej (E 124) i brązu HT (E 155) lek może powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera 0,633 mg sodu w każdej tabletce - mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Często: hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego - które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia, dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje, widzenie nieostre, podwójne widzenie, suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych, suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów; dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu) - które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu leku łącznie z pokarmem, nasilone pocenie, zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddaniem moczu. Niezbyt często lub rzadko: rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia - z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie), reakcje nadwrażliwości (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki, pobudzenie paradoksalne, szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca, a także drgawkami, szumy uszne, ostre zapalenie błędnika, na ogół przy przedawkowaniu: zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia, hipotensja, nadciśnienie, ucisk w klatce piersiowej, sapanie, rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzucha, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.), impotencja, krwawienia międzymiesiączkowe. Rzadko: trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, neutropenia, reakcje nadwrażliwości (swędząca wysypka grudkowo plamista, pokrzywka, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne), hipoglikemia, zawał mięśnia sercowego, komorowe zaburzenia rytmu, krwawienie domózgowe (na ogół przy dużych dawkach lub u osób podatnych), obrzęk płuc (na ogół przy dużych dawkach lub u osób podatnych), ból brzucha, niestrawność, nudności, biegunka, toksyczne uszkodzenie wątroby (żółtaczka). Częstość nieznana: kwasica metaboliczna z dużą luką anionową, niepokój, lękliwość, nerwowość, osłabienie, drżenia, bezsenność, ból głowy (przy dużych dawkach może to być objawem nadciśnienia), zawroty głowy, w dużych dawkach mogą wystąpić drgawki, parestezje i psychoza z omamami, ból lub dyskomfort w klatce piersiowej, ciężka bradykardia, zwiększenie wysiłku mięśnia serca ze względu na wzrost oporu obwodowych naczyń tętniczych, co dotyczy szczególnie pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego lub wieńcowego; może wystąpić lub zaostrzyć się niewydolność serca związana z chorobą serca, a także kołatanie serca (przy stosowaniu dużych dawek), nadciśnienie (na ogół przy stosowaniu większych dawek i u osób podatnych), skurcz naczyń obwodowych z ograniczeniem przepływu krwi do narządów ważnych dla funkcji życiowych (działania naczyniowoskurczowe są bardziej prawdopodobne u pacjentów hipowolemicznych), chłodne kończyny, hipotensja. W przypadku przedłużonego stosowania może wystąpić niedobór objętości osocza, zaburzenia oddechowe, zwężenia oskrzeli, niewydolność wątroby, bladość skóry, piloerekcja, zespół Stevensa-Johnsona, niewydolność nerek, podwyższony poziom aminaz wątrobowych, podwyższony poziom bilirubiny. U pacjentów z czynnikami ryzyka, u których stosowano paracetamol, obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową. Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego stężenia glutationu u tych pacjentów.

Interakcje zależne od paracetamolu. Paracetamol jest metabolizowany intensywnie w wątrobie, przez co może wchodzić w interakcje z innymi lekami, które wykorzystują te same szlaki metaboliczne lub mają zdolność wpływu na te szlaki poprzez ich hamowanie lub indukowanie. Niektóre z ich metabolitów są hepatotoksyczne, dlatego też ich jednoczesne podawanie z silnymi induktorami enzymatycznymi (ryfampicyna, określone leki przeciwdrgawkowe itp.), może doprowadzić do reakcji hepatotoksycznych, szczególnie w przypadku zastosowania większych dawek paracetamolu. Spośród leków, z którymi wystąpienie interakcji jest najbardziej prawdopodobne należy wymienić następujące - doustne leki przeciwzakrzepowe (acenokumarol, warfaryna): możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego poprzez zahamowanie syntezy wątrobowej czynników krzepnięcia - pomimo to, dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy, z okresowym kontrolowaniem INR; alkohol etylowy: nasilenie toksyczności paracetamolu poprzez możliwą indukcję wytwarzania w wątrobie produktów hepatotoksycznych (pochodnych paracetamolu); leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, fenobarbital, metylofenobarbital, prymidon): ograniczenie biodostępności paracetamolu łącznie z nasileniem hepatotoksyczności w przypadku przedawkowania, zależne od indukcji metabolizmu wątrobowego; węgiel aktywowany: zmniejsza wchłanianie paracetamolu w przypadku natychmiastowego podania po przedawkowaniu; izoniazyd: zmniejszenie klirensu paracetamolu, z możliwym nasileniem jego siły działania i (lub) toksyczności, poprzez zahamowanie jego metabolizmu wątrobowego; lamotrygina: zmniejszenie biodostępności lamotryginy, z możliwym zmniejszeniem jej siły działania, poprzez możliwą indukcję jej metabolizmu wątrobowego; metoklopramid i domperydon nasilają wchłanianie paracetamolu w jelicie cienkim poprzez wpływ na szybkość opróżniania żołądkowego; probenecyd wydłuża okres półtrwania paracetamolu w fazie eliminacji, zmniejsza jego degradację i wydalanie metabolitów z moczem; żywice jonowymienne (cholestyramina): zmniejszenie wchłaniania paracetamolu z możliwym zahamowaniem jego działania poprzez zatrzymanie paracetamolu w jelicie; ryfampicyna nasila klirens paracetamolu i tworzenie jego hepatotoksycznych metabolitów poprzez możliwą indukcję jego metabolizmu wątrobowego; zydowudyna: chociaż opisano możliwe nasilenie toksyczności zydowudyny (neutropenia, hepatotoksyczność) u niektórych pacjentów, nie wydaje się, że istnieje jakaś interakcja o charakterze kinetycznym pomiędzy obydwoma lekami. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka. Interakcje zależne od fenylefryny. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO): należy unikać ich jednoczesnego podawania lub nie podawać fenylefryny co najmniej 15 dni od zakończenia leczenia (czas ten ustalono jako niezbędny do ustąpienia działania hamującego enzymy MAO, prowadzącego do zmniejszenia metabolizmu fenylefryny). Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak amitryptylina, amoksapina, klomipramina, dezipramina i doksepina mogą nasilać działanie fenylefryny. Wziewne leki znieczulające, takie jak cyklopropan lub halotan mogą nasilać ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu. Guanetydyna (lek przeciwnadciśnieniowy blokujący neurony adrenergiczne) może wywołać ciężkie nadciśnienie. Leki mające wpływ na przewodzenie w sercu, takie jak glikozydy nasercowe wymagana jest ostrożność. Siarczan atropiny hamuje odruch zwalniający akcję serca wywołany przez fenylefrynę i nasila odpowiedź presyjną fenylefryny. Interakcje zależne od chlorofenaminy. Alkohol lub leki wywołujące depresję ośrodkowego układu nerwowego mogą nasilać działanie depresyjne tych leków lub leków przeciwhistaminowych, takich jak chlorofenamina, mogąc wywołać objawy ich przedawkowania. Inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), łącznie z furazolidonem i prokarbazyną: należy unikać ich jednoczesnego stosowania ze względu na możliwość wydłużenia i nasilenia działania przeciwcholinergicznego i depresyjnego w stosunku do ośrodkowego układu nerwowego wywoływanego przez leki przeciwhistaminowe. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, maprotylina (czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny) lub inne leki wykazujące działanie przeciwcholinergiczne: może nasilać działanie przeciwcholinergiczne tych leków lub leków przeciwhistaminowych o działaniu takim jak chlorofenamina. Jeżeli wystąpią dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, należy zalecić pacjentom jak najszybszy kontakt z lekarzem, ponieważ może rozwinąć się porażenna niedrożność jelit.

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
42-225-31-02
[email protected]
www.aflofarm.com.pl