Sobycor 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Bisoprolol jest wysoce selektywnym lekiem blokującym receptory β₁-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów β₂ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β₂ związanych z regulacją metabolizmu. Mechanizm działania w nadciśnieniu nie jest jasny, wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza stężenie reniny w osoczu. U pacjentów z dławicą piersiową blokada receptorów β₁ powoduje zwolnienie czynności serca i w konsekwencji zmniejszenie zapotrzebowania na tlen. Z tego względu bisoprolol skutecznie eliminuje lub zmniejsza objawy. Doraźnie zastosowany bisoprolol u pacjentów z chorobą wieńcową, bez przewlekłej niewydolności serca, zmniejsza częstość akcji serca i objętość wyrzutową, a co za tym idzie pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo zwiększony opór obwodowy maleje. Biodostępność bisoprololu po podaniu doustnym wynosi ok. 90%. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który następnie wydalany jest przez nerki; pozostałe 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. T_0,5 wynosi 10-12 h i zapewnia 24-godzinną skuteczność w przypadku dawkowania raz na dobę.

Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie choroby niedokrwiennej serca (dławicy piersiowej). Leczenie przewlekłej stabilnej niewydolności serca z osłabieniem czynności skurczowej lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i ewentualnie glikozydami naparstnicy.

Nadwrażliwość na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub okres dekompensacji niewydolności serca, który wymaga dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez rozrusznika). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia (częstość akcji serca <60 uderzeń/min przed rozpoczęciem leczenia). Objawowe niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <100 mmHg). Ciężka astma oskrzelowa. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych, ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna.

Nie stosować bisoprololu w ciąży, bez wyraźnej konieczności. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. W przypadku, gdy leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne, należy stosować selektywny β₁-adrenolityk i monitorować przepływ krwi przez macicę i łożysko oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego działania na ciążę lub płód należy rozważyć leczenie alternatywne. Należy uważnie obserwować noworodka, pod kątem objawów hipoglikemii i bradykardii (zazwyczaj występują w ciągu pierwszych 3 dni). Nie wiadomo, czy bisoprolol jest wydzielany z mlekiem ludzkim. Nie zaleca się karmienia piersią w czasie stosowania leku.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa: zazwyczaj stosowana dawka - 10 mg raz na dobę, maksymalna zalecana dawka - 20 mg na dobę; u niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka 5 mg na dobę. Przewlekła stabilna niewydolność serca: standardowe leczenie obejmuje zastosowanie inhibitora ACE (lub antagonisty receptora angiotensyny II w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), leku β-adrenolitycznego, leków moczopędnych i, jeżeli jest to wskazane, glikozydów naparstnicy. W chwili rozpoczynania leczenia bisoprololem pacjenci powinni być w stanie stabilnym (bez ostrej niewydolności serca). Zaleca się, aby leczenie przewlekłej niewydolności serca było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w tej dziedzinie. W okresie ustalania dawki i w trakcie dalszego leczenia może dojść do przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii. Leczenie przewlekłej stabilnej niewydolności serca bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki: 1,25 mg raz na dobę przez 1 tydz., w przypadku dobrej tolerancji, zwiększa się dawki stopniowo do 2,5 raz na dobę (i stosuje przez tydz.), 3,75 mg raz na dobę (przez tydz.), 5 mg raz na dobę (przez 4 tyg.), 7,5 mg raz na dobę (przez 4 tyg.), 10 mg raz na dobę, co stanowi leczenie podtrzymujące. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Podczas fazy zwiększania dawki zaleca się monitorowanie parametrów czynności życiowych (częstość akcji serca, ciśnienie tętnicze) i objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy mogą wystąpić już w pierwszym dniu po rozpoczęciu leczenia. Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, należy rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii, zaleca się ponowne rozważenie dawek jednocześnie stosowanych leków. Może również zaistnieć konieczność czasowego zmniejszenia dawki bisoprololu lub rozważenia przerwania leczenia. Ponowne rozpoczęcie leczenia i (lub) stopniowe zwiększenie dawki bisoprololu należy rozważać jedynie po ponownym ustabilizowaniu stanu pacjenta. Dzieci i młodzież. Ze względu na brak doświadczenia ze stosowaniem bisoprololu w tej grupie wiekowej nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zazwyczaj nie ma konieczności zmiany dawki, choć u niektórych pacjentów wystarczająca może być dawka 5 mg na dobę. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zwykle nie ma konieczności modyfikacji dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <20 ml/min) lub wątroby nie należy stosować dawki >10 mg na dobę. Należy podawać mniejszą dawkę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializoterapii jest ograniczone, nie istnieją jednak żadne dane dotyczące konieczności zmiany schematu dawkowania. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek - zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano. Może on być przyjmowany w czasie posiłku. Tabletki należy połknąć, popijając płynem. Tabletek nie należy żuć. Tabletki można podzielić na równe dawki.

Na początku leczenia bisoprololem lub w przypadku zakończenia leczenia konieczne jest monitorowanie pacjenta. Brak terapeutycznego doświadczenia w leczeniu niewydolności serca bisoprololem u pacjentów z następującymi chorobami i stanami: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenia czynności nerek, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzone choroby serca, hemodynamicznie istotna wada zastawki, zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 mies. Ostrożnie stosować u pacjentów: ze stanami skurczowymi oskrzeli, np. astmą oskrzelową, chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych (zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela; może być konieczne zwiększenie dawki β₂-adrenomimetyków u pacjentów z astmą), z cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (mogą być maskowane objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się), stosujących ścisłą głodówkę, z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., z dławicą Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych; pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów β₁, nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania w tej grupie pacjentów), z zarostowymi chorobami tętnic obwodowych (może dojść do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia), podczas leczenia odczulającego (bisoprolol może zwiększać wrażliwości na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych, a leczenie adrenaliną może nie zawsze przynosić oczekiwany skutek terapeutyczny). U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie, β-adrenolityki można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Należy zachować ostrożność w przypadku znieczulenia ogólnego. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol można stosować po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, zaleca się utrzymywanie blokady receptorów β w okresie okołooperacyjnym (taka blokada zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca i niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, intubacji oraz w okresie pooperacyjnym); należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu bisoprololu. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić bisoprolol na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Nie zaleca się stosowania preparatu z antagonistami kanału wapniowego (typu werapamilu lub diltiazemu), lekami przeciwarytmicznymi klasy I lub z ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Należy zachować ostrożność i unikać stosowania leku u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne (leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki z uważną kontrolą pacjenta w kierunku wystąpienia nowych objawów - duszności, nietolerancji wysiłku, kaszlu). Tak jak w przypadku innych leków beta-adrenolitycznych bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcję anafilaktyczną. Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca; zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabl. powl., to znaczy, że lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Aby zapobiec poważnym działaniom niepożądanym, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem,
jeśli działanie niepożądane jest ciężkie, wystąpiło nagle lub szybko się nasila. Najpoważniejsze
działania niepożądane wiążą się z czynnością serca:
- zwolnienie czynności serca (może wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 10),
- nasilenie niewydolności serca (może wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 10),
- wolna lub nieregularna czynność serca (może wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 100).
  W przypadku wystąpienia uczucia zawrotów głowy, osłabienia lub trudności w oddychaniu,
  należy skontaktować się z lekarzem najszybciej jak to możliwe.

Pozostałe działania niepożądane są wymienione poniżej według częstości ich występowania.

Częste (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 10):
- zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy, ból głowy
- uczucie ziębnięcia lub drętwienie rąk lub stóp
- niskie ciśnienie tętnicze
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie.

Niezbyt częste (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 100):
- zaburzenia snu
- depresja
- zawroty głowy podczas wstawania
- trudności w oddychaniu u pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą chorobą płuc
- osłabienie mięśni, kurcze mięśni.

Rzadkie (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 1000):
- zaburzenia słuchu
- alergiczny nieżyt nosa
- zmniejszone wydzielanie łez (suchość oczu)
- zapalenie wątroby mogące powodować zażółcenie skóry lub białek oczu
- nieprawidłowe wyniki niektórych badań krwi, wykonywanych w celu oceny czynności wątroby
  lub stężenia lipidów
- reakcje o typie alergii, takie jak świąd, zaczerwienienie, wysypka. Należy natychmiast
  skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia cięższych reakcji alergicznych, do
  których mogą należeć: obrzęk twarzy, szyi, języka, jamy ustnej lub gardła, lub trudności w
  oddychaniu.
- zaburzenia erekcji
- koszmary senne, omamy
- omdlenie.

Bardzo rzadkie (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 pacjenta na 10 000):
- podrażnienie i zaczerwienie oka (zapalenie spojówek)
- łysienie
- wystąpienie lub nasilenie łuszczącej się wysypki (łuszczycy); wysypka o typie łuszczycy.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaleca się stosowania z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem (niekorzystny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna (możliwe zmniejszenie ośrodkowego napięcia współczulnego, zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych; nagłe przerwanie leczenia, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania nadciśnienia z odbicia); leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. nifedypina, felodypina i amlodypina (ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia czynności serca jako pompy); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki parasympatykomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); leki znieczulające (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetyki, np. izoprenalina, dobutamina (wzajemne osłabienie działania); leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory α i β, np. noradrenalina, adrenalina (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko hipotensji). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (nasilenie ryzyka bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego).

Krka Polska Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
22-573-75-00
[email protected]
www.krka-polska.pl