Solian 400 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 100 mg lub 200 mg amisulprydu. 1 tabl. powl. zawiera 400 mg amisulprydu. Preparaty zawierają laktozę.

Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D₂ i D₃, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D₁, D₄ i D₅. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninergicznych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H₁ ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje postsynaptyczne receptory D₂ w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. Nie powoduje katalepsji. W czasie dłuższego leczenia amisulprydem nie występuje także nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych D₂. Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D₂ i D₃, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej nietypowe właściwości farmakologiczne mogą tłumaczyć przeciwpsychotyczne działanie amisulprydu w większych dawkach poprzez blokowanie postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych i jego skuteczność w mniejszych dawkach, w przypadku negatywnych objawów, poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów dopaminergicznych. Lek wywołuje niepożądane objawy pozapiramidowe, co może być związane z jego preferencyjną aktywnością w układzie limbicznym. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 piki stężenia maksymalnego: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po przyjęciu leku. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące około 4% całkowitej dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego parametry farmakokinetyczne pozostają nie zmienione po powtarzanym dawkowaniu. T_0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Lek jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania eliminacji nie zmienia się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3 razy.

Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.

Nadwrażliwość na amisulpryd lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u pacjentów z nowotworami, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Stosowanie u dzieci przed okresem pokwitania. Jednoczesne stosowanie z lekami mogącymi wywołać torsade de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dizopiramid), leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol), inne leki takie jak bepridyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna. Jednoczesne stosowanie z lewodopą.

Nie zaleca się przyjmowania leku w ciąży, chyba że korzyści przekraczają ryzyko. Amisulpryd przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. W przypadku stosowania amisulprydu w ciąży u noworodków mogą wystąpić działania niepożądane, dlatego niezbędne jest odpowiednie monitorowanie. U kobiet w wieku rozrodczym, należy omówić zastosowanie skutecznej antykoncepcji przed rozpoczęciem leczenia amisulprydem. Nie zaleca się stosowania amisulprydu w okresie ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji, chyba że korzyści przeważają nad ryzykiem. U noworodków, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne (w tym amisulpryd) w III trymestrze ciąży, mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z pobieraniem pokarmu. Dlatego należy starannie kontrolować stan noworodków. W niektórych przypadkach amisulpryd przenika do mleka kobiecego w ilościach znacznie powyżej akceptowanej wartości 10% dawki znormalizowanej względem masy ciała matki, ale stężenia we krwi u niemowląt karmionych piersią nie były oceniane. Nie ma wystarczających informacji na temat wpływu amisulprydu na noworodki/niemowlęta. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy powstrzymać się od leczenia amisulprydem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. Obserwowano zmniejszenie płodności u badanych zwierząt, związane z farmakologicznym działaniem leku (za pośrednictwem prolaktyny).

Doustnie. Ostre zaburzenia psychotyczne: zalecana dawka wynosi 400-800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg na dobę, która jest także maksymalną dawką dobową. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Występowanie jednoczesne objawów pozytywnych i negatywnych: dawkę należy ustalić tak, aby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych (400-800 mg na dobę). W leczeniu podtrzymującym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę preparatu. Przewaga objawów negatywnych: zalecana dawka wynosi 50-300 mg na dobę. Dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek z CCr 30-60 ml/min dawkę leku należy zmniejszyć do połowy; u pacjentów z CCr 10-30 ml/min dawkę leku należy zmniejszyć do jednej trzeciej; leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem nerek - CCr <10 ml/min (brak danych). Nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość wystąpienia spadków ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji; może być wymagane zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania amisulprydu u pacjentów od okresu pokwitania do 18 lat nie zostały ustalone. Dane na temat stosowania leku u młodzieży ze schizofrenią są ograniczone. W związku z tym, stosowanie amisulprydu u pacjentów od okresu pokwitania do 18 lat nie jest zalecane; podawanie amisulprydu dzieciom przed okresem pokwitania jest przeciwwskazane, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Lek należy podawać 2 razy na dobę w przypadku dawek powyżej 400 mg.

Ze względu na ryzyko ciężkiego uszkodzenia wątroby należy poinformować pacjenta o konieczności natychmiastowego zgłaszania objawów, takich jak astenia, jadłowstręt, nudności, wymioty, ból brzucha lub żółtaczka. W takim przypadku, należy niezwłocznie przeprowadzić badania w tym badania kliniczne i biologiczną ocenę czynności wątroby. Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego - NMS (z takimi objawami jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego, zaćmienie świadomości, rabdomioliza oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy), co może prowadzić do zgonu. W razie wystąpienia przedmiotowych i podmiotowych objawów wskazujących na NMS lub wystąpienia niewyjaśnionej hipertermii, szczególnie jeśli stosowano duże dawki dobowe leku, należy przerwać podawanie leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu. Rabdomioliza może wystąpić u pacjentów bez złośliwego zespołu neuroleptycznego. Należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperglikemii, u pacjentów z cukrzycą lub ze zwiększonym ryzykiem cukrzycy należy regularnie kontrolować stężenie cukru we krwi w okresie leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkę leku należy zmniejszyć lub stosować leczenie przerywane. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy; w czasie leczenia należy uważnie obserwować pacjentów z padaczką w wywiadzie. Zachować szczególną ostrożność: przy stosowaniu leku u pacjentów w podeszłym wieku - ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernego uspokojenia; u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż amisulpryd może nasilać objawy choroby - lek może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Ostrożnie stosować u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia lub rodzinnie występującym wydłużeniem odstępu QT. Przed zastosowaniem leku, jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, wskazane jest upewnić się, że nie występuje żaden z czynników sprzyjających tego typu zaburzeniom rytmu serca, jak np: bradykardia (poniżej 55 uderzeń serca na minutę), zaburzenia elektrolitowe, w szczególności hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT; stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię, zaburzenia elektrolitowe, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT. Należy unikać jednoczesnego stosowania z neuroleptykami. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych i nawrotu objawów psychotycznych oraz wystąpienia zaburzeń ruchowych, zaleca się stopniowe odstawianie leku. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem udaru (u pacjentów w podeszłym wieku obserwowano zwiększone ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych). Zgłaszano przypadki występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów leczonych lekami z tej grupy często występują nabyte czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej, należy więc przed rozpoczęciem leczenia oraz w trakcie stosowania je zidentyfikować oraz podjąć działania zapobiegawcze. Obserwowano zwiększone ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych lekami przeciwpsychotycznymi (nie można precyzyjnie określić skali zwiększenia ryzyka, ani jego przyczyny). Nie stosować w leczeniu otępienia związanego z zaburzeniami zachowania. Lek może podwyższać poziom prolaktyny i dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym oraz prowadzić ścisłą obserwację tych pacjentów w trakcie leczenia amisulprydem. Podczas leczenia amisulprydem zaobserwowano przypadki łagodnych guzów przysadki, typu prolactinoma. W przypadku bardzo wysokiego stężenia prolaktyny lub klinicznych objawów guza przysadki (takich jak ubytki pola widzenia i bóle głowy), należy wykonać badania obrazowe przysadki. Jeśli diagnoza guza przysadki zostanie potwierdzona, należy przerwać leczenie amisulprydem. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci przed okresem pokwitania. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Amisulpryd jest lekiem na ogół dobrze tolerowanym, a odróżnienie działań niepożądanych leku od
objawów choroby podstawowej bywa niekiedy trudne. Poniższe działania niepożądane mogą wystąpić
także po stosowaniu innych neuroleptyków.

Należy przerwać przyjmowanie leku Solian i skontaktować się z lekarzem lub udać do
najbliższego oddziału ratunkowego szpitala, jeśli u pacjenta wystąpią następujące działania
niepożądane:

Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 pacjentów)
- napad padaczkowy;
- uszkodzenie wątroby (objawy obejmują zmęczenie, utratę apetytu, nudności, wymioty, ból
  brzucha, żółte zabarwienie oczu lub skóry).

Rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
- wysoka temperatura, pocenie się, sztywność mięśni, szybkie bicie serca, szybki oddech, uczucie
  zagubienia, senność i pobudzenie. Mogą być to objawy poważnego, ale rzadko występującego
  złośliwego zespołu neuroleptycznego;
- nieregularna czynność serca, przyspieszone bicie serca lub ból w klatce piersiowej, które mogą
  doprowadzić do ataku serca lub zagrażającej życiu choroby serca;
- zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza w kończynach dolnych (objawy obejmują swędzenie, ból i
  zaczerwienienie kończyn). Zakrzepy te mogą przemieszczać się w naczyniach krwionośnych do
  płuc, powodując ból klatki piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie zaobserwowania
  takich objawów, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem;
- reakcje alergiczne. Objawy mogą obejmować: swędzącą wysypkę, trudności z połykaniem lub
  oddychaniem, obrzęk warg, twarzy, gardła lub języka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- rabdomioliza (rozpad mięśni i związany z nim ból mięśni);
- podwyższona aktywność fosfokinazy kreatynowej (badanie krwi wskazujące na uszkodzenie
  mięśni).

Należy jak najszybciej skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią niżej wymienione działania
niepożądane:

Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów)
- drżenie, sztywność lub skurcz mięśni, spowolnienie ruchowe, zwiększona produkcja śliny,
  uczucie niepokoju, niekontrolowane ruchy, głównie rąk i nóg (objawy te mogą być
  zmniejszone, jeśli lekarz zmniejszy dawkę leku Solian lub zaleci dodatkowy lek).

Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 pacjentów)
- niekontrolowane ruchy, głównie twarzy i języka;
- splątanie (nieadekwatne do rzeczywistości, chaotyczne: mowa, myślenie i zachowania).

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- zespół odstawienia u noworodka;

Inne działania niepożądane:

Często (dotyczy mniej niż 1 na 10 pacjentów)
- zaburzona produkcja mleka u kobiet i mężczyzn i ból piersi;
- zatrzymanie miesiączki;
- powiększenie piersi u mężczyzn;
- zaburzenia erekcji;
- bezsenność, lęk, pobudzenie;
- zaburzenia orgazmu;
- niekontrolowany skurcz pewnych grup mięśniowych: gałek ocznych (przymusowe ustawienie
  gałek ocznych ku górze), twarzy, szyi (szczękościsk, kurczowy kręcz szyi);
- senność;
- niewyraźne widzenie;
- zbyt niskie ciśnienie krwi;
- zaparcia, nudności lub wymioty, suchość w jamie ustnej;
- zwiększenie masy ciała.

Niezbyt często (dotyczy mniej niż 1 na 100 pacjentów)
- leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi), neutropenia (zmniejszenie liczby
  pewnego rodzaju krwinek białych - granulocytów obojętnochłonnych we krwi);
- hipertriglicerydemia (zwiększenie ponad normę stężenia triglicerydów we krwi, co wiąże się z
  ryzykiem rozwoju miażdżycy) i hipercholesterolemia (zwiększenie ponad normę stężenia
  cholesterolu we krwi);
- reakcje alergiczne;
- duże stężenie cukru, triglicerydów lub cholesterolu we krwi;
- zwolnienie czynności serca;
- zwiększenie ciśnienia krwi;
- przekrwienie błony śluzowej nosa;
- zachłystowe zapalenie płuc;
- osteopenia (zmniejszenie gęstości kości), osteoporoza;
- zatrzymanie moczu;
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, głównie transaminaz.

Rzadko (dotyczy mniej niż 1 na 1000 pacjentów)
- agranulocytoza (zmniejszenie liczby pewnego rodzaju krwinek białych - granulocytów we
  krwi);
- wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie;
- łagodny guz przysadki mózgowej (gruczołu znajdującego się w mózgu);
- hiponatremia (zmniejszenie poniżej normy stężenia sodu we krwi), zespół nieadekwatnego
  uwalniania wazopresyny (SIADH – choroba wywołana nadmiernym uwalnianiem hormonu
  antydiuretycznego – wazopresyny – przez przysadkę mózgową).

Częstość nieznana
- zespół niespokojnych nóg (uczucie dyskomfortu w nogach tymczasowo łagodzone przez ruch,
  objawy nasilające się pod koniec dnia);
- zwiększona wrażliwość skóry na słońce i promieniowanie ultrafioletowe;
- upadki, spowodowane zaburzeniami równowagi ciała, czasami prowadzące do złamań.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie amisulprydu z: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dizopiramid), lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron, sotalol), innymi lekami takimi jak: bepridyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie, halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, lewodopa. Amisulpryd nasila ośrodkowe działanie alkoholu. Nie jest wskazane równoczesne podawanie preparatu: z lekami, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT, takimi jak niektóre leki przeciwpsychotyczne i przeciwmalaryczne (meflochina); z lekami powodującymi bradykardię, takimi jak leki hamujące receptory β-adrenergiczne, z indukującymi bradykardię lekami blokującymi kanał wapniowy (diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy); z lekami powodującymi hipokaliemię (leki moczopędne, leki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktydy) - hipokaliemia powinna być wcześniej wyrównana; z lekami neuroleptycznymi (pimozyd, haloperidol); z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy pochodnych imipraminy; z litem. Amisulpryd należy stosować ostrożnie z innymi lekami działającymi hamująco na czynność o.u.n. (narkotyki, leki znieczulające, przeciwbólowe, antagoniści receptorów histaminowych H₁ o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe, klonidyna i jej pochodne), z lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami hipotensyjnymi.

Sanofi Sp. z o.o.
ul. Marcina Kasprzaka 6
01-211 Warszawa
22-280-00-00
www.sanofi.pl