Soprobec 200 µg/dawkę aerozol inhalacyjny, roztwór

1 dawka odmierzona (dawka opuszczająca zawór) zawiera 100 µg lub 200 µg dipropionianu beklometazonu. Preparat zawiera etanol.

Dipropionian beklometazonu podawany wziewnie w zalecanych dawkach wykazuje glikokortykosteroidowe działanie przeciwzapalne w obrębie płuc. Jest prolekiem o słabym powinowactwie do receptorów glikokortykosteroidowych, jest hydrolizowany przez esterazy do czynnego metabolitu beklometazonu 17-monopropionianu, który wykazuje silniejsze miejscowe przeciwzapalne działanie niż prolek - dipropionianu beklometazonu. Wchłanianie ogólnoustrojowe dipropionianu beklometazonu w postaci niezmienionej odbywa się w płucach. Wchłanianie połkniętego dipropionianu beklometazonu w postaci niezmienionej jest nieznaczne. Przed wchłonięciem dipropionian beklometazonu jest w znacznym zakresie przekształcany do aktywnego metabolitu beklometazonu-17-monopropionianu. Wchłanianie ogólnoustrojowe czynnego metabolitu beklometazonu-17-monopropionianu wynika z jego wchłaniania w płucach (36%) i z wchłaniania połkniętej dawki (26%). Po inhalacji biodostępność bezwzględna niezmienionego dipropionianu beklometazonu wynosi około 2% nominalnej dawki a beklometazonu-17-monopropionianu 62% nominalnej dawki. Dipropionian beklometazonu wchłania się szybko, a maksymalne stężenie w osoczu (t_max) obserwuje się po 0,3 h. Beklometazonu-17- monopropionian pojawia się później, a t_max wynosi 1 h. Narażenie ogólnoustrojowe ma w przybliżeniu przebieg liniowy i zwiększa się wraz ze wzrostem dawki podawanej wziewnie. Po podaniu doustnym biodostępność dipropionianu beklometazonu jest nieznaczna, jednak jego przekształcenie w beklometazonu-17-monopropionian przed wchłonięciem powoduje, że 41% dawki jest wchłaniane jako beklometazonu-17-monopropionian. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowanie duże (87%). Dipropionianu beklometazonu usuwany jest z krążenia ogólnego bardzo szybko poprzez metabolizm przy udziale esteraz występujących w większości tkanek. Eliminację dipropionianu beklometazonu i beklometazonu-17-monopropionianu charakteryzuje wysoki klirens osoczowy (150 i 120 l/h), okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi odpowiednio 0,5 i 2,7 h. Po podaniu doustnym dipropionian beklometazonu znakowanego trytem, około 60% dawki wydalane jest z kałem w ciągu 96 h, głównie w postaci niezwiązanej i w postaci sprzężonych polarnych metabolitów. Około 12% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezwiązanej i w postaci sprzężonych polarnych metabolitów. Klirens nerkowy beklometazonu dipropionianu i jego metabolitów jest nieznaczny.

Leczenie podtrzymujące objawów astmy, gdy właściwe jest stosowanie inhalatora ciśnieniowego z odmierzaną dawką (ang. MDI – metered dose inhaler). Dawka 200 µg/dawkę przeznaczona jest do stosowania wyłącznie u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Lek należy stosować w okresie ciąży lub karmienia piersią tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla pacjentki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu lub noworodka. Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania dipropionianu beklometazonu w czasie ciąży u ludzi. Stosowanie kortykosteroidów u ciężarnych zwierząt może powodować wady rozwojowe płodu, takie jak rozszczep podniebienia oraz zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego. Dlatego istnieje ryzyko takiego wpływu na płód u ludzi. Należy zauważyć, jednak, że ten wpływ na płód u zwierząt wystąpił po relatywnie wysokiej ekspozycji ogólnej. Dipropionian beklometazonu dostarczany jest bezpośrednio do płuc wziewnie i to zapobiega wysokiej ekspozycji, która występuje, gdy kortykosteroidy podawane są ogólnie. Nie przeprowadzono żadnych odpowiednich badań na zwierzętach dotyczących przenikania dipropionianu beklometazonu do mleka podczas laktacji. Można przypuszczać, że dipropionian beklometazonu przenika do mleka, jednak biorąc pod uwagę dawki podawane wziewnie, stężenie tej substancji w mleku jest niewielkie. Brak doświadczenia i danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania gazu nośnikowego HFA-134a u kobiet w ciąży lub karmiących piersią. Jednak, w badaniach dotyczących wpływu HFA-134a na reprodukcję i rozwój embrionalno-płodowy u zwierząt nie wykazano żadnych klinicznie istotnych działań niepożądanych. W badaniach dotyczących płodności prowadzonych na szczurach, dipropionian beklometazonu zmniejszał wskaźnik zapłodnień po zastosowaniu doustnym dawki 16 mg/kg mc. na dobę. Zaburzenie płodności, o czym świadczy zahamowanie cyklu rujowego u psów, obserwowano po zastosowaniu doustnym dawki 0,5 mg/kg mc. na dobę. Nie obserwowano zahamowania cyklu rujowego u psów po ekspozycji na dipropionian beklometazonu drogą wziewną przez 12 miesięcy w dawce oszacowanej jako 0,33 mg/kg mc. na dobę.

Wziewnie. Dawkę początkową dipropionianu beklometazonu stosowanego wziewnie należy dostosować do stopnia nasilenia choroby. Następnie dawkę można dostosować, aż do uzyskania kontroli objawów, a potem dawkę należy zmniejszyć do najmniejszej dawki skutecznej w opanowaniu objawów astmy. Dorośli (w tym osoby w podeszłym wieku): dawka początkowa wynosi zwykle 200 µg 2 razy na dobę. Jeśli objawy są nasilone, dawkę można zwiększyć od 600 do 800 µg na dobę. Następnie, po uzyskaniu stabilizacji objawów astmy u pacjenta, dawkę można zmniejszyć. Całkowitą dawkę dobową należy podać w 2 do 4 dawkach podzielonych. Komorę inhalacyjną Volumatic należy zawsze użyć, gdy lek podaje się dorosłym i młodzieży w wieku 16 lat i starszej, stosujących całkowitą dawkę dobową 1000 µg lub większą. Dzieci: dawka początkowa wynosi zwykle 100 µg 2 razy na dobę. W zależności od stopnia nasilenia objawów astmy, dawkę można zwiększyć do 400 µg na dobę, podawaną w 2 do 4 dawkach podzielonych. Komorę inhalacyjną Volumatic należy zawsze użyć, gdy lek stosuje się u dzieci i młodzieży w wieku 15 lat i młodszej, którym przepisano jakąkolwiek dawkę. Lek 200 µg/dawkę nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Sposób podania. W celu zapewnienia właściwego podania leku, lekarz lub inna osoba należąca do fachowego personelu medycznego powinna pokazać pacjentowi, jak prawidłowo korzystać z inhalatora. Prawidłowe stosowanie inhalatora ciśnieniowego z odmierzaną dawką jest konieczne do skutecznego leczenia. Należy zalecić pacjentowi, aby uważnie przeczytał ulotkę dla pacjenta oraz przestrzegał zawartej w niej instrukcji stosowania. Przed zastosowaniem inhalatora po raz pierwszy lub gdy inhalator nie był używany przez co najmniej 3 dni, pacjent powinien uwolnić jedno rozpylenie z daleka od siebie (w powietrze), w celu sprawdzenia, czy inhalator działa prawidłowo. Podczas wdychania dawki z inhalatora pacjenci powinni stać lub siedzieć w pozycji wyprostowanej. Jeśli pacjentom trudno jest jednocześnie podać dawkę z inhalatora i wykonać wdech, należy poinformować ich, że mogą użyć komorę inhalacyjną Volumatic, aby zapewnić właściwe podanie leku. Dzieciom trudno jest używać inhalator właściwie i będą potrzebować pomocy. Dzieciom w wieku poniżej 5 lat może pomóc stosowanie inhalatora z komorą inhalacyjną Volumatic z maską na twarz. Po inhalacji pacjenci powinni wypłukać jamę ustną i gardło wodą lub umyć zęby szczoteczką.

Należy poinstruować pacjentów, jak prawidłowo używać inhalator, aby zapewnić dostarczanie leku do miejsc działania w płucach. Pacjentom należy przypomnieć, że lek należy stosować codziennie, tak jak został przepisany, nawet w przypadku braków objawów astmy. Leku nie należy stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Należy zalecić pacjentom, aby w takiej sytuacji zawsze mieli przy sobie szybko działający lek rozszerzający oskrzela. Zaleca się, aby nie przerywać nagle leczenia. Jeśli pacjent uważa, że leczenie jest nieskuteczne, powinien zgłosić się do lekarza. Jeśli konieczne jest częstsze stosowanie doraźnego leku rozszerzającego oskrzela, może to wskazywać na pogorszenie kontroli choroby podstawowej i konieczna może być ponowna ocena stosowanego leczenia astmy. Nagłe i postępujące zaostrzenie objawów astmy może zagrażać życiu i konieczna jest medyczna ocena stanu zdrowia pacjenta. Podczas stosowania kortykosteroidów wziewnych, zwłaszcza gdy przyjmowane są duże dawki przez długi okres mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe. Wystąpienie tych działań jest znacznie mniej prawdopodobne niż podczas doustnego stosowania kortykosteroidów. Możliwe działania ogólnoustrojowe obejmują zespół Cushinga, cechy cushingoidalne, zahamowanie czynności kory nadnerczy, opóźnienie tempa wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę i jaskrę oraz, dużo rzadziej, szereg objawów psychicznych lub zmian zachowania, w tym nadmierną aktywność psychoruchową, zaburzenia snu, lęk, depresję lub agresję (szczególnie u dzieci). Ważne jest, aby dawkę kortykosteroidu wziewnego zmniejszyć do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę objawów astmy. Zalecane jest regularne kontrolowanie wzrostu dzieci leczonych długotrwale wziewnymi kortykosteroidami. Jeśli nastąpi spowolnienie tempa wzrostu, należy zweryfikować terapię, zmniejszając dawkę wziewnych kortykosteroidów. Jeśli to możliwe, należy utrzymać najmniejszą dawkę skuteczną w kontroli objawów astmy. Dodatkowo, należy także rozważyć skierowanie pacjenta do pediatry specjalizującego się w chorobach układu oddechowego. Długotrwałe leczenie dużymi dawkami wziewnych kortykosteroidów może doprowadzić do zahamowania czynności nadnerczy i ostrego przełomu nadnerczowego. Sytuacje, które mogą prowadzić do ostrego przełomu nadnerczowego, to ciężkie przeżycie, operacja, zakażenie lub szybkie zmniejszenie dawki. Wymienione objawy są zwykle nieokreślone i mogą obejmować jadłowstręt, ból w jamie brzusznej, zmniejszenie masy ciała, zmęczenie, ból głowy, nudności, wymioty, niedociśnienie, zmniejszenie świadomości, hipoglikemię i napady drgawek. W okresach stresu lub planowanego zabiegu chirurgicznego należy rozważyć dodatkowe podanie kortykosteroidu o działaniu ogólnym. Należy zachować ostrożność podczas zmiany leczenia na lek, szczególnie jeśli podejrzewa się, że wcześniejsza terapia steroidami stosowanymi ogólnie mogła spowodować zaburzenie czynności kory nadnerczy. W trakcie zmiany leczenia kortykosteroidami podawanymi ogólnie na wziewne, ryzyko obniżenia rezerwy nadnerczowej może utrzymywać się u tych pacjentów przez pewien czas. Ryzyko występuje również u pacjentów, u których konieczne było w przeszłości zastosowanie dużej dawki kortykosteroidów w nagłej sytuacji lub otrzymywali duże dawki kortykosteroidów wziewnie przez dłuższy okres czasu. Możliwość zaburzeń rezydualnych należy zawsze wziąć pod uwagę w nagłej lub planowanej sytuacji, która może prowadzić do stresu, i konieczne jest podanie właściwego kortykosteroidu. Może być konieczna porada specjalisty, gdy zaburzenia funkcji kory nadnerczy przedłużają się przed zaplanowanymi zabiegami. W trakcie zmiany leczenia steroidem stosowanym ogólnie na steroid wziewny czasami mogą ujawnić się alergie takie, jak alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa lub wyprysk, maskowane wcześniej przez lek stosowany ogólnie. Alergie te należy leczyć objawowo lekami przeciwhistaminowymi i (lub) miejscowymi, w tym steroidami o działaniu miejscowym. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z czynną lub nieczynną gruźlicą. Tak jak w przypadku wszystkich terapii wziewnych, może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli, który może objawiać się natychmiastowym nasileniem świszczącego oddechu, duszności i kaszlu po podaniu dawki. Na taki stan należy niezwłocznie zastosować szybko działający wziewny lek rozszerzający oskrzela. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku, ocenić stan pacjenta i, jeśli to konieczne, rozpocząć inne leczenie. W celu zmniejszenia ryzyka zakażenia kandydozą, pacjentom należy zalecić dokładne wypłukanie jamy ustnej po każdorazowym zastosowaniu dawki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zakażeniami wirusowymi, bakteryjnymi lub grzybiczymi oka, jamy ustnej lub układu oddechowego. Po zastosowaniu kortykosteroidu o działaniu ogólnym i miejscowym może wystąpić zaburzenie widzenia. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadko występujące choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), które zgłaszano po zastosowaniu kortykosteroidów o działaniu ogólnym i miejscowym. Lek zawiera etanol - dawka 100 µg zawiera 7,47 mg alkoholu (etanolu), co jest równoważne 13% w/w.; dawka 200 µg zawiera 8,05 mg alkoholu (etanolu), co jest równoważne 14% w/w. Ilość alkoholu w każdej dawce odmierzonej jest równoważna mniej niż 4 ml piwa lub 2 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Soprobec może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Należy przerwać stosowanie leku Soprobec i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli:
• u pacjenta wystąpią reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, pokrzywka, świąd lub
  zaczerwienienie skóry, lub obrzęk twarzy, okolicy oczu, warg i gardła.
• po zastosowaniu leku u pacjenta nagle nasili się świszczący oddech, duszność i kaszel.
  Należy przerwać stosowanie leku Soprobec i natychmiast zastosować szybko działający lek
  wziewny (lek doraźny). Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Lekarz oceni
  objawy astmy u pacjenta oraz może podjąć decyzję o zmianie sposobu leczenia lub może
  przepisać inny lek wziewny stosowany w leczeniu astmy.

Zgłaszano następujące działania niepożądane. Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek działania
niepożądane, należy powiedzieć o tym lekarzowi najszybciej jak to możliwe, ale nie należy
przerywać leczenia, chyba że tak zaleci lekarz. Aby zapobiec działaniom niepożądanym, lekarz zaleci
najmniejszą możliwą dawkę leku Soprobec w celu kontroli objawów astmy.

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób)
• Zakażenie grzybicze (kandydoza) w jamie ustnej i (lub) gardle (pleśniawki). Wystąpienie tego
  działania niepożądanego jest bardziej prawdopodobne, gdy dawka dobowa jest większa niż
  400 mikrogramów. Pleśniawki można leczyć lekami przeciwgrzybiczymi podczas gdy pacjent
  nadal stosuje lek Soprobec. Aby zapobiec zakażeniu grzybiczemu w jamie ustnej i gardle,
  należy umyć zęby szczoteczką lub dokładnie wypłukać jamę ustną wodą po każdej dawce
  leku.

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 osób)
• Chrypka lub ból gardła lub języka. Aby zapobiec tym objawom, należy użyć komory
  inhalacyjnej Volumatic lub wypłukać jamę ustną wodą po każdym użyciu inhalatora.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób)
• Wysypka, pokrzywka, świąd i (lub) rumień.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
• Reakcje alergiczne w tym obrzęk powiek, twarzy, warg i (lub) gardła (obrzęk
  naczynioruchowy).
• Zaburzenia oddychania, takie jak duszności (uczucie płytkiego oddechu lub trudności
  z oddychaniem) i (lub) skurcz oskrzeli (zwężenie ścian oskrzeli ze zmniejszonym przepływem
  powietrza).
• Reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne (ciężkie reakcje alergiczne, które mogą powodować
  trudności w oddychaniu lub wpływać na stan świadomości).
• Dzieci i młodzież mogą wolniej rosnąć, dlatego lekarz może regularnie sprawdzać tempo
  wzrostu. Może się to zdarzyć, gdy lek Soprobec stosuje się w wysokich dawkach przez
  dłuższy okres czasu.
• Zaokrąglone rysy twarzy (twarz księżycowata) (zespół Cushinga).
• Zmniejszenie gęstości mineralnej kości (ścieńczenie i osłabienie kości).
• Choroby oczu, w tym zaćma i jaskra (podwyższone ciśnienie w gałce ocznej).
• Paradoksalny skurcz oskrzeli.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• Problemy ze snem, depresja lub uczucie lęku, niepokoju ruchowego, zdenerwowania,
  podekscytowania lub rozdrażnienia. Pojawienie się tych objawów jest bardziej
  prawdopodobne u dzieci.
• Niewyraźne widzenie.
• Ból głowy.
• Nudności.

Jeśli pacjent poczuje się gorzej lub wystąpią objawy takie jak utrata apetytu, ból w jamie brzusznej,
utrata masy ciała, zmęczenie, nudności (mdłości), wymioty, pacjent poczuje się słabo, wystąpi pocenie
się i drgawki, należy skontaktować się z lekarzem. Jest to szczególnie ważne, jeśli pacjent znajdzie się
w sytuacji stresowej, takiej jak operacja, wystąpi zakażenie, ostry napad astmy lub inna poważna
choroba.
Lekarz może zalecić od czasu do czasu badania krwi, aby oznaczyć stężenie steroidów w organizmie
pacjenta.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Lek zawiera małą ilość etanolu. Teoretycznie jest możliwe wystąpienie interakcji u szczególnie wrażliwych pacjentów przyjmujących disulfiram lub metronidazol. Jeśli lek stosowany jest jednocześnie z innymi steroidami o działaniu ogólnym lub donosowym, działanie hamujące na czynność nadnerczy może się sumować. Metabolizm beklometazonu w mniejszym stopniu zależy od CYP3A niż innych kortykosteroidów i interakcje są raczej mało prawdopodobne; jednak nie można wykluczyć wystąpienia działań ogólnoustrojowych po jednoczesnym zastosowaniu silnie działających inhibitorów CYP3A (np. rytonawir, kobicystat). Z tego względu zaleca się ostrożność i właściwe monitorowanie podczas stosowania tych leków.

Glenmark Pharmaceuticals Sp. z o.o.
ul. Dziekońskiego 3
00-728 Warszawa
22-351-25-00