Spamilan 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku buspironu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lek przeciwlękowy. Buspiron jest pochodną azaspirodekandionu. Dokładny mechanizm działania nie został poznany. Lek nie działa na receptory benzodiazepinowe i nie ma działania uspokajającego, przeciwdrgawkowego i zwiotczającego mięśnie. Z badań na zwierzętach wynika, że buspiron wpływa na receptory serotoninergiczne, noradrenergiczne, cholinergiczne i dopaminergiczne w mózgu. Buspiron zwiększa aktywność swoistych szlaków noradrenergicznych i dopaminergicznych, podczas gdy aktywność układu serotoninergicznego i cholinergicznego jest hamowana. Buspiron szybko wchłania się po podaniu doustnym. C_max w osoczu występuje po 60-90 min od podania. Wiąże się w 95% z białkami osocza. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni leczenia. Podlega w dużym stopniu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. T_0,5 wynosi 2-11 h.

Krótkotrwałe leczenie zaburzeń lękowych i łagodzenie objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Padaczka. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny ≤20 ml/min/1,73 m² lub stężenie kreatyniny w osoczu >200 µmol/l). Ciężka niewydolność wątroby. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi lub przeciwpsychotycznymi.

Brak danych lub są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania buspironu u kobiet ciężarnych. W ramach środków ostrożności lepiej unikać stosowania preparatu w ciąży. Wpływ buspironu na przebieg porodu nie jest znany. Nie wiadomo, czy buspiron lub jego metabolit/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Należy zdecydować, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać/zrezygnować z terapii buspironem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

Doustnie. Dorośli. Dawkowanie należy dostosować w zależności od stanu pacjenta. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg 2-3 razy na dobę, może być zwiększana co 2-3 dni. Zalecana dawka lecznicza wynosi 15-30 mg na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg w dawkach podzielonych. Lek wymaga wielokrotnego podawania: działania terapeutyczne nie pojawiają się wcześniej niż w ciągu około 7-14 dni leczenia. W celu uzyskania maksymalnej korzyści terapeutycznej konieczne może być leczenie przez 4 tygodnie. Szczególne grupy pacjentów. Jeśli buspiron podaje się jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4, należy zastosować mniejszą dawkę początkową i zwiększać ją stopniowo. Nie ma konieczności zmian dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania buspironu u dzieci - nie zaleca się stosowania buspironu preparatu u dzieci i młodzieży. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Po pojedynczej dawce u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym pogorszeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 20-49 ml/min/1,72 m²) obserwowano niewielkie zwiększenie stężeń buspironu we krwi, bez zwiększenia T_0,5; u tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie i zaleca się podawanie małych dawek 2 razy na dobę. Przed ewentualnym zwiększeniem dawki należy starannie oceniać odpowiedź na leczenie oraz objawy występujące u pacjentów. Pojedyncza dawka u pacjentów z bezmoczem powoduje zwiększenie we krwi stężenia metabolitu 1-pirymidynylopiperazyny (1-PP), przy czym dializa nie miała wpływu na stężenia buspironu ani na stężenia 1-PP. Buspironu nie należy podawać u pacjentów z klirensem kreatyniny <20 ml/min/1,72 m², a szczególnie u pacjentów z bezmoczem, ponieważ mogą wystąpić zwiększone i niepoddające się leczeniu stężenia buspironu i jego metabolitów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Buspiron stosowany u pacjentów z pogorszeniem czynności wątroby wykazuje osłabiony efekt pierwszego przejścia. Po pojedynczej dawce u pacjentów z marskością wątroby obserwuje się zwiększone C_max niezmienionego buspironu, z wydłużeniem jego T_0,5. U tych chorych buspiron należy stosować ostrożnie a dawkowanie należy zwiększać indywidualnie, starając się ograniczyć prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych objawów ośrodkowych, które mogą się pojawiać z uwagi na duże C_max buspironu; zwiększanie dawki należy rozważać ostrożnie i dopiero po 4-5 dniach stosowania wcześniejszej dawki. Sposób podania. Pokarm zwiększa biodostępność buspironu. Tabletki należy przyjmować codziennie o tej samej porze, zawsze z posiłkiem lub zawsze bez posiłku. Pacjenci stosujący buspiron powinni unikać picia dużych ilości soku grejpfrutowego. Linia podziału na tabl. ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Podczas leczenia buspironem nie należy pić alkoholu. Zaleca się, aby nie stosować buspironu jednocześnie z inhibitorami MAO. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów: z jaskrą z wąskim kątem przesączania, z miastenią, z uzależnieniem od substancji psychoaktywnych, z upośledzeniem czynności wątroby lub nerek. Leku nie należy przyjmować okazjonalnie w celu leczenia niepokoju i napięcia związanego z codziennym życiem. Rozwój działań terapeutycznych leku wymaga wielokrotnego podawania: działania terapeutyczne nie pojawiają się wcześniej niż w ciągu około 7-14 dni leczenia. Ponieważ, w celu uzyskania maksymalnej korzyści terapeutycznej konieczne może być leczenie przez 4 tyg., w przypadku pacjentów z ciężkimi objawami lęku może być konieczny ścisły nadzór lekarski. Buspiron nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu depresji; może maskować kliniczne objawy depresji. Jednoczesne stosowanie buspironu i buprenorfiny zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu. Jeśli jednoczesne leczenie jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowojelitowe. W przypadku podejrzenia zespołu serotoninowego należy przerwać leczenie buspironem. W badaniach u ludzi i zwierząt buspiron nie wykazywał zdolności do wywoływania uzależnienia od leku i nadużywania leku. Ponieważ buspiron nie wykazuje tolerancji krzyżowej z benzodiazepinami i innymi często stosowanymi lekami uspokajającymi/nasennymi, nie przeciwdziała też wystąpieniu objawów odstawiennych, często występujących po przerwaniu długotrwałego leczenia tymi lekami. Przed rozpoczęciem leczenia buspironem, wymienione leki stosowane dotychczas należy stopniowo odstawić, szczególnie u pacjentów, którzy długotrwale stosowali lek o działaniu depresyjnym na OUN. Ponieważ mechanizm działania leku nie został w pełni poznany, nie można przewidzieć jego przewlekłej toksyczności na OUN lub inne układy. Nie ustalono długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności buspironu u pacjentów w wieku <18 lat - nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży. Substancje pomocnicze. Każda tabletka leku w dawce 5 mg zawiera 55,7 mg laktozy jednowodnej, a każda tabletka leku w dawce 10 mg zawiera 111,4 mg laktozy jednowodnej. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy że uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać przyjmowanie leku Spamilan i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli
pacjent ma objawy zespołu serotoninowego (uczucie splątania, pobudzenie, śpiączka, niepokój
ruchowy, poty, drżenia, dreszcze, temperatura ciała powyżej 38°C, omamy (widzenie lub słyszenie
nieistniejących rzeczy), zwiększone napięcie mięśniowe, nagłe mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni,
w tym mięśni warunkujących ruchy gałki ocznej lub szybkie bicie serca).

Jeśli wystąpią jakiekolwiek z wymienionych poniżej objawów należy niezwłocznie skontaktować się z
lekarzem prowadzącym lub izbą przyjęć najbliższego szpitala:
• obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła, trudności w oddychaniu lub przełykaniu;
• omdlenie;
• swędząca wysypka skórna.
Są to bardzo ciężkie objawy niepożądane spowodowane uczuleniem na Spamilan i mogą one
wymagać pilnej pomocy lekarskiej i intensywnego leczenia szpitalnego.

Opisywano również następujące objawy niepożądane:

Bardzo częste (mogą występować częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
zawroty głowy, uczucie omdlewania, bóle głowy, senność.

Częste (mogą występować z częstością do 1 na 10 pacjentów):
nerwowość, bezsenność, zaburzenia koncentracji, depresja, stan splątania, zaburzenia snu, złość;
parestezje (drętwienie lub mrowienie), nieostre widzenie, zaburzenia koordynacji ruchów, drżenie,
szum w uszach (dzwonienie w uszach); szybsze bicie serca, ból w klatce piersiowej; nudności, ból
brzucha, suchość w jamie ustnej, biegunka, zaparcia, wymioty; zimne poty, wysypka; ból mięśni,
ścięgien, więzadeł i kości; zmęczenie (męczliwość).

Rzadkie (mogą występować z częstością do 1 na 1 000 pacjentów):
wybroczyny (siniaki), pokrzywka,

Bardzo rzadkie (mogą występować z częstością do 1 na 10 000 pacjentów):
zaburzenia psychiczne, halucynacje, depersonalizacja (poczucie obcości samego siebie), chwiejność
afektu; drgawki, widzenie tunelowe, zaburzenia pozapiramidowe (trudności w mówieniu lub
połykaniu, utrata równowagi, maskowata twarz, chód z pociąganiem nogami, sztywność rąk i nóg,
drżenie rąk lub palców), sztywność mięśni z objawem koła zębatego (ruchy przerywane), dyskinezy
(ruchy mimowolne), dystonia (skurcze mięśni szyi, ramion i ciała wpływające na postawę),
omdlewanie lub omdlenia, utrata pamięci, ataksja (trudności w kontrolowaniu ruchów), parkinsonizm
(drżenie, sztywność i pociąganie nogami), akatyzja (niemożność spokojnego siedzenia lub stania),
zespół niespokojnych nóg, niepokój ruchowy; niemożność całkowitego lub częściowego opróżnienia
pęcherza; nadmierne wytwarzanie mleka.

Zgłaszanie objawów niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania buspironu z innymi lekami działającymi na OUN. Połączenia niezalecane: buspiron i inhibitory MAO, buspiron i erytromycyna oraz buspiron i itrakonazol. Jednoczesne stosowanie buspironu z inhibitorami MAO może zwiększać ciśnienie tętnicze - nie zaleca się jednoczesnego podawania. Erytromycyna i itrakonazol zwiększają stężenie buspironu w osoczu. Jeśli buspiron ma być stosowany jednocześnie z erytromycyną lub itrakonazolem, zaleca się małą dawkę buspironu (np. 2,5 mg 2 razy na dobę). Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Połączenie wymagające ostrożności. Diltiazem i werapamil zwiększają stężenia buspironu w osoczu. W przypadku podawania buspironu razem z diltiazemem lub werapamilem możliwe jest nasilenie działania i zwiększenie toksyczności buspironu. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków powinny być dokonywane na podstawie odpowiedzi klinicznej. Ryfampicyna indukuje metabolizm buspironu przez CYP3A4, dlatego jednoczesne podawanie buspironu i ryfampicyny prowadziło do zmniejszenia stężeń buspironu w osoczu. Połączenie wymagające uwagi. Obserwowano rzadkie przypadki drgawek u pacjentów stosujących jednocześnie SSRI i buspiron. Buspiron należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (w tym IMAO, L-tryptofan, tryptan, tramadol, buprenorfina, linezolid, SSRI, lit i ziele dziurawca), gdyż istnieją pojedyncze zgłoszenia o występowaniu zespołu serotoninowego. W przypadku podejrzenia tego stanu, leczenie buspironem należy natychmiast przerwać i włączyć leczenie objawowe. In vitro buspiron może wypierać leki słabiej związane z białkami, takie jak digoksyna. Kliniczna znaczenie tej cechy nie jest znane. Jednoczesne podawanie buspironu i nefazodonu prowadziło do znacznego zwiększenia stężeń buspironu w osoczu oraz istotnego statystycznie zmniejszenia osoczowych stężeń metabolitu buspironu, 1-pirymidynylopiperazyny. Obserwowano niewielkie zwiększenie AUC nefazodonu i jego metabolitu hydroksynefazodonu (HO-NEF) i mCPP. Odnotowano niewielkie zwiększenie C_max nefazodonu i jego metabolitu HO-NEF. Zaleca się zmniejszenie dawki buspironu w przypadku jednoczesnego podawania z nefazodonem. Późniejsze zmiany dawkowania każdego z leków należy wykonywać na podstawie odpowiedzi klinicznej. Sok grejpfrutowy zwiększa stężenie buspironu w osoczu. Podczas jednoczesnego podania buspironu z silnym inhibitorem CYP3A4 zaleca się małą dawkę buspironu. W razie stosowania w połączeniu z silnym induktorem CYP3A4, np. fenobarbitalem, fenytoiną, karbamazepiną, preparatami z dziurawca, konieczna może być modyfikacja dawki buspironu, aby utrzymać działanie przeciwlękowe. W krótkotrwałym leczeniu fluwoksaminą i buspironem obserwowano dwukrotnie większe stężenia buspironu w osoczu w porównaniu z monoterapią buspironem. Podczas jednoczesnego stosowania trazodonu u niektórych pacjentów stwierdzano 3-6-krotne zwiększenie aktywności AlAT. Podczas łącznego stosowania buspironu i cymetydyny stwierdzano niewielkie zwiększenie stężenia metabolitu buspironu 1-(2-pirymidynylo)-piperazyny. Z uwagi na stopień wiązania buspironu z białkami (około 95%) zaleca się ostrożność w razie jednoczesnego podawania leków o dużym stopniu wiązania z białkami. Baklofen, lofeksydyna, nabilon, leki antyhistaminowe mogą nasilać działanie sedatywne. Wpływ buspironu na inne leki. Po dołączeniu buspironu do schematu leczenia diazepamem nie stwierdzano istotnych statystycznie różnic w zakresie parametrów farmakokinetycznych w stanie stacjonarnym (C_max, AUC i C_min) dla diazepamu, jednak obserwowano zwiększenia o około 15% dla nordiazepamu, oraz niewielkie kliniczne objawy niepożądane (zawroty głowy, bóle głowy i nudności). Jednoczesne podawanie haloperydolu i buspironu może prowadzić do zwiększenia stężeń haloperydolu w surowicy. In vitro buspiron nie wypiera leków silnie związanych z białkami osocza (np. warfaryny) oraz fenytoiny i propranololu. Może jednak in vitro wypierać leki słabiej związane z białkami osocza, takie jak digoksyna. Obserwowano wydłużenie czasu protrombinowego po dodaniu buspironu do schematu leczenia zawierającego warfarynę. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników nie obserwowano interakcji z amitryptyliną.

Egis Polska Sp. z o.o.
ul. Komitetu Obrony Robotników 45D
02-146 Warszawa
22-417-92-00
[email protected]
www.egis.pl