Stomezul 20 mg tabletki dojelitowe

1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu (oraz odpowiednio 16,13 mg i 32,26 mg ziarenek cukrowych; w skład ziarenek cukrowych wchodzi sacharoza i skrobia kukurydziana, zawartość sacharozy ok. 80-91,5%, glukozy ≤5%).

Esomeprazol (S-izomer omeprazolu) jest specyficznym inhibitorem pompy protonowej (H⁺/K⁺ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Oba izomery omeprazolu (R i S) mają podobne działanie farmakodynamiczne. Esomeprazol jest nietrwały w środowisku kwaśnym, dlatego podawany jest doustnie w postaci powlekanych granulek dojelitowych. W warunkach in vivo konwersja do izomeru R nie odgrywa istotnej roli. Wchłanianie esomeprazolu jest szybkie, a C_max występuje ok. 1-2 h po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64% po podaniu pojedynczej dawki 40 mg i zwiększa się do 89% po wielokrotnym dawkowaniu raz na dobę. Odpowiednie wartości po podaniu dawki 20 mg wynoszą 50% i 68%. W 97% wiąże się z białkami osocza. Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez cytochrom P450. Główną rolę w metabolizmie esomeprazolu odgrywa polimorficzny izoenzym CYP2C19, odpowiedzialny za powstawanie hydroksylowych i demetylowych metabolitów esomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada za powstawanie sulfonu esomeprazolu - głównego metabolitu obecnego we krwi. Prawie 80% dawki doustnej esomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów w moczu, a pozostała część z kałem. Mniej niż 1% leku macierzystego wykrywane jest w moczu. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie maksymalne stężenia we krwi były większe ok. 60%, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19) - obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie esomeprazolu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone.

Dorośli. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku; długotrwałe stosowanie u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. Leczenie skojarzone z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi w celu eradykacji Helicobacter pylori, leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy związanej z zakażeniem H. pylori, zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem H. pylori. U pacjentów, którzy wymagają ciągłego leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ): leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ; zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka. Długotrwałe leczenie po dożylnej prewencji nawracających krwawień z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Młodzież w wieku >12 lat. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku; długotrwałe stosowanie u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. W połączeniu z antybiotykami leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez Helicobacter pylori.

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować z nelfinawirem.

Dane z badań epidemiologicznych dotyczące większej liczby kobiet w ciąży nie wykazują, aby omeprazol (mieszanina racemiczna), wywoływał wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka kobiecego, dlatego leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku - 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. (u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie zostało wyleczone lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuowanie leczenia przez następne 4 tyg.); długotrwałe stosowanie u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom - 20 mg raz na dobę; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku - 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku (jeśli po 4 tyg. objawy nie zostały opanowane, należy wykonać dalsze badania, po ustąpieniu objawów dalszą kontrolę dolegliwości można uzyskać podając lek w dawce 20 mg raz na dobę; u osób dorosłych lek może być podawany doraźnie w dawce 20 mg raz na dobę, w razie potrzeby; u pacjentów leczonych NLPZ, u których istnieje ryzyko choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się doraźnego stosowania leku w przypadku nawrotu dolegliwości). Dorośli. Leczenie skojarzone z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi w celu eradykacji Helicobacter pylori (także leczenie wrzodu dwunastnicy związanego z zakażeniem H. pylori oraz zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem H. pylori): 20 mg esomeprazolu oraz 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez 7 dni). U pacjentów, którzy wymagają ciągłego leczenia NLPZ: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ - 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka - 20 mg raz na dobę. Długotrwałe leczenie po dożylnej prewencji nawracających krwawień z wrzodów trawiennych: 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. po dożylnym leczeniu zapobiegającym nawracającym krwawieniom z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę; dawkę tę należy następnie dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta i kontynuować leczenie tak długo, jak istnieją wskazania kliniczne; dostępne dane kliniczne wskazują, że u większości pacjentów kontrolę objawów można uzyskać stosując dawki w zakresie 80-160 mg esomeprazolu na dobę; dawki >80 mg/dobę należy podawać w dawkach podzielonych (2 razy na dobę). Młodzież w wieku >12 lat. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori. Wybór odpowiedniej terapii skojarzonej powinien uwzględniać oficjalne krajowe, regionalne i lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale czasami do 14 dni) oraz właściwego zastosowania leków przeciwbakteryjnych. Przebieg leczenia powinien nadzorować specjalista. Masa ciała 30-40 kg: 20 mg esomeprazolu oraz 750 mg amoksycyliny i 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez tydzień); mc. >40 kg: 20 mg esomeprazolu oraz 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez tydzień). Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki >20 mg/dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność. Nie zaleca się stosowania u dzieci <12 lat. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości bez żucia lub rozgryzania, popijając płynem. W przypadku pacjentów, którzy mają trudności z połykaniem, tabletki można również wymieszać z 1/2 szklanki niegazowanej wody. Nie należy stosować żadnych innych płynów, gdyż otoczka zabezpieczająca przed działaniem soku żołądkowego może się rozpuścić. Tabletkę z wodą należy mieszać, dopóki tabletka nie rozpadnie się. Płyn z peletkami należy wypić natychmiast lub w ciągu 15 min. Następnie należy ponownie napełnić wodą szklankę do połowy, zamieszać i wypić. Peletek nie należy żuć ani rozgryzać. W przypadku pacjentów, którzy nie mogą połykać, tabletki można wymieszać z niegazowaną wodą i podawać przez sondę żołądkową.

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka, jak również w przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie esomeprazolem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Pacjenci długotrwale leczeni preparatem (zwłaszcza jeśli leczenie trwa dłużej niż rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Leczenie esomeprazolem może powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella spp. i Campylobacter spp., a u pacjentów hospitalizowanych również Clostridium difficile. Esomeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) na skutek hipo- lub achlorhydrii; należy to wziąć pod uwagę podczas długotrwałego leczenia pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B₁₂ lub czynnikami ryzyka dla zmniejszonego jej wchłaniania. U pacjentów leczonych esomeprazolem przez co najmniej 3 mies. (w większości przypadków przez rok) notowano ciężką hipomagnezemię; u pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia esomeprazolem, a następnie okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10-40%; pacjentom zagrożonym osteoporozą należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi, a także podawać odpowiednie ilości witaminy D i wapnia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem podostrej postaci skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE.) Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania leku. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Esomeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania esomeprazolu i klopidogrelu. Nie jest zalecane stosowanie esomperazolu z atazanawirem (zmniejszenie ekspozycji na atazanawir). Jeśli esomeprazol przepisywany jest w celu eradykacji Helicobacter pylori, należy brać pod uwagę możliwe interakcje wszystkich składników terapii trójlekowej (w tym klarytromycyny, silnego inhibitora CYP3A4). Nie zaleca się stosowania esomeprazolu u dzieci w wieku <12 lat. Ze względu na zawartość glukozy i sacharozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli u pacjenta wystąpi którekolwiek z następujących ciężkich działań niepożądanych, należy
przerwać przyjmowanie leku i niezwłocznie zwrócić się do lekarza:
- Nagły świszczący oddech, obrzęk warg, języka i gardła lub ciała, wysypka, omdlenie lub trudności
  w połykaniu (ciężka reakcja alergiczna) (rzadko: mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób).
- Zaczerwienienie skóry z powstawaniem pęcherzy lub złuszczaniem się skóry. Możliwe jest
  również powstawanie pęcherzy, krwawienie w obrębie warg, oczu, jamy ustnej, nosa i narządów
  płciowych lub wysoka gorączka i bóle stawów. Stan taki to tzw. rumień wielopostaciowy, zespół
  Stevensa-Johnsona lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (bardzo rzadko: może
  występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób).
- Zażółcenie skóry, ciemne zabarwienie moczu i uczucie zmęczenia – mogą to być objawy zaburzeń
  czynności wątroby (bardzo rzadko: może występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób).
- Ten lek może bardzo rzadko wpływać na liczbę krwinek białych, powodując niedobór odporności.
  Jeśli pacjent ma zakażenie z takimi objawami, jak gorączka ze znacznym pogorszeniem stanu
  ogólnego lub gorączkę z objawami zakażenia miejscowego, takimi jak ból szyi, gardła lub jamy
  ustnej albo trudności w oddawaniu moczu, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, aby
  można było wykonać badania krwi w celu wykluczenia niedoboru krwinek białych
  (agranulocytoza). Ważne, aby poinformować lekarza o przyjmowanym leku (bardzo rzadko: może
  występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób).

Inne działania niepożądane:

Często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- ból głowy
- działanie na żołądek i jelita: biegunka, ból brzucha, zaparcie, wzdęcia z oddawaniem gazów
- nudności lub wymioty
- łagodne polipy żołądka

Niezbyt często (mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- obrzęk rąk, kostek lub stóp
- bezsenność
- zawroty głowy
- odczucie kłucia i mrowienia
- senność
- suchość w jamie ustnej
- zmiany wyników badań krwi kontrolujących czynność wątroby
- świąd
- wysypka skórna
- wypukła wysypka (pokrzywka)
- złamanie biodra, nadgarstka lub kręgosłupa (jeśli lek ten stosowany jest w dużych dawkach lub przez
  długi czas)
- odczucie wirowania (zawroty głowy pochodzenia błędnikowego)

Rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
- zaburzenia krwi, takie jak zmniejszona liczba białych krwinek lub płytek krwi (co może powodować
  osłabienie, powstawanie siniaków lub zwiększać podatność na zakażenia)
- małe stężenie sodu we krwi (co może powodować osłabienie, wymioty i kurcze mięśni)
- uczucie pobudzenia, splątania lub depresji
- zmiany smaku
- niewyraźne widzenie
- nagłe wystąpienie świszczącego oddechu lub duszności (zwężenie dróg oddechowych)
- zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
- grzybicze zakażenia przewodu pokarmowego (pleśniawki)
- utrata włosów
- wysypka skórna po ekspozycji na słońce
- bóle stawów lub mięśni
- złe samopoczucie ogólne
- zwiększona potliwość

Bardzo rzadko (mogą występować rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
- brak białych i czerwonych krwinek oraz płytek krwi
- agresja
- widzenie, czucie lub słyszenie nieistniejących rzeczy (omamy)
- osłabienie mięśni
- ciężkie choroby nerek
- powiększenie piersi u mężczyzn

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Jeśli pacjent przyjmuje ten lek dłużej niż przez trzy miesiące, istnieje możliwość zmniejszenia stężenia
magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się uczuciem zmęczenia, mimowolnymi
skurczami mięśni, dezorientacją, drgawkami, zawrotami głowy, przyspieszoną czynnością serca. Jeśli
u pacjenta wystąpi którykolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie poinformować o tym lekarza.

Małe stężenie magnezu może również prowadzić do zmniejszenia stężenia potasu lub wapnia we krwi.
Lekarz może zalecić regularne wykonywanie badań krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu.
- zapalenie jelita grubego (mikroskopowe zapalenie okrężnicy) prowadzące do biegunki
- wysypka, której może towarzyszyć ból stawów.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301/faks: + 48 22 49 21 309/strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Esomeprazol może zmieniać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH. Może zmniejszać wchłanianie erlotynibu, ketokonazolu, itrakonazolu, osłabiając ich skuteczność kliniczną. Opisywano interakcje inhibitorów pompy protonowej z niektórymi lekami przeciwwirusowymi (mechanizm interakcji może być związany zarówno ze zmianą pH soku żołądkowego jak i hamowaniem aktywności CYP2C19). Obserwowano znaczące zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne oraz właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu, podobnych interakcji można się spodziewać w przypadku esomeprazolu. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Nie jest zalecane stosowanie esomeprazolu z atazanawirem - jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy zwiększyć dawkę atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru i dokładnie monitorować pacjenta; nie należy podawać dawki większej niż 20 mg esomeprazolu. Podczas stosowania omeprazolu obserwowano także zwiększenie o 80-100% stężenia we krwi stosowanego jednocześnie sakwinawiru (w skojarzeniu z rytonawirem); nie obserwowano wpływu na ekspozycję na darunawir, amprenawir, lopinawir (stosowane w skojarzeniu z rytonawirem). Nie obserwowano wpływu esomeprazolu na ekspozycję na amprenawir (stosowany razem z rytonawirem i bez rytonawiru). Esomeprazol może zwiększać wchłanianie digoksyny - zachować ostrożność w przypadku podawania dużych dawek esomeprazolu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku; kontrolować stężenie digoksyny we krwi. Esomeprazol hamuje aktywność CYP2C19. Stosowanie esomeprazolu razem z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków we krwi i konieczności zmniejszenia ich dawki; w przypadku rozpoczynania lub zakończenia leczenia esomeprazolem zaleca się kontrolowanie stężeń fenytoiny we krwi. Może zwiększać C_max i AUC worykonazolu oraz cylostazolu i jednego z czynnych metabolitów cylostazolu. W pojedynczych przypadkach, podczas równoczesnego stosowania z warfaryną obserwowano zmiany wartości INR - u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe zaleca się kontrolę INR na początku leczenia oraz po zakończeniu leczenia esomeprazolem. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc, które obserwowano po podaniu samego cyzaprydu, nie zwiększało się po podaniu cyzaprydu w skojarzeniu z esomeprazolem. Esomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Stosowanie esomeprazolu z naproksenem lub z rofekoksybem nie powoduje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Obserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu podczas jednoczesnego stosowania esomeprazolu, zmniejszyło się również średnie zahamowanie agregacji płytek krwi - dla ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu. Opisano zwiększenie stężenia takrolimusu podczas jednoczesnego stosowania z esomeprazolem. Istnieją doniesienia o zwiększeniu stężenia metotreksatu po jednoczesnym podaniu z inhibitorami pompy protonowej - jeśli metotreksat stosowany jest w dużych dawkach, może być konieczne rozważenie czasowego odstawienia esomeprazolu. Esomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu z klarytromycyną (inhibitor CYP3A4,), spowodowało podwojenie ekspozycji na esomeprazol. Jednoczesne podanie esomeprazolu z lekiem hamującym zarówno CYP2C19, jak i CYP3A4, może powodować ponaddwukrotne zwiększenie ekspozycji na esomeprazol. Worykonazol, który jest inhibitorem CYP2C19 i CYP3A4, zwiększał wartość AUC dla omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki esomeprazolu w takich sytuacjach nie zawsze jest konieczne, jednak należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Leki, które indukują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu izoenzymów (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca), mogą powodować zmniejszenie stężenia esomeprazolu we krwi.

Sandoz Polska Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 50 C
02-672 Warszawa
22-209-70-00
www.sandoz.pl