Sustonit 6,5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 6,5 mg triazotanu glicerolu. Preparat zawiera laktozę i czerwień koszelinową.

Lek o silnym i krótkotrwałym działaniu rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych i innych narządów. Działanie nitrogliceryny związane jest z rozkurczem żył, głównie pozawłośniczkowych, prowadzącym do gromadzenia się krwi na obwodzie i zmniejszenia powrotu żylnego oraz ujawniającego się w większych stężeniach rozkurczu drobnych tętniczek przedwłośniczkowych i zmniejszenia oporu naczyniowego oraz ciśnienia tętniczego, co odciąża mięsień sercowy. W postaciach choroby niedokrwiennej serca z komponentą skurczową może mieć znaczenie bezpośrednie działanie rozkurczowe na tętnice wieńcowe. Glicerolu triazotan jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i w znacznym stopniu rozkładany w wątrobie w metabolizmie pierwszego przejścia. T_0,5 w osoczu wynosi 1 do 4 min. Działanie utrzymuje się przez kilka godzin. Z uwagi na łatwy rozwój tachyfilaksji, azotany należy podawać w taki sposób, aby zapewnić pacjentowi kilkugodzinną przerwę w działaniu preparatu, najlepiej w okresie niewielkiej aktywności fizycznej.

Zapobieganie bólom wieńcowym w stabilnej dławicy piersiowej.

Nadwrażliwość na triazotan glicerolu, inne azotany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 swoistej dla cGMP (syldenafil, wardenafil, tadalafil). Dławica piersiowa wywołana kardiomiopatią przerostową ze względu na możliwość nasilenia się zwężenia drogi odpływu. Ciężka niedokrwistość. Nie należy stosować u pacjentów, u których możliwe jest zwiększenie ciśnienia wewnątrzczaszkowego, np. po urazie głowy, z udarem krwotocznym mózgu. Jaskra.

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodkowo-płodowy, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Nie wiadomo, czy wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach można odnieść do ludzi. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Należy podjąć decyzję czy zrezygnować z karmienia piersią podczas stosowania glicerolu triazotanu, biorąc pod uwagę korzyść z karmienia piersią dla dziecka i korzyść z leczenia dla matki. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu leku na płodność; jednak nie wiadomo, czy wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach można odnieść do ludzi.

Doustnie. Zazwyczaj 1-2 tabl. 2 razy na dobę. Zaleca się stosowanie tzw. dawkowania niesymetrycznego, tzn. 2 razy na dobę z odstępem 8-godzinnym (np. o godz. 8:00 i 16:00). Dłuższa przerwa powinna przypadać na okres małej aktywności fizycznej oraz na porę, w której dolegliwości są zwykle niewielkie. Sposób podania. Tabletek nie należy rozgryzać i rozkruszać; połykać w całości.

Stosowanie leku należy rozważyć u pacjentów: we wczesnym okresie pozawałowym, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia, tachykardii oraz pogłębienia się stanu niedokrwienia mięśnia sercowego; z nadczynnością tarczycy; z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ wzrasta ryzyko wystąpienia methemoglobinemii; z nadmierną czynnością skurczową żołądka lub z zespołem złego wchłaniania. Lek należy odstawiać ostrożnie i stopniowo, aby uniknąć nasilenia objawów choroby niedokrwiennej serca. U pacjentów w wieku podeszłym azotany mogą powodować niedociśnienie ortostatyczne; wystąpienie niedociśnienia może być też objawem przedawkowania azotanów. W takim przypadku należy jak najszybciej zmodyfikować dawkowanie. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których odpowiednie obciążenie wstępne serca jest ważne dla podtrzymania pojemności minutowej serca (np. ostry wstrząs krążeniowy włącznie ze wstrząsem hipowolemicznym lub wstrząs kardiogenny z niedostatecznym ciśnieniem rozkurczowym, dużym zwężeniem zastawki dwudzielnej, tamponadą osierdziową, zaciskającym zapaleniem osierdzia, zaburzeniem ortostatycznym), ponieważ podanie leku rozszerzającego naczynia krwionośne u tych pacjentów może pogorszyć ich stan kliniczny. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg) oraz u pacjentów ze wstrząsem kardiogennym, chyba że dostatecznie wysokie ciśnienie lewokomorowe późnorozkurczowe jest zapewnione przez kontrapulsację wewnątrzaortalną lub leki inotropowo dodatnie. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami mózgowo-naczyniowymi, ponieważ niedociśnienie może zaostrzać objawy. Lek może zwiększać hipoksemię u pacjentów z chorobami płuc lub z sercem płucnym. U pacjentów z zawałem serca może wystąpić niedociśnienie tętnicze z bradykardią. Stosowanie leku u pacjentów z przerostem lewej komory serca związanej ze zwężeniem aorty może teoretycznie upośledzać zaopatrywanie mięśnia sercowego w krew ze względu na szkodliwy wpływ tachykardii i obniżenie ciśnienia rozkurczowego aorty. Należy zachować ostrożność podczas podawania glicerolu triazotanu pacjentom z dławicą piersiową i umiarkowanym lub dużym zwężeniem zastawki aorty. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie powinni przyjmować pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość laku czerwieni koszenilowej, lek może powodować reakcje alergiczne.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Poniżej wymieniono działania niepożądane, biorąc pod uwagę częstość ich występowania.

Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 osób):
- ból głowy (w wyniku obniżenia ciśnienia krwi).

Często (rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- zawroty głowy (w wyniku obniżenia ciśnienia krwi);
- senność;
- przyspieszenie czynności serca, niedociśnienie ortostatyczne (nagły spadek ciśnienia krwi
  podczas zmiany pozycji ciała z leżącej na stojącą);
- astenia (zmęczenie, osłabienie);
- obniżenie ciśnienia krwi (występuje zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia oraz po
  zwiększeniu dawki).

Niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 osób)
- omdlenie;
- nasilenie objawów dławicy piersiowej;
- zwolnienie czynności serca;
- sinica;
- zaczerwienienie twarzy;
- zapaść krążeniowa (objawy: nasilone osłabienie, tętno słabo wyczuwalne, zazwyczaj bardzo
  przyspieszone, bladość skóry z odcieniem szarosinawym, pokrytej lepkim, obfitym potem,
  oddech częsty, powierzchowny, ciśnienie krwi znacznie obniżone);
- nudności, wymioty.

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
- methemoglobinemia (obniżona zdolność krwi do przyłączania i przenoszenia tlenu, objawami
  są: sinica, duszność, ból i zawroty głowy, senność, śpiączka; może być śmiertelna);
- niepokój;
- niedokrwienie mózgowe;
- upośledzenie oddychania;
- zgaga, nieprzyjemny zapach z ust;
- złuszczające zapalenie skóry, wysypka polekowa.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podczas jednoczesnego stosowania z lekami o działaniu hipotensyjnym (np. leki rozszerzające naczynia krwionośne, przeciwnadciśnieniowe, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, blokery kanału wapniowego, neuroleptyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz sapropteryna) mogą nasilać działanie hipotensyjnie triazotanu glicerolu. Oprócz tych czynników, ryzyko hipotensji oraz omdleń nasila jednoczesne przyjmowanie glicerolu triazotanu i alkoholu. Stosowanie azotanów z syldenafilem (i innymi lekami z grupy wybiórczych inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 swoistej dla cGMP), jest przeciwwskazane; może wystąpić groźne w skutkach, ciężkie, nieodwracalne niedociśnienie tętnicze. N-acetylocysteina może nasilać działanie rozszerzające na naczynia wywołane przez triazotan glicerolu. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia tolerancji na działanie glicerolu triazotanu w przypadku stosowania leków zawierających azotany organiczne długodziałające. Azotany organiczne podawane ogólnoustrojowo mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe heparyny. Podczas jednoczesnego przyjmowania ogólnoustrojowego azotanów organicznych i heparyny, zaleca się odpowiednio wczesne i częste monitorowanie leczenia przeciwzakrzepowego.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl