Tadomon 25 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg lub 250 mg tapentadolu w postaci winianu.

Tapentadoli tartras

Opioidowy lek przeciwbólowy. Tapentadol jest silnie działającą substancją przeciwbólową z właściwościami agonisty receptora opioidowego μ i dodatkowymi właściwościami hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Wywołuje działanie przeciwbólowe bezpośrednio, bez udziału aktywnych farmakologicznie metabolitów. Wykazano skuteczność tapentadolu w modelach przedklinicznych w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego i zapalnego. Średnia bezwzględna biodostępność tapentadolu po podaniu pojedynczej dawki (na czczo) wynosi ok. 32% z powodu znacznego metabolizmu pierwszego przejścia. C_max w surowicy obserwuje się po upływie 3-6 h po podaniu tabl. o przedł. uwalnianiu. Po podaniu tabl. o przedł. uwalnianiu w zakresie dawek terapeutycznych obserwowano proporcjonalny do dawki wzrost wartości AUC. W badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych, w którym 2 razy na dobę podawano 86 mg i 172 mg tapentadolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, stwierdzono, że współczynnik akumulacji macierzystej substancji czynnej wynosi ok. 1,5, co jest głównie uzależnione od odstępu pomiędzy dawkami i pozornego T_0,5 tapentadolu. Tapentadol ulega znacznej dystrybucji w całym organizmie. Wiązanie z białkami surowicy jest małe i wynosi ok. 20%. Metabolizmowi ulega ok. 97% związku macierzystego. Głównym szlakiem metabolizmu tapentadolu jest sprzęganie z kwasem glukuronowym w celu wytworzenia glukuronidów. Po podaniu doustnym ok. 70% dawki jest wydalane z moczem w postaci sprzężonej. Glukuronylotransferaza difosforanu urydyny (UGT) jest głównym enzymem biorącym udział w glukuronidacji (głównie jej izoformy UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7). Ogółem 3% przyjętej substancji czynnej jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Tapentadol jest dodatkowo metabolizowany do N-desmetylowego tapentadolu (13%) przez CYP2C9 i CYP2C19 oraz do hydroksy tapentadolu (2%) przez CYP2D6, które są dalej metabolizowane przez sprzęganie. Żaden z metabolitów nie ma udziału w działaniu przeciwbólowym. Tapentadol i jego metabolity są wydalane prawie wyłącznie (99%) przez nerki. Końcowy T_0,5 wynosi średnio 5-6 h po podaniu doustnym.

Leczenie: silnego bólu przewlekłego u dorosłych, który może być skutecznie opanowany jedynie za pomocą opioidowych leków przeciwbólowych; silnego bólu przewlekłego u dzieci >6 lat i młodzieży, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Sytuacje, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego μ, np. u pacjentów z istotną depresją oddechową (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego) oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą oskrzelową lub hiperkapnią. Pacjenci, u których występuje lub podejrzewa się występowanie paralitycznej niedrożności jelit. Pacjenci w stanie ostrego zatrucia alkoholem, lekami nasennymi, działającymi ośrodkowo lekami przeciwbólowymi lub substancjami psychotropowymi.

Lek powinien być stosowany w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko dla płodu. Długotrwałe stosowanie przez matkę opioidów podczas ciąży może wpływać na rozwijający się płód. W efekcie u noworodka może wystąpić zespół odstawienny. Noworodkowy zespół odstawienny opioidów może zagrażać życiu, jeśli nie jest rozpoznany i leczony. Powinna być dostępna odtrutka gotowa do podania noworodkowi. Wpływ tapentadolu na przebieg porodu u kobiet nie jest znany. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet podczas porodu i bezpośrednio przed porodem. Noworodki, których matki przyjmowały tapentadol, powinny być monitorowane pod kątem depresji oddechowej. Ilość danych dotyczących stosowania leku przez kobiety w ciąży jest bardzo ograniczona. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Jednakże obserwowano opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne podczas stosowania dawek powodujących wystąpienie nasilonego działania farmakodynamicznego (skutkujące objawami ze strony OUN związanymi z aktywnością receptora opioidowego μ, po zastosowaniu dawek większych niż z zakresu terapeutycznego). Wpływ na rozwój pourodzeniowy obserwowano podczas stosowania u matki dawki na poziomie niewywołującym dających się zaobserwować działań niepożądanych (NOAEL). Lek nie powinien być stosowany u kobiet w okresie karmienia piersią. Z badania na zwierzętach wynika, że przenika on do mleka - nie można wykluczyć ryzyka w przypadku dzieci karmionych piersią. W badaniu płodności i wczesnego rozwoju embrionalnego nie zaobserwowano wpływu na parametry rozrodu u samców i samic szczurów.

Doustnie. Schemat dawkowania powinien być zindywidualizowany dla danego pacjenta w zależności od nasilenia leczonego bólu, dotychczasowego doświadczenia w leczeniu oraz możliwości monitorowania pacjenta. Lek powinien być stosowany 2 razy na dobę, w przybliżeniu co 12 h. Dorośli. Rozpoczęcie leczenia u pacjentów, którzy obecnie nie przyjmują opioidowych leków przeciwbólowych. Pacjenci powinni rozpocząć leczenie od pojedynczych dawek 50 mg tapentadolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, podawanych 2 razy na dobę. Rozpoczęcie leczenia u pacjentów aktualnie przyjmujących opioidowe leki przeciwbólowe. Podczas zmiany z leków opioidowych na Tadomon i wyboru dawki początkowej należy wziąć pod uwagę rodzaj poprzedniego leku, sposób podawania i średnią dawkę dobową. Może to wymagać zastosowania większych dawek początkowych leku Tadomon u pacjentów przyjmujących obecnie opioidy w porównaniu z pacjentami, którzy nie przyjmowali opioidów przed rozpoczęciem leczenia lekiem Tadomon. Dobieranie dawki i jej utrzymywanie. Po rozpoczęciu terapii, dawkowanie powinno być dostosowywane indywidualnie do poziomu, który zapewnia właściwy efekt analgetyczny i minimalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy ścisłej kontroli ze strony lekarza. Doświadczenie wynikające z badań klinicznych wykazało, że schemat dawkowania przy zwiększaniu po 50 mg tapentadolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu stosowanej 2 razy na dobę co 3 dni było właściwe do osiągnięcia adekwatnego łagodzenia bólu u większości pacjentów. Stosowanie całkowitej dawki dobowej większej niż 500 mg tapentadolu nie zostało jeszcze zbadane i dlatego nie jest zalecane. Przerwanie leczenia. Po nagłym przerwaniu stosowania tapentadolu mogą wystąpić objawy odstawienne. Jeśli pacjent nie wymaga już leczenia tapentadolem, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana zmiana dawkowania. Nie badano skuteczności leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek - nie zaleca się stosowania. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagana zmiana dawkowania. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność - leczenie u tych pacjentów należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki, tj. 50 mg i nie podawać jej częściej niż raz na 24 h. W momencie rozpoczynania leczenia nie zaleca się stosowania dawki dobowej większej niż 50 mg tapentadolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Dalsze leczenie powinno podtrzymywać działanie przeciwbólowe z akceptowalną tolerancją. Nie badano stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Ogólnie rzecz biorąc, dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane. Jednak, ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku częściej występuje zmniejszona czynność nerek i wątroby, należy zachować ostrożność podczas dobierania dawki zgodnie z zaleceniami. Dzieci i młodzież (od 6 do mniej niż 18 lat). Zalecana dawka dla dzieci zależy od wieku i masy ciała. Rozpoczęcie leczenia u pacjentów nieprzyjmujących obecnie opioidowych leków przeciwbólowych. Zalecana dawka początkowa wynosi 1,5 mg/kg mc. co 12 h. Niemniej jednak nie należy przekraczać dawki początkowej 50 mg. Spośród dostępnych mocy tabletek, jako dawki początkowe należy rozważyć 25 mg lub 50 mg. Rozpoczęcie leczenia u pacjentów przyjmujących obecnie opioidowe leki przeciwbólowe. Podczas zamiany opioidów na lek Tadomon i wyboru dawki początkowej należy wziąć pod uwagę charakter poprzedniego leku, sposób podawania i średnią dawkę dobową. Może to wymagać większych dawek początkowych leku Tadomon u pacjentów przyjmujących obecnie opioidy w porównaniu z pacjentami, którzy nie przyjmowali opioidów przed rozpoczęciem leczenia lekiem Tadomon. Ustalenie dawki i utrzymanie. Po rozpoczęciu leczenia dawka powinna być dopasowana indywidualnie pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego do poziomu, który zapewnia odpowiednią analgezję i minimalizuje działania niepożądane, z przyrostami dawki o 25 mg dla pacjentów o mc. poniżej 40 kg lub z przyrostami dawki o 25 mg lub 50 mg dla pacjentów o mc. >40 kg po upływie co najmniej 2 dni od ostatniego zwiększenia dawki. Maksymalna zalecana dawka wynosi 3,5 mg/kg mc. co 12 h. Należy rozważyć dostępne moce tabletek, aby uzyskać optymalną dawkę w ogólnym zalecanym zakresie dawek (od 1,5 mg/kg do 3,5 mg/kg), zgodnie z opinią lekarza przepisującego lek. Nie należy przekraczać całkowitej dawki 500 mg na dobę, tj. 250 mg co 12 h. Niektórzy pacjenci odnieśli korzyści z dawek do 1,0 mg/kg. Przerwanie leczenia. Po nagłym przerwaniu leczenia tapentadolem mogą wystąpić objawy odstawienia. Gdy pacjent nie wymaga już leczenia tapentadolem, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Szczególne grupy pacjentów. Lek nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek - nie zaleca się jego stosowania w tej populacji. Lek nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności wątroby - nie zaleca się jego stosowania w tej populacji. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat - nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować w całości, nie dzielić ich ani nie żuć. Należy je popić odpowiednią ilością płynu. Lek może być przyjmowany z pokarmem lub niezależnie od posiłków. Otoczka (matryca) tabletki może nie zostać całkowicie strawiona i dlatego może zostać wyeliminowana i być widoczna w stolcu pacjenta. Nie ma to jednak znaczenia klinicznego, ponieważ substancja czynna zawarta w tabletce została już wchłonięta.

Tolerancja i zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie). Podczas wielokrotnego podawania opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (OUD). Nadużycie lub świadome niewłaściwe użycie opioidów może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji (w tym zaburzenia spowodowane używaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z poszukiwaniem leku (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Lekarze powinni zwracać uwagę na objawy odstawienia po wielokrotnym podaniu tapentadolu i unikać nagłego odstawienia leku. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem środków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub substancje pokrewne. Jednoczesne stosowanie tapentadolu i środków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub substancje pokrewne, może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie zagrożenia, jednoczesne przepisywanie takich środków uspokajających powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne metody leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o jednoczesnym przepisaniu tapentadolu ze środkami uspokajającymi, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu środków, a czas trwania jednoczesnego leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować stan pacjentów pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów, aby byli świadomi tych objawów. Depresja oddechowa. Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów receptora opioidowego μ, lek może powodować zależną od dawki depresję oddechową. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzoną czynnością układu oddechowego. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego μ, a tapentadol należy zastosować u takich pacjentów wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym w możliwie najmniejszej, skutecznej dawce. W razie wystąpienia depresji oddechowej, powinna być ona leczona jak każda depresja, wywołana przez agonistę receptora opioidowego μ. Urazy głowy i zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe. Tapentadol nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, takich jak pacjenci z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie głowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów po urazie głowy i z guzami mózgu. Drgawki. Nie oceniano systematycznie leku u pacjentów z napadami drgawek, ponieważ pacjentów tych wykluczano z badań klinicznych. Tapentadol należy przepisywać z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniami napadowymi w wywiadzie lub w jakimkolwiek stanie, który narażałby pacjenta na ryzyko wystąpienia napadów. Ponadto, tapentadol może zwiększać ryzyko wystąpienia napadów u pacjentów przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy. Zaburzenia czynności nerek. Nie badano skuteczności leku w grupie kontrolnej pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stwierdzono odpowiednio 2-krotny i 4,5-krotny wzrost ekspozycji ogólnoustrojowej w porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Należy zachować ostrożność w stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego stopnia. Nie badano skuteczności leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - nie zaleca się jego stosowania. Stosowanie w chorobach trzustki i (lub) dróg żółciowych. Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego μ mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki. Zaburzenia oddychania w czasie snu. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CSA w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CSA, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Leki o mieszanych właściwościach z grupy agonistów i antagonistów receptorów opioidowych. Należy zachować ostrożność podczas łączenia tapentadolu z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych μ (jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego μ (jak buprenorfina). U pacjentów przyjmujących buprenorfinę w leczeniu uzależnienia od opioidów, należy rozważyć alternatywne metody leczenia (np. czasowe odstawienie buprenorfiny), jeśli zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego μ (jak tapentadol) staje się konieczne w przypadku wystąpienia ostrego bólu. Donoszono, że w przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego μ z buprenorfiną zachodzi konieczność użycia większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa. Dzieci i młodzież. Te same ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania tapentadolu dotyczą dzieci, z następującymi dodatkowymi uwagami: preparat nie był badany u dzieci w wieku poniżej 6 lat - nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów; preparat nie był systematycznie oceniany u dzieci i młodzieży z otyłością, dlatego pacjenci pediatryczni z otyłością powinni być ściśle monitorowani i nie należy przekraczać zalecanej dawki maksymalnej; preparat nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby - nie zaleca się stosowania w tej grupie pacjentów.

Bardzo często: zawroty głowy, senność, ból głowy, nudności, zaparcia. Często: brak apetytu, lęk, obniżony nastrój, zaburzenia snu, nerwowość, niepokój, zaburzenia uwagi, drżenie, mimowolne skurcze mięśni, nagłe zaczerwienienie twarzy, duszność, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, astenia, zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała, suchość błon śluzowych, obrzęk. Niezbyt często: nadwrażliwość na lek, zmniejszenie masy ciała, dezorientacja, stan splątania, pobudzenie, zaburzenia percepcji, nietypowe sny, nastrój euforyczny, obniżony poziom świadomości, zaburzenia pamięci, zaburzenia psychiczne, omdlenia, sedacja, zaburzenia równowagi, dyzartria, hipoestezja, paraestezja, zaburzenia widzenia, zwiększona częstość rytmu serca, zmniejszona częstość rytmu serca, palpitacje, obniżone ciśnienie krwi, pokrzywka, zaburzenia oddawania moczu, częstomocz, zaburzenia czynności seksualnych, zespół odstawienia leku, dziwne samopoczucie, drażliwość. Rzadko: uzależnienie od leku, dziwne myśli, drgawki, omdlenia, zaburzenia koordynacji, depresja oddechowa, uczucie upojenia, uczucie odprężenia. Częstość nieznana: majaczenie (u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka, takimi jak choroba nowotworowa i zaawansowany wiek). Badania kliniczne prowadzone z tapentadolem w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, w których pacjenci przyjmowali ten lek przez okres do 1 roku, wykazały niewiele dowodów na występowanie objawów odstawienia po nagłym przerwaniu stosowania leku, a objawy te, jeśli wystąpiły, były na ogół klasyfikowane jako łagodne. Niemniej jednak lekarze powinni zwracać uwagę na objawy odstawienia i w razie ich wystąpienia odpowiednio leczyć pacjentów. Ryzyko myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa jest większe u pacjentów cierpiących na przewlekły ból. Ponadto, substancje o wyraźnym wpływie na układ monoaminergiczny wiązały się ze zwiększonym ryzykiem samobójstw u pacjentów z depresją, zwłaszcza na początku leczenia. W przypadku tapentadolu dane z badań klinicznych i raporty po wprowadzeniu do obrotu nie dostarczają dowodów na istnienie zwiększonego ryzyka.

Jednoczesne stosowanie tapentadolu z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub innymi lekami działającymi depresyjnie na układ oddechowy lub OUN (inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe H1, alkohol) zwiększa ryzyko sedacji, działania depresyjnego na układ oddechowy, śpiączki i śmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. W związku z tym, jeśli rozważa się leczenie polegające na połączeniu tapentadolu z lekiem o działaniu depresyjnym na układ oddechowy lub OUN, należy rozważyć obniżenie dawki jednego lub obu środków oraz ograniczyć czas jednoczesnego stosowania. Jednoczesne stosowanie opioidów i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i zgonu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania tapentadolu z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych μ (jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego μ (jak buprenorfina). Tapentadol może wywoływać drgawki i zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek po zastosowaniu selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy. Istnieją doniesienia o występowaniu zespołu serotoninowego w związku czasowym z terapeutycznym stosowaniem tapentadolu w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak SSRI, SNRI oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Można stwierdzić zespół serotoninowy, gdy obserwuje się jedną z poniższych sytuacji: spontaniczny klonus, indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obrzękiem, drżenie i hiperrefleksja, hipertonia i temperatura ciała >38st.C oraz indukowalny klonus oczny. Odstawienie leków o działaniu serotoninergicznym zwykle powoduje szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów. Główną drogą eliminacji tapentadolu jest sprzęganie z kwasem glukuronowym za pośrednictwem transferazy difosforanu urydyny (UGT), głównie jej izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Z tego powodu jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tych izoenzymów (np. ketokonazolu, flukonazolu, kwasu meklofenamowego) może prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na działanie tapentadolu. U pacjentów leczonych tapentadolem należy zachować ostrożność w przypadku rozpoczęcia lub zakończenia jednoczesnego podawania leków silnie indukujących enzymy (np. ryfampicyna, fenobarbital, ziele dziurawca zwyczajnego), podczas rozpoczynania lub kończenia ich przyjmowania, ponieważ może to prowadzić odpowiednio do zmniejszenia skuteczności tapentadolu lub ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Należy unikać stosowania tapentadolu u pacjentów, którzy przyjmują inhibitory MAO lub przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni, ze względu na potencjalny addytywny wpływ na synaptyczne stężenie noradrenaliny, co może powodować niekorzystne zdarzenia sercowo-naczyniowe, takie jak przełom nadciśnieniowy.

G.L. Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Sienna 75
00-833 Warszawa
22-636-53-02
[email protected]
www.gl-pharma.com/pl