Tamsudil 0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

1 kaps. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami adrenergicznymi typu α₁ w szczególności z podtypami α_1A i α_1D. Powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Tamsulosyna zwiększa maksymalny wypływ moczu poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, usuwając w ten sposób utrudnienia w przepływie. Ponadto lek łagodzi objawy podrażnienia i trudności w oddawaniu moczu, w których ważną rolę odgrywa skurcz mięśni gładkich dolnych dróg moczowych. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego stosowania preparatu, co pozwala na znaczne opóźnienie konieczności wykonania operacji lub cewnikowania. Antagoniści receptora α-adrenergicznego mogą powodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Badania wykazały, że u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi tamsulosyna nie powodowała istotnego klinicznie zmniejszenia jego wartości. Chlorowodorek tamsulosyny szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Przyjęcie leku po posiłku spowalnia wchłanianie. Stałość wchłaniania można zapewnić, przyjmując lek zawsze po tym samym posiłku. Po przyjęciu pojedynczej dawki 0,4 mg tamsulosyny po posiłku maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 6 h. U człowieka tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w około 99%. Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia i jest powoli metabolizowana. W osoczu występuje głównie w postaci niezmienionej. Ulega metabolizmowi w wątrobie. Badania in vitro wykazują, że w metabolizmie biorą udział izoenzymy CYP3A4, a także CYP2D6, przy możliwym niewielkim udziale innych izoenzymów CYP w metabolizmie chlorowodorku tamsulosyny. Inhibicja enzymów metabolizujących leki CYP3A4 i CYP2D6 może prowadzić do zwiększonego narażenia na chlorowodorek tamsulosyny. Żaden z metabolitów nie jest równie skuteczny, jak sama tamsulosyna. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie w moczu, a około 9% podanej dawki leku wydala się w postaci niezmienionej. Okres półtrwania tamsulosyny wynosi około 10 h (po posiłku), a w stanie stacjonarnym około 13 h.

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym obrzęk naczynioruchowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet. W krótkoterminowych i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną zaobserwowano zaburzenia ejakulacji. Po wprowadzeniu do obrotu donoszono o zdarzeniach zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej i braku ejakulacji.

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek. Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) należy prowadzić z zachowaniem ostrożności ze względu na brak badań w tej grupie chorych. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku do 18 lat. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, popijając szklanką wody, w pozycji siedzącej lub stojącej (nie na leżąco). Kapsułek nie wolno rozgniatać ani żuć ponieważ może to mieć wpływ na zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptora α₁ -adrenergicznego, podczas leczenia tamsulosyną mogą wystąpić w pojedynczych przypadkach spadki ciśnienia tętniczego krwi, co w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia (zawroty głowy, uczucie osłabienia), pacjent powinien usiąść lub położyć się i pozostać w takiej pozycji do czasu ustąpienia objawów. Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować objawy podobne do objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia i w regularnych odstępach czasu po jego zakończeniu należy wykonać badanie palpacyjne przez odbyt i, jeśli to konieczne, oznaczenie antygenu specyficznego dla prostaty (PSA). Podczas stosowania tamsulosyny rzadko opisywano przypadki obrzęku naczynioruchowego. W razie wystąpienia obrzęku należy niezwłocznie przerwać leczenie, pacjenta poddać obserwacji aż do czasu ustąpienia obrzęku i nie podawać powtórnie tamsulosyny. U niektórych pacjentów w trakcie lub po leczeniu tamsulosyną, podczas zabiegu operacyjnego usunięcia zaćmy i jaskry obserwowano wystąpienie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może prowadzić do nasilonych komplikacji podczas operacji i po operacji zaćmy. Odstawienie chlorowodorku tamsulosyny na 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy lub jaskry może być pomocne, jednak dotychczas nie ustalono korzyści z odstawienia leku. IFIS odnotowano również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na długo wcześniej przed operacją zaćmy. Rozpoczynanie leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów, u których została zaplanowana operacja zaćmy lub jaskry nie jest zalecane. W trakcie oceny przedoperacyjnej, zespół chirurgów i okulistów wykonujący zabieg usunięcia zaćmy lub jaskry powinien ustalić, czy pacjent zakwalifikowany do zabiegu usunięcia zaćmy jest lub był leczony tamsulosyną, aby zapewnić dostępność odpowiednich środków do opanowania IFIS podczas zabiegu chirurgicznego. Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol) pacjentom o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6. Chlorowodorek tamsulosyny należy ostrożnie stosować w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać przyjmowanie leku Tamsudil i od razu skontaktować się z lekarzem, jeśli
wystąpią następujące objawy:
• ciężka reakcja alergiczna z nagłym, miejscowym obrzękiem warg, twarzy, języka lub gardła,
  prowadząca do poważnych trudności w oddychaniu i (lub) swędzenia i wysypki (obrzęk
  naczynioruchowy) (rzadko, może wystąpić u nie więcej niż 1 na 1 000 pacjentów).
• poważna choroba objawiająca się wysypką, stanem zapalnym i powstawaniem pęcherzy na
  skórze i (lub) błonach śluzowych warg, jamy ustnej, oczu lub narządów płciowych, zwana
  zespołem Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko, może wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000
  pacjentów).

Są to bardzo poważne, ale rzadkie działania niepożądane. Może być potrzebna pilna pomoc lekarska
lub hospitalizacja.

Często (może wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
• zawroty głowy, w szczególności przy zmianie pozycji leżącej na siedzącą lub stojącą
• zaburzenia wytrysku
• wytrysk wsteczny (wytrysk do pęcherza moczowego)
• brak wytrysku

Niezbyt często (może wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów)
• ból głowy
• szybkie lub nieregularne bicie serca (kołatanie serca)
• obniżone ciśnienie krwi odczuwane zwłaszcza podczas siadania lub wstawania
• katar lub zatkany nos (zapalenie błony śluzowej nosa)
• zaparcie, biegunka, nudności (mdłości), wymioty
• wysypki, świąd i pokrzywka
• osłabienie (astenia)

Rzadko (może wystąpić u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów)
• omdlenie

Bardzo rzadko (może wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów)
• bolesna, przedłużona i niezamierzona erekcja (priapizm)

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• nieprawidłowe, nieregularne bicie serca (częstości tętna) i przyśpieszone bicie serca
  (migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia)
• trudności z oddychaniem
• krwawienie z nosa
• suchość w ustach
• nieostre widzenie
• zaburzone widzenie
• zaczerwienienie skóry, ciężkie wysypki skórne (rumień wielopostaciowy, złuszczające
  zapalenie skóry)

Jeśli u pacjenta planowany jest zabieg chirurgiczny w związku ze zmętnieniem soczewki oka (zaćma)
lub zwiększonym ciśnieniem w gałce ocznej (jaskra), a pacjent stosuje lub stosował w przeszłości
Tamsudil należy wziąć pod uwagę, że podczas wykonywania zabiegu u tego pacjenta źrenica może się
źle rozszerzać, a tęczówka (kolorowa, okrągła część gałki ocznej) może wiotczeć (patrz punkt 2
„Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Badania interakcji przeprowadzono tylko u dorosłych. Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem i teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego zmiana dawkowania nie jest konieczna). In vitro ani diazepam ani też propranolol, trichlormetiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia również wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptorów α₁-adrenergicznych może powodować niedociśnienie krwi. Jednoczesne podanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia narażenia na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podanie ketokonazolu (silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (np. ketokonazol) pacjentom o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6. Chlorowodorek tamsulosyny należy ostrożnie stosować w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny, odpowiednio, o 1,3 oraz 1,6-raza, jednak wartości te nie są klinicznie istotne.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl