Tamsulosin Medreg 0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

1 kaps. zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Tamsulosin hydrochloride

Tamsulosyna wiąże się wybiórczo i kompetycyjnie z postsynaptycznymi receptorami α ₁- adrenergicznymi, a zwłaszcza z podtypami α _1A i α _1D. Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Tamsulosyna zwiększa maksymalny przepływ moczu. Poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu, co prowadzi do złagodzenia objawów związanych z oddawaniem moczu. Łagodzi także objawy związane z przechowywaniem moczu, w których powstawaniu istotną rolę odgrywa niestabilność pęcherza moczowego. Zmniejszenie objawów z przechowywania i z oddawania moczu utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Konieczność operacji lub cewnikowania jest znacząco opóźniona. Antagoniści receptora α ₁-adrenergicznego mogą obniżyć ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie oporu obwodowego. Podczas badań z tamsulosyną nie obserwowano klinicznie istotnego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Tamsulosyna wchłaniana jest z jelita, a jej biodostępność jest prawie całkowita. Przyjęcie tamsulosyny po posiłku spowalnia jej wchłanianie. Stałość wchłaniania można zapewnić, przyjmując tamsulosynę zawsze po tym samym posiłku. Tamsulosyna wykazuje kinetykę liniową. Po podaniu pojedynczej dawki tamsulosyny po posiłku, stężenie tamsulosyny w osoczu osiągało wartość maksymalną po około 6 h, a w stanie stacjonarnym uzyskiwanym w 5. dniu przyjmowania dawek wielokrotnych, C_max u pacjentów jest o około 2/3 wyższe niż stężenia stwierdzane po podaniu pojedynczej dawki. Chociaż zaobserwowano to u pacjentów w podeszłym wieku, takich samych wyników można spodziewać się także u młodszych pacjentów. U ludzi tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a objętość dystrybucji jest niewielka (około 0,2 l/kg). Tamsulosyna w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowana. Większa część tamsulosyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej substancji czynnej. Jest ona metabolizowana w wątrobie. Wyniki badań in vitro sugerują, że w metabolizmie tamsulosyny chlorowodorku uczestniczą CYP3A4 i CYP2D6, a inne izoenzymy CYP mogą mieć niewielki wpływ na jego metabolizm. Hamowanie enzymów metabolizujących leki CYP3A4 i CYP2D6 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym około 9% podanej dawki pozostaje w postaci niezmienionej. Po podaniu pojedynczej dawki tamsulosyny po posiłku i w stanie stacjonarnym u pacjentów, okres półtrwania w fazie eliminacji wynosił odpowiednio około 10 i 13 h.

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Tamsulosyna nie jest wskazana do stosowania u kobiet. W krótko- i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia ejakulacji. Po dopuszczeniu tamsulosyny do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń ejakulacji, ejakulacji wstecznej lub braku ejakulacji.

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. na dobę po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki w zaburzeniach czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nie ma odpowiedniego wskazania do stosowania tamsulosyny u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tamsulosyny u dzieci w wieku < 18 lat. Sposób podania. Kapsułkę należy połknąć w całości i nie wolno jej kruszyć ani żuć, ponieważ zakłóca to zmodyfikowane uwalnianie substancji czynnej.

Podobnie jak w przypadku innych antagonistów receptorów α 1-adrenergicznych, w pojedynczych przypadkach podczas leczenia tamsulosyną może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w wyniku którego, rzadko, mogą wystąpić omdlenia. Po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia tętniczego ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się, pozostając w takiej pozycji do czasu ustąpienia tych objawów. Przed rozpoczęciem leczenia tamsulosyną pacjenta należy zbadać w celu wykluczenia innych schorzeń, które mogą powodować takie same objawy, jak łagodny rozrost gruczołu krokowego. Przed rozpoczęciem leczenia i w regularnych odstępach czasu po jego zakończeniu należy wykonać palpacyjnie badanie per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie stężenia antygenu swoistego dla gruczołu krokowego (PSA). Leczenie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min) należy prowadzić z zachowaniem ostrożności, ponieważ nie przeprowadzono badań u tych pacjentów. Podczas operacji zaćmy i jaskry u niektórych pacjentów leczonych obecnie lub w przeszłości tamsulosyną obserwowano „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki” (IFIS, odmiana zespołu małej źrenicy). IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych podczas operacji i po operacji. Przerwanie stosowania tamsulosyny na 1-2 tyg. przed operacją zaćmy lub jaskry uważa się według niepotwierdzonych źródeł za pomocne, ale korzyści z przerwania leczenia jeszcze nie ustalono. Zgłaszano również występowanie IFIS u pacjentów, którzy przerwali stosowanie tamsulosyny na dłuższy okres przed operacją zaćmy. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia tamsulosyną u pacjentów, u których planowana jest operacja zaćmy lub jaskry. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy wykonujący zabieg i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zapewnienia odpowiednich środków w razie wystąpienia IFIS w czasie operacji. Nie należy stosować tamsulosyny w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z fenotypem słabo metabolizującego CYP2D6. Tamsulosynę należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy przerwać przyjmowanie leku Tamsulosin Medreg i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem,
jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:
• Rzadkie działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 1 000 osób): nagły obrzęk
 którejkolwiek lub wszystkich z następujących części ciała: dłoni, stóp, warg, języka lub gardła,
 powodujący trudności w oddychaniu i (lub) świąd i wysypkę, spowodowany reakcją
 uczuleniową (obrzęk naczynioruchowy).
• Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób): wysypka,
 zapalenie i pęcherze na skórze i (lub) błonach śluzowych warg, oczu, jamy ustnej, przewodów
 nosowych lub narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona).
• Nieznane działania niepożądane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych
 danych): ciężkie zapalenie skóry i powstawanie pęcherzy na skórze znane jako rumień
 wielopostaciowy.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób)
• Zawroty głowy 
• Nieprawidłowa ejakulacja
• Ejakulacja wsteczna
• Brak ejakulacji

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób)
• Ból głowy
• Kołatanie serca (palpitacje)
• Spadek ciśnienia krwi podczas wstawania, który powoduje zawroty głowy, światłowstręt lub
 omdlenia (niedociśnienie ortostatyczne)
• Obrzęk i podrażnienie wewnątrz nosa (zapalenie błony śluzowej nosa)
• Zaparcie
• Biegunka
• Złe samopoczucie (mdłości)
• Wymioty
• Wysypka
• Pokrzywka
• Uczucie osłabienia (astenia)
• Świąd

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż1 na 1 000 osób)
• Omdlenia

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób)
• Bolesna erekcja (priapizm)

Działania niepożądane o częstości nieznanej (częstość nie może być określona na podstawie
dostępnych danych)
• Niewyraźne widzenie
• Utrata wzroku
• Krwawienie z nosa
• Suchość w jamie ustnej
Podczas operacji oka z powodu zmętnienia soczewki (zaćmy) lub zwiększonego ciśnienia w oku
(jaskry) może wystąpić stan zwany śródoperacyjnym zespołem wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative
Floppy Iris Syndrome, IFIS): źrenica może słabo rozszerzać się, a tęczówka może stać się wiotka
podczas operacji. Aby uzyskać więcej informacji, patrz punkt 2, „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48
22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania tamsulosyny chlorowodorku z atenololem, enalaprylem lub teofiliną. Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem zmniejszenie jej stężenia, ale modyfikacja dawkowania nie jest konieczna, ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych. W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu ludzkim. Tamsulosyna nie zmienia również stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometazydu ani chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (znany, silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 raza. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną cytochromu CYP2D6 tamsulosyny chlorowodorku nie należy podawać w skojarzeniu z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować z ostrożnością w skojarzeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, ale wzrostów tych nie uznano za klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie z innymi antagonistami receptora α ₁-adrenergicznego może prowadzić do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

Medreg s.r.o.
Na Florenci 2116/15, Nové Město
110 00 Praga 1 Republika Czeska