Taptiqom (15 µg+5 mg)/ml krople do oczu, roztwór

1 ml roztworu zawiera 15 µg tafluprostu i 5 mg tymololu (w postaci tymololu maleinianu). 1 pojemnik jednodawkowy (0,3 ml) zawiera 4,5 µg tafluprostu i 1,5 mg tymololu. Preparat zawiera fosforany.

Preparat zawiera dwie substancje czynne, które obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe dzięki synergistycznemu mechanizmowi działania, a ich łączne działanie zapewnia dodatkowe obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu ze stosowaniem każdego z tych leków osobno. Tafluprost jest fluorowanym analogiem prostaglandyny F_2α. Wolny kwas tafluprostu (tafluprostowy), będący czynnym biologicznie metabolitem tafluprostu, jest bardzo silnym wybiórczym agonistą ludzkiego receptora prostaglandynowego FP. Tafluprost obniża ciśnienie śródgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową. Maleinian tymololu jest nieselektywnym środkiem blokującym receptory adrenergiczne β. Dokładny mechanizm działania tymololu maleinianu prowadzący do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego nie jest jeszcze poznany, chociaż badania z zastosowaniem fluoresceiny i tonografii wskazują, że mechanizm działania może być związany głównie ze zmniejszeniem produkcji cieczy wodnistej. Jednakże w niektórych badaniach zaobserwowano także nieznaczne zwiększenie odpływu cieczy wodnistej. Tafluprost i tymolol są wchłaniane przez rogówkę. U królików penetracja tafluprostu pochodzącego z leku Taptiqom przez rogówkę była podobna do obserwowanej przy stosowaniu jednoskładnikowego preparatu zawierającego tafluprost po jednorazowym podaniu, natomiast penetracja tymololu z leku Taptiqom była nieco mniejsza w porównaniu do jednoskładnikowego preparatu zawierającego tymolol. Wartość T_max kwasowej postaci tafluprostu wynosiła 60 min dla leku Taptiqom, jak i jednoskładnikowego preparatu zawierającego tafluprost, natomiast dla tymololu wartość T_max wynosiła 60 min dla leku Taptiqom i 30 min dla jednoskładnikowego preparatu zawierającego tymolol. Głównym szlakiem przemian metabolicznych tafluprostu jest hydroliza do farmakologicznie czynnego metabolitu, kwasu tafluprostowego, który jest następnie metabolizowany na drodze glukuronizacji lub beta-oksydacji. Produkty beta-oksydacji są nieczynne farmakologicznie. Tymolol jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzym CYP2D6 do nieczynnych metabolitów, które są następnie wydalane w większości przez nerki. Pozorny T_0,5 w fazie eliminacji tymololu z ludzkiego osocza wynosi ok. 4 h. Tafluprost wydalany jest w moczu w ok. 27-38% i w kale w ok. 44-58%.

Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, u których nie uzyskano zadowalającej odpowiedzi na stosowaną miejscowo monoterapię β-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn, i którzy wymagają leczenia skojarzonego i mogliby odnieść korzyść ze stosowania kropli do oczu bez środka konserwującego.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna choroba dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa lub astma oskrzelowa w wywiadzie, ciężka postać przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. niekontrolowany za pomocą rozrusznika serca. Objawowa niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Leku nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to wyraźnie konieczne (jeżeli nie ma innych dostępnych możliwości leczenia). Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę zapobiegania ciąży w trakcie leczenia preparatem. W przypadku stosowania leku do momentu porodu, noworodka należy objąć ścisłą obserwacją w trakcie pierwszych dni życia. Tafluprost może wywierać szkodliwe działanie farmakologiczne na przebieg ciąży lub rozwój płodu/noworodka. Badania epidemiologiczne tymololu nie wykazały powstawania wad wrodzonych, ale ujawniły ryzyko opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego przy podawaniu β-adrenolityków drogą doustną. Ponadto u noworodków zaobserwowano przedmiotowe i podmiotowe objawy blokady receptorów β (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe i hipoglikemię), gdy β-adrenolityki były podawane do czasu porodu. β-adrenolityki przenikają do mleka ludzkiego. Jednakże wydaje się mało prawdopodobne, aby tymolol podawany w dawkach terapeutycznych w kroplach do oczu mógł być obecny w mleku w ilości wystarczającej do wywołania klinicznych objawów blokady receptorów β u niemowlęcia. Nie wiadomo, czy tafluprost i (lub) jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Stwierdzono przenikanie tafluprostu i (lub) jego metabolitów do mleka u zwierząt. Jednakże wydaje się mało prawdopodobne, aby tafluprost podawany w dawkach terapeutycznych w kroplach do oczu mógł być obecny w mleku w ilości wystarczającej do wywołania objawów klinicznych u niemowlęcia. Jako środek ostrożności, nie zaleca się karmienia piersią, jeżeli konieczne jest stosowanie preparatu.

Zalecane leczenie to 1 kropla do worka spojówkowego oka (oczu) objętych procesem chorobowym raz na dobę. W przypadku pominięcia dawki leczenie należy kontynuować, podając kolejną dawkę zgodnie z planem leczenia. Dawka nie powinna przekraczać 1 kropli na dobę do oka (oczu) objętych procesem chorobowym. Zawartość 1 pojemnika wystarcza do podania leku do obu oczu. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby lek należy stosować ostrożnie (brak badań). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie zaleca się stosowania. Sposób podania. Preparat tylko do jednorazowego użytku; zawartość 1 pojemnika wystarcza do podania leku do obu oczu. Wszystkie niewykorzystane resztki roztworu należy usunąć natychmiast po użyciu. Aby zmniejszyć ryzyko ściemnienia skóry powiek należy wytrzeć pozostały na skórze nadmiar roztworu. Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 min zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe leku. Może to prowadzić do zmniejszenia częstości występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych i zwiększenia skuteczności miejscowego działania leku. Jeśli stosuje się miejscowo do oczu więcej niż 1 lek, to każdy z nich należy podawać w odstępnie co najmniej 5 min. Przed podaniem kropli do oczu należy zdjąć soczewki kontaktowe. Można je założyć ponownie nie wcześniej niż po 15 min. Należy poinformować pacjentów o konieczności unikania kontaktu pojemnika z okiem i otaczającymi je strukturami, bowiem może to spowodować uraz oka. Należy także poinformować pacjentów, że niewłaściwe obchodzenie się z roztworami do oczu może doprowadzić do ich zanieczyszczenia bakteriami powodującymi zakażenia oczu.

Ze względu na zawartość tymololu, mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych ze strony układu krążenia i oddechowego oraz inne działania niepożądane, które obserwuje się w przypadku β-adrenolityków podawanych ogólnoustrojowo. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż w przypadku podania ogólnoustrojowego. W przypadku pacjentów z chorobami układu krążenia (np. z chorobą wieńcową, dławicą Prinzmetala czy niewydolnością serca) oraz nadciśnieniem tętniczym, należy poddać krytycznej ocenie leczenie β-adrenolitykami i rozważyć leczenie z użyciem innych substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu krążenia należy obserwować pod kątem objawów nasilenia tych chorób oraz działań niepożądanych. Ze względu na ujemne działanie dromotropowe β-adrenolityków należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami/chorobami krążenia obwodowego (tj. ciężkimi postaciami choroby Raynauda lub zespołu Raynauda). U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) lek należy stosować z ostrożnością i tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Leki β-adrenolityczne należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze skłonnością do samoistnej hipoglikemii lub pacjentów z niestabilną cukrzycą, ponieważ mogą one maskować objawy ostrej hipoglikemii. β-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy; nagłe przerwanie leczenia β-adrenolitykami może spowodować nasilenie objawów. β-adrenolityki stosowane do oczu mogą wywoływać suchość oczu - należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z chorobami rogówki. W przypadku podania tymololu pacjentom już przyjmującym ogólnoustrojowy β-adrenolityk może dojść do zwiększenia wpływu na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub nasilenia znanych objawów ogólnoustrojowej blokady receptorów β. Należy dokładnie obserwować reakcję na leczenie u takich pacjentów. Stosowanie dwóch miejscowo działających leków blokujących receptory β-adrenergiczne nie jest zalecane. W przypadku pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, bezpośrednim celem leczenia jest ponowne otwarcie kąta. Wymaga to zastosowania leku zwężającego źrenicę. Tymolol wywiera niewielki wpływ lub nie ma wpływu na źrenicę. W przypadku stosowania tymololu w celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze z zamkniętym kątem, należy go stosować w skojarzeniu z lekiem zwężającym źrenice, a nie w monoterapii. Podczas stosowania β-adrenolityków u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie atopią lub ciężką reakcją anafilaktyczną na różne alergeny może nastąpić bardziej intensywna reakcja na powtarzającą się ekspozycję na te alergeny i brak odpowiedzi klinicznej na zwykłe dawki adrenaliny stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Obserwowano przypadki odwarstwienia naczyniówki oka w związku z podaniem roztworów wodnych leków supresyjnych (np. tymololu lub acetazolamidu) po zabiegach filtracyjnych. β-adrenolityczne leki okulistyczne mogą zahamować ogólnoustrojowe β-agonistyczne działanie np. adrenaliny - anestezjolog powinien być poinformowany, że pacjent otrzymuje tymolol. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości wzrostu rzęs, ściemnienia skóry powiek i nasilenia zabarwienia tęczówki, co związane jest z leczeniem tafluprostem. Niektóre z tych zmian mogą mieć trwały charakter i mogą prowadzić do różnic w wyglądzie oczu w przypadku, gdy jest leczone tylko jedno oko. Zmiany w zabarwieniu tęczówki pojawiają się powoli i mogą pozostać niezauważone przez kilka miesięcy. Zmiany zabarwienia oczu obserwowano głównie u pacjentów o mieszanym kolorze tęczówek, np. niebiesko-brązowym, szaro-brązowym, żółto-brązowym i zielono-brązowym. Ryzyko trwałej różnobarwności oczu w przypadku jednostronnego leczenia jest oczywiste. Istnieje możliwość wzrostu włosów w miejscach, w których roztwór tafluprostu wchodzi wielokrotnie w kontakt ze skórą. Nie ma doświadczenia w stosowaniu tafluprostu w leczeniu jaskry neowaskularnej, jaskry z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania oraz jaskry wrodzonej. Doświadczenie w stosowaniu tafluprostu u pacjentów z bezsoczewkowatością (afakią) oraz w leczeniu jaskry barwnikowej i torebkowej jest ograniczone. Należy zachować ostrożność, stosując tafluprost u pacjentów z bezsoczewkowatością, bezsoczewkowatością rzekomą z rozdarciem tylnej części torebki soczewki lub po wszczepieniu soczewki przedniokomorowej, oraz u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka rozwoju torbielowatego obrzęku plamki żółtej lub zapalenia tęczówki/błony naczyniowej oka. 1 ml kropli do oczu w postaci roztworu zawiera 1,3 mg fosforanów, a jedna kropla zawiera około 0,04 mg fosforanów.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią. W
większości działania niepożądane nie są poważne.

Na ogół można kontynuować stosowanie kropli do oczu, jeśli działania niepożądane nie są poważne. W razie
obaw należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą.

Poniżej wymienione są znane działania niepożądane leku Taptiqom:

Częste działania niepożądane
Następujące działania mogą występować u maksymalnie 1 na 10 pacjentów:
Zaburzenia oka
swędzenie oka, podrażnienie oka, ból oka, zaczerwienienie oka, zmiany długości, grubości i liczby rzęs,
uczucie obecności ciała obcego w oku, zmiana barwy rzęs, nadwrażliwość na światło, niewyraźne widzenie.

Niezbyt częste działania niepożądane
Następujące działania mogą występować u maksymalnie 1 na 100 pacjentów:
Zaburzenia układu nerwowego
ból głowy
Zaburzenia oka
suchość oka, zaczerwienienie powiek, małe punktowe obszary zapalenia na powierzchni oka, łzawienie,
obrzęk powiek, zmęczenie oczu, zapalenie powiek, zapalenie wnętrza oka, uczucie dyskomfortu w oku,
alergia oka, zapalenie oka, nieprawidłowe odczucia w oku.

Poniższe działania niepożądane zaobserwowano przy stosowaniu substancji czynnych leku Taptiqom
(tafluprostu i tymololu), w związku z czym mogą też wystąpić przy stosowaniu leku Taptiqom:

Następujące działania niepożądane zaobserwowano przy stosowaniu tafluprostu:
Zaburzenia oka
zmniejszona zdolność wyraźnego widzenia szczegółów, zmiana koloru tęczówek (może być trwała), zmiana
koloru skóry wokół oczu, obrzęk spojówek, wydzielina z oka, przebarwienia spojówek, grudki na
spojówkach, zapadnięcie oka, zapalenie tęczówki (kolorowej części oka)/zapalenie błony naczyniowej oka.
Obrzęk plamki żółtej/torbielowaty obrzęk plamki żółtej (obrzęk siatkówki oka prowadzący do pogorszenia
wzroku).
Zaburzenia skóry
nietypowy wzrost włosów na powiekach.
Zaburzenia układu oddechowego
nasilenie astmy, skrócony oddech.

Następujące działania niepożądane zaobserwowano przy stosowaniu tymololu:
Zaburzenia układu immunologicznego
reakcje alergiczne, w tym obrzęk podskórny, wysypka i pokrzywka, ciężka nagła reakcja alergiczna
zagrażająca życiu, swędzenie.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
niski poziom cukru we krwi
Zaburzenia psychiczne
depresja, trudności z zasypianiem, koszmary senne, utrata pamięci, nerwowość, halucynacja.
Zaburzenia układu nerwowego
zawroty głowy, omdlenie, nietypowe odczucia (np. mrowienie i drętwienie), nasilenie objawów miastenii
(zaburzenia mięśni), udar, zmniejszenie dopływu krwi do mózgu.
Zaburzenia oka
zapalenie rogówki, zmniejszenie wrażliwości rogówki, zaburzenia widzenia, w tym zmiany refrakcji
(niekiedy spowodowane odstawieniem leków zwężających źrenice), opadanie górnej powieki, podwójne
widzenie, nieostre widzenie i odwarstwienie znajdującej się za siatkówką warstwy z naczyniami
krwionośnymi po zabiegu chirurgicznym trabekulektomii, co może spowodować zaburzenia wzroku,
nadżerki rogówki.
Zaburzenia ucha
dzwonienie w uszach.
Zaburzenia serca
powolna praca serca, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca (palpitacje), obrzęk (nagromadzenie się
płynów), zmiany rytmu lub tempa pracy serca, zastoinowa niewydolność serca (choroba serca powodująca
duszność oraz obrzęk stóp i nóg z powodu nagromadzenia się płynów), pewien typ zaburzenia rytmu serca,
zawał serca, niewydolność serca.
Zaburzenia naczyniowe
niskie ciśnienie krwi, kulenie, objaw Raynauda, zimne stopy i dłonie.
Zaburzenia układu oddechowego
zwężenie dróg oddechowych w płucach (głównie u pacjentów z istniejącą uprzednio chorobą), trudności w
oddychaniu, kaszel.
Zaburzenia żołądka i jelit
mdłości, niestrawność, biegunka, suchość w ustach, zaburzenia smaku, ból brzucha, wymioty.
Zaburzenia skóry
utrata włosów, wysypka skórna o biało-srebrnym zabarwieniu (wysypka łuszczycopodobna) lub zaostrzenie
łuszczycy, wysypka skórna.
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe
ból mięśni niespowodowany wysiłkiem fizycznym, bóle stawów.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
choroba Peyroniego (która może spowodować zakrzywienie penisa), zaburzenie czynności seksualnej,
zmniejszenie popędu seksualnego.
Zaburzenia ogólne
osłabienie mięśni/męczliwość, pragnienie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Istnieje ryzyko działania synergistycznego prowadzącego do niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii podczas stosowania roztworów β-adrenolityków do oczu w skojarzeniu z doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami i guanetydyną. Doustne leki β-adrenolityczne mogą nasilić nadciśnienie z efektu odbicia, jakie może nastąpić po odstawieniu klonidyny. Podczas leczenia skojarzonego inhibitorami CYP2D6 (np. chinidyną, fluoksetyną, paroksetyną) i tymololem zgłaszano nasiloną ogólnoustrojową blokadę receptorów β (np. zwolnienie akcji serca, depresję). Opisywano sporadyczne przypadki rozszerzenia źrenic wynikające z jednoczesnego stosowania okulistycznych β-adrenolityków i adrenaliny (epinefryny).

Santen Oy S.A., Przedstawicielstwo w Polsce
al. Jerozolimskie 162
02-342 Warszawa
22-501-66-19
[email protected]
www.santen.pl