Tiaprid PMCS 100 mg tabletki

1 tabl. zawiera 100 mg tiaprydu (w postaci chlorowodorku). Preparat zawiera karboksymetyloskrobię sodową (typ A).

Tiapride

Atypowy lek neuroleptyczny, działający przez wybiórcze blokowanie receptorów dopaminergicznych podtypu D₂ i D₃, nie posiadającym wpływu na podtypy receptorów głównych neuroprzekaźników centralnego układu nerwowego (w tym serotoninę, noradrenalinę i histaminę). W badaniach neurochemicznych i behawioralnych in vivo potwierdzono te właściwości i wykazano działanie antydopaminergiczne bez działania sedatywnego, kataleptycznego i zaburzającego funkcje poznawcze. Tiapryd jest szczególnie skuteczny w stosunku do uprzednio "uczulonych" receptorów dopaminergicznych, co tłumaczy jego wpływ na dyskinezę. W badaniach dotyczących stresu, prowadzonych na różnych modelach zwierzęcych, obejmujących również odstawienie alkoholu, potwierdzono przeciwlękowe działanie tiaprydu u myszy i ssaków naczelnych. Tiapryd nie powodował uzależnienia fizycznego lub psychicznego. Wchłania się szybko. Średnia wartość t_max po podaniu tabletki wynosi 1 h. Bezwzględna dostępność po podaniu doustnym wynosi około 75-78%. Tiapryd praktycznie nie wiąże się z białkami osocza. U ludzi, do 15% tiapridu jest metabolizowane do przeważnie nieaktywnych farmakologicznie metabolitów. Nie obserwowano powstawania koniugatów. Wydalany jest głównie z moczem, praktycznie w postaci niezmienionej. Wydalany jest głównie w postaci niezmienionej (70%) z moczem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 3-5 h. Nie obserwowano powstawania koniugatów.

Dorośli: krótkotrwałe leczenie stanów pobudzenia i agresji u pacjentów uzależnionych od alkoholu; ciężka postać pląsawicy w chorobie Huntingtona. Osoby w podeszłym wieku: krótkotrwałe leczenie stanów pobudzenia i agresji.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nowotwory zależne od stężenia prolaktyny (np. gruczolak przysadki typu prolactinoma i rak piersi). Guz chromochłonny nadnerczy. Jednoczesne stosowanie z lewodopą lub innymi lekami o działaniu dopaminergicznym.

Jeżeli stosowanie tiaprydu jest konieczne do utrzymania dobrej równowagi psychicznej oraz w celu uniknięcia pogorszenia choroby, leczenie skuteczną dawką musi być rozpoczęte lub kontynuowane przez cały okres ciąży. Istnieją ograniczone dane kliniczne na temat stosowania tiaprydu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Neuroleptyki, podawane we wstrzyknięciu w stanach nagłych, mogą powodować niedociśnienie tętnicze u matki. U noworodków narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym tiaprydu) w czasie III trymestru ciąży mogą wystąpić działania niepożądane (w tym zaburzenia pozapiramidowe) i (lub) objawy odstawienne, które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Nie wiadomo, czy tiapryd przenika do mleka ludzkiego (jest obecny w mleku zwierząt). Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie tiaprydu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. U zwierząt obserwowano zmniejszenie płodności wynikające z właściwości farmakologicznych produktu (działanie zależne od prolaktyny). Podobnie, tiapryd może zmniejszać płodność u ludzi. Podawanie tiaprydu może powodować hiperprolaktynemię, z towarzyszącym brakiem miesiączki, brakiem owulacji oraz zaburzeniem płodności u ludzi, wynikające z interakcji z receptorami dopaminergicznymi.

Doustnie. Krótkotrwałe leczenie stanów pobudzenia i agresji u pacjentów uzależnionych od alkoholu: 300–400 mg/dobę (tj. 3-4 tabl. na dobę) przez 1-2 miesiące. Ciężka postać pląsawicy w chorobie Huntingtona: 300–1200 mg/dobę. Dawka początkowa: do 1200 mg/dobę (tj. 12 tabl.), podawane w co najmniej 3 dawkach podzielonych. Następnie, dawka jest zmniejszana stopniowo do dawki podtrzymującej, w zależności od odpowiedzi pacjenta. Krótkotrwałe leczenie stanów pobudzenia i agresji u pacjentów w podeszłym wieku: dawka początkowa wynosi 100 mg (tj. 1 tabl.) na dobę. W razie potrzeby, dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 300 mg (tj. 3 tabl.) na dobę. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 28 dni. Dzieci i młodzież. Zwykle stosowana dawka wynosi 100–150 mg/dobę, do maksymalnie 300 mg/dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów, u których CCr wynosi 30-60 ml/min, dawkę leku należy zmniejszyć do 75% zwykle stosowanej dawki, do 50% u pacjentów, u których CCr wynosi 10–30 ml/min oraz do 25% u pacjentów, u których CCr wynosi <10 ml/min. Lek jest słabo metabolizowany, w związku z tym nie ma konieczności zmniejszania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletkę można podzielić na 4 równe dawki.

Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, istnieje możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), potencjalnie śmiertelnego powikłania, charakteryzującego się takimi objawami, jak hipertermia, sztywność mięśni i zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego. Zgłaszano przypadki z nietypowymi objawami, takimi jak hipertermia, nawet bez sztywności mięśni, lub zwiększone napięcie mięśniowe z niższą gorączka. W przypadku podejrzenia wystąpienia NMS lub w razie wystąpienia hipertermii o nieustalonej przyczynie, co do której istnieje podejrzenie, że stanowi ona wczesny objaw NMS lub atypową postać NMS, należy natychmiast przerwać leczenie tiaprydem pod nadzorem lekarza. Ze względu na ryzyko wystąpienia NMS, obserwowane podczas stosowania jakiegokolwiek neuroleptyku, tiapryd należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych jednocześnie innymi neuroleptykami lub innymi lekami, o których wiadomo, że wywołują NMS. Tiapryd może powodować wydłużenie odstępu QT. Działanie to może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes. Przed rozpoczęciem leczenia, i jeżeli pozwala na to stan kliniczny pacjenta, zaleca się monitorowanie czynników, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń rytmu: bradykardia <55 akcji na min; zaburzenia równowagi elektrolitowej, zwłaszcza hipokaliemia; wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT stwierdzone w wywiadzie rodzinnym; jednoczesne leczenie produktami, które mogą powodować bradykardię (<55 akcji na min), zaburzenia równowagi elektrolitowej, zaburzenia przewodzenia w sercu lub wydłużenie odstępu QT; spożywanie alkoholu może powodować zaburzenia elektrolitowe, co może prowadzić do wydłużenia odstępu QT. Należy rozważyć zastosowanie tiaprydu u pacjentów z czynnikami ryzyka, które mogą predysponować do wydłużenia odstępu OT. W badaniach u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych pewnymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zaobserwowano w przybliżeniu 3-krotne zwiększenie ryzyka udaru mózgu. Mechanizm takiego wzrostu ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć wzrostu ryzyka w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych populacjach pacjentów. Tiapryd należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których występuje czynnik ryzyka wystąpienia udaru mózgu. Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi, są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu. Badania obserwacyjne sugerują, że podobnie jak w przypadku stosowania atypowych leków przeciwpsychotycznych leczenie konwencjonalnymi lekami przeciwpsychotycznymi może wiązać się ze zwiększoną śmiertelnością. Nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększona śmiertelność stwierdzona w badaniach obserwacyjnych może być przypisana atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim pewnym cechom pacjentów. W czasie stosowania leków przeciwpsychotycznych stwierdzono przypadki występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Ponieważ u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka rozwoju ŻChZZ, przed i w trakcie leczenia preparatem należy określić wszystkie możliwe czynniki ryzyka wystąpienia ŻChZZ i podjąć odpowiednie środki profilaktyczne. Należy zachować ostrożność w stosowaniu leku u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia ŻChZZ. Tiapryd może powodować zwiększenie stężenia prolaktyny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym oraz prowadzić ścisłą obserwację tych pacjentów w trakcie leczenia tiaprydem. Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, u pacjentów w podeszłym wieku tiapryd należy stosować szczególnie ostrożnie ze względu na potencjalne ryzyko zaburzeń świadomości i śpiączki. U pacjentów z chorobą Parkinsona tiapryd należy stosować ze szczególną ostrożnością. Neuroleptyki mogą zmniejszać próg drgawkowy; pacjentów z padaczką w wywiadzie należy uważnie monitorować w trakcie leczenia tiaprydem. W przypadku niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć, ze względu na możliwe ryzyko wystąpienia śpiączki z powodu przedawkowania. Nie kontrolowano dokładnie stosowania tiaprydu u dzieci. Należy zachować ostrożność, przepisując lek dzieciom. Obserwowano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy po zastosowaniu leków przeciwpsychotycznych, włączając tiapryd. Niewyjaśnione zakażenia lub gorączka mogą być objawem nieprawidłowego składu krwi, konieczne jest bezzwłoczne wykonanie badań krwi. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często (mogą wystąpić do 1 na 10 osób):
- Hiperprolaktynemia, która, w niektórych przypadkach, może prowadzić do wystąpienia innych
  zaburzeń. Rzadziej może wystąpić ból piersi, powiększenie piersi (ginekomastia), zaburzenia
  miesiączkowania lub brak miesiączki u kobiet oraz zaburzenia orgazmu lub impotencja
  u mężczyzn.
- Senność, bezsenność, pobudzenie, obojętność.
- Zawroty głowy/zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy.
- Objawy, jak w chorobie Parkinsona (drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, ograniczona
  aktywność ruchowa i zwiększone wydzielanie śliny). Objawy te są zazwyczaj odwracalne po
  podaniu leku antycholinergicznego (np. Biperyden).
- Zmęczenie, uczucie wyczerpania.

Niezbyt często (mogą wystąpić do 1 na 100 osób):
- Dystonia [skurcze, przykurcze mięśni szyi, niezamierzone ruchy gałek ocznych (oczopląs),
  skurcze mięśni żwaczy (szczękościsk), akatyzja (niepokój ruchowy)]. Objawy te są zazwyczaj
  odwracalne po podaniu leku przeciwcholinergicznego (np. Biperyden).
- Dezorientacja, omamy.
- Omdlenie (krótkotrwała utrata przytomności), drgawki.
- Zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zazwyczaj ortostatyczne, zakrzepica żył głębokich.
- Zaparcie.
- Wysypka skórna (w tym zaczerwienienie, pokrzywka lub wysypka plamista).
- Brak miesiączki, zaburzenia orgazmu.
- Zwiększenie masy ciała.

Rzadko (mogą wystąpić do 1 na 1000 osób):
- Utrata przytomności.
- Zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia, neutropenia, agranulocytoza).
- Zmniejszenie stężenia potasu we krwi (hiponatremia), zespół niewłaściwego wydzielania
  hormonu antydiuretycznego.
- Wczesna dyskineza (skurcze języka lub przełyku, tiki). Objawy te są zazwyczaj odwracalne po
  podaniu leku przeciwcholinergicznego (np. Biperyden).
- Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków) zgłaszano
  przypadki późnych dyskinez po długotrwałym podawaniu (ponad trzy miesiące),
  charakteryzujących się rytmicznymi mimowolnymi ruchami, przede wszystkim języka i (lub)
  mięśni twarzy. Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli wystąpią takie ruchy; lekarz
  zadecyduje o podjęciu niezbędnych kroków. Nie należy podawać leków przeciw
  parkinsonizmowi jako odtrutki, ponieważ są nieskuteczne lub mogą powodować pogorszenie
  objawów.
- Podobnie jak w przypadku wszystkich innych leków neuroleptycznych, może wystąpić złośliwy
  zespół neuroleptyczny (ZZN), który może prowadzić do zgonu (patrz punkt „Informacje ważne
  przed zastosowaniem leku Tiaprid PMCS”).
- Zgłaszano również zaburzenia przewodzenia serca (wydłużenie odstępu QT) i ciężkie,
  komorowe zaburzenia rytmu (takie jak torsade de pointes, nasilenie częstoskurczu
  komorowego), a także migotanie komór, zatrzymanie akcji serca i nagłe zgony (patrz punkt
  „Ostrzeżenia i środki ostrożności” i „Lek Tiaprid PMCS a inne leki”).
- Zakrzepica żylna, szczególnie nóg (z obrzękiem, bólem i zaczerwienieniem); zakrzep może
  przemieszczać się poprzez krążenie do płuc, powodując ból w klatce piersiowej i duszność.
  W przypadku zaobserwowania któregokolwiek z powyższych objawów należy natychmiast
  zwrócić się o pomoc medyczną (patrz punkt „Informacje ważne przed zastosowaniem leku
  Tiaprid PMCS”). W niektórych przypadkach zatorowość płucna może być śmiertelna. 
- Niektóre postacie zapalenia płuc, spowodowane przypadkowym przedostaniem się np. pokarmu
  lub płynu do płuc (aspiracja płucna), zaburzenia oddychania (depresja oddechowa).
- Zatkanie jelita, niedrożność jelit.
- Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.
- Wysypka skórna (pokrzywka).
- Zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK), rozpad mięśni szkieletowych
  (rabdomioliza).

Nieznana (na podstawie dostępnych danych):
- Zespół odstawienia u noworodków (Patrz „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”).
- Upadki, szczególnie u osób w podeszłym wieku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Neuroleptyki i agoniści dopaminergiczni wzajemnie antagonizują swoje działanie, ponadto agoniści dopaminergiczni mogą powodować pogorszenie zaburzeń psychotycznych. Przeciwwskazane jest stosowanie tiaprydu z agonistami dopaminergicznymi, z wyjątkiem pacjentów z chorobą Parkinsona (kabergolina, chinagolid). Alkohol może nasilać działanie sedatywne neuroleptyków. Zaburzenia koncentracji uwagi mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Należy unikać picia alkoholu i stosowania leków zawierających alkohol. Spożywanie alkoholu może powodować zaburzenia elektrolitowe, co może prowadzić do wydłużenia odstępu QT. Ze względu na ryzyko wystąpienia NMS, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tiaprydu z innymi neuroleptykami lub innymi lekami mogącymi wywołać NMS. Leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, dyzopiramid, hydrochinidyna) i leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre neuroleptyki (sultopryd, pipotiazyna, sertyndol, weralipryd, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tiorydazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, pimozyd, haloperydol, droperydol, flufenazyna, pipamperon, flupentyksol, zuklopentyksol), niektóre leki przeciwpasożytnicze (halofantryna, lumefantryna, pentamidyna), inne leki, takie, jak erytromycyna podawana dożylnie, spiramycyna podawana dożylnie, moksyfloksacyna, sparfloksacyna, imipramina, leki przeciwdepresyjne, lit, beprydyl, cyzapryd, difemanil, mizolastyna, winkamina podawana dożylnie - mogą powodować zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes lub wydłużenie odstępu QT. Jeżeli to możliwe, należy przerwać leczenie lekami zwiększającymi ryzyko wystąpienia torsades de pointes - nie dotyczy to leków stosowanych w zakażeniach. Jeżeli nie można przerwać stosowania, należy uważnie monitorować odstęp QT i zapis EKG. Nie stosować z lewodopą - jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne u pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stosować minimalne, skuteczne dawki obu leków. Nie stosować z innymi agonistami dopaminergicznymi (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, ropinirol, selegilina) - jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne u pacjentów z chorobą Parkinsona, dawkę neuroleptyku należy stopniowo zmniejszać i w końcu odstawić (nagłe odstawienie jest związane z ryzykiem wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego). Stosowanie z metadonem ryzyko zwiększa ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes. Leki powodujące bradykardię (szczególnie leki przeciwarytmiczne klasy Ia, β-adrenolityki, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy II, niektórzy antagoniści wapnia np. diltiazem i werapamil, klonidyna, guanfacyna; glikozydy nasercowe, pilokarpina, inhibitory cholinoesterazy); β-adrenolityki stosowane w niewydolności serca (bisoprolol, karwedylol, metoprolol, nebiwolol); leki indukujące zaburzenia równowagi elektrolitowej, szczególnie leki zmniejszające stężenie potasu we krwi (leki moczopędne zmniejszające stężenie potasu we krwi, środki przeczyszczające o działaniu przyśpieszającym perystaltykę, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd, kosyntropina) - zwiększają ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes; konieczne jest monitorowanie kliniczne oraz zapisu EKG. Jednoczesne stosowanie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi zwiększa ryzyko działania zmniejszającego ciśnienie krwi oraz ortostatycznego spadku ciśnienia (działanie addytywne). Narkotyki (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe i opioidy stosowane w leczeniu substytucyjnym), leki przeciwhistaminowe hamujące receptory H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny, inne leki anksjolityczne nie będące benzodiazepinami, leki nasenne, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, inne leki: baklofen, talidomid, pizotyfen, klonidyna i pochodne substancje - nasilają hamujące działanie na OUN. Zaburzenia koncentracji uwagi mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Stosowanie z β-adrenolitykami (z wyjątkiem esmololu, sotalolu i β-adrenolityków podawanych w niewydolności serca) zwiększają ryzyko działania rozszerzającego naczynia i ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza ortostatycznego spadku ciśnienia (działanie addytywne). Pochodne azotanów i podobne związki zwiększają ryzyko niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza ortostatycznego spadku ciśnienia.

PRO. MED. PL Sp. z o.o.
Aleja Korfantego 141
40-154 Katowice
32-209-84-77
[email protected]
www.promed.pl