Timo-Comod 0,5% 5 mg/ml krople do oczu, roztwór

1 ml kropli do oczu zawiera 5 mg tymololu w postaci maleinianu. Lek zawiera 13,36 mg/ml fosforanów.

Beta-adrenolityki takie jak tymolol kompetencyjnie hamują działanie katecholamin na serce poprzez blokowanie receptorów beta-1-adrenergicznych. Powoduje to zablokowanie działań izotropowych i chronotropowych katecholamin. Ponadto beta-adrenolityki poprzez hamowanie receptorów beta-2- adrenergicznych powodują rozluźnienie mięśni gładkich. Tymolol nie działa wybiórczo na serce. Hamuje on zarówno receptory beta-1-adrenergiczne (znajdujące się głównie w sercu), jak i receptory beta-2-adrenergiczne. Tymolol nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, ani nieswoistego działania stabilizującego błony komórkowe (działania znieczulającego miejscowo). Działanie tymololu jest od 6 do 8 razy silniejsze niż propranololu, pierwszego beta-adrenolityku. Preparat zmniejsza zarówno podwyższone jak i prawidłowe ciśnienie śródgałkowe, poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej. Początek działania farmakologicznego występuje szybko, po około 20 min po podaniu miejscowo do oka. Maksymalne obniżenie ciśnienia śródgałkowego następuje po 1 do 2 h, a istotne jego zmniejszenie utrzymuje się do 24 h. Po podaniu miejscowym do oka, tymolol jest wchłaniany ogólnie. Jednakże stężenie tymololu we krwi po podaniu miejscowym w zalecanej dawce klinicznej, jednorazowo lub przez okres 2 tyg. często jest niewykrywalne (<2 ng/ml).

Nadciśnienie śródgałkowe. Podwyższone ciśnienie śródgałkowe w jaskrze z otwartym kątem przesączania.

Nadwrażliwość na tymolol, na inne leki β-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadreaktywność dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa występująca aktualnie lub w wywiadzie oraz ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy II lub IIIst. niekontrolowany przez rozrusznik, jawna niewydolność serca, wstrząs kardiogenny. Ciężki alergiczny nieżyt nosa. Zwyrodnienie rogówki.

Przed zastosowaniem leku w ciąży należy rozważyć spodziewane korzyści i możliwe ryzyko. Nie stwierdzono działania powodującego wady rozwojowe, jednakże wykazano ryzyko spowolnienia wzrostu płodu przy podawaniu leków β-adrenolitycznych doustnie. Zaobserwowano ponadto objawy blokady receptorów β (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddychania czy hipoglikemię) u noworodków, gdy leki β-adrenolityczne podawane były matce do czasu porodu - przez kilka dni po porodzie należy ściśle obserwować noworodka. Po podaniu miejscowo do oka tymolol jest wydzielany do mleka kobiecego i może gromadzić się w nim w większym stężeniu niż we krwi matki. Wprawdzie ilość substancji czynnej, którą przyjmie z mlekiem noworodek przypuszczalnie nie stanowi żadnego zagrożenia, ale mogą u niego wystąpić objawy działania β-adrenolitycznego. Podjęcie decyzji o odstawieniu leku lub zaprzestaniu karmienia piersią powinno być uzależnione od oceny znaczenia tego leku dla matki.

Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): zwykle 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę. Lek może być stosowany długotrwale. Początkowo obniżenie ciśnienia może wynosić 50%, a następnie działanie leku może się osłabić (zjawisko tachyfilaksji), co należy uwzględnić ustalając dawkowanie. Po 3-12 mies. następuje stabilizacja obniżenia ciśnienia śródgałkowego. W pierwszych dniach terapii zalecana jest regularna kontrola ciśnienia. Także po doustnym podaniu β-adrenolityków może wystąpić dodatkowe obniżenie ciśnienia śródgałkowego, dlatego należy sprawdzić czy podawanie tymololu w postaci kropli do oczu jest nadal konieczne. W przypadku ogólnego podawania β-adrenolityków, skuteczność działania β-adrenolityku zakraplanego do oka jest zwykle obniżona. U pacjentów z mocno zabarwioną tęczówką wystąpienie obniżenia ciśnienia jest opóźnione, a działanie może być słabsze. Dzieci i młodzież. Stosowanie leku można zalecić jedynie w przypadku pierwotnej jaskry wrodzonej i pierwotnej jaskry młodzieńczej, przez okres przejściowy, podczas którego pacjent oczekuje na decyzję dotyczącą leczenia operacyjnego lub w przypadku niepowodzenia leczenia operacyjnego podczas oczekiwania na zastosowanie innych rodzajów leczenia. Należy dokładnie rozważyć korzyści i zagrożenia związane z leczeniem, zebrać szczegółowy wywiad pediatryczny i przeprowadzić badanie fizykalne w celu ustalenia ewentualnego występowania schorzeń układowych. Ze względu na ograniczoną ilość danych klinicznych nie można w chwili obecnej przedstawić żadnych konkretnych zaleceń dotyczących dawkowania. Jeśli korzyści przewyższają ryzyko, zaleca się stosowanie leku w najmniejszym stężeniu (0,1%) - 1 kropla raz na dobę do chorego oka (oczu). Jeśli dawka ta nie zapewnia wystarczającej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego, można rozważyć ostrożne zwiększanie dawkowania maksymalnie do 2 kropli na dobę do chorego oka (oczu); w przypadku podawania 2 razy na dobę należy zachować 12-godzinny odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponadto przez 1-2 h po podaniu pierwszej dawki należy uważnie obserwować pacjentów, szczególnie noworodki oraz ściśle monitorować pacjentów pod kątem miejscowych i ogólnoustrojowych działań niepożądanych do chwili przeprowadzenia leczenia operacyjnego. W przypadku stosowania u dzieci stężenie substancji czynnej wynoszące 0,1% powinno być wystarczające. Nie zaleca się stosowania tymololu u wcześniaków i niemowląt. W przypadku podjęcia decyzji o leczeniu tej grupy pacjentów należy dokonać dokładniej oceny stanu niemowląt przed rozpoczęciem leczenia tymololem, a także po rozpoczęciu leczenia i dokładnie obserwować je pod kątem wystąpienia objawów ogólnoustrojowej blokady receptorów β-adrenergicznych. Sposób podania. Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powieki na 3-5 min ogranicza wchłanianie leku do krwi, a w konsekwencji zmniejsza częstość ogólnoustrojowych działań niepożądanych i nasila miejscowe działanie kropli. Nie dotykać zakraplaczem do oka, powieki, okolic oka lub innych powierzchni, ponieważ może to spowodować zakażenie zakraplacza. Przy stosowaniu kilku leków okulistycznych podawanych miejscowo należy zachować co najmniej 15 min przerwy między zakraplaniem kolejnych leków; maści do oczu stosować jako ostatnie.

Po podaniu miejscowym do oka, tymolol jest wchłaniany ogólnoustrojowo; możliwe jest wystąpienie działań typowych dla podawanych ogólnie β-adrenolityków. Ostrożnie stosować u dzieci i młodzieży. Z uwagi na możliwość działania na OUN nie zaleca się stosowania u wcześniaków i niemowląt. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania tymololu u noworodków, niemowląt i małych dzieci, ze względu na ryzyko wystąpienia bezdechu i oddechu Cheyne-Stokesa. W przypadku stosowania tymololu u noworodków przydatny może okazać się przenośny monitor bezdechu; należy być wyczulonym na objawy, takie jak kaszel i świszczący oddech. Zachować ostrożność u pacjentów: z chorobami układu sercowo-naczyniowego, np. chorobą niedokrwienną serca, dławicą Prinzmetala, niewydolnością serca oraz z niedociśnieniem tętniczym (należy przeprowadzić krytyczną ocenę leczenia β-adrenolitykami w tych grupach i rozważyć zastosowanie innych substancji czynnych; należy obserwować pacjenta pod kątem występowania oznak wskazujących na pogorszenie tych chorób oraz działań niepożądanych; przed rozpoczęciem stosowania tymololu należy odpowiednio wyrównać niewydolność serca); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. stopnia (niekorzystny wpływ β-adrenolityku na czas przewodzenia); z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego, tj. z ciężką postacią choroby Raynauda lub z zespołem Raynauda; z łagodną lub umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli; β-adrenolityk stosować tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają ryzyko); ze skłonnością do samoistnej hipoglikemii lub niestabilną cukrzycą (mogą być maskowane objawy hipoglikemii); z nadczynnością tarczycy (mogą być maskowane niektóre objawy nadczynności tarczycy); z osłabieniem mięśni (nasilenie objawów); z zaburzeniami ukrwienia mózgu (jeśli po podaniu tymololu wystąpią objawy zmniejszenia przepływu krwi przez naczynia mózgowe, należy rozważyć wdrożenie odpowiedniego leczenia). Lekarz anestezjolog powinien zostać poinformowany, że pacjent przyjmuje tymolol, z uwagi na możliwą blokadę ogólnoustrojowego β-agonistycznego działania np. adrenaliny. Podczas stosowania β-adrenolityków pacjenci z atopią w wywiadzie lub z wywiadem wskazującym na ciężkie reakcje anafilaktyczne na różnorodne alergeny mogą wykazywać nasiloną reakcję na ponowne zetknięcie z tymi alergenami; pacjenci ci mogą nie reagować na dawki adrenaliny zwykle stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Zachować ostrożność u pacjentów z chorobami rogówki (tymolol może powodować wysuszenie gałki ocznej). Podczas stosowania leków hamujących wytwarzanie cieczy wodnistej (np. tymololu, acetazolamidu) po zabiegach filtracyjnych opisywano odwarstwienie naczyniówki. Jeżeli tymolol podaje się w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjenta z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, należy jednocześnie stosować lek zwężający źrenicę. Jeśli podczas leczenia wystąpi inna choroba oczu (np. uraz, zabieg chirurgiczny lub zakażenia) konieczne jest natychmiastowe zasięgnięcie porady lekarza w sprawie dalszego stosowania leku z otwartego opakowania do wielorazowego użytku (istnieje ryzyko bakteryjnego zapalenia rogówki). Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub ciężkich działań niepożądanych (możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych typowych dla podawanych ogólnie β-adrenolityków). W razie konieczności zaprzestania podawania tymololu, lek należy odstawiać stopniowo. Jeśli leczenie preparatem przerwano po długim okresie podawania, działanie obniżające ciśnienie może utrzymywać się jeszcze przez 2-4 tyg. W przypadku podawania do jednego oka działanie obniżające ciśnienie krwi może także obejmować nieleczone oko. Lek nie nadaje się do stosowania u pacjentów z nocnym wzrostem ciśnienia. Przed zakropleniem leku należy wyjąć soczewki kontaktowe; można je ponownie założyć po upływie 15 min od zakroplenia.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Pacjent zwykle może kontynuować stosowanie tego leku, chyba, że działania niepożądane są poważne. W
przypadku wątpliwości należy porozmawiać z lekarzem lub farmaceutą. Jeśli u pacjenta wystąpią reakcje
alergiczne, w tym wysypka, obrzęk twarzy, warg, języka i/lub gardła, co może powodować trudności w
oddychaniu lub połykaniu, lub wystąpią inne poważne działania niepożądane, należy przerwać
stosowanie leku Timo-COMOD i natychmiast skontaktować się z lekarzem lub Oddziałem
Ratunkowym najbliższego szpitala.

Częstość występowania możliwych działań niepożądanych, wymienionych poniżej, jest określona przy
użyciu następującej konwencji:
Bardzo często (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
Często (występują u 1 do 10 na 100 pacjentów)
Niezbyt często (występują u 1 do 10 na 1000 pacjentów)
Rzadko (występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów)
Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Podobnie jak inne leki stosowane miejscowo do oka, tymolol przedostaje się do krwiobiegu. Może to
powodować podobne działania niepożądane, jak w przypadku ogólnie stosowanych leków beta-
adrenolitycznych. Częstość występowania działań niepożądanych jest mniejsza w przypadku zewnętrznego
stosowania do oka, w porównaniu ze stosowaniem ogólnoustrojowym. Działania niepożądane obejmują
reakcje zaobserwowane w przypadku stosowania okulistycznych beta-adrenolityków:

Częstość nieznana:
- toczeń rumieniowaty układowy, uogólniona reakcja alergiczna, w tym obrzęk naczynioruchowy (obrzęk
  twarzy, warg, gardła, kończyn, błon śluzowych), pokrzywka, miejscowa i uogólniona wysypka, świąd,
  reakcja anafilaktyczna,
- hipoglikemia (niskie stężenie cukru we krwi), hiperglikemia (wysokie stężęnie cukru we krwi).
- bezsenność, depresja, koszmary senne, utrata pamięci,
- omdlenie, udar, niedokrwienie mózgu, nasilenie objawów podmiotowych i przedmiotowych miastenii
  (forma osłabienia mięśni), zawroty głowy, senność, parestezje (zaburzenia czucia skóry), bóle
  głowyzawroty głowy, osłabienie, zaburzenia koncentracji, nasilenie marzeń sennych,
- objawy podmiotowe i przedmiotowe podrażnienia oka (np. palenie, pieczenie, świąd, kłucie, łzawienie,
  zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki (przedniej, zewnętrznej powierzchni gałki
  ocznej), niewyraźne widzenie i odwarstwienie naczyniówki (warstwy znajdującej się pod siatkówką w
  oku, zawierającej naczynia krwionośne) po zabiegach filtracyjnych, zmniejszona wrażliwość rogówki,
  suchość oczu, nadżerka rogówki (uszkodzenie przedniej powierzchni gałki ocznej), opadanie powieki,
  podwójne widzenie, zapalenie spojówek, zmiany refrakcji (nieostre widzenie),
- bradykardia (spowolnienie częstości akcji serca), ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, blok serca,
  obrzęki, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca (choroba serca charakteryzująca się
  spłyceniem oddechu oraz obrzękiem stóp i nóg z powodu zatrzymania płynów), zatrzymanie akcji serca,
  blok przedsionkowo-komorowy (drugiego i trzeciego stopnia), blok zatokowo-przedsionkowy,
  zaostrzenie dławicy piersiowej,
- niedociśnienie (obniżone ciśnienie krwi), zespół Raynauda (skurcz tętnic w obrębie rąk, prowadzący do
  niedokrwienia), zimne dłonie i stopy, obrzęk płuc; nasilenie niewydolności tętniczej, rozszerzenie
  naczyń, chromanie przestankowe, epizody naczyniowo- mózgowe, niedokrwienie mózgu,
- skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów ze stwierdzonymi wcześniej chorobami, którym towarzyszy
  skurcz oskrzeli), duszność, kaszel, niewydolność oddechowa, szmery oddechowe,
- zaburzenia smaku, nudności, niestrawność, biegunka, suchość w jamie ustnej, bóle brzucha, wymioty,
- łysienie, wysypka łuszczycopodobna (wysypka skórna o biało - srebrnym zabarwieniu) lub nasilenie
  łuszczycy, wysypka skórna, świąd, potliwość, złuszczające zapalenie skóry,
- bóle mięśni, ból stawów,
- zaburzenia seksualne, obniżenie popędu płciowego, choroba Peyroniego (stwardnienie plastyczne
  prącia), impotencja,
- trudności w oddawaniu moczu,
- osłabienie, uczucie zmęczenia, omdlenia, ból głowy, ból w klatce piersiowej, ból kończyn, zmniejszona
  tolerancja wysiłku,
- plamica niemałopłytkowa (zaburzenia krzepnięcia krwi),
- halucynacja.

Wskazówki:
Podobnie jak w przypadku każdego leczenia jaskry należy regularnie kontrolować ciśnienie
wewnątrzgałkowe i rogówkę.
Podczas leczenia kroplami do oczu z tymololem objawy niskiego stężenia cukru we krwi mogą się
pogłębiać.

Po przerwaniu leczenia działanie może się utrzymywać przez wiele dni. Jeśli leczenie lekiem Timo-COMOD
0,5% przerwano po długim okresie podawania, działanie obniżające ciśnienie może utrzymywać się jeszcze
przez 2-4 tygodnie. W przypadku podawania leków beta-adrenolitycznych do jednego oka działanie
obniżające ciśnienie krwi może także obejmować nieleczone oko. Lek Timo-COMOD 0,5% nie nadaje się
do stosowania u pacjentów z nocnym wzrostem ciśnienia.
Bardzo rzadko u pacjentów ze znacznie uszkodzoną rogówką może dochodzić do zwapnienia rogówki ze
względu na stosowanie kropli do oczu zawierających fosforany.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny) i tymololu obserwowano nasilone ogólne działanie β-adrenolityczne (np. zwolnienie częstości akcji serca, depresja). Możliwe jest występowanie działania addycyjnego, objawiającego się niedociśnieniem i (lub) znaczną bradykardią, jeżeli tymolol w postaci kropli do oczu jest podawany jednocześnie z doustnymi: antagonistami kanału wapniowego, lekami β-adrenolitycznymi, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, guanetydyną. Należy unikać miejscowego tymololu oraz doustnych antagonistów wapnia, ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń w przewodzeniu przedsionkowo-komorowym, niewydolności lewokomorowej, obniżenia ciśnienia - charakter tych działań niepożądanych prawdopodobnie zależy od rodzaju leku blokującego kanały wapniowe. Pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina, stosowane z tymololem, mogą prowadzić do wystąpienia niedociśnienia. Werapamil lub diltiazem mają zwiększoną zdolność do wywoływania zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub niewydolności lewokomorowej. Dożylne leki blokujące kanały wapniowe należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów otrzymujących leki β-adrenolityczne. Jednoczesne stosowanie leków β-adrenolitycznych i glikozydów naparstnicy z diltiazemem lub werapamilem może wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. U pacjentów przyjmujących doustne β-adrenolityki i tymolol w postaci kropli do oczu wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działanie związane z układową blokadą β-adrenergiczną mogą być nasilone. Krople do oczu zawierające adrenalinę lub pilokarpinę nasilają działanie farmakologiczne tymololu zmniejszające ciśnienie śródgałkowe. Leki okulistyczne zawierające β-adrenolityki mogą hamować ogólnoustrojowe działanie β-agonistyczne np. adrenaliny. Jednoczesne stosowanie tymololu i adrenaliny może powodować rozszerzenie źrenic. Równoczesne stosowanie miejscowe 2 lub więcej β-adrenolityków nie jest zalecane.

URSAPHARM Poland Sp. z o.o.
ul. Wybrzeże Gdyńskie 27
01-531 Warszawa
22-732-07-90
[email protected]
www.ursapharm.pl