Tramadol Aurovitas 50 mg kapsułki twarde

1 kaps. zawiera 50 mg chlorowodorku tramadolu.

Lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym - nieselektywny, czysty agonista receptorów opioidowych mi, delta i kappa, o wyższym powinowactwie do receptorów mi. Inne mechanizmy mogące nasilać jego działanie przeciwbólowe to zahamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz wspomaganie uwalniania serotoniny. W przeciwieństwie do morfiny tramadol nie wywiera depresyjnego wpływu na układ oddechowy, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego; średnia biodostępność wynosi ok. 70% i zwiększa się do ok. 90% w stanie równowagi. Z białkami osocza wiąże się w ok. 20%. Jest metabolizowany przez CYP2D6 do kilku metabolitów; metabolit O-demetylotramadol jest najbardziej aktywny farmakologicznie. T_0,5 wynosi 6 +/- 1,5 h. Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki (90%); 10% leku jest wydalane z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby eliminacja leku jest wolniejsza.

Leczenie bólu o umiarkowanym lub dużym nasileniu.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi, w tym opioidowymi lub innymi preparatami psychotropowymi. Nie należy stosować u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni. Padaczka niewłaściwie kontrolowana farmakologicznie. Leczenie zespołu odstawienia narkotyków.

Nie stosować w ciąży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa). Tramadol przenika przez barierę łożyska. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że bardzo duże dawki tramadolu wpływały na rozwój narządów wewnętrznych, proces kostnienia oraz śmiertelność noworodków. Tramadol - podany przed porodem lub w jego trakcie - nie wpływa na skurcze macicy. U noworodków może wywoływać zmiany w częstości oddechów, które zwykle nie są istotne klinicznie. Długotrwałe stosowanie w czasie ciąży może prowadzić do objawów z odstawienia u noworodka. Preparat nie jest zalecany w okresie karmienia piersią (ok. 0,1% dawki leku przyjętej przez matkę przenika do mleka). Przerwanie karmienia piersią nie jest na ogół konieczne w przypadku jednorazowego podania leku. Monitorowanie działań niepożądanych po wprowadzeniu do obrotu nie sugeruje, aby tramadol miał wpływ na płodność. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność tramadolu.

Doustnie. Podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym czas i cele leczenia, a także plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien często kontaktować się z pacjentem, aby ocenić celowość kontynuowania leczenia, rozważyć jego przerwanie i dostosowanie dawek w razie konieczności. Jeśli nie jest już konieczne leczenie pacjenta tramadolem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Jeśli nie udaje się odpowiednio utrzymywać bólu pod kontrolą, należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej. Dorośli i dzieci od 12 lat. Ból ostry: dawka początkowa wynosi 50-100 mg w zależności od stopnia nasilenia bólu. Następnie, 6-8 godzin później można podać dawkę w wysokości 50 mg lub 100 mg, a czas trwania leczenia należy dostosować do potrzeb klinicznych. Nie należy stosować całkowitej dawki dobowej większej niż 400 mg z wyjątkiem szczególnych sytuacji klinicznych. Ból w przebiegu chorób przewlekłych: dawka początkowa wynosi 50 mg i może być następnie modyfikowana w zależności od stopnia nasilenia bólu. W razie konieczności po dawce początkowej można co 6-8 godzin podawać kolejne dawki w wysokości 50-100 mg. Nie należy stosować całkowitej dawki dobowej większej niż 400 mg z wyjątkiem szczególnych sytuacji klinicznych. Konieczność kontynuowania stosowania leku należy oceniać w regularnych odstępach czasu, gdyż opisywano przypadki objawów odstawienia i uzależnienia. Szczególne grupy pacjentów. Tramadol w postaci kapsułek nie nadaje się do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U pacjentów w wieku nieprzekraczającym 75 lat, u których nie stwierdza się klinicznych objawów niewydolności wątroby czy nerek, modyfikowanie dawkowania nie jest zwykle konieczne. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat eliminacja leku może być dłuższa. W związku z tym, zależnie od potrzeb, należy wydłużyć okres pomiędzy kolejnymi dawkami. U pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby eliminacja tramadolu jest wolniejsza. U tych pacjentów, zależnie od potrzeb, należy starannie rozważyć wydłużenie okresu pomiędzy kolejnymi dawkami. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i/lub wątroby stosowanie tramadolu nie jest zalecane. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, nie należy ich dzielić ani rozgryzać, popijając wystarczającą ilością płynu; można je przyjmować niezależnie od posiłków.

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: uzależnionych od opioidów; ze zwiększoną wrażliwością na opioidy; po urazach głowy; znajdujących się we wstrząsie; z zaburzeniami świadomości niewiadomego pochodzenia; z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego; z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. Należy zachować ostrożność u pacjentów z depresją oddechową, a także podczas stosowania z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub w przypadku znacznego przekroczenia zalecanych dawek, gdyż nie można wykluczyć wystąpienia depresji oddechowej w tych przypadkach. U niektórych pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach obserwowano drgawki. Ryzyko wystąpienia drgawek zwiększa się po przekroczeniu zalecanej dawki dobowej (400 mg), a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. U pacjentów z padaczką w wywiadzie lub osób podatnych na występowanie drgawek, tramadol należy stosować tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. W wyniku wielokrotnego podawania opioidów, takich jak tramadol, może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia wywołane używaniem opioidów (OUD). Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia OUD. Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie leku może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ryzyko OUD jest większe u pacjentów z obecnością w wywiadzie - osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) - zaburzeń spowodowanych zażywaniem substancji (łącznie z chorobą alkoholową), u osób aktualnie palących tytoń lub u pacjentów z innymi chorobami psychicznymi w wywiadzie (np. głęboka depresja, lęk i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia tramadolem należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan zakończenia stosowania leku. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia należy również informować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. W razie wystąpienia tych objawów, należy zalecić pacjentowi skontaktowanie się z lekarzem. Będzie konieczne stałe kontrolowanie pacjenta, w celu wykrycia objawów zaburzeń behawioralnych polegających na poszukiwaniu leków (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leków). Obejmuje to przegląd jednocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). Jeśli u pacjenta wystąpią przedmiotowe i podmiotowe objawy OUD, należy rozważyć konsultację ze specjalistą od uzależnień. Lek należy odstawiać stopniowo. Tramadolu nie należy stosować w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów, ponieważ nie usuwa on objawów występujących po odstawieniu morfiny. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i nerek tramadol należy stosować z zachowaniem ostrożności. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ostrą porfirią, badania in vitro wykazały ryzyko gromadzenia się porfiryn w wątrobie, które mogą spowodować powstanie kryzy porfirynowej. Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, może nie być uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Szacuje się, ze niedobór ten może występować nawet u 7% populacji pochodzenia kaukaskiego. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju objawów niepożądanych związanych z toksycznością opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów toksyczności opioidów, należy zachować szczególną ostrożność podając tramadol dzieciom po zabiegach chirurgicznych np. po usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych. Jednoczesne stosowanie tramadolu i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków podobnych, może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na te zagrożenia jednoczesne przepisywanie leków uspokajających powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu tramadolu jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy przedmiotowe i podmiotowe depresji oddechowej i uspokojenia. Z tego względu zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o występującym zagrożeniu, aby byli świadomi tych objawów. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym centralny bezdech senny (CSA) i hipoksemię związaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko CSA w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CSA, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasami powodować odwracalną niewydolność kory nadnerczy, wymagającą monitorowania i zastępczej terapii glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności kory nadnerczy mogą obejmować np. silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, skrajne zmęczenie, zmniejszony apetyt i utrata masy ciała. U pacjentów otrzymujących tramadol w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym lub w monoterapii, występowały przypadki zespołu serotoninowego – stanu mogącego zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, co oznacza, że jest zasadniczo „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Tramadol może w sporadycznych przypadkach wywoływać reakcje alergiczne, choć ciężkie reakcje
alergiczne (w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy) zdarzają się rzadko. Jeśli u pacjenta
wystąpi nagle świszczący oddech, duszność, obrzęk powiek, twarzy lub warg, wysypka lub swędzenie
(szczególnie całego ciała), wówczas pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem lub
pogotowiem ratunkowym. Tak samo należy postąpić w przypadku wystąpienia napadu drgawek.

Poniżej wymieniono działania niepożądane, które mogą wystąpić u pacjenta.

Bardzo często (dotyczy więcej niż 1 na 10 pacjentów):
Nudności; zawroty głowy.

Często (dotyczy do 1 na 10 pacjentów):
Ból głowy, senność; zmęczenie, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej; zwiększona potliwość.

Niezbyt często (dotyczy do 1 na 100 pacjentów):
Nieregularne i szybkie bicie, czyli kołatanie serca, przyspieszone bicie serca, spadek ciśnienia
tętniczego (szczególnie po przyjęciu pozycji stojącej) mogące prowadzić do zapaści (objawiającej się
omdleniem). Biegunka, odruch wymiotny, podrażnienie przewodu pokarmowego (uczucie ucisku w
jamie brzusznej, wzdęcia); objawy ze strony skóry (np. swędzenie, wysypka, nagłe zaczerwienienie
skóry).

Rzadko (dotyczy do 1 na 1000 pacjentów):
Wolne bicie serca, wzrost ciśnienia tętniczego krwi; zmiany apetytu, zaburzenia mowy, uczucie
mrowienia i drętwienia; drżenie, problemy z oddychaniem, napady przypominające padaczkę,
nieskoordynowane ruchy, drżenia mięśni, omdlenie; nieostre widzenie; trudności z oddawaniem
moczu i zatrzymanie moczu. Osłabienie siły mięśniowej. Uogólnione reakcje alergiczne (np.
anafilaksja lub obrzęk naczynioruchowy – patrz poniżej). Omamy (halucynacje), dezorientacja,
objawy lękowe, zaburzenia snu i koszmary senne, zmiany nastroju (podwyższenie lub obniżenie
nastroju), zmiany w aktywności (ogólne spowolnienie, choć czasem zwiększenie aktywności), a także
obniżona świadomość i zdolność podejmowania decyzji, co może prowadzić do błędów w osądzie.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
Wzrost poziomu enzymów wątrobowych. Opisywano przypadki zaostrzenia astmy, choć nie udało się
ustalić, czy było to spowodowane przez tramadol. Niskie stężenie cukru we krwi. Czkawka. Zespół
serotoninowy, którego objawami mogą być zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, halucynacje,
śpiączka), a także inne objawy, takie jak gorączka, przyspieszone tętno, niestabilne ciśnienie krwi,
mimowolne skurcze mięśni, sztywność mięśni, brak koordynacji i (lub) objawy ze strony przewodu
pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka) (patrz punkt 2 Informacje ważne przed
zastosowaniem Tramadol Aurovitas).

W okresie stosowania leku Tramadol Aurovitas może dojść do rozwoju uzależnienia lub do
nadużywania tego leku. Po przerwaniu stosowania leku mogą pojawić się objawy odstawienia, np.
pobudzenie psychoruchowe, objawy lękowe, nerwowość, bezsenność, ruchy mimowolne
(hiperkineza), drżenie i objawy ze strony układu pokarmowego. Po przerwaniu stosowania tramadolu
obserwowano też bardzo rzadko inne objawy, np. napady paniki, nasilone objawy lękowe, halucynacje
(omamy), uczucie mrowienia i drętwienia, a także słyszenie różnych dźwięków, np. dzwonienia czy
buczenia bez zewnętrznej przyczyny (objaw ten nosi nazwę szumów usznych).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Stosowanie z inhibitorami MAO oraz w czasie 14 dni po ich odstawieniu jest przeciwwskazane. U pacjentów otrzymujących inhibitory MAO w okresie 14 dni poprzedzających zastosowanie należącej do opioidów petydyny opisywano przypadki zagrażających życiu interakcji skutkującymi zaburzeniami w obrębie ośrodkowego układu nerwowego, układu oddechowego i układu krążenia. Podczas jednoczesnego stosowania innych środków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu), mogą nasilać się objawy niepożądane ze strony OUN. Nie należy oczekiwać klinicznie istotnych interakcji w przypadkach jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitor enzymów wątrobowych). Jednoczesne lub uprzednie stosowanie karbamazepiny (induktor enzymów wątrobowych) może zmniejszać działanie przeciwbólowe i skracać czas działania tramadolu. Nie zaleca się łączyć tramadolu z opioidami wykazującymi mieszaną aktywność agonistyczno- antagonistyczną (np. buprenorfina, nalfbufina, pentazocyna), gdyż teoretycznie w tych okolicznościach działanie przeciwbólowe czystego agonisty może być zmniejszone. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek podczas jednoczesnego stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy (takich jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Jednoczesne stosowanie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub mitrazapina, może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego, mogącemu zagrażać życiu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tramadolu i pochodnych kumaryny (np. warfaryny) ze względu na doniesienia dotyczące zwiększenia wartości INR i zwiększonej częstości występowania dużych krwawień i wybroczyn u niektórych pacjentów. Substancje hamujące CYP3A4, jak ketokonazol lub erytromycyna, mogą hamować zarówno metabolizm tramadolu (N-demetylacja), jak i jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu; kliniczne znaczenie tej interakcji nie zostało ustalone. Podanie ondansetronu przed lub po operacji zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym. Jednoczesne stosowanie opioidów z gabapentynoidami (gabapentyną i pregabaliną) i z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, zwiększa ryzyko głębokiej sedacji, depresji oddechowej, niedociśnienia, śpiączki i zgonu z powodu nasilonego depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl