Tramundin 100 mg tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg chlorowodorku tramadolu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym - czysty agonista receptorów opioidowych mi, delta i kappa, z dużym powinowactwem do receptorów mi. Inne mechanizmy, które przyczyniają się do działania przeciwbólowego tramadolu to hamowanie neuronalnego zwrotnego wychwytu noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Tramadol wykazuje działanie przeciwkaszlowe. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol nie wywołuje depresji oddechowej w szerokim zakresie dawek przeciwbólowych. Ma on również mniejszy wpływ na perystaltykę żołądkowo-jelitową. Działanie na układ sercowo-naczyniowy jest nieznaczne. Po podaniu doustnym wchłania się >90% tramadolu. Metabolizm pierwszego przejścia dochodzi maksymalnie do 30%. Średnia całkowita biodostępność wynosi ok. 70%. C_max występuje po ok. 1,2 h. Tramadol wiąże się w ok. 20% z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg, łożysko oraz w niewielkim stopniu do mleka kobiecego. Jest metabolizowany głównie przez N- i O-demetylację oraz przez sprzęganie produktów O-demetylacji z kwasem glukuronowym. Jedynie O-demetylotramadol jest aktywny farmakologicznie. Tramadol i jego metabolity są wydalane przez nerki. T_0,5 tramadolu wynosi ok. 6 h, czynnego metabolitu - 7,9 h; wartości te ulegają wydłużeniu wraz ze wzrostem stopnia niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów z marskością wątroby obserwowano T_0,5 na poziomie 13,3 +/- 4,9 h (tramadol) i 18,5 +/- 9,4 h (O-demetylotramadol), w skrajnych przypadkach były to wartości odpowiednio 22,3 i 36 h. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <5 ml/min) wartości te wynosiły odpowiednio 11 +/-3,2 h i 16,9 +/- 3 h, a w skrajnych przypadkach odpowiednio 19,5 h oraz 43,2 h.

Ból o średnim i dużym natężeniu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi (w tym opioidami) lub lekami psychotropowymi. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu ich stosowania. Padaczka nie poddająca się leczeniu. Leczenie uzależnienia od opioidów.

Nie należy stosować w czasie ciąży. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania tramadolu podczas ciąży. Tramadol przenika przez barierę łożyska. Wielokrotne podawanie tramadolu może wywoływać uzależnienie u nienarodzonego dziecka, i w konsekwencji prowadzić do wystąpienia objawów noworodkowego zespołu odstawienia leku. Tramadol podawany w okresie przed i okołoporodowym nie ma wpływu na czynność skurczową macicy; u noworodków może on powodować zmiany w częstości oddechów, które są zazwyczaj nieistotne klinicznie. U kobiet karmiących piersią około 0,1% dawki tramadolu przyjętej przez matkę przenika do mleka. W okresie bezpośrednio po porodzie, przyjęte przez matkę doustne dawki dobowe wynoszące do 400 mg, odpowiadają średniej ilości tramadolu przyjętej przez karmionego piersią noworodka, co jest równe 3% dawki skorygowanej względem masy ciała matki. Z tego względu tramadolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią albo przerwać karmienie piersią podczas leczenia tramadolem. W przypadku podania pojedynczej dawki tramadolu przerywanie karmienia piersią nie jest na ogół konieczne.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat: 100 mg (1 tabl. o przedł. uwalnianiu) co 12 h. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zaleca się stosować najmniejszą skuteczną dawkę wykazującą działanie przeciwbólowe. Maksymalna dawka wynosi 400 mg chlorowodorku tramadolu i należy ją podawać w dwóch dawkach podzielnych. Nie należy stosować dawek większych niż maksymalna dawka dobowa. Zalecane dawki stanowią wartości referencyjne. Należy zawsze dobrać najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. W leczeniu bólu przewlekłego wskazane jest dawkowanie według ustalonego schematu czasowego. Lek nie może być stosowany dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli charakter i stopień ciężkości choroby wymaga długotrwałego leczenia, należy dokładnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (w tym z zastosowaniem koniecznych przerw w leczeniu, jeśli konieczne), w celu ustalenia, czy istnieje konieczność dalszego leczenia. Pozostałości tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą być widoczne w stolcu, nie ma to jednak znaczenia klinicznego. Szczególne grupy pacjentów. Zwykle nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów w wieku do 75 lat, u których nie występują objawy niewydolności wątroby bądź nerek. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat eliminacja leku może być przedłużona. W razie konieczności należy wydłużyć okres pomiędzy kolejnymi dawkami leku, indywidualnie dla danego pacjenta. Maksymalna dawka dobowa dla osób w wieku powyżej 75 lat wynosi 300 mg w dwóch dawkach podzielonych. U pacjentów z lekką i umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów z bólem przewlekłym okres półtrwania tramadolu w fazie eliminacji może być wydłużony i należy rozważyć wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami. Podczas zwiększania dawki należy uważnie monitorować stan pacjenta. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) nie powinni otrzymywać leku. Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Tabletki powl. o przedł. uwalnianiu należy połykać w całości, bez żucia i kruszenia, popijając wystarczającą ilością płynu, niezależnie od posiłków. Tabletki można podzielić na połowy wzdłuż linii podziału, jeśli wymaga tego wielkość pożądanej dawki.

Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami ośrodka oddechowego i czynności oddechowej (depresja oddechowa); z bezdechem sennym; u których jednocześnie stosowane są leki o działaniu depresyjnym na OUN (leki nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i niektóre neuroleptyczne) i (lub) spożywany jest alkohol; z zaburzoną tolerancją na lek, z fizycznym uzależnieniem od opioidów i zespołem odstawienia; z psychicznym uzależnieniem od leków, substancji psychotropowych i (lub) alkoholu; z urazem głowy; ze zmianami wewnątrzczaszkowymi lub podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym; z wstrząsem; z zaburzeniami świadomości o niejasnej przyczynie; z padaczką w wywiadzie lub skłonnościami do drgawek; z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek; z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie należy stosować leku; z zaparciami; ze zwiększoną wrażliwością na opioidy. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci. Z tego względu leczenie skojarzone z takimi lekami uspokajającymi należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu preparatu w skojarzeniu z lekami uspokajającymi, należy podać najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy związane z depresją oddechową i nadmierne uspokojenie. W tym kontekście zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów. Podstawowym ryzykiem przedawkowania opioidów jest depresja oddechowa. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania podczas snu, w tym centralny bezdech senny (CSA) i niedotlenienie podczas snu. U niektórych pacjentów stosowanie opioidów może zwiększać ryzyko wystąpienia CSA w sposób zależny od dawki. Opioidy mogą również powodować nasilenie istniejącego bezdechu sennego. U pacjentów, u których występuje CSA, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidu. U pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach opisywano przypadki występowania drgawek. Ryzyko to może być większe, jeśli dawka dobowa leku przekracza zalecaną maksymalną dawkę dobową (400 mg). Ponadto tramadol może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek u pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. U pacjentów z padaczką w wywiadzie lub podatnych na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego stosować tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Stosowanie leku, szczególnie długotrwałe, może prowadzić do rozwoju tolerancji na tramadolu (wymagającej stopniowego zwiększania dawek produktu w celu opanowania bólu) uzależnienia psychicznego i fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić zespół z odstawienia leku. Jeśli leczenie nie jest już dłużej konieczne, zaleca się stopniową redukcję dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków lub do uzależniania od leków lub alkoholu, leczenie powinno być krótkotrwałe oraz pod ścisłym nadzorem lekarza. Tramadolu nie należy stosować w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów, gdyż mimo, że tramadol jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny. Opioidy w tym tramadol mogą wpływać na funkcjonowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i osi podwzgórze-przysadka-gonady. Objawy obejmują m.in. wzrost stężenia prolaktyny, a także obniżenie poziomu kortyzolu i testosteronu w surowicy. Zmiany te mogą prowadzić do wystąpienia objawów klinicznych. U pacjentów otrzymujących tramadol w skojarzeniu z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym lub w monoterapii, występowały przypadki zespołu serotoninowego - stanu mogącego zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała. Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, można nie uzyskać odpowiedniego działania przeciwbólowego. Szacuje się, że niedobór ten może występować nawet u 7% populacji pochodzenia kaukaskiego. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju objawów niepożądanych związanych z toksycznością opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. Ogólne objawy toksyczności opioidów obejmują splątanie, senność, płytki oddech, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcie i brak łaknienia. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić objawy depresji krążeniowo-oddechowej, która może zagrażać życiu i bardzo rzadko zakończyć się zgonem. W opublikowanej literaturze pojawiły się doniesienia, że tramadol podawany po zabiegach chirurgicznych u dzieci [po usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego], wykazywał rzadkie, ale zagrażające życiu działania niepożądane. Należy zachować najwyższą ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom w celu uśmierzenia bólu po zabiegu chirurgicznym; należy jednocześnie uważne obserwować, czy nie występują objawy toksyczności opioidów, w tym depresja oddechowa. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych. Czynniki te mogą powodować nasilenie objawów toksyczności opioidów. Ze względu na zawartość laktozy (1 tabl. zawiera 68 mg laktozy jednowodnej), leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W ocenie działań niepożądanych uwzględnia się następującą częstość ich występowania:

Często (występuje u 1 do 10 na 100 pacjentów): zawroty głowy, senność, nudności, wymioty,
zaparcia, suchość w jamie ustnej, nadmierne pocenie się, uczucie zmęczenia

Niezbyt często (występuje u 1 do 10 na 1 000 pacjentów): reakcje alergiczne, reakcje nadwrażliwości,
wstrząs anafilaktyczny, kołatanie serca, tachykardia, niedociśnienie, zaburzenia czynności układu
krążenia (hipotonia ortostatyczna i omdlenia), zaburzenia poznawcze, napady drgawkowe, bóle
głowy, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia czucia, zaburzenie widzenia, chwiejność emocjonalna,
stany splątania, zmniejszenie aktywności, uzależnienie od leku, stany euforii, halucynacje, duszność,
skurcz oskrzeli, świsty, depresja oddechowa, odruchy wymiotne, podrażnienie żołądka i jelit (uczucie
ucisku w żołądku, wzdęcie), biegunka, świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy,
zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, reakcje odstawienne, podobne do
obserwowanych po odstawieniu opioidów obejmujące: pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność,
hiperkinezja, drżenia, objawy żołądkowo-jelitowe, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Rzadko (występuje u 1 do 10 na 10 000 pacjentów): trudności w oddawaniu moczu, zmiany apetytu,
nietypowe wrażenia czuciowe (parestezje), drżenia, mimowolne skurcze mięśniowe, zaburzona
koordynacja, omdlenia, zaburzenia snu, niepokój, koszmary senne, nieostre widzenie, osłabienie
mięśni szkieletowych.

Bardzo rzadko (występuje rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów): bradykardia (powolna praca serca),
nadciśnienie.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): rozszerzenie źrenic,
czkawka, zmniejszenie poziomu cukru we krwi (hipoglikemia), zespół bezdechu sennego, zespół
serotoninowy, którego objawami mogą być zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, halucynacje,
śpiączka), a także inne objawy, takie jak gorączka, przyspieszone tętno, niestabilne ciśnienie krwi,
mimowolne skurcze mięśni, sztywność mięśni, brak koordynacji i (lub) objawy ze strony przewodu
pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunka) (patrz punkt 2 Informacje ważne przed przyjęciem
leku Tramundin).

Stosowanie takich leków, jak tramadol może prowadzić do uzależnienia od leku, co utrudnia
odstawienie leku gdy dalsze leczenie nie jest już konieczne. W rzadkich sytuacjach osoby długotrwale
stosujące tramadol mogą czuć się źle po nagłym zaprzestaniu leczenia, jest to tzw. efekt odstawienia
leku. Mogą odczuwać pobudzenie, niepokój, nerwowość lub roztrzęsienie, mieć trudności
z zasypianiem i narzekać na zaburzenia żołądkowe lub trawienne. U bardzo niewielu osób mogą
wystąpić napady lęku, omamy, nietypowe odczucia, takie jak swędzenie, mrowienie i drętwienie, oraz
szum w uszach. Jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów po przerwaniu stosowania leku
Tramundin, należy skonsultować się z lekarzem.

Opisywano nasilenie astmy oskrzelowej w czasie leczenia tramadolem, ale związek ze stosowaniem
leku nie został wyjaśniony.

Jednoczesne stosowanie leku Tramundin z lekami rozrzedzającymi krew (np. fenprokumon,
warfaryna) może nasilić ryzyko krwawień. Każdy przypadek długotrwałego lub niespodziewanego
krwawienia należy natychmiast zgłosić do lekarza.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa. Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309.
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego. Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy obejmują między innymi: inne leki opioidowe, leki przeciwlękowe, leki uspokajające lub nasenne (w tym benzodiazepiny), leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne, fenotiazyna i alkohol. Nie należy stosować leku w połączeniu z inhibitorami MAO lub w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu ich stosowania (ryzyko zagrażających życiu zaburzeń czynności OUN oraz czynności układu oddechowego i krążenia). Jednoczesne podawanie preparatu oraz innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (leki nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i niektóre neuroleptyczne) i (lub) alkoholu, może zwiększać ryzyko wystąpienia niepożądanego działania leku na ośrodkowy układ nerwowy. Jednoczesne lub wcześniejsze podanie karbamazepiny (induktor enzymatyczny) może zmniejszyć działanie przeciwbólowe i skrócić czas działania leku. Skojarzenie leków działających agonistyczno-antagonistycznie (np. buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny) oraz tramadolu nie jest zalecane, ponieważ działanie przeciwbólowe czystego agonisty teoretycznie może być ograniczone w tych warunkach. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek przez selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TCA), leki przeciwpsychotyczne i inne leki obniżające próg drgawkowy (takie jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Jednoczesne terapeutyczne stosowanie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mirtazapina, może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu. Przy jednoczesnym leczeniu tramadolem i pochodnymi kumaryny (np. warfaryna), pacjentów należy dokładnie kontrolować, ponieważ u niektórych z nich stwierdzono zwiększenie wskaźnika INR z wystąpieniem dużych krwawień i podskórnych wybroczyn. W nielicznych pracach opisano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których w okresie okołooperacyjnym stosowano przeciwwymiotnie ondansetron - antagonistę receptorów 5-HT3. Nie należy oczekiwać klinicznie istotnych interakcji w przypadkach jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitor enzymatyczny). Substancje hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol lub erytromycyna, mogą hamować zarówno metabolizm tramadolu (N-demetylacja), jak i jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu; kliniczne znaczenie tej interakcji nie zostało ustalone.

Mundipharma Polska Sp. z o.o.
ul. Międzyborska 11B, 104
04-041 Warszawa
22-382-48-50
[email protected]
mundipharma.pl