Transtec 35 µg/h (20 mg) system transdermalny

1 system trandermalny zawiera 20 mg, 30 mg lub 40 mg buprenorfiny, uwalnia odpowiednio 35 µg/h, 52,5 µg/h lub 70 µg/h buprenorfiny w ciągu 96 h.

Lek przeciwbólowy, należący do grupy silnych opioidów o działaniu agonistycznym na receptor mi i antagonistycznym na receptor kappa. Buprenorfina wykazuje zasadniczo cechy charakterystyczne dla morfiny, lecz ma szczególne zalety farmakologiczne i kliniczne. Posiada znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż opioidy, będące czystymi agonistami. Po przyklejeniu systemu transdermalnego, ciągłe przenikanie buprenorfiny do krążenia układowego następuje poprzez kontrolowane uwalnianie z układu adhezyjnej matrycy zbudowanej z polimerów. Po pierwszym zastosowaniu plastra stężenie buprenorfiny w surowicy zwiększa się stopniowo i powoli, po 12-24 h występuje minimalne stężenie skuteczne 100 pg/ml. Z badań z systemem uwalniającym 35 µg/h, średnie C_max wynosiło od 200 do 300 pg/ml, a średnie T_max 60-80 h. Po usunięciu plastra stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się stopniowo. Średni T_0,5 wynosi około 30 h (22-36 h), ale ze względu na wchłanianie leku ze skóry - wydalanie jest wolniejsze niż po zastosowaniu dożylnym. Wchłonięta - w około 96% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie do N-dealkilobuprenorfiny i do metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. 2/3 leku wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem, 1/3 w postaci koniugatu lub zdealkilowanej z moczem.

Ból o średnim i dużym nasileniu w przebiegu chorób nowotworowych i ból o dużym nasileniu w przebiegu innych schorzeń, jeżeli nie ustępuje po zastosowaniu nieopioidowych środków przeciwbólowych. Preparat nie jest lekiem odpowiednim do leczenia ostrego bólu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie w celu leczenia uzależnień od opioidów i zespołu abstynencyjnego. Istniejąca lub zagrażająca niewydolność ośrodka oddechowego. Stosowanie u pacjentów leczonych inhibitorami MAO (także w okresie 2 tyg. przed rozpoczęciem terapii preparatem). Miasthenia gravis (męczliwość mięśni). Delirium tremens (majaczenie alkoholowe). Ciąża.

Stosowanie leku w ciąży jest przeciwwskazane (brak danych). Buprenorfina stosowana w wysokich dawkach w ostatnich tygodniach ciąży zwiększa możliwość zahamowania czynności ośrodka oddechowego noworodka nawet po krótkim okresie stosowania. Długotrwałe stosowanie buprenorfiny w ciągu 3 ostatnich miesięcy ciąży może spowodować wystąpienie zespołu abstynencyjnego u noworodka. Lek przenika do mleka ludzkiego. U szczurów buprenorfina hamuje laktację. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Nie jest znany efekt działania buprenorfiny na płodność u ludzi. Buprenorfina nie wpływała na płodność w badaniach na zwierzętach.

Dorośli. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym czas trwania i cele leczenia, a także plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. W trakcie leczenia lekarz i pacjent powinni pozostawać w częstym kontakcie, aby oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, rozważyć jego przerwanie i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawek. Gdy pacjent nie wymaga już leczenia preparatem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. W przypadku braku wystarczającej kontroli bólu należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Ustalenie dawki początkowej. U pacjentów, u których nie stosowano uprzednio żadnych środków przeciwbólowych lub stosowano preparaty nieopioidowe (I stopień drabiny analgetycznej WHO) lub słabe opioidy (II stopień drabiny analgetycznej WHO) leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki - 35 µg/h. Zgodnie z zaleceniami WHO, podawanie nieopioidowego środka przeciwbólowego może być kontynuowane w zależności od ogólnego stanu zdrowia pacjenta. U pacjentów, u których stosowano już opioidy należące do III stopnia drabiny analgetycznej (silnie działające), aby zapobiec nawrotowi bólu, należy przy wyborze dawki początkowej buprenorfiny uwzględnić rodzaj, średnią dawkę dobową i drogę podania stosowanego uprzednio preparatu. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki, rozpoczynając leczenie od systemu transdermalnego o najmniejszej mocy 35 µg/h. U pacjentów leczonych uprzednio dużymi dawkami silnie działających opioidów (tj. ok. 120 mg morfiny doustnie na dobę) można rozpocząć leczenie od większej dawki zawartej w systemie transdermalnym 52,5 µg/h. W okresie stopniowego zwiększania dawki do czasu uzyskania pełnego działania większej dawki zawartej w systemie transdermalnym, należy w razie potrzeby zastosować krótko działające leki przeciwbólowe o natychmiastowym uwalnianiu. Pierwszej oceny działania przeciwbólowego należy dokonać po 24 h. Przez pierwsze 12 h od zastosowania systemu transdermalnego kontynuować uprzednio stosowane leczenie przeciwbólowe (z wyjątkiem systemów transdermalnych zawierających opioidy), a w ciągu następnych 12 h w razie potrzeby krótko działający lek przeciwbólowy. Ustalanie dawki i dawkowanie podtrzymujące. Pojedynczy system transdermalny należy zmieniać co 96 h (po 4 dobach najpóźniej). W celu wygodniejszego stosowania, plastry należy zmieniać dwa razy w tygodniu, w regularnych odstępach czasu, w te same dni tygodnia np. w poniedziałki rano i czwartki wieczorem. Jeżeli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające pod koniec okresu działania pierwszego plastra, dawkę można zwiększyć albo przez zastosowanie dodatkowego plastra o tej samej mocy, albo zamianę na plaster o większej mocy. Niezależnie od dawki jednocześnie można zastosować tylko dwa plastry. Przed zastosowaniem większej dawki leku wziąć pod uwagę dawkę buprenorfiny w postaci tabletek podjęzykowych przyjmowaną jako uzupełnienie wcześniejszej terapii systemem transdermalnym w mniejszej dawce. Pacjenci wymagający dodatkowych leków przeciwbólowych (np. do opanowania bólu) jako uzupełnienie leczenia systemem transdermalnym mogą przyjmować 1 do 2 tabl. 0,2 mg buprenorfiny podjęzykowo co 24 h. Jeżeli do wystarczającego działania przeciwbólowego konieczne jest systematyczne stosowanie dodatkowo (oprócz plastra) 0,4 mg do 0,6 mg buprenorfiny w postaci tabl. podjęzykowych, należy zastosować system transdermalny zawierający większą dawkę. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w wieku <18 lat. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Ponieważ farmakokinetyka buprenorfiny u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie, może być ona stosowana u pacjentów z niewydolnością nerek. Buprenorfina metabolizowana jest w wątrobie, nasilenie i czas działania buprenorfiny mogą ulegać zmianom u pacjentów z niewydolnością wątroby, dlatego należy dokładnie monitorować stan takich pacjentów. Czas trwania leczenia. Nie stosować dłużej niż to absolutnie konieczne. Podczas długotrwałego stosowania preparatu, biorąc pod uwagę charakter i nasilenie choroby, należy uważnie i regularnie obserwować pacjenta, czy celowe jest dalsze leczenie i jak długo powinno ono trwać (w razie konieczności robiąc przerwy w leczeniu). Przerwanie stosowania. Po usunięciu plastra stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się stopniowo i dlatego działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez pewien czas. Należy brać to pod uwagę w przypadku zmiany na inny lek zawierający opioidy. Zgodnie z ogólną zasadą nie należy stosować innych preparatów zawierających opioidy w ciągu 24 h od zdjęcia plastra. Sposób podawania. Stosować na płaski obszar niepodrażnionej, czystej, nieowłosionej skóry, bez rozległych zbliznowaceń. Zalecane miejsca aplikacji to górne części ciała np. górna część pleców i okolica podobojczykowa klatki piersiowej. Przed aplikacją plastra należy usunąć owłosienie skóry nożyczkami (nie golić). Jeśli skóra wymaga oczyszczenia, należy umyć ją wodą. Nie należy używać mydła ani innych środków myjących. Nie należy używać żadnych środków pielęgnujących skórę w miejscu aplikacji plastra, ponieważ może to zmniejszyć jego przyczepność. Przed aplikacją plastra skóra musi być dokładnie osuszona. Plaster należy nakładać bezpośrednio po wyjęciu z saszetki. Po wyjęciu plastra z saszetki i zdjęciu folii ochronnej należy nałożyć plaster na miejsce aplikacji i mocno przycisnąć dłonią przez ok. 30 s. Plaster nie będzie naruszony podczas kąpieli, prysznica czy pływania, jednak nie należy wystawiać go na działanie gorąca (np. sauna, promieniowanie podczerwone). Plaster należy nosić bez przerwy przez 96 h. Po zdjęciu plastra kolejny należy nałożyć w innym miejscu. Należy zachować co najmniej tygodniowy odstęp przed nałożeniem plastra w tym samym miejscu.

Zachować szczególną ostrożność, stosując lek u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, napadami drgawek, urazami głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym i bez możliwości zastosowania wentylacji mechanicznej. Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania lub stosujących preparaty, które mogą powodować zaburzenia oddychania, ponieważ buprenorfina może powodować zahamowanie czynności oddechowej. Buprenorfina posiada znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż opioidy, będące czystymi agonistami, jednak po długoterminowym stosowaniu buprenorfiny nie można wykluczyć wystąpienia reakcji odstawiennych, podobnych do tych występujących po odstawieniu innych opioidów. U pacjentów nadużywających opioidów, zamiana na buprenorfinę może zapobiegać wystąpieniu objawów zespołu abstynencyjnego. W wyniku tego odnotowano przypadki nadużywania buprenorfiny i dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu preparatu pacjentom podejrzanym o uzależnienie od leków. Po wielokrotnym podaniu opioidów, takich jak buprenorfina może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane z używaniem opioidów (OUD). Powtarzające się stosowanie plastrów może prowadzić do OUD. Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko rozwoju OUD. Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie leku może prowadzić do przedawkowania i/lub zgonu. Ryzyko wystąpienia OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) odnotowano zaburzenia związane z zażywaniem substancji psychoaktywnych (w tym zaburzenia związane z nadużywaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie palących tytoń lub z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężką depresją, stanami lękowymi i zaburzeniami osobowości). Pacjentów należy monitorować pod katem oznak zachowań związanych z poszukiwaniem leków (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leków). Obejmuje to przegląd jednocześnie przyjmowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). W przypadku pacjentów z oznakami i objawami OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Ponieważ buprenorfina jest metabolizowana przez wątrobę, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy dokładnie obserwować, ponieważ nasilenie i czas działania buprenorfiny mogą ulegać zmianom u tych pacjentów. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje centralny bezdech senny (CBS) należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobne leki może wywoływać działanie uspokajające, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z tego względu jednoczesne przepisywanie tych leków uspokajających powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli lekarz podejmie decyzję o stosowaniu preparatu razem z lekiem uspokajającym, należy zastosować najniższą możliwą dawkę przez jak najkrótszy okres. Należy dokładnie obserwować pacjenta pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o tych objawach. Jednoczesne podawanie buprenorfiny i innych leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie jest konieczne, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania buprenorfiny u pacjentów poniżej 18 rż., dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej. Należy brać pod uwagę możliwość nasilenia działania preparatu u pacjentów gorączkujących lub o temp. skóry zwiększonej z innych powodów, ze względu na zwiększone przenikanie leku przez skórę u tych pacjentów.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W razie wystąpienia obrzęku rąk, stóp, kostek, twarzy, warg, jamy ustnej lub gardła
powodujących trudności w połykaniu lub oddychaniu, pokrzywki, osłabienia, zażółcenia skóry
i oczu (żółtaczka), należy usunąć system transdermalny i niezwłocznie skontaktować się z
lekarzem prowadzącym lub zgłosić się do (oddziału pomocy doraźnej) Izby Przyjęć najbliższego
szpitala. Mogą to być objawy bardzo rzadko występującej ciężkiej reakcji alergicznej.

W niektórych przypadkach występują opóźnione odczyny alergiczne z zaznaczonymi cechami
zapalenia. W takich przypadkach po skontaktowaniu się z lekarzem lek Transtec należy odstawić.

Zgłaszano następujące działania niepożądane:
W przypadku wystąpienia niżej wymienionych działań niepożądanych należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić częściej niż u 1 osoby na 10 osób):
nudności
rumień, świąd

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 osoby na 10 osób):
zawroty, bóle głowy
duszność
wymioty, zaparcia
zmiany skórne (wysypka, zwykle przy powtórnym użyciu), obfite pocenie
obrzęki (np. obrzmienie nóg), uczucie zmęczenia

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 osoby na 100 osób):
splątanie, zaburzenia snu, niepokój ruchowy
nadmierne uspokojenie o różnym stopniu nasilenia, od zmęczenia do męczliwości
zaburzenia krążenia (jak niedociśnienie tętnicze lub rzadko nawet zapaść naczyniowa)
suchość w jamie ustnej
osutka
znużenie
zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu (mniej moczu niż zwykle)

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
utrata apetytu
objawy psychotyczne (np. omamy, uczucie lęku, koszmary senne), zmniejszenie popędu płciowego
trudności w koncentracji, zaburzenia mowy, męczliwość, zaburzenia równowagi, nieprawidłowe
odczucia w obrębie skóry (drętwienie, uczucie kłucia lub palenia skóry)
zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, obrzęk powiek
uderzenia gorąca
trudności w oddychaniu (zahamowanie oddychania)
zgaga
zaburzenia wzwodu
pokrzywka
zespół odstawienny (patrz niżej), reakcje w miejscu zastosowania systemu transdermalnego

Bardzo rzadkie działania niepożądane: (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
ciężkie odczyny alergiczne (patrz powyżej)
uzależnienie, nagłe zmiany nastroju
drgania pęczkowe mięśni, nieprawidłowe odczuwanie smaku
zwężenie źrenic do wielkości główki od szpilki
ból uszu
nieprawidłowe gwałtowne oddychanie, czkawka
odruchy wymiotne
krosty, małe pęcherzyki
ból w klatce piersiowej

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
kontaktowe zapalenie skóry (wysypka skórna z zapaleniem, które może obejmować uczucie pieczenia)
przebarwienie skóry

U niektórych osób po odstawieniu długotrwałego leczenia silnymi lekami przeciwbólowymi mogą
wystąpić objawy odstawienne. Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych po leku Transtec jest
małe. Jeżeli jednak wystąpi pobudzenie, uczucie lęku, nerwowość, dreszcze, nadmierna ruchliwość,
trudności z zasypianiem, zaburzenia trawienia, należy poinformować o tych objawach lekarza.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

W wypadku stosowania inhibitorów MAO w ciągu 14 dni poprzedzających zastosowanie opioidu petydyny obserwowano zagrażające życiu reakcje dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia czynności ośrodka oddechowego i naczyniowo-sercowego. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich samych interakcji w przypadku stosowania buprenorfiny. W razie równoczesnego stosowania preparatu z innymi opioidami, środkami znieczulającymi, lekami nasennymi, uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami i innymi lekami hamującymi czynność OUN, objawy ze strony OUN mogą ulec nasileniu. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Transtec z gabapentynoidami (gabapentyną i pregabaliną) może prowadzić do depresji ośrodka oddechowego, niedociśnienia, głębokiej sedacji, śpiączki lub zgonu. Dotyczy to również alkoholu. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania: leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ zwiększają one ryzyko zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów lub induktorów CYP3A4 może odpowiednio zwiększyć lub zmniejszyć skuteczność preparatu. Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub pokrewne zwiększa ryzyko działania uspokajającego, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. Dawka preparatu i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Jednoczesne podawanie buprenorfiny z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami antyhistaminowymi, lekami przeciwpsychotycznymi, lekami zwiotczającymi mięśnie, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona) może powodować nasilenie przeciwcholinergicznych działań niepożądanych.

STADA PHARM Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 44
02-255 Warszawa
22-737-79-20
[email protected]
www.stadapoland.pl