Tranxene 20 20 mg/2 ml proszek i rozp. do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań

1 fiolka z proszkiem zawiera 20 mg dipotasu klorazepatu.

Lek z grupy 1-4 benzodiazepin. Wykazuje działanie farmakodynamiczne podobne do obserwowanego podczas stosowania innych leków z tej grupy, tj.: zmniejsza napięcie mięśni; łagodzi lęk; uspokaja; działa nasennie; działa przeciwdrgawkowo; wywołuje niepamięć następczą. Działanie wynika ze swoistego działania hamującego na receptory ośrodkowe, należące do receptorów makrocząsteczkowych GABA-OMEGA, nazywanych BZD1 i BZD2; klorazepat dipotasu moduluje otwieranie kanału zależnego od jonów chlorkowych. Po podaniu domięśniowym C_max leku i jego metabolitu występują po 0,5 - 1 h. Po podaniu dożylnym C_max występuje znacznie wcześniej. Lek w ponad 97% wiąże się z białkami osocza. Głównym metabolitem klorazepatu jest desmetylodiazepam. Metabolit ten jest czynny farmakodynamicznie. Jego okres półtrwania jest dłuższy od okresu półtrwania substancji macierzystej (30 - 150 h). W następstwie hydroksylacji desmetylodiazepamu powstaje inny czynny metabolit, oksazepam. Inaktywacja zachodzi w procesie sprzęgania z kwasem glukuronowym. Powstają substancje rozpuszczalne w wodzie, wydalane z moczem.

Neurologiczno-psychiatryczne stany nagłe, takie jak: napady lęku i niepokoju, napady pobudzenia ruchowego i agresji. Zapobieganie i (lub) leczenie delirium tremens i innych objawów zespołu abstynencji w uzależnieniu alkoholowym. Lek wspomagający w skurczach tonicznych w tężcu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężkie, ostre lub przewlekłe zaburzenie czynności wątroby (ryzyko wystąpienia encefalopatii). Myasthenia gravis. Stosowanie u dzieci jest przeciwwskazane.

Klorazepat nie jest zalecany do stosowania w czasie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących antykoncepcji. Dane dotyczące stosowania klorazepatu u kobiet w ciąży są ograniczone. Niemniej jednak duża liczba danych zebranych z badań kohortowych nie wykazała dowodów na występowanie wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny w I trymestrze ciąży, chociaż w niektórych epidemiologicznych badaniach kontrolnych stwierdzano przypadki rozszczepu warg i podniebienia. Opisano przypadki ograniczonego ruchu płodu po podaniu benzodiazepin w II i (lub) III trymestrze ciąży. Jeśli z ważnych powodów medycznych klorazepat jest podawany w dużych dawkach podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży lub podczas porodu, u noworodka może wystąpić sedacja, depresja oddechowa, hipotonia, hipotermia i trudności z karmieniem noworodka (tak zwany „zespół wiotkiego dziecka”). Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety, które pod koniec ciąży długotrwale przyjmowały benzodiazepiny mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie poporodowym może wystąpić zespół odstawienia. Zaleca się odpowiednie monitorowanie noworodka w okresie poporodowym. Jeśli klorazepat jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją ostrzec, aby skontaktowała się z lekarzem prowadzącym w celu odstawienia leku w przypadku planowania ciąży lub podejrzenia, że jest w ciąży. Benzodiazepiny przenikają do mleka ludzkiego. Nie należy karmić piersią w trakcie stosowania benzodiazepin.

Lek można podawać domięśniowo, w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub w powolnym wlewie dożylnym. Ostre napady lęku i stany pobudzenia psychoruchowego lub agresji: 20-200 mg/dobę domięśniowo lub dożylnie, po czym w razie potrzeby należy kontynuować podawanie preparatu w postaci doustnej. Objawy zespołu abstynencji w uzależnieniu alkoholowym: 50-100 mg/dobę parenteralnie. Jeśli zachodzi potrzeba dalszego stosowania we wstrzyknięciach, po 2 - 3 dniach dawka powinna być obniżona o połowę; ewentualne dalsze stosowanie leku może być kontynuowane w postaci doustnej. Tężec: w przypadkach nie wymagających tracheotomii - 120-500 mg/dobę we wlewach dożylnych; w ciężkim tężcu, z oddychaniem wspomaganym - 500-2000 mg/dobę we wlewie dożylnym. Leczenie powinno trwać tak krótko, jak to możliwe. W razie zmiany leku na postać doustną, należy regularnie weryfikować obecność wskazań do jego stosowania. Szczególne grupy pacjentów. U osób w wieku podeszłym oraz u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby dawkę należy zmniejszyć. Niekiedy wystarczająca jest dawka o połowę mniejsza od dawki średniej. Stosowanie u dzieci jest przeciwwskazane. Sposób podania. Lek można podawać domięśniowo albo w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub w powolnym wlewie dożylnym. Ze względu na ryzyko wystąpienia bezdechu przy szybkim wstrzyknięciu dożylnym, lek należy podawać w powolnym wstrzyknięciu dożylnym, do dużej żyły. Przy podawaniu domięśniowym lek należy wstrzykiwać głęboko domięśniowo. Placówka, w której podaje się lek, powinna dysponować wyposażeniem do prowadzenia intensywnej terapii oddechowej. Należy unikać mieszania leków w tej samej strzykawce. Należy stosować wyłącznie rozpuszczalnik dołączony w opakowaniu preparatu.

Skuteczność benzodiazepin może zmieniać się podczas długotrwałego podawania leku, ze względu na możliwość wystąpienia zjawiska tolerancji. Przy długotrwałym stosowaniu, może dojść do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego od tego preparatu. Rozwojowi uzależnienia mogą sprzyjać niektóre czynniki, takie jak: czas trwania leczenia, zastosowana dawka, uzależnienie od innych leków lub od alkoholu w wywiadzie. Stan uzależnienia może pojawić się jako zaburzenie po odstawieniu leku. Często występują następujące objawy: bezsenność, ból głowy, nasilony lęk, bóle mięśniowe, napięcie mięśni, drażliwość; inne objawy występują rzadziej: pobudzenie lub nawet epizody splątania, nasilona wrażliwość na różne bodźce (hałas, światło), depersonalizacja, utrata poczucia rzeczywistości, urojenia, drgawki. Zaburzenia po odstawieniu leku mogą pojawić się po kilku dniach od przerwania jego stosowania. Stosowanie kilku benzodiazepin, niezależnie od wskazań do stosowania (łagodzenie lęku czy działanie nasenne), może zwiększać ryzyko rozwoju uzależnienia od leku. W trakcie leczenia mogą wystąpić przejściowe zaburzenia w postaci nasilenia zaburzeń lękowych, które były wskazaniem do leczenia benzodiazepinami. W ciągu kilku godzin po podaniu dawki leku może wystąpić niepamięć następcza. W szczególności może tak się zdarzyć, gdy lek zawierający benzodiazepinę jest stosowany przed udaniem się na spoczynek oraz gdy czas trwania snu jest krótki (wczesne przebudzenie spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8 h snu. U niektórych osób benzodiazepiny i podobne leki mogą wywoływać reakcje paradoksalne, takie jak: nasilenie bezsenności, koszmary senne; niepokój, pobudzenie, nerwowość, drażliwość, ataki gniewu, uwidocznienie się zachowań agresywnych; urojenia, stan przypominający sen, omamy, objawy psychozy, nietypowe zachowania i inne zaburzenia zachowania. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin, w tym klorazepatu, z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na te zagrożenia, opioidy i benzodiazepiny można równocześnie przepisywać jedynie u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu klorazepatu jednocześnie z opioidami, należy przepisywać leki w najmniejszej skutecznej dawce i na najkrótszy możliwy czas równoczesnego stosowania, oraz monitorować pacjentów pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej oraz uspokojenia. Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych i samobójstw u pacjentów z depresją lub bez, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym klorazepatem, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Benzodiazepin i podobnych substancji nie należy stosować w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko samobójstwa. Benzodiazepiny i podobne leki nie są podstawowymi lekami przeznaczonymi do leczenia chorób psychicznych. Podczas leczenia klorazepatem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Lek należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z alkoholizmem lub innego rodzaju uzależnieniami. Ostrożnie stosować lek u pacjentów w wieku podeszłym lub z niewydolnością nerek. Stosowanie benzodiazepin u osób z niewydolnością wątroby może powodować encefalopatię. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy brać pod uwagę działanie hamujące benzodiazepin na oddychanie. Lęk i pobudzenie mogą być objawami, które mogą oznaczać zaburzenia czynności układu oddechowego i mogą wymagać przeniesienia pacjenta do oddziału intensywnej terapii. Przerwanie leczenia może prowadzić do rozwoju objawów odstawienia. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, należy unikać jednoczesnego stosowania benzodiazepin i hydroksymaślanu sodu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Tranxene 20, może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości
pacjenta oraz podanej dawki leku.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- senność (szczególnie u osób w podeszłym wieku)

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- zawroty głowy
- osłabienie

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- reakcje nadwrażliwości
- drażliwość, pobudzenie, splątanie
- obniżone napięcie mięśniowe
- grudkowo-plamkowe oraz swędzące wysypki skórne

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- spowolnienie procesów umysłowych
- reakcje paradoksalne (szczególnie u dzieci i osób w podeszłym wieku)
- agresja, halucynacje
- tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do
  zastosowania leczenia
- fizyczne uzależnienie w przypadku długotrwałego leczenia (zwłaszcza dużymi dawkami) i, po
  odstawieniu leku - objawy odstawienia*
- zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak osłabienie pamięci (niepamięć następcza*),
  zaburzenia uwagi i zaburzenia mowy
- upadki*

*patrz punkt: Ostrzeżenia i środki ostrożności

Ponadto ogólnie podczas stosowania benzodiazepin zgłaszano następujące działania niepożądane:
- stłumienie emocji, zmniejszona czujność,
- ból głowy,
- zaburzenia koordynacji ruchów ciała,
- podwójne widzenie,
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
- zaburzenia libido,
- wystąpienie niepamięci (amnezji), co może być związane z nietypowym zachowaniem,
- reakcje psychiczne i paradoksalne z niepokojem, urojeniami, napadami złości, koszmarami
  sennymi, psychozami, nietypowymi zachowaniami i innymi zaburzeniami zachowania.

Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja.
Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Odnotowano przypadki nadużywania benzodiazepin.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, faks: +48 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Pochodne morfiny w tym buprenorfina (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i stosowane w innych terapiach), leki neuroleptyczne, barbiturany, leki przeciwlękowe z innych grup niż benzodiazepiny, niektóre leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym (antagoniści receptorów H₁), klonidyna i leki o podobnym działaniu. Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin i opioidów zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Ponadto dla pochodnych morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i stosowane w innych terapiach), barbituranów występuje zwiększone ryzyko depresji ośrodka oddechowego, co może prowadzić do zgonu. Cyzapryd zwiększa wchłanianie benzodiazepin - powoduje przemijające zwiększenie działania uspokajającego. Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami występuje zwiększone ryzyko zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) serca. Benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. Po spożyciu alkoholu obserwuje się nasilenie działania sedatywnego benzodiazepin. Upośledzenie sprawności psychofizycznej może mieć wpływ na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i preparatów zawierających alkohol.

Neuraxpharm Polska Sp. z o.o.
ul. Poleczki 35
02-822 Warszawa
www.neuraxpharm.com/pl/