Uprox 0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

1 kaps. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁, a szczególnie podtypów α_1A i α_1D. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. Zwiększa maksymalny przepływ cewkowy moczu. Zmniejsza zwężenie drogi odpływu moczu, zmniejszając objawy z opróżniania. Zmniejsza również objawy z napełniania. Zmniejszenie objawów z napełniania i opróżniania utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Lek wchłania się z przewodu pokarmowego wykazując prawie całkowitą dostępność biologiczną. Po podaniu pojedynczej dawki po posiłku C_max w osoczu stwierdza się po ok. 6 h. Stężenie tamsulosyny zarówno po podaniu pojedynczej jak i wielokrotnej dawki, wykazuje znaczną zmienność osobniczą. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Lek w niewielkim stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, gdyż jest wolno metabolizowany. Większa część tamsulosyny występuje w osoczu w postaci niezmienionej. Tamsulosyna jest metabolizowana w wątrobie. Cytochromy CYP3A4 i CYP2D6 biorą udział w metabolizmie leku, możliwy jest również niewielki udział innych izoenzymów CYP. Żaden z metabolitów nie wykazuje większej aktywności niż substancja wyjściowa. Tamsulosyna i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym ok. 9% podanej dawki w postaci niezmienionej. Po podaniu pojedynczej dawki po posiłku T_0,5 tamsulosyny w osoczu wynosi ok. 10 h, a po dawkach wielokrotnych (w stanie stacjonarnym) ok. 13 h.

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na substancję czynną, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Nie dotyczy - preparat przeznaczony do stosowania u mężczyzn. W krótkoterminowych i długoterminowych badaniach klinicznych z tamsulosyną obserwowano zaburzenia wytrysku nasienia. Po dopuszczeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń wytrysku nasienia, wytrysku wstecznego i brak wytrysku.

Doustnie. 1 kaps. na dobę przyjmowana doustnie, po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku do 18 lat. Sposób podania. Lek należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Kapsułkę należy połknąć w całości, nie należy jej rozgryzać ani żuć, ponieważ zaburza to zdolność do stopniowego uwalniania substancji czynnej.

Ze względu na ryzyko omdleń po wystąpieniu pierwszych objawów niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, uczucie osłabienia) pacjent powinien usiąść lub położyć się, pozostając w takiej pozycji do czasu ustąpienia objawów. Przed rozpoczęciem leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny należy wykluczyć inne choroby mogące powodować objawy zbliżone do występujących w łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Wskazane jest uprzednie przeprowadzenie badania per rectum oraz, w razie konieczności, oznaczenie swoistego antygenu sterczowego (PSA). Badania te powinny być okresowo powtarzane. Należy ostrożnie podchodzić do leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <10 ml/min), gdyż nie prowadzono badań leku w tej grupie pacjentów. Podczas operacji usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry u niektórych pacjentów będących w trakcie leczenia lub leczonych w przeszłości chlorowodorkiem tamsulosyny zaobserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS - odmiana zespołu małej źrenicy), który może zwiększać ryzyko powikłań ze strony oka podczas wykonywania operacji i po operacji. Istnieją pojedyncze doniesienia o celowości odstawienia chlorowodorku tamsulosyny na 1-2 tyg. przed zabiegiem chirurgicznego usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry, ale korzyści wynikające z przerwania leczenia nie zostały ustalone. Donoszono o występowaniu IFIS również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na dłuższy czas przed zabiegiem. Nie zaleca się rozpoczynania leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów u których planowana jest operacja usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry. Podczas kwalifikacji do zabiegu operacyjnego chirurdzy wykonujący zabieg i okuliści powinni zebrać wywiad, czy pacjenci z zaplanowanymi zabiegami usunięcia zaćmy lub chirurgicznego leczenia jaskry są lub byli leczeni tamsulosyną, w celu zabezpieczenia odpowiednich środków w razie wystąpienia IFIS podczas operacji. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną CYP2D6 chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala w przypadku wystąpienia
któregokolwiek z niżej wymienionych działań niepożądanych (może być to objaw reakcji alergicznej):
− wysypka grudkowo-plamista (pokrzywka),
− obrzęk dłoni, stóp, ust, języka lub gardła i (lub) trudności w oddychaniu.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub uczucia osłabienia, podczas stosowania leku Uprox,
należy usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia objawów.

Często (rzadziej niż u 1 na 10, ale częściej niż u 1 na 100 osób (1-10%)):
• zawroty głowy, w szczególności w razie siadania lub wstawania,
• zaburzenia wytrysku, brak wytrysku, wytrysk wsteczny (co oznacza, że nasienie nie wypływa przez
  cewkę moczową, tylko cofa się do pęcherza. Zjawisko to nie stanowi zagrożenia.).

Niezbyt często (częściej niż u 1 na 1 000, ale rzadziej niż u 1 na 100 osób (0,1-1%)):
• ból głowy,
• kołatanie serca (bicie serca odczuwalne i szybsze niż zazwyczaj),
• obniżone ciśnienie krwi, np. odczuwane przy zmianie pozycji z leżącej na siedzącą lub stojącą i czasami
powiązane z zawrotami głowy,
• katar lub uczucie zatkanego nosa,
• biegunka lub zaparcia,
• nudności lub wymioty,
• reakcje alergiczne (wysypka, swędzenie, miejscowe zapalenie skóry),
• uczucie osłabienia (astenia).

Rzadko (częściej niż u 1 na 10 000, ale rzadziej niż u 1 na 1 000 osób (0,01-0,1%)):
• omdlenia,
• uczucie osłabienia, nagły miejscowy obrzęk tkanek miękkich (np. gardła lub języka), trudności w
oddychaniu i (lub) swędzenie i wysypka, występujące często jako wynik reakcji alergicznej (obrzęk
naczynioruchowy).

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób (<0,01%)):
• stan zapalny oraz powstanie pęcherzy na skórze i (lub) błonach śluzowych warg, oczu, ust, nozdrzy lub
narządów płciowych (zespół Stevensa-Johnsona),
• niepożądany, bolesny i długotrwały wzwód, w przypadku którego należy podjąć natychmiastowe leczenie
(priapizm).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• niewyraźne widzenie,
• zaburzenia widzenia,
• krwawienie z nosa,
• swędzące, różowo-czerwone plamy na kończynach (rumień wielopostaciowy),
• czerwona i łuskowata skóra (złuszczające zapalenie skóry),
• nieprawidłowe, nieregularne bicie serca (migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia),
• trudności w oddychaniu (duszność),
• suchość w jamie ustnej.

Jeśli u pacjenta planowany jest zabieg chirurgiczny w związku ze zmętnieniem soczewki oka (zaćma) lub
zwiększonym ciśnieniem w gałce oka (jaskra), a pacjent stosuje lub stosował w przeszłości lek Uprox,
należy wziąć pod uwagę, że u tego pacjenta źrenica może się źle rozszerzać, a tęczówka (kolorowa, okrągła
część gałki ocznej) może wiotczeć podczas wykonywania zabiegu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem ani teofiliną. Jednoczesne podawanie z cymetydyną powoduje zwiększenie stężenia tamsulosyny w osoczu, natomiast podawanie z furosemidem zmniejszenie jej stężenia. Ponieważ stężenia mieszczą się w granicach terapeutycznych modyfikacja dawkowania nie jest konieczna. W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby diazepam, propranolol, trichlorometazyd, chlormadynon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna ani warfaryna zmieniały stężenia wolnej frakcji tamsulosyny w osoczu. Podobnie, tamsulosyna nie zmienia stężeń w osoczu wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlorometazydu czy chlormadynonu. Diklofenak i warfaryna mogą jednak zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 może prowadzić do zwiększenia ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (silny inhibitor CYP3A4) powodowało zwiększenie AUC oraz C_max tamsulosyny odpowiednio o 2,8 i 2,2 razy. U pacjentów o fenotypie charakteryzującym się słabą aktywnością metaboliczną CYP2D6 tamsulosyny nie należy podawać jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4. Chlorowodorek tamsulosyny należy stosować ostrożnie w połączeniu z silnymi i umiarkowanie silnymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6 powodowało zwiększenie C_max i AUC tamsulosyny odpowiednio o 1,3 oraz 1,6 raza, jednak te wartości nie są klinicznie istotne. Jednoczesne podawanie innych antagonistów receptora α₁-adrenergicznego może spowodować obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Recordati Polska Sp. z o.o.
al. Armii Ludowej 26
00-609 Warszawa
22-206-84-50
www.recordati.pl